Thiamex

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO THIAMEX (TIAMEX)

Composizione:

Principio attivo: succinato di etilmetilidrossipiridina;

1 ml di soluzione contiene 50 mg di succinato di etilmetilidrossipiridina;

Eccipienti: sodio metabisolfito (E 223), acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido incolore o leggermente giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci che agiscono sul sistema nervoso.

Codice ATC N07X X.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Thiamex è un inibitore dei processi a radicali liberi, un agente membranoprotettivo, con effetto antipossico, stressoprotettivo, nootropo, anticonvulsivante e ansiolitico. Il farmaco aumenta la resistenza dell'organismo all'azione di diversi fattori dannosi, nonché alle condizioni patologiche dipendenti dall'ossigeno [shock, ipossia e ischemia, disturbi della circolazione cerebrale, intossicazione da alcol e da farmaci antipsicotici (neurolettici)].

Thiamex migliora il metabolismo cerebrale e l'irrorazione sanguigna del cervello, favorisce la microcircolazione e le proprietà reologiche del sangue, riduce l'aggregazione piastrinica. Stabilizza le strutture di membrana delle cellule ematiche (eritrociti e piastrine) in caso di emolisi. Esplica un effetto ipolipidemizzante, riducendo il contenuto di colesterolo totale e di lipoproteine a bassa densità (LDL). Riduce la tossiemia enzimatica e l'intossicazione endogena nel pancreatite acuta.

Il meccanismo d'azione del farmaco è determinato dalla sua attività antiossidante e membranoprotettiva. Esso inibisce l'ossidazione lipidica perossidativa, aumenta l'attività della superossido dismutasi, incrementa il rapporto «lipidi-proteine», riduce la viscosità della membrana e ne aumenta la fluidità. Modula l'attività di enzimi legati alle membrane (fosfodiesterasi indipendente dal calcio, adenilato ciclasi, colinesterasi), nonché di complessi recettoriali (benzodiazepinici, acido gamma-amminobutirrico (GABA), colinergici), potenziando la loro capacità di legarsi ai ligandi, favorendo il mantenimento dell'organizzazione strutturo-funzionale delle biomembrane, il trasporto dei neurotrasmettitori e il miglioramento della trasmissione sinaptica. Thiamex aumenta il contenuto di dopamina nel cervello. Induce un potenziamento dell'attivazione compensatoria della glicolisi aerobica e una riduzione del grado di inibizione dei processi ossidativi nel ciclo di Krebs in condizioni di ipossia, con conseguente aumento dei livelli di adenosintrifosfato (ATP) e di creatinfosfato, attivazione delle funzioni energetiche dei mitocondri e stabilizzazione delle membrane cellulari.

Thiamex normalizza i processi metabolici nel miocardio ischemizzato, riduce l'estensione della zona di necrosi, ripristina e migliora l'attività elettrica e la contrattilità del miocardio, aumenta il flusso sanguigno coronarico nella zona ischemica, riduce le conseguenze della sindrome da riperfusione nell'insufficienza coronarica acuta. Potenzia l'attività antianginosa dei farmaci nitroderivati. Thiamex favorisce la conservazione delle cellule gangliari della retina e delle fibre del nervo ottico in caso di neuropatia progressiva causata da ischemia cronica e ipossia. Migliora l'attività funzionale della retina e del nervo ottico, aumentando l'acuità visiva.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione intramuscolare, il farmaco è rilevabile nel plasma sanguigno per 4 ore dopo l'applicazione. Il tempo necessario per raggiungere la concentrazione massima è di 0,45–0,5 ore. La concentrazione massima alle dosi di 400–500 mg è pari a 3,5–4,0 µg/ml. Thiamex passa rapidamente dal circolo ematico agli organi e ai tessuti ed è rapidamente eliminato dall'organismo. Il farmaco viene escreto principalmente attraverso le urine sotto forma di coniugato glucuronico e in quantità minime in forma invariata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Disturbi acuti della circolazione cerebrale;
• Trauma cranico, conseguenze dei traumi cranici;
• Encefalopatia discircolatoria;
• Distonia neurocircolatoria;
• Disturbi cognitivi lievi di origine aterosclerotica;
• Disturbi d'ansia in stati neurotici e simili a nevrosi;
• Infarto miocardico acuto (dal primo giorno), come parte della terapia complessa;
• Glaucoma cronico ad angolo aperto a diversi stadi, come parte della terapia complessa;
• Trattamento del sindrome da astinenza nell'alcolismo con predominanza di disturbi simili a nevrosi e neurocircolatori;
• Intossicazione acuta da farmaci antipsicotici;
• Processi acuti infiammatori e purulenti nella cavità addominale (pancreatite acuta necrotica, peritonite), come parte della terapia complessa.

Controindicazioni.

Insufficienza epatica o renale acuta, ipersensibilità individuale accertata al principio attivo e/o agli eccipienti del medicinale.

Periodo di gravidanza o allattamento. Età pediatrica.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Quando somministrato contemporaneamente, il medicinale Thiamex potenzia l'effetto degli ansiolitici benzodiazepinici, dei farmaci anticonvulsivanti (carbamazepina) e dei farmaci antiparkinsoniani (levodopa). Riduce l'effetto tossico dell'alcol etilico. Potenzia l'attività antianginosa dei nitroderivati e l'attività antipertensiva degli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) e dei β-bloccanti. L'uso concomitante con nibentano, propranololo e verapamilile riduce il rischio di effetti aritmogeni di questi ultimi; l'uso concomitante con neurolettici riduce il rischio e l'intensità degli effetti collaterali di questi ultimi.

Caratteristiche particolari di impiego.

In singoli casi, specialmente in pazienti predisposti o affetti da asma bronchiale con aumentata sensibilità ai solfiti, è possibile lo sviluppo di reazioni di ipersensibilità gravi. Il medicinale contiene metabisolfito di sodio, che può causare broncospasmo.

Va usato con cautela nei pazienti con retinopatia diabetica (la durata del trattamento non deve superare i 7–10 giorni) a causa della proprietà di potenziare i processi proliferativi.

Dopo il completamento della somministrazione parenterale, per mantenere l'effetto ottenuto, si raccomanda di proseguire il trattamento con il medicinale sotto forma di compresse per via orale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

L’uso è controindicato.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o utilizzare macchinari.

Durante il trattamento è necessario prestare cautela nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari complessi, considerando la possibile insorgenza di effetti indesiderati che potrebbero influire sulla rapidità delle reazioni e sulla capacità di concentrazione.

Modalità e dosi di somministrazione.

Per via intramuscolare o endovenosa (lenta o per infusione). Nel caso di somministrazione per infusione, il medicinale deve essere diluito in soluzione isotonica di cloruro di sodio. La somministrazione endovenosa lenta deve essere effettuata lentamente per 5–7 minuti, quella per infusione a gocce con velocità di 40–60 gocce al minuto. La dose massima giornaliera non deve superare i 1200 mg.

In caso di disturbi acuti della circolazione cerebrale: Thiamex deve essere somministrato nei primi 10–14 giorni per via endovenosa a gocce, 200–500 mg da 2 a 4 volte al giorno; successivamente per via intramuscolare, 200–250 mg da 2 a 3 volte al giorno per 14 giorni.

In caso di trauma cranico e conseguenze di traumi cranici: Thiamex deve essere somministrato per via endovenosa a gocce per 10–15 giorni, 200–500 mg da 2 a 4 volte al giorno.

In caso di encefalopatia discircolatoria in fase di scompenso: Thiamex deve essere somministrato per via endovenosa (lenta o a gocce) in dosi di 200–500 mg da 1 a 2 volte al giorno per 14 giorni. Successivamente per via intramuscolare, 100–250 mg al giorno per le successive 2 settimane.

Per la profilassi ciclica dell’encefalopatia discircolatoria: il medicinale deve essere somministrato per via intramuscolare, 200–250 mg 2 volte al giorno per 10–14 giorni.

In caso di lievi disturbi cognitivi in pazienti anziani e disturbi d’ansia: il medicinale deve essere somministrato per via intramuscolare in dose giornaliera di 100–300 mg al giorno per 14–30 giorni.

In caso di infarto acuto del miocardio: Thiamex deve essere somministrato per via endovenosa o intramuscolare per 14 giorni, in aggiunta alla terapia tradizionale per l’infarto del miocardio, comprendente nitrati, beta-bloccanti, inibitori dell’ACE, trombolitici, agenti anticoagulanti e antiaggreganti, nonché farmaci sintomatici in base alle indicazioni. Nei primi 5 giorni, per ottenere un effetto massimo, si raccomanda la somministrazione endovenosa di Thiamex; nei successivi 9 giorni è possibile la somministrazione intramuscolare. La somministrazione endovenosa di Thiamex deve avvenire per infusione lenta (per evitare effetti collaterali), con soluzione fisiologica allo 0,9% di cloruro di sodio o soluzione al 5% di destrosio (glucosio) in volume di 100–150 ml per 30–90 minuti. Se necessario, è possibile una somministrazione endovenosa lenta di Thiamex per almeno 5 minuti.

La somministrazione di Thiamex (endovenosa o intramuscolare) deve essere effettuata 3 volte al giorno, ogni 8 ore. La dose terapeutica giornaliera è di 6–9 mg per chilogrammo di peso corporeo al giorno, la dose singola è di 2–3 mg/kg di peso corporeo. La dose massima giornaliera non deve superare gli 800 mg, la dose singola non deve superare i 250 mg.

In caso di glaucoma ad angolo aperto a diversi stadi: Thiamex deve essere somministrato nell’ambito di una terapia combinata per via intramuscolare, 100–300 mg al giorno, da 1 a 3 volte al giorno per 14 giorni.

In caso di sindrome da astinenza alcolica: Thiamex deve essere somministrato in dosi di 200–500 mg per via endovenosa o intramuscolare da 2 a 3 volte al giorno per 5–7 giorni.

In caso di intossicazione acuta da farmaci antipsicotici: il medicinale deve essere somministrato per via endovenosa in dosi di 200–500 mg al giorno per 7–14 giorni.

In caso di processi infiammatori acuti e purulenti dell’addome (pancreatite necrotica acuta, peritonite): il medicinale deve essere somministrato nel primo giorno, sia nel periodo preoperatorio che postoperatorio. Le dosi dipendono dalla forma e gravità della malattia, dall’estensione del processo e dalle varianti del decorso clinico. L’interruzione del medicinale deve avvenire gradualmente, solo dopo un effetto clinico e di laboratorio positivo e stabile.

In caso di pancreatite edematosa (interstiziale) acuta: Thiamex deve essere somministrato 200–500 mg 3 volte al giorno per via endovenosa a gocce (in soluzione isotonica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare. Leggera gravità della pancreatite necrotica: 100–200 mg 3 volte al giorno per via endovenosa a gocce (in soluzione isotonica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare. Gravità media: 200 mg 3 volte al giorno per via endovenosa a gocce (con soluzione isotonica di cloruro di sodio). Gravità elevata: in regime a impulsi, 800 mg nel primo giorno con somministrazione due volte al giorno; successivamente 20–500 mg 2 volte al giorno con riduzione graduale della dose giornaliera. Gravità molto elevata: dose iniziale di 800 mg al giorno fino al controllo stabile dei sintomi da shock pancreatogeno; dopo la stabilizzazione dello stato, 300–500 mg 2 volte al giorno per via endovenosa a gocce (in soluzione isotonica di cloruro di sodio) con riduzione graduale della dose giornaliera.

Nei bambini.

L’uso è controindicato.

Sovradosaggio.

Sintomi: sonnolenza, insonnia.

Trattamento: lo sviluppo dei sintomi da sovradosaggio di solito non richiede l’uso di farmaci specifici. I sintomi indicati di alterazione del sonno scompaiono spontaneamente entro 24 ore. In casi particolarmente gravi, si raccomanda l’uso di uno dei seguenti farmaci in compresse ipnotici e ansiolitici (nitrazepam 10 mg, oxazepam 10 mg o diazepam 5 mg). In caso di eccessivo aumento della pressione arteriosa, devono essere usati farmaci antipertensivi con controllo della pressione arteriosa e/o integrare la terapia con farmaci contenenti nitrati.

Effetti indesiderati.

Per evitare effetti indesiderati, si raccomanda di seguire il regime posologico e la velocità di somministrazione del medicinale. La frequenza degli effetti indesiderati è stata determinata secondo la classificazione dell'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS): molto comune (≥ 10%); comune (≥ 1%, ma ≤ 10%); non comune (≥ 0,1%, ma ≤ 1%); raro (≥ 0,01%, ma ≤ 0,1%); molto raro (≤ 0,01%); frequenza non nota (non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

Dal sistema immunitario: molto raro — shock anafilattico, angioedema, orticaria; frequenza non nota — reazioni allergiche, iperemia, gravi reazioni di ipersensibilità.

Disturbi psichici: molto raro — sonnolenza; frequenza non nota — disturbi del sonno, sensazione di ansia, labilità emotiva.

Dal sistema nervoso: molto raro — cefalea, capogiri (possono essere correlati a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e di carattere transitorio); frequenza non nota — alterazioni della coordinazione, tremore.

Dal sistema cardiaco: frequenza non nota — palpitazioni, tachicardia.

Dal sistema vascolare: molto raro — riduzione/aumento della pressione arteriosa (possono essere correlati a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e di carattere transitorio).

Dal sistema respiratorio, organi del torace e mediastino: molto raro — tosse secca, irritazione alla gola, disagio toracico, difficoltà respiratorie (possono essere correlati a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e di carattere transitorio); frequenza non nota — broncospasmo.

Dal tratto gastrointestinale: molto raro — secchezza della bocca, nausea, sensazione di cattivo odore, gusto metallico in bocca; frequenza non nota — disturbi dispeptici, diarrea.

Dalla cute e tessuti sottocutanei: molto raro — prurito, eruzioni cutanee, iperemia del viso; frequenza non nota — iperidrosi distale.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: molto raro — sensazione di calore; frequenza non nota — alterazioni nel sito di somministrazione.

Nel corso di un trattamento prolungato con il medicinale possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati: meteorismo, debolezza, edemi periferici.

Segnalazione degli effetti indesiderati.

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo la commercializzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

Il medicinale non deve essere miscelato con altri farmaci. Utilizzare esclusivamente i solventi indicati nel foglio illustrativo.

Confezione.

In fiale da 2 ml, 5 fiale in blister, 2 blister nella confezione; in fiale da 5 ml, 5 fiale in blister, 1 blister nella confezione.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per Azioni Privata «Lekhim-Kharkiv».

Sede del produttore e indirizzo della sede operativa.

Ucraina, 61115, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severyn Pototskoho, 36.