Замексен

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЗАМЕКСЕН (ZAMEXEN)

Состав:

действующее вещество: ethylmethylhydroxypyridine succinate;

1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината 50 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на нервную систему.

Код АТС N07X X.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Замексен является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стрессопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных неблагоприятных факторов, кислородозависимых патологических состояний (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Замексен улучшает метаболизм мозга и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение «липид-белок», уменьшает вязкость мембраны, увеличивает её текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилилциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Замексен повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, что приводит к повышению содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активации энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизации клеточных мембран.

Замексен нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в области ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Замексен способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, повышает остроту зрения.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45–0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг — 3,5–4,0 мкг/мл. Замексен быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в виде глюкуроноконъюгата, а в незначительных количествах — в неизменённом виде.

Клинические характеристики.

Показания.

Острые нарушения мозгового кровообращения;

черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

дисциркуляторная энцефалопатия;

синдром вегетативной дистонии;

лёгкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;

первичная открытоугольная глаукома различных стадий в составе комплексной терапии;

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых нарушений;

острое отравление антипсихотическими средствами;

острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания.

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Замексен усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы); уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Особенности применения.

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у больных бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит, который может вызывать бронхоспазм.

С осторожностью следует применять у пациентов с диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7–10 дней) в связи со способностью усиливать пролиферативные процессы.

После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата перорально в виде таблеток.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Замексен противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Способ применения и дозы.

Замексен назначают внутримышечно или внутривенно (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида (200 мл). Лечение взрослых начинают с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до достижения терапевтического эффекта. Струйно Замексен вводят медленно в течение 5–7 минут, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Замексен назначают взрослым в составе комплексной терапии в первые 2–4 дня внутривенно струйно или капельно по 200–500 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 200–500 мг 2–3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 14 дней.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Замексен применяют в течение 10–15 дней путем внутривенного капельного введения по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Замексен следует применять внутривенно струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100–250 мг в сутки в течение последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат взрослым вводят внутримышечно по 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат применяют внутримышечно в дозе 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.

При остром инфаркте миокарда Замексен вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 дней на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 дней для достижения максимального эффекта предпочтительно внутривенное введение Замексена, в последующие 9 дней возможно внутримышечное введение. Внутривенное введение Замексена проводят путем капельной инфузии медленно (для предотвращения побочных эффектов) с 0,9 % раствором хлорида натрия или 5 % раствором декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение Замексена в течение не менее 5 минут.

Введение Замексена (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг на каждый килограмм массы тела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий Замексен применяют в составе комплексной терапии внутримышечно по 100–300 мг в сутки, 1–3 раза в сутки, в течение 14 дней.

При алкогольном абстинентном синдроме Замексен вводят в дозе 200–500 мг внутривенно или внутримышечно 2–3 раза в сутки или внутривенно капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами взрослым препарат вводят внутривенно в дозе 200–500 мг в сутки в течение 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первый день как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Замексен назначают взрослым по 200–500 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (с изотоническим раствором натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести: по 100–200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (с изотоническим раствором натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести: взрослым — по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (с изотоническим раствором натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс-дозировании 800 мг в первый день при двукратном введении; далее — по 200–500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг в сутки до устойчивого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (с изотоническим раствором натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Дети.

Контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у детей не проводилось, поэтому Замексен противопоказан для применения у данной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение обычно не требуется, симптомы проходят самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающая и симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Для предотвращения возникновения побочных реакций рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, ≤ 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, ≤ 1 %); редко (≥ 0,01 %, ≤ 0,1 %); очень редко (≤ 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница; частота неизвестна — аллергические реакции, гиперемия, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности.

Психические нарушения: очень редко — сонливость; частота неизвестна — нарушения процесса засыпания, ощущение тревожности, эмоциональная реактивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер); частота неизвестна — нарушение координации, тремор.

Со стороны сосудов: очень редко — снижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер); частота неизвестна — бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту; частота неизвестна — диспепсические расстройства, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, высыпания, гиперемия лица; частота неизвестна — дистальный гипергидроз.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — ощущение тепла; частота неизвестна — изменения в месте введения.

На фоне длительного введения препарата возможно возникновение таких побочных эффектов: метеоризм, слабость, периферические отеки.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только растворители, указанные в инструкции.

Упаковка. По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в упаковке или по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в упаковке. По 5 мл в ампуле; по 5 ампул в упаковке или по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.