Zamexen

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO ZAMEXEN (ZAMEXEN)

Composizione:

Principio attivo: succinato di etilmethylidrossipiridina;

1 ml di soluzione contiene 50 mg di succinato di etilmethylidrossipiridina;

Eccipienti: sodio metabisolfito (E 223), acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido incolore o leggermente giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Sostanze che agiscono sul sistema nervoso.

Codice ATC N07X X.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Zamexen è un inibitore dei processi a radicali liberi, un membranoprotettore, esercita un'azione antiossidante, neuroprotettiva, nootropa, anticonvulsivante e ansiolitica. Il farmaco aumenta la resistenza dell'organismo all'azione di diversi fattori dannosi e alle condizioni patologiche dipendenti dall'ossigeno (shock, ipossia e ischemia, alterazioni della circolazione cerebrale, intossicazione da alcol e da farmaci antipsicotici (neurolettici)).

Zamexen migliora il metabolismo cerebrale e l'irrorazione ematica del cervello, favorisce la microcircolazione e le proprietà reologiche del sangue, riduce l'aggregazione piastrinica. Stabilizza le strutture di membrana delle cellule ematiche (eritrociti e piastrine) in caso di emolisi. Esercita un'azione ipolipidemizzante, riducendo il livello di colesterolo totale e di lipoproteine a bassa densità (LDL). Riduce la tossiemia enzimatica e l'intossicazione endogena nel pancreatite acuta.

Il meccanismo d'azione del farmaco è determinato dalla sua attività antiossidante e membranoprotettiva. Esso inibisce l'ossidazione lipidica perossidativa, aumenta l'attività della superossido dismutasi, migliora il rapporto «lipidi-proteine», riduce la viscosità della membrana e ne aumenta la fluidità. Modula l'attività di enzimi legati alle membrane (fosfodiesterasi indipendente dal calcio, adenilato ciclasi, acetilcolinesterasi) e di complessi recettoriali (benzodiazepinici, acido gamma-amminobutirrico (GABA), colinergici), aumentandone la capacità di legarsi ai ligandi, favorendo il mantenimento dell'organizzazione strutturo-funzionale delle biomembrane, il trasporto dei neurotrasmettitori e il miglioramento del passaggio sinaptico. Zamexen aumenta il contenuto di dopamina nel cervello. Induce un potenziamento della attivazione compensatoria della glicolisi aerobica e riduce il grado di inibizione dei processi ossidativi nel ciclo di Krebs in condizioni di ipossia, aumentando il contenuto di adenosintrifosfato (ATP) e di fosfocreatina, attivando le funzioni di produzione energetica dei mitocondri e stabilizzando le membrane cellulari.

Zamexen normalizza i processi metabolici nel miocardio ischemizzato, riduce l'estensione della zona di necrosi, ripristina e migliora l'attività elettrica e la contrattilità del miocardio, aumenta il flusso ematico coronarico nella zona di ischemia, riduce le conseguenze della sindrome da riperfusione nell'insufficienza coronarica acuta. Aumenta l'attività antianginosa dei farmaci nitroderivati. Zamexen favorisce la conservazione delle cellule gangliari della retina e delle fibre del nervo ottico in caso di neuropatia progressiva causata da ischemia cronica e ipossia. Migliora l'attività funzionale della retina e del nervo ottico, aumentando l'acuità visiva.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione intramuscolare, il farmaco è rilevabile nel plasma sanguigno per un periodo di 4 ore dopo l'applicazione. Il tempo necessario per raggiungere la concentrazione massima è di 0,45-0,5 ore. La concentrazione massima alle dosi di 400-500 mg è di 3,5-4,0 µg/ml. Zamexen passa rapidamente dal circolo ematico agli organi e ai tessuti ed è rapidamente eliminato dall'organismo. Il farmaco viene escreto principalmente con le urine, soprattutto in forma di coniugato glucuronico, e in quantità minime in forma inalterata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Disturbi acuti della circolazione cerebrale;

trauma cranico, conseguenze di traumi cranici;

encefalopatia discircolatoria;

sindrome da distonia vegetativa;

lievi disturbi cognitivi di origine aterosclerotica;

disturbi d'ansia in stati neurotici e simili a neurosi;

infarto miocardico acuto (dal primo giorno) come parte di una terapia complessa;

glaucoma ad angolo aperto primario in varie fasi come parte di una terapia complessa;

trattamento del sindrome da astinenza nell'alcolismo con prevalenza di disturbi di tipo neurotico e vegetativo-vascolare;

intossicazione acuta da farmaci antipsicotici;

acuti processi infiammatori settici nell'addome (pancreatite acuta necrotizzante, peritonite) come parte di una terapia complessa.

Controindicazioni.

Insufficienza epatica o renale acuta, ipersensibilità individuale al farmaco, età pediatrica, gravidanza, periodo di allattamento.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Zamexen potenzia l'effetto degli ansiolitici benzodiazepinici, dei farmaci anticonvulsivanti (carbamazepina), dei farmaci antiparkinsoniani (levodopa); riduce l'effetto tossico dell'alcol etilico.

Caratteristiche d'uso.

In singoli casi, specialmente in pazienti predisposti o affetti da asma bronchiale con ipersensibilità ai solfiti, è possibile lo sviluppo di reazioni di ipersensibilità gravi.

Il medicinale contiene metabisolfito di sodio, che può causare broncospasmo.

Va utilizzato con cautela nei pazienti con retinopatia diabetica (la durata del trattamento non deve superare i 7-10 giorni) a causa della sua proprietà di potenziare i processi proliferativi.

Dopo il completamento della somministrazione parenterale, per mantenere l'effetto ottenuto, si raccomanda di proseguire il trattamento con il medicinale per via orale sotto forma di compresse.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Zamexen è controindicato durante la gravidanza e nel periodo dell’allattamento.

Capacità di influire sulla velocità di reazione durante la guida di veicoli a motore o l’uso di macchinari.

Durante il trattamento, è necessario prestare cautela nella guida di veicoli a motore o nell’uso di macchinari complessi, considerando la possibile insorgenza di effetti indesiderati che possono influire sulla rapidità di reazione e sulla capacità di concentrazione.

Modalità e dosi di somministrazione.

Zamexen viene somministrato per via intramuscolare o endovenosa (in bolo o per infusione). Le dosi vanno scelte individualmente. Nel caso di somministrazione per infusione, il medicinale deve essere diluito in soluzione fisiologica di cloruro di sodio (200 ml). Il trattamento negli adulti inizia con una dose di 50-100 mg da 1 a 3 volte al giorno, aumentando gradualmente la dose fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico. La somministrazione in bolo di Zamexen deve essere effettuata lentamente per 5-7 minuti, quella per infusione con velocità di 40-60 gocce al minuto. La dose massima giornaliera non deve superare i 1200 mg.

In caso di disturbi acuti della circolazione cerebrale, Zamexen viene somministrato negli adulti come parte della terapia complessa nei primi 2-4 giorni per via endovenosa in bolo o per infusione, 200-500 mg una volta al giorno, successivamente per via intramuscolare 200-500 mg da 2 a 3 volte al giorno. La durata del trattamento è di 14 giorni.

In caso di trauma cranico e conseguenze di traumi cranici, Zamexen viene utilizzato per 10-15 giorni mediante somministrazione endovenosa per infusione, 200-500 mg da 2 a 4 volte al giorno.

In caso di encefalopatia discircolatoria in fase di decompensazione, Zamexen deve essere somministrato per via endovenosa in bolo o per infusione alla dose di 200-500 mg da 1 a 2 volte al giorno per 14 giorni. Successivamente il medicinale viene somministrato per via intramuscolare a 100-250 mg al giorno per le successive 2 settimane.

Per la profilassi ciclica dell’encefalopatia discircolatoria, il medicinale viene somministrato negli adulti per via intramuscolare a 200-250 mg due volte al giorno per 10-14 giorni.

In caso di lievi disturbi cognitivi in pazienti anziani e in stati ansiosi, il medicinale viene somministrato per via intramuscolare alla dose di 100-300 mg al giorno per 14-30 giorni.

In caso di infarto acuto del miocardio, Zamexen viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare per 14 giorni in aggiunta alla terapia tradizionale per l’infarto del miocardio, comprendente nitrati, betabloccanti, inibitori dell’enzima convertitore dell’angiotensina (ACE), trombolitici, agenti anticoagulanti e antiaggreganti, nonché terapie sintomatiche in base alle indicazioni. Nei primi 5 giorni, per ottenere il massimo effetto, si raccomanda la somministrazione endovenosa di Zamexen; nei successivi 9 giorni è possibile la somministrazione intramuscolare. La somministrazione endovenosa di Zamexen viene effettuata per infusione lenta (per evitare effetti indesiderati) in soluzione di cloruro di sodio 0,9% o in soluzione di destrosio (glucosio) al 5% in un volume di 100-150 ml per 30-90 minuti. Se necessario, è possibile una somministrazione in bolo lenta di Zamexen per non meno di 5 minuti.

La somministrazione di Zamexen (endovenosa o intramuscolare) viene effettuata 3 volte al giorno, ogni 8 ore. La dose terapeutica giornaliera è di 6-9 mg per chilogrammo di peso corporeo al giorno, la dose singola è di 2-3 mg/kg di peso corporeo. La dose massima giornaliera non deve superare gli 800 mg, quella singola non deve superare i 250 mg.

In caso di glaucoma ad angolo aperto in varie fasi, Zamexen viene utilizzato nell’ambito della terapia complessa per via intramuscolare a 100-300 mg al giorno, da 1 a 3 volte al giorno, per 14 giorni.

In caso di sindrome da astinenza alcolica, Zamexen viene somministrato alla dose di 200-500 mg per via endovenosa o intramuscolare da 2 a 3 volte al giorno o per infusione endovenosa da 1 a 2 volte al giorno per 5-7 giorni.

In caso di intossicazione acuta da farmaci antipsicotici, il medicinale viene somministrato negli adulti per via endovenosa alla dose di 200-500 mg al giorno per 7-14 giorni.

In caso di processi infiammatori acuti e purulenti della cavità addominale (pancreatite acuta necrotica, peritonite), il medicinale viene prescritto nel primo giorno sia nel periodo preoperatorio che postoperatorio. Le dosi dipendono dalla forma e gravità della malattia, dall’estensione del processo e dal decorso clinico. L’interruzione del medicinale deve avvenire gradualmente, solo dopo un effetto clinico e di laboratorio positivo e stabile. In caso di pancreatite acuta edematosa (interstiziale), Zamexen viene prescritto negli adulti a 200-500 mg tre volte al giorno per infusione endovenosa (con soluzione isotonica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare. Forma lieve: 100-200 mg tre volte al giorno per infusione endovenosa (con soluzione isotonica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare. Forma media: negli adulti – 200 mg tre volte al giorno per infusione endovenosa (con soluzione isotonica di cloruro di sodio). Forma grave: in regime di puls-terapia, 800 mg nel primo giorno con due somministrazioni; successivamente 200-500 mg due volte al giorno con riduzione graduale della dose giornaliera. Forma molto grave: dose iniziale di 800 mg al giorno fino al controllo stabile dei sintomi da shock pancreatogeno; dopo la stabilizzazione dello stato, 300-500 mg due volte al giorno per infusione endovenosa (con soluzione isotonica di cloruro di sodio), con riduzione graduale della dose giornaliera.

Nei bambini.

Non sono stati condotti studi clinici controllati sulla sicurezza dell’uso del medicinale nei bambini; pertanto, Zamexen è controindicato in questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

Sintomi: sonnolenza, insonnia.

Trattamento: a causa della bassa tossicità, il sovradosaggio è improbabile. Di norma non è necessario alcun trattamento specifico; i sintomi regrediscono spontaneamente entro 24 ore. In caso di sintomi marcati, si effettua un trattamento di supporto e sintomatico.

Effetti indesiderati.

Per evitare l’insorgenza di effetti indesiderati, si raccomanda di seguire il regime di dosaggio e la velocità di somministrazione del medicinale. La frequenza degli effetti indesiderati è stata determinata in base alla classificazione dell’Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS): molto frequente (≥ 10 %); frequente (≥ 1 %, ≤ 10 %); non frequente (≥ 0,1 %, ≤ 1 %); raro (≥ 0,01 %, ≤ 0,1 %); molto raro (≤ 0,01 %); frequenza non nota (la frequenza non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

Dal sistema immunitario: molto raro – shock anafilattico, angioedema, orticaria; frequenza non nota – reazioni allergiche, iperemia, possibili gravi reazioni di ipersensibilità.

Disturbi psichici: molto raro – sonnolenza; frequenza non nota – disturbi del sonno, sensazione di ansia, reattività emotiva.

Dal sistema cardiocircolatorio: frequenza non nota – palpitazioni, tachicardia.

Dal sistema nervoso: molto raro – cefalea, capogiri (possono essere correlati a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e sono di carattere transitorio); frequenza non nota – alterazioni della coordinazione, tremore.

Dal sistema vascolare: molto raro – abbassamento della PA, aumento della PA (possono essere correlati a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e sono di carattere transitorio).

Dal sistema respiratorio, organi del torace e mediastino: molto raro – tosse secca, sensazione di prurito alla gola, disagio al torace, difficoltà respiratorie (possono essere correlati a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e sono di carattere transitorio); frequenza non nota – broncospasmo.

Dal tratto gastrointestinale: molto raro – secchezza della bocca, nausea, sensazione di cattivo odore, gusto metallico in bocca; frequenza non nota – disturbi dispeptici, diarrea.

Da cute e tessuti sottocutanei: molto raro – prurito, eruzioni cutanee, iperemia del viso; frequenza non nota – iperidrosi distale.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: molto raro – sensazione di calore; frequenza non nota – alterazioni nel sito di somministrazione.

Nel corso di un trattamento prolungato con il medicinale possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati: meteorismo, debolezza, edemi periferici.

Durata della validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità.

Il medicinale non deve essere mescolato con altri farmaci. Utilizzare esclusivamente i solventi indicati nel foglietto illustrativo.

Confezionamento. 2 ml in fiala; 10 fiale in una confezione o 5 fiale in blister, 2 blister in una confezione. 5 ml in fiala; 5 fiale in una confezione o 5 fiale in blister, 1 blister in una confezione.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per Azioni Privata «Lekhim-Kharkiv».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

Ucraina, 61115, Oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severyn Pototskoho, 36.