Цефуаар 0.750 г
УкраинаСодержание
ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЦЕФУААР 0,750 г (CEFUAAR 0,750 г)
Состав:
действующее вещество: цефуроксим;
1 флакон содержит цефуроксима натрия эквивалентно цефуроксиму 750 мг.
Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Код АТХ J01D С02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия
Цефуроксим подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов путем связывания с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ). Это приводит к остановке биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана), что вызывает лизис и гибель бактериальных клеток.
Механизм резистентности
Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть обусловлена одним или несколькими из следующих ниже механизмов:
- гидролиз бета-лактамазами, включая (но не ограничиваясь) бета-лактамазы расширенного спектра действия (БЛРС) и ферменты AmpC, которые могут быть индуцированы или стабильно активированы у определённых аэробных грамотрицательных видов бактерий;
- снижение сродства пенициллинсвязывающих белков (ПСБ) к цефуроксиму;
- непроницаемость наружной мембраны, ограничивающая доступ цефуроксима к ПСБ у грамотрицательных бактерий;
- бактериальные эффлюксные насосные системы.
Ожидается, что организмы, приобретшие резистентность к другим инъекционным формам цефалоспоринов, будут устойчивы к цефуроксиму. В зависимости от механизма резистентности, организмы с приобретённой резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать снижение чувствительности или резистентность к цефуроксиму.
Граничные минимальные ингибирующие концентрации (МИК) цефуроксима, установленные Европейским комитетом по определению чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST):
| Микроорганизм |
Предельные концентрации (мг/л) |
|
| Чувствительные |
Резистентные |
|
| Enterobacteriaceae 1 |
≤82 |
>8 |
| Staphylococcus spp. |
Примечание3 |
Примечание3 |
| Streptococcus A, B, C и G |
Примечание4 |
Примечание4 |
| Streptococcus pneumoniae |
≤0,5 |
>1 |
| Streptococcus (другие) |
≤0,5 |
>0,5 |
| Haemophilus influenzae |
≤1 |
>2 |
| Moraxella catarrhalis |
≤4 |
>8 |
| Предельные концентрации, не связанные с видами микроорганизмов1 |
≤45 |
>85 |
| 1Предельные концентрации для определения активности цефалоспоринов в отношении Enterobacteriaceae охватывают все клинически важные механизмы резистентности (включая БЛРС и AmpC, кодируемые плазмидами). Некоторые штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, являются чувствительными или имеют умеренную резистентность к цефалоспоринам 3-го или 4-го поколения при этих предельных концентрациях и должны быть определены как таковые, т.е. наличие или отсутствие БЛРС само по себе не влияет на категоризацию чувствительности. Во многих регионах выявление и характеристика БЛРС рекомендуются или являются обязательными в целях борьбы с инфекцией. 2Предельные концентрации относятся только к дозе 1,5 г × 3 и штаммам E. coli, P. mirabilis и Klebsiella spp. 3Чувствительность стафилококков к цефалоспоринам следует из чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтитрубутена, которые не имеют предельных концентраций и не должны использоваться для лечения стафилококковых инфекций. 4Чувствительность стрептококков группы А, В, С и G к цефалоспоринам следует из чувствительности к бензилпенициллину. 5Предельные концентрации относятся к суточной внутривенной дозе 750 мг × 3 и высокой дозе, по крайней мере 1,5 г × 3. |
||
Микробиологическая чувствительность
Приобретённая резистентность к антибиотикам различается в разных регионах и со временем для отдельных микроорганизмов. Рекомендуется обращаться к местным данным о чувствительности к антибиотикам, особенно при лечении тяжёлых инфекций. При необходимости следует проконсультироваться со специалистом, если известна приобретённая резистентность к антибиотику и эффективность применения препарата, по крайней мере при лечении некоторых видов инфекций, вызывает сомнения.
Цефуроксим обычно обладает активностью в отношении следующих микроорганизмов in vitro:
| Чувствительные штаммы |
| Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)*, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae |
| Грамотрицательные аэробы: Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis |
| Микроорганизмы, для которых приобретённая резистентность может представлять проблему |
| Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis (группа viridans) |
| Грамотрицательные аэробы: Citrobacter spp., не включая C. freundii, Enterobacter spp., не включая E. aerogenes и E. cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus spp., не включая P. penneri и P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. |
| Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. |
| Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp., Bacteroides spp. |
| Микроорганизмы со врождённой резистентностью |
| Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium |
| Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia |
| Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile |
| Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis |
| Другие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. |
*Все штаммы S. аureus, устойчивые к метициллину, являются устойчивыми к цефуроксиму.
In vitro лекарственное средство Цефуарр в комбинации с аминогликозидными антибиотиками оказывает по меньшей мере аддитивное действие, иногда с признаками синергизма.
Фармакокинетика.
Абсорбция
После внутримышечного введения цефуроксима у здоровых добровольцев средняя максимальная концентрация в сыворотке крови составляла от 27 до 35 мкг/мл при дозе 750 мг и от 33 до 40 мкг/мл при дозе 1000 мг и достигалась в течение 30–60 минут после введения. Через 15 минут после внутривенной инфузии доз 750 мг и 1500 мг концентрация в сыворотке крови составляла приблизительно 50 и 100 мкг/мл соответственно.
После внутримышечного и внутривенного введения показатели площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Cmax) увеличиваются линейно с увеличением дозы в диапазоне однократной дозы от 250 мг до 1000 мг. Не было выявлено никаких признаков накопления цефуроксима в сыворотке крови у здоровых добровольцев после повторной внутривенной инфузии доз 1500 мг каждые 8 часов.
Распределение
Степень связывания с белками составляет 33–50 % в зависимости от методики определения. Средний объём распределения составляет от 9,3 до 15,8 л/1,73 м² после внутримышечного или внутривенного применения в диапазоне доз от 250 до 1000 мг. Концентрация цефуроксима, превышающая МИК для большинства распространённых патогенных микроорганизмов, достигается в тканях миндалин, околоносовых пазух, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной жидкости, синовиальной жидкости, межклеточной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.
Биотрансформация
Цефуроксим не метаболизируется.
Выведение
Цефуроксим выводится путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения из сыворотки крови после внутримышечного или внутривенного введения составляет приблизительно 70 минут. В течение 24 часов с момента введения препарат практически полностью (85–90 %) выводится в неизменённом виде с мочой. Большая часть препарата выводится в течение первых 6 часов. Средний почечный клиренс составляет от 114 до 170 мл/мин/1,73 м² после внутримышечного или внутривенного введения в диапазоне доз от 250 до 1000 мг.
Особые группы пациентов
Пол
Не было выявлено различий в фармакокинетике цефуроксима у мужчин и женщин после однократной внутривенной болюсной инъекции в дозе 1000 мг цефуроксима в форме цефуроксима натрия.
Пациенты пожилого возраста
После внутримышечного или внутривенного введения абсорбция, распределение и экскреция цефуроксима у пациентов пожилого возраста аналогичны показателям у молодых пациентов с эквивалентной функцией почек. Поскольку у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается снижение функции почек, следует с осторожностью подбирать дозу цефуроксима для этой группы пациентов и контролировать функцию почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Дети
Период полувыведения цефуроксима из сыворотки крови существенно удлиняется у новорождённых в зависимости от гестационного возраста. Однако у младенцев в возрасте > 3 недель и у детей период полувыведения препарата из сыворотки крови в течение 60–90 минут аналогичен таковому у взрослых.
Нарушение функции почек
Цефуроксим выводится преимущественно почками. Как и при применении других аналогичных антибиотиков, пациентам с выраженными нарушениями функции почек (например, клиренс креатинина <20 мл/мин) рекомендуется снижать дозу цефуроксима для компенсации более медленной экскреции препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). Цефуроксим эффективно выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Нарушение функции печени
Поскольку цефуроксим выводится преимущественно почками, наличие нарушения функции печени, как ожидается, не влияет на фармакокинетику цефуроксима.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь
Для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетическим-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является процент интервала дозирования (% Т), в течение которого концентрация свободной фракции препарата превышает МИК цефуроксима для отдельных целевых штаммов (т.е. % Т > МИК).
Клинические характеристики.
Показания.
Лекарственное средство Цефуаар назначается для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей, включая новорождённых (от рождения) (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Особенности применения»).
- Внебольничная пневмония.
- Обострение хронического бронхита.
- Осложнённые инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. пиелонефрит.
- Инфекции мягких тканей: целлюлит, эризипелоид, инфекции ран.
- Инфекции брюшной полости (см. раздел «Особенности применения»).
- Профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на желудочно-кишечном тракте, включая пищевод, после ортопедических, гинекологических операций (в т.ч. кесарева сечения) и операций на сердечно-сосудистой системе.
При лечении и профилактике инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами, цефуроксим следует применять в сочетании с соответствующими дополнительными антибактериальными средствами.
Следует учитывать официальные рекомендации по правильному применению антибактериальных средств.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к цефуроксиму или к другим компонентам лекарственного средства.
Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Наличие в анамнезе тяжёлой гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, монобактамам и карбапенемам).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Как и другие антибиотики, лекарственное средство Цефуаар может влиять на флору кишечника, что приведёт к снижению реабсорбции эстрогенов и уменьшению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.
Цефуроксим выводится путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Совместное применение с пробенецидом не рекомендуется, поскольку при этом удлиняется период полувыведения антибиотика и увеличивается максимальная концентрация в сыворотке крови.
Потенциально нефротоксичные препараты и петлевые диуретики.
Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать пациентам, получающим лечение сильнодействующими диуретиками (такими как фуросемид) или потенциально нефротоксичными препаратами (такими как аминогликозидные антибиотики), поскольку при таком сочетании лекарственных средств нельзя исключить случаи нарушения функции почек.
Другие виды взаимодействий
При применении лекарственного средства Цефуаар определение уровня глюкозы в крови и плазме крови рекомендуется проводить с помощью глюкозооксидазной или гексокиназной методики. Информацию по определению уровня глюкозы в плазме крови смотрите в разделе «Особенности применения».
Цефуроксим не влияет на результаты ферментативных методов определения глюкозурии.
Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.
Совместное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к увеличению международного нормализованного отношения.
Особенности применения.
Реакции гиперчувствительности.
Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, сообщалось о тяжелых и иногда летальных реакциях гиперчувствительности. Отмечались реакции гиперчувствительности, прогрессировавшие до синдрома Куниса — острого аллергического коронарного артериоспазма, который может привести к инфаркту миокарда (см. раздел «Побочные реакции»). При возникновении тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.
Перед началом лечения необходимо выяснить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспориновым антибиотикам или другим бета-лактамным антибиотикам. С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых ранее наблюдались реакции гиперчувствительности на другие бета-лактамные антибиотики.
Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР)
Тяжелые кожные побочные реакции, включая синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и синдром DRESS, которые могут угрожать жизни или иметь летальный исход, регистрировались при лечении цефуроксимом (см. раздел «Побочные реакции»).
При назначении препарата пациента следует информировать о признаках и симптомах и тщательно наблюдать за кожными реакциями. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, цефуроксим следует немедленно отменить и рассмотреть альтернативную терапию. Если у пациента при применении цефуроксима развилась серьезная реакция, такая как синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз или синдром DRESS, повторное применение цефуроксима у этого пациента недопустимо.
Одновременное применение сильнодействующими диуретиками или аминогликозидами
Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать пациентам, получающим лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку при таком сочетании препаратов сообщалось о случаях неблагоприятного влияния на функцию почек. Функцию почек необходимо контролировать у таких пациентов, так же как и у пожилых пациентов, а также у пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Избыточный рост резистентных микроорганизмов
Применение цефуроксима может привести к избыточному росту грибов рода Candida. Длительное применение цефуроксима может привести к избыточному росту резистентных микроорганизмов (таких как Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения (см. раздел «Побочные реакции»).
При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита различной степени тяжести — от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность постановки этого диагноза у пациентов, у которых развилась диарея во время или после применения антибиотика (см. раздел «Побочные реакции»). Следует рассмотреть необходимость прекращения терапии цефуроксимом и применения специфического лечения против возбудителя Clostridium difficile. Не рекомендуется применять препараты, угнетающие перистальтику кишечника.
Интракамеральное применение и побочные реакции со стороны глаз
Препарат Цефуаар не предназначен для интракамерального применения. Отдельные случаи и ряд серьезных побочных реакций со стороны глаз были зарегистрированы после интракамерального применения натрия цефуроксима, предназначенного для внутривенного/внутримышечного применения. Эти реакции включали макулярный отек, отек сетчатки, отслойку сетчатки, токсичность сетчатки, нарушение зрения, снижение остроты зрения, нечеткость зрения, помутнение роговицы и отек роговицы.
Инфекции брюшной полости
В связи со своим спектром активности цефуроксим не применяют для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными неферментирующими бактериями (см. раздел «Фармакодинамика»).
Влияние на диагностические тесты
При лечении цефуроксимом сообщалось о положительном результате пробы Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови (см. раздел «Побочные реакции»).
Может наблюдаться незначительная интерференция с методами восстановления меди (Бенедикта, Феллинга, КлиниТест). Однако это не должно приводить к ложноположительным результатам, как это может наблюдаться при применении некоторых других цефалоспоринов.
Поскольку при ферроцианидном тесте может наблюдаться ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови/плазме крови пациентам, получающим натрия цефуроксим, рекомендуется использовать глюкозооксидазные или гексокиназные методики.
Важная информация о вспомогательных веществах
Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на флакон, то есть практически не содержит натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Существуют ограниченные данные о применении цефуроксима у беременных. В исследованиях на животных репродуктивная токсичность не выявлена. Препарат Цефуаар следует назначать беременным только в тех случаях, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможные риски.
Цефуроксим проникает через плаценту и достигает терапевтического уровня в амниотической жидкости и пуповинной крови после внутримышечного или внутривенного введения матери.
Период кормления грудью
Цефуроксим в незначительных количествах проникает в грудное молоко. При применении терапевтических доз препарата развитие побочных реакций не ожидается, однако нельзя исключить риск развития диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек у ребенка. Поэтому в связи с этими реакциями необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении/воздержании от терапии цефуроксимом, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Фертильность
Отсутствуют данные о влиянии натрия цефуроксима на фертильность у человека. В исследованиях репродуктивной функции на животных влияние этого препарата на фертильность не выявлено.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не проводилось никаких исследований по влиянию цефуроксима на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Однако, учитывая известные побочные реакции, можно сделать вывод, что цефуроксим вряд ли будет влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Дозировка
Таблица 1
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг
| Показания |
Дозировка |
| Внебольничная пневмония и обострение хронического бронхита |
750 мг каждые 8 часов (внутривенно или внутримышечно) |
| Инфекции мягких тканей: целлюлит, эризипелоид, инфекции ран |
|
| Инфекции брюшной полости |
|
| Осложнённые инфекции мочевыводящих путей, в т. ч. пиелонефрит |
1,5 г каждые 8 часов (внутривенно или внутримышечно) |
| Тяжёлые инфекции |
750 мг каждые 6 часов (внутривенно), 1,5 г каждые 8 часов (внутривенно) |
| Профилактика возникновения инфекций после операций на желудочно-кишечном тракте, после ортопедических, гинекологических операций (в т. ч. кесарева сечения) |
1,5 г во время введения анестезии; можно дополнить двумя дозами по 750 мг (внутримышечно) через 8 и 16 часов |
| Профилактика возникновения инфекций после кардиохирургических операций и операций на пищеводе |
1,5 г во время введения анестезии, затем 750 мг (внутримышечно) каждые 8 часов в течение ещё 24 часов |
Таблица 2
Дети с массой тела < 40 кг
| Показания |
Младенцы и дети в возрасте > 3 недель и дети с массой тела < 40 кг |
Новорождённые (от рождения до 3 недель) |
| Внебольничная пневмония |
от 30 до 100 мг/кг/сут (внутривенно), разделённых на 3 или 4 дозы; для большинства инфекций оптимальной дозой является 60 мг/кг/сут |
от 30 до 100 мг/кг/сут (внутривенно), разделённых на 2 или 3 дозы |
| Осложнённые инфекции мочевыводящих путей, в т. ч. пиелонефрит |
||
| Инфекции мягких тканей: целлюлит, эризепелоид, инфекции ран |
||
| Инфекции брюшной полости |
Нарушение функции почек
Цефуроксим выводится в основном почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с выраженными нарушениями функции почек рекомендуется снижать дозу лекарственного средства Цефуаар для компенсации более медленной экскреции препарата.
Таблица 3
Рекомендуемые дозы лекарственного средства Цефуаар при нарушении функции почек
| Клиренс креатинина |
T½ (часы) |
Дозировка (мг) |
| >20 мл/мин/1,73 м2 |
1,7–2,6 |
Нет необходимости уменьшать стандартную дозу (750 мг–1,5 г три раза в сутки) |
| 10–20 мл/мин/1,73 м2 |
4,3–6,5 |
750 мг дважды в сутки |
| <10 мл/мин/1,73 м2 |
14,8–22,3 |
750 мг один раз в сутки |
| Пациенты, проходящие гемодиализ |
3,75 |
При гемодиализе необходимо вводить 750 мг внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. В дополнение к парентеральному введению цефуроксим натрия можно добавлять в перитонеальную диализную жидкость (обычно 250 мг на каждые 2 литра диализной жидкости). |
| Пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на непрерывном артериовенозном гемодиализе (НАГ) или высокопоточной гемофильтрации (ВПГ) в отделениях интенсивной терапии |
7,9–12,6 (НАГ) 1,6 (ВПГ) |
750 мг дважды в сутки. Пациентам, находящимся на низкопоточной гемофильтрации, необходимо соблюдать схему дозирования, применяемую при нарушении функции почек. |
Поражение функции печени
Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с дисфункцией печени влияние на фармакокинетику цефуроксима не выявлено.
Способ применения
Лекарственное средство Цефуаар следует вводить путем внутривенной инъекции в течение 3–5 минут непосредственно в вену или через капельную трубку или инфузию в течение 30–60 минут либо путем глубокой внутримышечной инъекции.
Местом для внутримышечной инъекции является большая ягодичная мышца, и в одно место следует вводить не более 750 мг. Дозы свыше 1,5 г следует вводить внутривенно.
Инструкции по разведению лекарственного средства перед введением
| Дополнительные объемы и концентрации, которые могут быть полезны при необходимости фракционированных доз |
||||
| Объем флакона |
Способы применения |
Физическое состояние |
Количество добавляемой воды (мл) |
Приблизительная концентрация цефуроксима (мг/мл)** |
| 750 мг порошка для приготовления раствора для инъекций или инфузии |
||||
| 750 мг |
внутримышечно внутривенно болюсно внутривенная инфузия |
суспензия раствор раствор |
3 мл не менее 6 мл не менее 6 мл |
216 116 116 |
| 1,5 г порошка для приготовления раствора для инъекций или инфузии |
||||
| 1,5 г |
внутримышечно внутривенно болюсно внутривенная инфузия |
суспензия раствор раствор |
6 мл не менее 15 мл 15 мл* |
216 94 94 |
* Восстановленный раствор для добавления к 50 или 100 мл совместимой инфузионной жидкости (см. информацию о совместимости ниже).
** Получаемый объем раствора цефуроксима во восстановленной среде увеличивается за счет коэффициента перемещения лекарственного вещества, что приводит к указанным концентрациям в мг/мл.
Совместимость
1,5 г лекарственного средства Цефуаар, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно применять одновременно с инъекцией метронидазола (500 мг/100 мл); оба препарата сохраняют свою активность в течение 24 часов при температуре ниже 25 °С.
1,5 г лекарственного средства Цефуаар совместимо с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 °С и 6 часов при температуре до 25 °С.
Лекарственное средство Цефуаар (5 мг/мл) можно хранить в течение 24 часов при температуре 25 °С в 5 % или 10 % растворе ксилитола для инъекций.
Цефуаар совместим с растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида.
Цефуаар совместим с большинством общепринятых растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в следующих растворах: 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций; 5 % раствор глюкозы для инъекций; 0,18 % раствор натрия хлорида с 4 % раствором глюкозы для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,9 % раствором натрия хлорида для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,45 % раствором натрия хлорида для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,225 % раствором натрия хлорида для инъекций; 10 % раствор глюкозы для инъекций; 10 % раствор инвертной глюкозы в воде для инъекций; растворе Рингера; растворе Рингера-лактате; М/6 растворе натрия лактата; растворе Хартмана.
Стабильность лекарственного средства Цефуаар в 0,9 % растворе натрия хлорида для инъекций с 5 % раствором глюкозы не изменяется при наличии фосфата гидрокортизона натрия.
Цефуаар также совместим в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в инфузионном растворе:
- с гепарином (10 или 50 единиц/мл) в 0,9 % растворе натрия хлорида для инъекций;
- с раствором калия хлорида (10 или 40 мэкв/л) в 0,9 % растворе натрия хлорида для инъекций.
Любое неиспользованное лекарственное средство или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.
Дети.
Применять детям с первых дней жизни. Профиль безопасности применения цефуроксима у детей соответствует аналогичному профилю у взрослых пациентов.
Передозировка.
Передозировка цефалоспоринами может вызвать неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства не была соответствующим образом скорректирована для пациентов с нарушением функции почек (см. разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»).
Уровень цефуроксима можно снизить путем проведения гемодиализа или перитонеального диализа.
Побочные реакции.
Наиболее распространенными побочными реакциями являются нейтропения, эозинофилия, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина, особенно у пациентов с уже существующим заболеванием печени, однако данных о вредном воздействии на печень и реакциях в месте введения нет.
Побочные реакции преимущественно единичные (менее 1/10 000) и в целом легкие и обратимые по своему характеру. Приведенная ниже частота возникновения является приблизительной, поскольку для большинства реакций отсутствуют достаточные данные для такой оценки. Кроме того, частота случаев побочных реакций варьируется в зависимости от показаний.
Для классификации побочных реакций от очень частых до единичных использовались данные клинических исследований. Частота других побочных реакций (например, < 1 на 10 000) указана в основном на основании постмаркетинговых данных и отражает частоту поступления сообщений о побочных действиях, а не частоту их возникновения.
Все побочные реакции, связанные с лечением, приведены ниже по классам систем органов, частоте возникновения и степени тяжести в соответствии с классификацией MedDRA. Применяется следующая классификация частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Инфекции и инвазии
Частота неизвестна – чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida, Clostridium difficile.
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Часто – нейтропения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина.
Нечасто – лейкопения, положительный тест Кумбса.
Частота неизвестна – тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы
Частота неизвестна – лекарственная лихорадка, интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит.
Со стороны сердца
Частота неизвестна – синдром Куниса.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто – дискомфорт в желудочно-кишечном тракте.
Частота неизвестна – псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны гепатобилиарной системы
Часто – транзиторное повышение уровня печеночных ферментов.
Нечасто – транзиторное повышение уровня билирубина.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто – кожная сыпь, крапивница и зуд.
Частота неизвестна – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (синдром DRESS).
Со стороны мочевыделительной системы
Частота неизвестна – повышение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и снижение клиренса креатинина (см. раздел «Особенности применения»).
Общие расстройства и реакции в месте введения
Часто – реакции в месте введения, которые могут включать боль и тромбофлебит.
Описание отдельных побочных реакций
Цефалоспорины как класс обладают свойством абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, что может привести к положительному результату теста Кумбса (что может повлиять на пробу на совместимость крови), очень редко – к гемолитической анемии.
Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина в сыворотке крови носило обратимый характер.
Вероятность возникновения боли в месте внутримышечного введения выше при применении больших доз, однако это вряд ли может стать причиной прекращения лечения.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость.
Цефуроксим не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.
рН 2,74 % раствора бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет раствора, поэтому данный раствор не рекомендуется использовать для разведения лекарственного средства Цефуаар. Однако в случае необходимости, если пациент получает раствор бикарбоната натрия внутривенно капельно, Цефуаар можно ввести непосредственно в трубку капельницы.
Упаковка.
Флаконы по 750 мг. По 1 или 10 флаконов в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
Зейсс Фармас’ ютікелс Пвт. Лтд./Zeiss Pharmaceuticals Pvt. Ltd.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
Участок № 72, ЕПИП, фаза-1, Джармаджри, Бадди, район-Солан, Химачал Прадеш, Индия /
Plot No. 72, EPIP, Phase-I, Jharmajri, Baddi, Distt. Solan, (H. P.), India.
Заявитель.
ААР ФАРМА ФЗ-ЛЛС / AAR PHARMA FZ-LLC.
Местонахождение заявителя и адрес места осуществления его деятельности.
Помещение 702, 7 этаж, здание: DSC Tower, почтовый ящик – 478837, Дубай, Объединённые Арабские Эмираты /
Premises 702, 7th Floor, Building: DSC Tower, Post Box - 478837, Dubai, United Arab Emirates.