Zamexen

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ZAMEXEN (ZAMEXEN)

Skład:

substancja czynna: ethylmethylhydroxypyridine succinate;

1 ml roztworu zawiera 50 mg etylometylohydroksypirydyny bursztynianu;

substancje pomocnicze: sodu metabisulfit (E 223), woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwna lub lekko żółtawa przezroczysta ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki wpływające na układ nerwowy.

Kod ATC N07X X.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Zamexen jest inhibitorem procesów wolnorodnikowych, chroni błony komórkowe, wykazuje działanie antyhipoksyjne, stresoprotekcyjne, nootropowe, przeciwdrgawkowe oraz anksjolityczne. Lek zwiększa odporność organizmu na działanie różnych czynników szkodliwych oraz stanów patologicznych zależnych od niedoboru tlenu (szok, hipoksja i niedokrwienie, zaburzenia krążenia mózgowego, zatrucie alkoholem oraz lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami)).

Zamexen poprawia metabolizm mózgu i ukrwienie ośrodkowego układu nerwowego, polepsza mikrokrążenie oraz właściwości reologiczne krwi, zmniejsza agregację płytek krwi. Stabilizuje struktury błonowe komórek krwi (erytrocytów i płytek krwi) w przypadku hemolizy. Wykazuje działanie hipolipidemiczne, zmniejsza stężenie całkowitego cholesterolu oraz lipoprotein o niskiej gęstości (LpN). Redukuje toksycję enzymatyczną i zatrucie endogenne w ostrym zapaleniu trzustki.

Mechanizm działania leku wynika z jego działania przeciwutleniającego i ochrony błon komórkowych. Inhibuje nadtlenkowe utlenianie lipidów, zwiększa aktywność nadtlenkodysmutazy, poprawia stosunek „lipid–białko”, zmniejsza lepkość błon i zwiększa ich płynność. Modyfikuje aktywność enzymów związanych z błonami (fosfodiesterazy niezależnej od wapnia, adenylocyklazy, acetylocholinesterazy) oraz kompleksów receptorowych (benzodiazepinowego, kwasu γ-aminomasłowego (GABA), acetylocholinowego), co zwiększa ich zdolność wiązania się z ligandami, sprzyja zachowaniu strukturalno-funkcjonalnej organizacji biobłon, transportowi neuroprzekaźników oraz poprawia przekazywanie synaptyczne. Zamexen zwiększa stężenie dopaminy w mózgu. W warunkach hipoksji stymuluje kompensacyjne zwiększenie aktywności glikolizy aerobowej i zmniejsza stopień hamowania procesów utleniających w cyklu Krebsa, co prowadzi do wzrostu stężenia adenozynotrifosforanu (ATP) i fosfokreatyny, aktywuje funkcje energetyczne mitochondriów oraz stabilizuje błony komórkowe.

Zamexen normalizuje procesy metaboliczne w niedokrwionym mięśniu sercowym, zmniejsza obszar martwicy, przywraca i poprawia aktywność elektryczną i kurczliwość mięśnia sercowego, a także zwiększa przepływ krwi w obrębie naczyń wieńcowych w strefie niedokrwienia, redukuje skutki zespołu reperfuzji w ostrym niedostatku wieńcowym. Zwiększa działanie antydziewicznikowe leków nitrowych. Zamexen sprzyja ochronie komórek zwojowych siatkówki oraz włókien nerwu wzrokowego w przypadku postępującej neuropatii, której następstwem jest przewlekłe niedokrwienie i hipoksja. Poprawia czynnościową aktywność siatkówki i nerwu wzrokowego, zwiększa ostrość wzroku.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu domięśniowym lek wykrywany jest w osoczu krwi przez 4 godziny po podaniu. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia wynosi 0,45–0,5 godziny. Maksymalne stężenie przy dawkach 400–500 mg to 3,5–4,0 μg/ml. Zamexen szybko przechodzi z krwiobiegu do narządów i tkanek oraz szybko ulega eliminacji z organizmu. Lek wydostaje się z organizmu głównie z moczem w formie glukuronidowej, a w niewielkich ilościach – w postaci niezmienionej.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Ostre zaburzenia krążenia mózgowego;

urazy głowy, skutki urazów głowy;

encefalopatia dyskrążeniowa;

zespoł wegetatywnej niedostateczności;

łagodne zaburzenia poznawcze o podłożu miażdżycowym;

lękowe zaburzenia w stanach neurasthenicznych i podobnych do neuroz;

ostry zawał mięśnia sercowego (od pierwszej doby) w ramach terapii kompleksowej;

pierwotna jaskra otwartej kąta na różnych etapach w ramach terapii kompleksowej;

łagodzenie zespołu abstynencyjnego w alkoholizmie z przewagą zaburzeń neurasthenicznych i wegetatywno-naczyniowych;

ostra zatrucie lekami przeciwpsychotycznymi;

ostry proces zapalny w jamie brzusznej (ostry zapalenie trzustki nekrotyczne, zapalenie otrzewnej) w ramach terapii kompleksowej.

Przeciwwskazania.

Ostre niewydolność wątroby lub nerek, podwyższona wrażliwość indywidualna na lek, wiek dziecięcy, ciąża, okres karmienia piersią.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Zamexen nasila działanie benzodiazepinowych leków przeciwlękowych, leków przeciwdrgawkowych (karbamazepiny), leków przeciwparkinsonowskich (lewodopy); zmniejsza działanie toksyczne alkoholu etylowego.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W pojedynczych przypadkach, szczególnie u podatnych pacjentów, u chorych na astmę oskrzelową z podwyższoną wrażliwością na siarczany, możliwe jest wystąpienie ciężkich reakcji nadwrażliwości.

Lek zawiera metabisulfit sodu, który może powodować skurcz oskrzeli.

Należy stosować ostrożnie u chorych na retinopatię cukrzycową (leczenie nie powinno przekraczać 7–10 dni) ze względu na właściwość nasilania procesów proliferacyjnych.

Po zakończeniu podawania dożylnego w celu utrzymania osiągniętego efektu zaleca się kontynuację stosowania leku doustnie w postaci tabletek.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Zamexen jest przeciwwskazany w czasie ciąży oraz w okresie karmienia piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów samochodowych lub pracy z innymi urządzeniami.

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów samochodowych lub pracy z złożonymi urządzeniami, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych, które mogą wpływać na szybkość reakcji oraz zdolność koncentracji uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Zamexen podaje się wewnątrzmięśniowo lub dożylnie (strzykawkowo, kroplowo). Dawkę dobiera się indywidualnie. W przypadku dożylnej infuzji lek należy rozcieńczyć w fizjologicznym roztworze chlorku sodu (200 ml). Leczenie dorosłych rozpoczyna się od dawki 50–100 mg 1–3 razy na dobę, stopniowo zwiększając dawkę aż do uzyskania efektu terapeutycznego. Podawanie Zamexenu strzykawkowo wykonuje się powoli w ciągu 5–7 minut, kroplowo – z szybkością 40–60 kropli na minutę. Maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 1200 mg.

W ostrym zaburzeniu krążenia mózgowego Zamexen stosuje się dorosłym w ramach terapii kompleksowej w pierwszych 2–4 dniach dożylnie strzykawkowo lub kroplowo w dawce 200–500 mg 1 raz na dobę, następnie w sposób wewnątrzmięśniowy w dawce 200–500 mg 2–3 razy na dobę. Leczenie trwa 14 dni.

W przypadku urazu głowy i jej skutków Zamexen stosuje się przez 10–15 dni metodą dożylnej infuzji kroplowej w dawce 200–500 mg 2–4 razy na dobę.

W przypadku encefalopatii dyscyrkulacyjnej w fazie dekompensacji Zamexen należy stosować dożylnie strzykawkowo lub kroplowo w dawce 200–500 mg 1–2 razy na dobę przez 14 dni. Następnie lek podaje się w sposób wewnątrzmięśniowy w dawce 100–250 mg na dobę przez kolejne 2 tygodnie.

W celu zapobiegania encefalopatii dyscyrkulacyjnej lek podaje się dorosłym w sposób wewnątrzmięśniowy w dawce 200–250 mg 2 razy na dobę przez 10–14 dni.

W przypadku łagodnych zaburzeń poznawczych u pacjentów w podeszłym wieku oraz stanów lękowych lek stosuje się w sposób wewnątrzmięśniowy w dawce 100–300 mg na dobę przez 14–30 dni.

W ostrym zawałcie mięśnia sercowego Zamexen podaje się dożylnie lub wewnątrzmięśniowo przez 14 dni na tle tradycyjnej terapii zawału mięśnia sercowego, obejmującej nitraty, blokerów beta, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), trombolityki, środki przeciwkrzepliwe i przeciwpłytkowe oraz środki objawowe wskazane klinicznie. W pierwszych 5 dniach, w celu osiągnięcia maksymalnego efektu, zaleca się podawanie dożylne Zamexenu, a w kolejnych 9 dniach możliwe jest podawanie w sposób wewnątrzmięśniowy. Podawanie dożylne Zamexenu wykonuje się w postaci infuzji kroplowej, powoli (aby uniknąć działań niepożądanych), z 0,9 % roztworem chlorku sodu lub 5 % roztworem dekstrozy (glukozy) w objętości 100–150 ml przez 30–90 minut. W razie potrzeby możliwe jest powolne podawanie strzykawkowe Zamexenu przez nie mniej niż 5 minut.

Podawanie Zamexenu (dożylnie lub wewnątrzmięśniowo) wykonuje się 3 razy na dobę, co 8 godzin. Dawkę terapeutyczną dobową ustala się na 6–9 mg na każdy kilogram masy ciała na dobę, dawkę pojedynczą – 2–3 mg/kg masy ciała. Maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 800 mg, pojedyncza – 250 mg.

W przypadku jaskry otwartego kąta w różnych stadiach Zamexen stosuje się w ramach terapii kompleksowej w sposób wewnątrzmięśniowy w dawce 100–300 mg na dobę, 1–3 razy na dobę, przez 14 dni.

W przypadku zespołu abstynencyjnego alkoholowego Zamexen podaje się w dawce 200–500 mg dożylnie lub wewnątrzmięśniowo 2–3 razy na dobę lub dożylnie kroplowo 1–2 razy na dobę przez 5–7 dni.

W ostrym zatruciu lekami przeciwpsychotycznymi dorosłym lek podaje się dożylnie w dawce 200–500 mg na dobę przez 7–14 dni.

W ostrym procesie zapalno-zakaźnym jamy brzusznej (ostry zapalenie trzustki nekrotyczne, zapalenie otrzewnej) lek przepisuje się w pierwszej dobie zarówno przed operacją, jak i po operacji. Dawkę dobiera się indywidualnie, w zależności od formy i ciężkości choroby, stopnia zaawansowania procesu oraz przebiegu klinicznego. Odstawianie leku powinno odbywać się stopniowo, dopiero po trwałym pozytywnym efekcie klinicznym i laboratoryjnym. W ostrym zapaleniu trzustki o charakterze obrzękowym (interstycjalnym) Zamexen przepisuje się dorosłym w dawce 200–500 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (z izotonicznym roztworem chlorku sodu) oraz w sposób wewnątrzmięśniowy. Lekki stopień ciężkości: 100–200 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (z izotonicznym roztworem chlorku sodu) oraz w sposób wewnątrzmięśniowy. Średni stopień ciężkości: dorosłym – 200 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (z izotonicznym roztworem chlorku sodu). Ciężki przebieg: w dawce pulsacyjnej 800 mg w pierwszej dobie przy podwójnym podaniu; następnie – 200–500 mg 2 razy na dobę z stopniowym zmniejszaniem dawki dobowej. Bardzo ciężki przebieg: w dawce początkowej 800 mg na dobę do trwałego ustąpienia objawów szoku trzustkowego, po ustabilizowaniu stanu – 300–500 mg 2 razy na dobę dożylnie kroplowo (z izotonicznym roztworem chlorku sodu) z stopniowym zmniejszaniem dawki dobowej.

Dzieci.

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci, dlatego Zamexen jest przeciwwskazany w tej grupie wiekowej.

Przedawkowanie.

Objawy: senność, bezsenność.

Leczenie: ze względu na niską toksyczność przedawkowanie jest mało prawdopodobne. Leczenie zazwyczaj nie jest wymagane, objawy ustępują samorzutnie w ciągu doby. W przypadku wyraźnych objawów stosuje się leczenie wspomagające i objawowe.

Działania niepożądane.

Aby uniknąć wystąpienia działań niepożądanych, zaleca się przestrzeganie zalecanego trybu dawkowania i szybkości podawania leku. Częstość działań niepożądanych określono zgodnie z klasyfikacją Światowej Organizacji Zdrowia (WHO): bardzo często (≥ 10 %); często (≥ 1 %, ≤ 10 %); rzadko (≥ 0,1 %, ≤ 1 %); nieczęsto (≥ 0,01 %, ≤ 0,1 %); bardzo rzadko (≤ 0,01 %); częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko – szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; częstość nieznana – reakcje alergiczne, hiperemia, możliwe ciężkie reakcje nadwrażliwości.

Zaburzenia psychiczne: bardzo rzadko – senność; częstość nieznana – zaburzenia zasypiania, uczucie niepokoju, podatność emocjonalna.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: częstość nieznana – uczucie kołatania serca, tachykardia.

Ze strony układu nerwowego: bardzo rzadko – ból głowy, zawroty głowy (może być związane z nadmiernie wysoką szybkością podawania i ma charakter przejściowy); częstość nieznana – zaburzenia koordynacji, drżenie.

Ze strony naczyń: bardzo rzadko – obniżenie ciśnienia tętniczego, podwyższenie ciśnienia tętniczego (może być związane z nadmiernie wysoką szybkością podawania i ma charakter przejściowy).

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy międzybłoniastej: bardzo rzadko – suchy kaszel, uczucie swędzenia w gardle, dyskomfort w klatce piersiowej, trudności w oddychaniu (może być związane z nadmiernie wysoką szybkością podawania i ma charakter przejściowy); częstość nieznana – skurcz oskrzeli.

Ze strony przewodu pokarmowego: bardzo rzadko – suchość w ustach, nudności, uczucie nieprzyjemnego zapachu, metaliczny smak w ustach; częstość nieznana – zaburzenia wątrobne, biegunka.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: bardzo rzadko – swędzenie, wysypka, zaczerwienienie twarzy; częstość nieznana – hiperhidroza obwodowa.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania: bardzo rzadko – uczucie ciepła; częstość nieznana – zmiany w miejscu podania.

Na tle długotrwałego podawania leku możliwe są następujące działania niepożądane: wzdęcia, osłabienie, obrzęki obwodowe.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie należy mieszać leku z innymi lekami. Używać wyłącznie rozpuszczalników wskazanych w instrukcji.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułce; po 10 ampułek w opakowaniu lub po 5 ampułek w blisterze, po 2 blistry w opakowaniu. Po 5 ml w ampułce; po 5 ampułek w opakowaniu lub po 5 ampułek w blisterze, po 1 blisterze w opakowaniu.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna z ograniczoną odpowiedzialnością „Lekhim-Charków”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego 36.