Thiamex

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku TIAMEX (TIAMEX)

SkÅ od:

substancja czynna: etylometilhydroksypirydyny burszczynian;

1 ml roztworu zawiera 50 mg etylometilhydroksypirydyny burszczynianu;

substancje pomocnicze: sodowy metabisulfit (E 223), woda do iniekcji.

PostaÄ leku. Roztwór do wstrzykiwaÅ„.

GÅ ówne wÅ aÅ ciwoÅ i fizykochemiczne: bezbarwna lub Å atwo Å ciemna przejrzysta ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Å rodki dziaÅ‚ajÄ ce na ukÅ ad nerwowy.

Kod ATC N07X X.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Thiamex jest inhibitorem procesów wolnych rodników, środkiem chroniącym błony komórkowe, wykazuje działanie antyhipoksymiczne, stresoprotekcyjne, nootropowe, przeciwuzdrowe oraz anksjolityczne. Lek zwiększa odporność organizmu na działanie różnych szkodliwych czynników, w tym na stany patologiczne zależne od niedotlenienia [szok, hipoksja i niedokrwienie, zaburzenia krążenia mózgowego, zatrucie alkoholem i lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami)].

Thiamex poprawia metabolizm mózgu i ukrwienie ośrodkowego układu nerwowego, polepsza mikrokrążenie oraz właściwości reologiczne krwi, zmniejsza agregację płytek krwi. Stabilizuje struktury błonowe komórek krwi (erytrocytów i płytek krwi) podczas hemolizy. Wykazuje działanie hipolipidemiczne, obniżając stężenie całkowitego cholesterolu i lipoprotein o niskiej gęstości (LDL). Redukuje toksycję enzymatyczną i zatrucie endogenne w ostrym zapaleniu trzustki.

Mechanizm działania leku wynika z jego działania antyoksydacyjnego i ochronnego dla błon komórkowych. Inhibuje nadtlenkowe utlenianie lipidów, zwiększa aktywność nadtlenkodysmutazy, poprawia stosunek „lipid — białko”, zmniejsza lepkość błon i zwiększa ich płynność. Moduluje aktywność enzymów związanych z błonami (fosfodiesterazy niezależnej od wapnia, adenylacyklazy, acetylocholinoesterazy) oraz kompleksów receptorowych (benzodiazepinowych, kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), acetylocholinowych), co wzmacnia ich zdolność wiązania się z ligandami, sprzyja zachowaniu strukturalno-funkcjonalnej organizacji biomembran, transportowi neuroprzekaźników oraz poprawia przekazywanie synaptyczne. Thiamex zwiększa stężenie dopaminy w mózgu. Sprzyja wzmocnieniu kompensacyjnej aktywacji glikolizy aerobowej i zmniejszeniu stopnia hamowania procesów utleniających w cyklu Krebsa w warunkach hipoksji, zwiększając zawartość adenozynotrifosforanu (ATP) i fosfokreatyny, aktywując funkcje energetyczne mitochondriów oraz stabilizując błony komórkowe.

Thiamex normalizuje procesy metaboliczne w niedokrwionym mięśniu sercowym, zmniejsza obszar martwicy, przywraca i poprawia aktywność elektryczną i kurczliwość mięśnia sercowego, a także zwiększa przepływ krwi wieńcowej w strefie niedokrwienia, ograniczając skutki zespołu reperfuzji w ostrym niedokrwieniu wieńcowym. Zwiększa działanie antydziewicze leków nitrowych. Thiamex sprzyja ochronie komórek zwojowych siatkówki i włókien nerwu wzrokowego w postępującej neuropatii, której skutkami są przewlekłe niedokrwienie i hipoksja. Poprawia czynnościową aktywność siatkówki i nerwu wzrokowego, zwiększa ostrość widzenia.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu wewnątrzmięśniowym lek wykrywany jest w osoczu krwi przez 4 godziny po podaniu. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia wynosi 0,45–0,5 godziny. Maksymalne stężenie przy dawkach 400–500 mg to 3,5–4,0 μg/ml. Thiamex szybko przechodzi z krwi do narządów i tkanek oraz szybko jest eliminowany z organizmu. Lek wydzielany jest z moczem głównie w formie glukuronidowej, a w niewielkich ilościach – w postaci niezmienionej.

Dane kliniczne.

Wskazania.

• Oste zaburzenia krążenia mózgowego;
• uraz głowy, skutki urazów głowy;
• encefalopatia dyskrążeniowa;
• neurodystonia;
• łagodne zaburzenia poznawcze o podłożu miażdżycowym;
• zaburzenia lękowe w stanach neurastenicznych i podobnych do neurastenii;
• ostry zawał mięśnia sercowego (od pierwszej doby), w ramach terapii kompleksowej;
• pierwotna jaskra otwartej kąta na różnych etapach, w ramach terapii kompleksowej;
• łagodzenie zespołu abstynencyjnego w alkoholizmie z przewagą zaburzeń neurastenicznych i neurodystonicznych;
• ostra intoksykacja lekami przeciwpsychotycznymi;
• ostre procesy zapalne w jamie brzusznej (ostry zapalenie trzustki nekrotyczne, zapalenie otrzewnej), w ramach terapii kompleksowej.

Przeciwwskazania.

Ostre niewydolność wątroby lub nerek, podwyższona indywidualna wrażliwość na substancję czynną i/lub substancje pomocnicze leku.

Okres ciąży lub karmienia piersią. Wiek dziecięcy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania lek Thiamex nasila działanie benzodiazepinowych leków przeciwlękowych, leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny), leków przeciwparkinsonowskich (lewodopy). Ogranicza toksyczny efekt etanolu. Zwiększa działanie przeciwbólowe nitratów oraz działanie przeciwciśnieniowe inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (ECA) i blokerów β-adrenergicznych. Stosowanie łącznie z nibentanem, propranololem i werapamilem zmniejsza ryzyko wystąpienia efektów arytmogennych tych ostatnich, a jednoczesne stosowanie z neuroleptykami zmniejsza ryzyko i nasilenie działań niepożądanych tych ostatnich.

Особливости stosowania.

W pojedynczych przypadkach, szczególnie u podatnych pacjentów, u chorych na astmę oskrzelową z podwyższoną wrażliwością na siarczyny, możliwe jest wystąpienie ciężkich reakcji nadwrażliwościowych. Lek zawiera metabisulfit sodu, który może wywoływać skurcz oskrzeli.

Należy stosować ostrożnie u chorych na retinopatię cukrzycową (lecznienie nie powinno przekraczać 7–10 dni) ze względu na właściwość nasilania procesów proliferacyjnych.

Po zakończeniu podawania dożylnego w celu utrzymania osiągniętego efektu zaleca się kontynuację stosowania leku w postaci tabletek doustnie.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie jest przeciwwskazane.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów samochodowych lub obsługi innych urządzeń.

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów samochodowych lub pracy z urządzeniami wymagającymi skoncentrowania uwagi, ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, które mogą wpływać na szybkość reakcji i zdolność koncentracji uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Wewnątrzmięśniowo lub dożylnie (strzykawkowo lub kroplowo). Przy podawaniu dożylnej infuzji lek należy rozcieńczyć w izotonicznym roztworze chlorku sodu. Thiamex podaje się powoli w ciągu 5–7 minut, podawanie kroplowe – z szybkością 40–60 kropel na minutę. Maksymalna dawka dzienna nie powinna przekraczać 1200 mg.

W ostrych zaburzeniach krążenia mózgowego Thiamex stosuje się w pierwszych 10–14 dni – dożylnie kroplowo po 200–500 mg 2–4 razy na dobę, następnie – wewnątrzmięśniowo po 200–250 mg 2–3 razy na dobę przez kolejne 14 dni.

W urazach głowy i powikłaniach po urazach głowy Thiamex stosuje się przez 10–15 dni metodą dożylnego podawania kroplowego po 200–500 mg 2–4 razy na dobę.

W encefalopatii dyscyrkulacyjnej w fazie dekompensacji Thiamex należy stosować dożylnie strzykawkowo lub kroplowo w dawce 200–500 mg 1–2 razy na dobę przez 14 dni. Następnie – wewnątrzmięśniowo po 100–250 mg na dobę przez kolejne 2 tygodnie.

W celu profilaktycznego leczenia encefalopatii dyscyrkulacyjnej lek podaje się wewnątrzmięśniowo po 200–250 mg 2 razy na dobę przez 10–14 dni.

W lekkich zaburzeniach poznawczych u chorych w podeszłym wieku oraz w zaburzeniach lękowych lek stosuje się wewnątrzmięśniowo w dawce dobowej 100–300 mg na dobę przez 14–30 dni.

W ostrym zawałcie mięśnia sercowego Thiamex podaje się dożylnie lub wewnątrzmięśniowo przez 14 dni w połączeniu z tradycyjną terapią zawału mięśnia sercowego, obejmującą nitraty, β-blokery, inhibitory ACE, leki trombolityczne, leki przeciwkrzepliwe i przeciwpłytkowe oraz leki objawowe wskazane klinicznie. W pierwszych 5 dniach w celu osiągnięcia maksymalnego efektu zalecane jest dożylne podawanie Thiamexu, w kolejnych 9 dniach możliwe jest wewnątrzmięśniowe podawanie Thiamexu. Dożylne podawanie Thiamexu należy przeprowadzać metodą infuzji kroplowej, powoli (aby uniknąć działań niepożądanych), z 0,9 % roztworem chlorku sodu lub 5 % roztworem dekstrozy (glukozy) w objętości 100–150 ml przez 30–90 minut. W razie potrzeby możliwe jest powolne podawanie strzykawkowe Thiamexu przez nie mniej niż 5 minut.

Podawanie Thiamexu (dożylne lub wewnątrzmięśniowe) wykonuje się 3 razy na dobę, co 8 godzin. Dzienne dawki terapeutyczne wynoszą 6–9 mg na każdy kilogram masy ciała na dobę, dawka pojedyncza – 2–3 mg/kg masy ciała. Maksymalna dawka dzienna nie powinna przekraczać 800 mg, pojedyncza – 250 mg.

W jaskrze otwartego kąta różnych etapów Thiamex stosuje się w ramach terapii skojarzonej wewnątrzmięśniowo po 100–300 mg na dobę, 1–3 razy na dobę przez 14 dni.

W alkoholowym zespołem abstynencyjnym Thiamex podaje się w dawce 200–500 mg dożylnie lub wewnątrzmięśniowo 2–3 razy na dobę przez 5–7 dni.

W ostrym zatruciu lekami przeciwpsychotycznymi lek podaje się dożylnie w dawce 200–500 mg na dobę przez 7–14 dni.

W ostrych procesach zapalno-ropnych jamy brzusznej (ostry zapalenie trzustki nekrotyczne, zapalenie otrzewnej) lek należy podawać w pierwszej dobie zarówno przed jak i po operacji. Dawkowanie zależy od postaci i ciężkości choroby, rozległości procesu oraz wariantów przebiegu klinicznego. Odstawianie leku powinno odbywać się stopniowo, dopiero po trwałym pozytywnym efekcie klinicznym i laboratoryjnym.

W ostrym zapaleniu trzustki o charakterze obrzękowym (interstycjalnym) Thiamex należy podawać po 200–500 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (w izotonicznym roztworze chlorku sodu) oraz wewnątrzmięśniowo. Lekki stopień ciężkości zapalenia trzustki nekrotycznego – po 100–200 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (w izotonicznym roztworze chlorku sodu) oraz wewnątrzmięśniowo. Średni stopień ciężkości – po 200 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (z izotonicznym roztworem chlorku sodu). Ciężki przebieg – w dawkowaniu pulsacyjnym 800 mg w pierwszej dobie przy dwukrotnym trybie podawania; następnie – po 20–500 mg 2 razy na dobę ze stopniowym zmniejszaniem dawki dobowej. Bardzo ciężki przebieg – w dawce początkowej 800 mg na dobę do trwałego ustąpienia objawów szoku pankreatycznego, po ustabilizowaniu stanu – po 300–500 mg 2 razy na dobę dożylnie kroplowo (w izotonicznym roztworze chlorku sodu) ze stopniowym zmniejszaniem dawki dobowej.

Dzieci.

Stosowanie jest przeciwwskazane.

Przedawkowanie.

Objawy: senność, bezsenność.

Leczenie: rozwój objawów przedawkowania zazwyczaj nie wymaga stosowania leków korygujących. Wymienione objawy zaburzeń snu znikają samorzutnie w ciągu doby. W szczególnie ciężkich przypadkach zaleca się zastosowanie jednego z tabletek nasennych lub leków anksjolitycznych (nitrazepamu 10 mg, oksazepamu 10 mg lub diazepamu 5 mg). W przypadku nadmiernej hipertensji należy stosować leki przeciwciśnieniowe z kontrolą ciśnienia tętniczego i/lub uzupełnić terapię lekami zawierającymi azot.

Działania niepożądane.

Aby uniknąć działań niepożądanych, zaleca się przestrzeganie zaleconego trybu dawkowania i szybkości podania leku. Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z klasyfikacją Światowej Organizacji Zdrowia (WHO): bardzo często (≥ 10 %); często (≥ 1 %, ale ≤ 10 %); rzadko (≥ 0,1 %, ale ≤ 1 %); bardzo rzadko (≥ 0,01 %, ale ≤ 0,1 %); bardzo rzadko (≤ 0,01 %); częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko — szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; częstość nieznana — reakcje alergiczne, zaczerwienienie, ciężkie reakcje nadwrażliwości.

Zaburzenia psychiczne: bardzo rzadko — senność; częstość nieznana — zaburzenia zasypiania, uczucie niepokoju, podatność emocjonalna.

Ze strony układu nerwowego: bardzo rzadko — ból głowy, zawroty głowy (może być związane z zbyt dużą szybkością podania i nosi charakter przejściowy); częstość nieznana — zaburzenia koordynacji, drżenie.

Ze strony układu krążenia: częstość nieznana — uczucie przyspieszonego bicie serca, tachykardia.

Ze strony naczyń krwionośnych: bardzo rzadko — obniżenie/podwyższenie ciśnienia tętniczego (może być związane z zbyt dużą szybkością podania i nosi charakter przejściowy).

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: bardzo rzadko — suchy kaszel, podrażnienie w gardle, dyskomfort w klatce piersiowej, trudności w oddychaniu (może być związane z zbyt dużą szybkością podania i nosi charakter przejściowy); częstość nieznana — skurcz oskrzeli.

Ze strony przewodu pokarmowego: bardzo rzadko — suchość w ustach, nudności, uczucie nieprzyjemnego zapachu, metaliczny smak w ustach; często游戏副本