Тиамекс

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТИАМЕКС (TIAMEX)

Состав:

действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат;

1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината 50 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на нервную систему.

Код АТХ N07X X.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиамекс является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стрессопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Лекарственное средство повышает резистентность организма к воздействию различных неблагоприятных факторов, при кислородозависимых патологических состояниях [шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)].

Тиамекс улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, увеличивает соотношение «липид — белок», уменьшает вязкость мембраны, повышает её текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорту нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Тиамекс повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Тиамекс нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Тиамекс способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, следствием которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивает остроту зрения.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45–0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг — 3,5–4,0 мкг/мл. Тиамекс быстро переходит из сосудистого русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в виде глюкуроноконъюгата и в незначительных количествах — в неизменённом виде.

Клинические характеристики.

Показания.

• Острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• нейроциркуляторная дистония;
• легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.

Противопоказания.

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу и/или к вспомогательным веществам лекарственного средства.

Период беременности или лактации. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и иные виды взаимодействий.

При одновременном применении лекарственное средство Тиамекс усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Уменьшает токсический эффект этилового спирта. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и антигипертензивную активность ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и β-адреноблокаторов. Совместное применение с нимодипином, пропранололом и верапамилом снижает риск развития аритмогенных эффектов последних; совместное применение с нейролептиками снижает риск развития и выраженность побочных эффектов последних.

Особенности применения.

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит, который может вызывать бронхоспазм.

С осторожностью следует применять у больных с диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7–10 дней) в связи со способностью усиливать пролиферативные процессы.

После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата в виде таблеток перорально.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Применение противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами, учитывая возможные побочные эффекты, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Способ применения и дозы.

Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в изотоническом растворе натрия хлорида. Струйно Тиамекс вводить медленно в течение 5–7 минут, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Тиамекс применять в первые 10–14 дней — внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем — внутримышечно по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Тиамекс применять в течение 10–15 дней путем внутривенного капельного введения по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Тиамекс следует применять внутривенно струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем — внутримышечно по 100–250 мг в сутки в течение последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии лекарственное средство вводить внутримышечно по 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применять внутримышечно в суточной дозе 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.

При остром инфаркте миокарда Тиамекс вводить внутривенно или внутримышечно в течение 14 дней на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические препараты по показаниям. В первые 5 дней для достижения максимального эффекта желательно внутривенное введение Тиамекса, в последующие 9 дней возможно внутримышечное введение Тиамекса. Внутривенное введение Тиамекса проводить путем капельной инфузии медленно (для избежания побочных эффектов) с 0,9 % раствором хлорида натрия или 5 % раствором декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение Тиамекса в течение не менее 5 минут.

Введение Тиамекса (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг на каждый килограмм массы тела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий Тиамекс применять в составе комплексной терапии внутримышечно по 100–300 мг в сутки, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Тиамекс вводить в дозе 200–500 мг внутривенно или внутримышечно 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводить внутривенно в дозе 200–500 мг в сутки в течение 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначать в первый день как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна осуществляться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Тиамекс назначать по 200–500 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100–200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (с изотоническим раствором натрия хлорида). Тяжелое течение — в пульс-дозировании 800 мг в первый день при двукратном режиме введения; далее — по 20–500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение — в начальной дозе 800 мг в сутки до устойчивого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Дети.

Применение противопоказано.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения купирующих средств. Указанные симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях рекомендуется применение одного из таблетированных снотворных и анксиолитических средств (нитразепама 10 мг, оксазепама 10 мг или диазепама 5 мг). При чрезмерном повышении артериального давления следует применять антигипертензивные средства с контролем артериального давления и/или дополнять терапию препаратами, содержащими нитраты.

Побочные реакции.

Чтобы избежать побочных эффектов, рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения лекарственного средства. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, но ≤ 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, но ≤ 1 %); редко (≥ 0,01 %, но ≤ 0,1 %); очень редко (≤ 0,01 %); частота неизвестна (не может быть определена на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница; частота неизвестна — аллергические реакции, гиперемия, тяжелые реакции гиперчувствительности.

Психические нарушения: очень редко — сонливость; частота неизвестна — нарушения процесса засыпания, чувство тревожности, эмоциональная реактивность.

Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер); частота неизвестна — нарушение координации, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны сосудов: очень редко — снижение/повышение артериального давления (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — сухой кашель, раздражение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер); частота неизвестна — бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту; частота неизвестна — диспепсические расстройства, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, сыпь, гиперемия лица; частота неизвестна — дистальный гипергидроз.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — ощущение тепла; частота неизвестна — изменения в месте введения.

На фоне длительного введения препарата возможно возникновение таких побочных эффектов: метеоризм, слабость, периферические отеки.

Сообщение о побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только растворители, указанные в инструкции.

Упаковка. В ампулах по 2 мл, по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке; в ампулах по 5 мл, по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.