Thiamex

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento TIAMEX (TIAMEX)

Composición:

Principio activo: succinato de etilmethylhidroxipiridina;

1 ml de solución contiene 50 mg de succinato de etilmethylhidroxipiridina;

Excipientes: metabisulfito de sodio (E 223), agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes que actúan sobre el sistema nervioso.

Código ATC N07X X.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Tiameks es un inhibidor de los procesos de radicales libres, un protector de membranas y ejerce efectos antihipóxicos, protector contra el estrés, nootrópicos, anticonvulsivos y ansiolíticos. El medicamento aumenta la resistencia del organismo frente a diversos factores nocivos, especialmente frente a estados patológicos dependientes del oxígeno [choque, hipoxia e isquemia, alteraciones de la circulación cerebral, intoxicación por alcohol y fármacos antipsicóticos (neurolépticos)].

Tiameks mejora el metabolismo cerebral y el riego sanguíneo del cerebro, mejora la microcirculación y las propiedades reológicas de la sangre, y disminuye la agregación plaquetaria. Estabiliza las estructuras de membrana de las células sanguíneas (eritrocitos y plaquetas) durante la hemólisis. Produce un efecto hipolipidémico, reduciendo el nivel de colesterol total y de lipoproteínas de baja densidad (LDL). Disminuye la toxicemia enzimática y la intoxicación endógena en pancreatitis aguda.

El mecanismo de acción del fármaco se debe a su actividad antioxidante y protectora de membranas. Inhibe la peroxidación lipídica, aumenta la actividad de la superóxido dismutasa, mejora la relación «lípido-proteína», disminuye la viscosidad de la membrana y aumenta su fluidez. Modula la actividad de enzimas ligadas a membranas (fosfodiesterasa independiente de calcio, adenilato ciclasa, acetilcolinesterasa) y de complejos receptores (benzodiazepinas, ácido gamma-aminobutírico (GABA), colinérgico), lo que potencia su capacidad de unión a ligandos, favorece la conservación de la organización estructural y funcional de las biomembranas, el transporte de neurotransmisores y mejora la transmisión sináptica. Tiameks aumenta el contenido de dopamina en el cerebro. Promueve el aumento de la activación compensatoria de la glucólisis aeróbica y la reducción del grado de supresión de los procesos oxidativos en el ciclo de Krebs en condiciones de hipoxia, aumentando así el contenido de adenosín trifosfato (ATP) y fosfocreatina, activando las funciones energéticas mitocondriales y estabilizando las membranas celulares.

Tiameks normaliza los procesos metabólicos en el miocardio isquémico, reduce el área de necrosis, restaura y mejora la actividad eléctrica y la contractilidad del miocardio, así como aumenta el flujo sanguíneo coronario en la zona de isquemia, disminuyendo las consecuencias del síndrome de reperfusión en la insuficiencia coronaria aguda. Aumenta la actividad antianginosa de los fármacos nítricos. Tiameks favorece la conservación de las células ganglionares de la retina y las fibras del nervio óptico en la neuropatía progresiva, cuyas consecuencias son la isquemia crónica y la hipoxia. Mejora la actividad funcional de la retina y del nervio óptico, aumentando la agudeza visual.

Farmacocinética.

Tras la administración intramuscular, el fármaco se detecta en el plasma sanguíneo durante 4 horas después de la inyección. El tiempo para alcanzar la concentración máxima es de 0,45–0,5 horas. La concentración máxima con dosis de 400–500 mg es de 3,5–4,0 μg/ml. Tiameks pasa rápidamente desde el torrente sanguíneo hacia órganos y tejidos y se elimina rápidamente del organismo. El fármaco se excreta por orina, principalmente en forma de conjugado con glucurónico, y en cantidades insignificantes en forma inalterada.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Trastornos agudos de la circulación cerebral;
• traumatismo craneoencefálico y sus secuelas;
• encefalopatía discirculatoria;
• distonía neurocirculatoria;
• trastornos cognitivos leves de origen aterosclerótico;
• trastornos de ansiedad en estados neuróticos y similares a neurosis;
• infarto agudo de miocardio (desde el primer día), como parte de un tratamiento combinado;
• glaucoma crónico de ángulo abierto en distintas etapas, como parte de un tratamiento combinado;
• tratamiento del síndrome de abstinencia en el alcoholismo con predominio de trastornos similares a neurosis y alteraciones neurocirculatorias;
• intoxicación aguda por antipsicóticos;
• procesos agudos inflamatorios purulentos en la cavidad abdominal (pancreatitis necrótica aguda, peritonitis), como parte de un tratamiento combinado.

Contraindicaciones.

Insuficiencia hepática o renal aguda, hipersensibilidad individual al principio activo y/o a los excipientes del medicamento.

Periodo de embarazo o lactancia. Edad pediátrica.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Cuando se administra simultáneamente, el medicamento Tiameks potencia el efecto de los ansiolíticos benzodiazepínicos, de los medicamentos anticonvulsivantes (carbamazepina) y de los agentes antiparkinsonianos (levodopa). Disminuye el efecto tóxico del alcohol etílico. Aumenta la actividad antianginosa de los nitratos y la actividad antihipertensiva de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) y de los betabloqueadores. La administración conjunta con nibentano, propranolol y verapamilo reduce el riesgo de efectos arritmogénicos de estos últimos; la administración conjunta con neurolépticos disminuye el riesgo y la intensidad de los efectos adversos de estos últimos.

Características de uso.

En casos individuales, especialmente en pacientes predispuestos y en aquellos con asma bronquial con hipersensibilidad a los sulfitos, puede desarrollarse reacciones graves de hipersensibilidad. El medicamento contiene metabisulfito de sodio, que puede provocar broncoespasmo.

Debe administrarse con precaución en pacientes con retinopatía diabética (la duración del tratamiento no debe exceder los 7–10 días), debido a su capacidad de potenciar procesos proliferativos.

Tras finalizar la administración parenteral, para mantener el efecto logrado, se recomienda continuar el tratamiento con el medicamento en forma de comprimidos por vía oral.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso está contraindicado.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otras máquinas.

Durante el tratamiento, se debe tener precaución al conducir vehículos o trabajar con mecanismos complejos, teniendo en cuenta la posibilidad de efectos adversos que puedan afectar la velocidad de reacción y la capacidad de concentración.

Vía de administración y dosis.

Por vía intramuscular o intravenosa (en bolo o por infusión). En el caso de administración por infusión, el medicamento debe diluirarse en solución isotónica de cloruro de sodio. La administración en bolo de Tiameks debe realizarse lentamente durante 5–7 minutos; la administración por infusión debe realizarse a una velocidad de 40–60 gotas por minuto. La dosis diaria máxima no debe exceder los 1200 mg.

En trastornos agudos de la circulación cerebral: aplicar Tiameks durante los primeros 10–14 días mediante infusión intravenosa de 200–500 mg, 2–4 veces al día; posteriormente, administrar por vía intramuscular 200–250 mg, 2–3 veces al día durante 14 días.

En traumatismos craneoencefálicos y sus secuelas: aplicar Tiameks durante 10–15 días mediante infusión intravenosa de 200–500 mg, 2–4 veces al día.

En encefalopatía discirculatoria en fase de descompensación: aplicar Tiameks por vía intravenosa en bolo o por infusión, en dosis de 200–500 mg, 1–2 veces al día durante 14 días. Posteriormente, administrar por vía intramuscular 100–250 mg al día durante las siguientes 2 semanas.

Para la profilaxis por curso de encefalopatía discirculatoria: administrar el medicamento por vía intramuscular, 200–250 mg, 2 veces al día durante 10–14 días.

En trastornos cognitivos leves en pacientes de edad avanzada y en trastornos de ansiedad: aplicar el medicamento por vía intramuscular en dosis diaria de 100–300 mg durante 14–30 días.

En infarto agudo de miocardio: administrar Tiameks por vía intravenosa o intramuscular durante 14 días, en combinación con la terapia convencional para el infarto de miocardio, que incluye nitratos, betabloqueadores, inhibidores de la ECA, trombolíticos, agentes anticoagulantes y antiagregantes, así como tratamiento sintomático según indicaciones. Durante los primeros 5 días, para lograr un efecto máximo, se recomienda la administración intravenosa de Tiameks; en los siguientes 9 días, puede administrarse por vía intramuscular. La administración intravenosa de Tiameks debe realizarse mediante infusión gota a gota, lentamente (para evitar efectos adversos), con solución de cloruro de sodio al 0,9 % o solución de dextrosa (glucosa) al 5 %, en un volumen de 100–150 ml durante 30–90 minutos. Si es necesario, puede administrarse Tiameks en bolo lento durante al menos 5 minutos.

La administración de Tiameks (intravenosa o intramuscular) se realiza 3 veces al día, cada 8 horas. La dosis diaria terapéutica es de 6–9 mg por kilogramo de peso corporal por día; la dosis por toma es de 2–3 mg/kg de peso corporal. La dosis diaria máxima no debe exceder los 800 mg; la dosis por toma no debe exceder los 250 mg.

En glaucoma de ángulo abierto de diferentes estadios: aplicar Tiameks como parte de un tratamiento combinado, por vía intramuscular, 100–300 mg al día, 1–3 veces al día durante 14 días.

En síndrome de abstinencia alcohólica: administrar Tiameks en dosis de 200–500 mg por vía intravenosa o intramuscular, 2–3 veces al día durante 5–7 días.

En intoxicación aguda por medicamentos antipsicóticos: administrar el medicamento por vía intravenosa en dosis de 200–500 mg al día durante 7–14 días.

En procesos inflamatorios agudos y supurativos de la cavidad abdominal (pancreatitis necrótica aguda, peritonitis): indicar el medicamento el primer día, tanto en el período preoperatorio como postoperatorio. Las dosis dependen de la forma y gravedad de la enfermedad, extensión del proceso y variantes del curso clínico. La suspensión del medicamento debe realizarse gradualmente, únicamente tras obtener un efecto clínico y de laboratorio positivo estable.

En pancreatitis aguda edematosa (intersticial): indicar Tiameks a dosis de 200–500 mg, 3 veces al día, por infusión intravenosa (en solución isotónica de cloruro de sodio) y por vía intramuscular. Grado leve de gravedad en pancreatitis necrótica: 100–200 mg, 3 veces al día, por infusión intravenosa (en solución isotónica de cloruro de sodio) y por vía intramuscular. Grado moderado de gravedad: 200 mg, 3 veces al día, por infusión intravenosa (con solución isotónica de cloruro de sodio). Curso grave: en dosificación pulsátil, 800 mg el primer día, con régimen de administración dos veces al día; posteriormente, 20–500 mg, 2 veces al día, con reducción progresiva de la dosis diaria. Curso muy grave: dosis inicial de 800 mg al día hasta la supresión estable de los síntomas de shock pancreatogénico; tras la estabilización del estado, administrar 300–500 mg, 2 veces al día, por infusión intravenosa (en solución isotónica de cloruro de sodio), con reducción progresiva de la dosis diaria.

Niños.

Su uso está contraindicado.

Sobredosis.

Síntomas: somnolencia, insomnio.

Tratamiento: por lo general, la aparición de síntomas de sobredosis no requiere la administración de agentes antagonistas. Los síntomas descritos relacionados con trastornos del sueño desaparecen espontáneamente en el transcurso de un día. En casos especialmente graves, se recomienda administrar uno de los medicamentos hipnóticos o ansiolíticos en forma de comprimidos (nitrazepam 10 mg, oxazepam 10 mg o diazepam 5 mg). En caso de hipertensión arterial excesiva, se deben utilizar medicamentos antihipertensivos con control de la presión arterial y/o complementar el tratamiento con medicamentos que contengan nitratos.

Reacciones adversas.

Para evitar efectos adversos, se recomienda seguir el régimen de dosificación y la velocidad de administración del medicamento. La frecuencia de los efectos adversos se determinó de acuerdo con la clasificación de la Organización Mundial de la Salud (OMS): muy frecuentes (≥ 10 %); frecuentes (≥ 1 %, pero ≤ 10 %); poco frecuentes (≥ 0,1 %, pero ≤ 1 %); raras (≥ 0,01 %, pero ≤ 0,1 %); muy raras (≤ 0,01 %); frecuencia desconocida (no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Del sistema inmunitario: muy raras — shock anafiláctico, angioedema, urticaria; frecuencia desconocida — reacciones alérgicas, hiperemia, reacciones graves de hipersensibilidad.

Alteraciones psiquiátricas: muy raras — somnolencia; frecuencia desconocida — alteraciones para conciliar el sueño, sensación de ansiedad, reactividad emocional.

Del sistema nervioso: muy raras — cefalea, mareo (puede estar relacionado con una velocidad excesivamente alta de administración y ser de carácter transitorio); frecuencia desconocida — alteraciones de la coordinación, temblor.

Del sistema cardiovascular: frecuencia desconocida — palpitaciones, taquicardia.

De los vasos sanguíneos: muy raras — disminución/aumento de la presión arterial (puede estar relacionado con una velocidad excesivamente alta de administración y ser de carácter transitorio).

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: muy raras — tos seca, irritación en la garganta, molestias en el tórax, dificultad para respirar (puede estar relacionado con una velocidad excesivamente alta de administración y ser de carácter transitorio); frecuencia desconocida — broncoespasmo.

Del tubo digestivo: muy raras — sequedad de boca, náuseas, sensación de mal sabor, sabor metálico en la boca; frecuencia desconocida — trastornos dispepsia, diarrea.

De la piel y tejidos subcutáneos: muy raras — picor, erupción cutánea, hiperemia facial; frecuencia desconocida — hiperhidrosis distal.

Alteraciones generales y reacciones en el lugar de administración: muy raras — sensación de calor; frecuencia desconocida — alteraciones en el lugar de administración.

Durante la administración prolongada del medicamento, pueden presentarse los siguientes efectos adversos: meteorismo, debilidad, edemas periféricos.

Notificación de reacciones adversas.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos sospechosos de reacciones adversas y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información sobre Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez.

2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

El medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos. Utilizar únicamente los disolventes indicados en las instrucciones.

Envase. En ampollas de 2 ml, 5 ampollas en blíster, 2 blísteres en caja; en ampollas de 5 ml, 5 ampollas en blíster, 1 blíster en caja.

Categoría de dispensación.

Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad Anónima Privada «Lekhim-Járkov».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 61115, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Severino Potocki, 36.