Zamexen

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ZAMEXEN (ZAMEXEN)

Composición:

Principio activo: etilmehidroxipiridina succinato;

1 ml de solución contiene etilmehidroxipiridina succinato 50 mg;

Excipientes: metabisulfito de sodio (E 223), agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes que actúan sobre el sistema nervioso.

Código ATC N07X X.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Zamexen es un inhibidor de los procesos de radicales libres, un membranoprotector, que ejerce acción antigénica, estresoprotectora, nootrópica, anticonvulsivante y ansiolítica. El medicamento aumenta la resistencia del organismo frente a la acción de diversos factores perjudiciales y estados patológicos dependientes del oxígeno (choque, hipoxia e isquemia, trastornos de la circulación cerebral, intoxicación por alcohol y por fármacos antipsicóticos (neurolépticos)).

Zamexen mejora el metabolismo cerebral y el suministro sanguíneo al cerebro, mejora la microcirculación y las propiedades reológicas de la sangre, reduce la agregación plaquetaria. Estabiliza las estructuras de membrana de las células sanguíneas (eritrocitos y plaquetas) durante la hemólisis. Ejerce un efecto hipolipemiante, reduciendo el contenido de colesterol total y de lipoproteínas de baja densidad (LDL). Disminuye la toxicemia enzimática y la intoxicación endógena en pancreatitis aguda.

El mecanismo de acción del medicamento se debe a su efecto antioxidante y membranoprotector. Inhibe la peroxidación lipídica, aumenta la actividad de la superóxido dismutasa, mejora la relación «lípido-proteína», reduce la viscosidad de la membrana y aumenta su fluidez. Modula la actividad de enzimas ligadas a la membrana (fosfodiesterasa independiente de calcio, adenilato ciclasa, acetilcolinesterasa) y de complejos receptores (benzodiazepinas, ácido gamma-aminobutírico (GABA), colinérgico), lo que aumenta su capacidad de unión con ligandos, favoreciendo la conservación de la organización estructural y funcional de las biomembranas, el transporte de neurotransmisores y la mejora de la transmisión sináptica. Zamexen aumenta el contenido de dopamina en el cerebro. Induce un aumento en la activación compensatoria de la glucólisis aeróbica y una reducción del grado de supresión de los procesos oxidativos en el ciclo de Krebs en condiciones de hipoxia, aumentando así el contenido de adenosintrifosfato (ATP) y fosfocreatina, activando las funciones energéticas mitocondriales y estabilizando las membranas celulares.

Zamexen normaliza los procesos metabólicos en el miocardio isquémico, reduce el área de necrosis, restaura y mejora la actividad eléctrica y la contractilidad del miocardio, así como aumenta el flujo sanguíneo coronario en la zona de isquemia, disminuyendo las consecuencias del síndrome de reperfusión en la insuficiencia coronaria aguda. Aumenta la actividad antianginosa de los fármacos nitrados. Zamexen favorece la conservación de las células ganglionares de la retina y de las fibras del nervio óptico en la neuropatía progresiva, cuyas consecuencias son la isquemia crónica y la hipoxia. Mejora la actividad funcional de la retina y del nervio óptico, aumentando la agudeza visual.

Farmacocinética.

Tras la administración intramuscular, el medicamento se detecta en el plasma sanguíneo durante 4 horas tras la administración. El tiempo para alcanzar la concentración máxima es de 0,45-0,5 horas. La concentración máxima con dosis de 400-500 mg es de 3,5-4,0 μg/ml. Zamexen pasa rápidamente desde la circulación sanguínea hacia órganos y tejidos y se elimina rápidamente del organismo. El medicamento se excreta por la orina, principalmente en forma de conjugado con ácido glucurónico y en cantidades insignificantes en forma inalterada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Trastornos agudos de la circulación cerebral;

traumatismo craneoencefálico, secuelas de traumatismos craneoencefálicos;

encefalopatía discirculatoria;

síndrome de distonía vegetativa;

trastornos cognitivos leves de origen aterosclerótico;

trastornos de ansiedad en estados neuróticos y similares a los neuróticos;

infarto agudo de miocardio (desde el primer día) como parte del tratamiento complejo;

glaucoma de ángulo abierto primario en distintas etapas, como parte del tratamiento complejo;

tratamiento del síndrome de abstinencia en el alcoholismo con predominio de trastornos similares a los neuróticos y trastornos vegetativo-vasculares;

intoxicación aguda por antipsicóticos;

procesos inflamatorios agudos supurativos en la cavidad abdominal (pancreatitis necrótica aguda, peritonitis) como parte del tratamiento complejo.

Contraindicaciones.

Insuficiencia hepática o renal aguda, hipersensibilidad individual al medicamento, edad pediátrica, embarazo, período de lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El zameksen potencia el efecto de los ansiolíticos benzodiazepínicos, de los medicamentos anticonvulsivos (carbamazepina) y de los medicamentos antiparkinsonianos (levodopa); reduce el efecto tóxico del alcohol etílico.

Características de aplicación.

En casos individuales, especialmente en pacientes predispuestos y en pacientes con asma bronquial con hipersensibilidad a los sulfitos, es posible el desarrollo de reacciones graves de hipersensibilidad.

El medicamento contiene metabisulfito de sodio, que puede provocar broncoespasmo.

Debe administrarse con precaución en pacientes con retinopatía diabética (el curso de tratamiento no debe superar los 7-10 días) debido a su capacidad de potenciar procesos proliferativos.

Tras finalizar la administración parenteral, para mantener el efecto logrado, se recomienda continuar el tratamiento con el medicamento por vía oral en forma de comprimidos.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Zamexen está contraindicado durante el embarazo y el período de lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manipular otros mecanismos.

Durante el tratamiento, debe tenerse precaución al conducir vehículos de motor o trabajar con mecanismos complejos, teniendo en cuenta la posibilidad de efectos adversos que puedan afectar la velocidad de reacción y la capacidad de concentración.

Vía de administración y dosis.

Zamexen se administra por vía intramuscular o intravenosa (en bolo o por infusión gota a gota). Las dosis se ajustan individualmente. En el caso de administración por infusión, el medicamento debe diluirarse en solución fisiológica de cloruro de sodio (200 ml). El tratamiento en adultos comienza con una dosis de 50-100 mg, 1-3 veces al día, aumentando gradualmente la dosis hasta alcanzar el efecto terapéutico deseado. La administración en bolo de Zamexen debe realizarse lentamente durante 5-7 minutos; la administración gota a gota se realiza a una velocidad de 40-60 gotas por minuto. La dosis diaria máxima no debe exceder los 1200 mg.

En casos de trastornos agudos de la circulación cerebral, Zamexen se administra en adultos como parte de un tratamiento combinado, durante los primeros 2-4 días, por vía intravenosa en bolo o gota a gota, 200-500 mg una vez al día; posteriormente, por vía intramuscular, 200-500 mg 2-3 veces al día. La duración del tratamiento es de 14 días.

En traumatismos craneoencefálicos y sus consecuencias, Zamexen se administra durante 10-15 días mediante infusión intravenosa gota a gota, 200-500 mg 2-4 veces al día.

En encefalopatía discirculatoria en fase de descompensación, Zamexen debe administrarse por vía intravenosa en bolo o gota a gota en dosis de 200-500 mg 1-2 veces al día durante 14 días. Posteriormente, el medicamento se administra por vía intramuscular a razón de 100-250 mg al día durante las siguientes 2 semanas.

Para la profilaxis cíclica de la encefalopatía discirculatoria, el medicamento se administra a adultos por vía intramuscular en dosis de 200-250 mg dos veces al día durante 10-14 días.

En alteraciones cognitivas leves en pacientes de edad avanzada y en estados de ansiedad, el medicamento se administra por vía intramuscular en dosis de 100-300 mg al día durante 14-30 días.

En infarto agudo de miocardio, Zamexen se administra por vía intravenosa o intramuscular durante 14 días, en combinación con el tratamiento convencional del infarto de miocardio, que incluye nitratos, betabloqueadores, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA), trombolíticos, agentes anticoagulantes y antiagregantes, así como tratamiento sintomático según indicación. Durante los primeros 5 días, para lograr el máximo efecto, se recomienda la administración intravenosa de Zamexen; durante los siguientes 9 días, puede administrarse por vía intramuscular. La administración intravenosa de Zamexen se realiza mediante infusión gota a gota, lentamente (para evitar efectos adversos), con solución salina al 0,9 % o solución de dextrosa (glucosa) al 5 %, en un volumen de 100-150 ml durante 30-90 minutos. Si es necesario, puede realizarse una administración en bolo lenta durante al menos 5 minutos.

La administración de Zamexen (intravenosa o intramuscular) se realiza 3 veces al día, cada 8 horas. La dosis diaria terapéutica es de 6-9 mg por kilogramo de peso corporal al día; la dosis única es de 2-3 mg/kg de peso corporal. La dosis diaria máxima no debe exceder los 800 mg, ni la dosis única los 250 mg.

En el glaucoma de ángulo abierto en diferentes estadios, Zamexen se utiliza como parte de un tratamiento combinado, administrado por vía intramuscular en dosis de 100-300 mg al día, 1-3 veces al día, durante 14 días.

En el síndrome de abstinencia alcohólica, Zamexen se administra en dosis de 200-500 mg por vía intravenosa o intramuscular 2-3 veces al día, o por infusión intravenosa gota a gota 1-2 veces al día, durante 5-7 días.

En intoxicación aguda por antipsicóticos, el medicamento se administra a adultos por vía intravenosa en dosis de 200-500 mg al día durante 7-14 días.

En procesos inflamatorios agudos y supurativos de la cavidad abdominal (pancreatitis necrótica aguda, peritonitis), el medicamento se prescribe el primer día, tanto en el período preoperatorio como postoperatorio. Las dosis dependen de la forma y gravedad de la enfermedad, extensión del proceso y curso clínico. La suspensión del medicamento debe realizarse progresivamente, únicamente tras obtener un efecto clínico y de laboratorio positivo y estable. En pancreatitis aguda edematosa (intersticial), Zamexen se administra a adultos en dosis de 200-500 mg tres veces al día por infusión intravenosa gota a gota (con solución isotónica de cloruro de sodio) y por vía intramuscular. Grado leve de gravedad: 100-200 mg tres veces al día por infusión intravenosa gota a gota (con solución isotónica de cloruro de sodio) y por vía intramuscular. Grado medio de gravedad: 200 mg tres veces al día por infusión intravenosa gota a gota (con solución isotónica de cloruro de sodio). Curso grave: dosis pulsada de 800 mg el primer día con dos administraciones; posteriormente, 200-500 mg dos veces al día, con reducción progresiva de la dosis diaria. Curso muy grave: dosis inicial de 800 mg al día hasta la remisión estable de los síntomas de shock pancreatogénico; tras la estabilización del estado, 300-500 mg dos veces al día por infusión intravenosa gota a gota (con solución isotónica de cloruro de sodio), con reducción progresiva de la dosis diaria.

Niños.

No se han realizado estudios clínicos rigurosamente controlados sobre la seguridad del uso del medicamento en niños; por lo tanto, Zamexen está contraindicado en esta categoría de pacientes.

Sobredosis.

Síntomas: somnolencia, insomnio.

Tratamiento: debido a la baja toxicidad del medicamento, la sobredosis es poco probable. Generalmente no se requiere tratamiento específico; los síntomas desaparecen espontáneamente dentro de 24 horas. En caso de síntomas evidentes, se realiza tratamiento de soporte y sintomático.

Reacciones adversas.

Para evitar la aparición de reacciones adversas, se recomienda seguir el régimen de dosificación y la velocidad de administración del medicamento. La frecuencia de los efectos adversos se determinó según la clasificación de la Organización Mundial de la Salud (OMS): muy frecuentes (≥ 10 %); frecuentes (≥ 1 %, ≤ 10 %); poco frecuentes (≥ 0,1 %, ≤ 1 %); raras (≥ 0,01 %, ≤ 0,1 %); muy raras (≤ 0,01 %); frecuencia desconocida (la frecuencia no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema inmunitario: muy raro – shock anafiláctico, angioedema, urticaria; frecuencia desconocida – reacciones alérgicas, hiperemia, posibles reacciones graves de hipersensibilidad.

Alteraciones psiquiátricas: muy raro – somnolencia; frecuencia desconocida – alteraciones para conciliar el sueño, sensación de ansiedad, reactividad emocional.

Del sistema cardiocirculatorio: frecuencia desconocida – palpitaciones, taquicardia.

Del sistema nervioso: muy raro – cefalea, mareo (puede estar relacionado con una velocidad excesivamente alta de administración y ser de carácter transitorio); frecuencia desconocida – alteraciones de la coordinación, temblor.

De los vasos sanguíneos: muy raro – disminución de la PA, aumento de la PA (puede estar relacionado con una velocidad excesivamente alta de administración y ser de carácter transitorio).

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: muy raro – tos seca, irritación de garganta, molestias en el tórax, dificultad respiratoria (puede estar relacionado con una velocidad excesivamente alta de administración y ser de carácter transitorio); frecuencia desconocida – broncoespasmo.

Del tracto gastrointestinal: muy raro – sequedad bucal, náuseas, sensación de mal olor, sabor metálico en la boca; frecuencia desconocida – trastornos dispepsia, diarrea.

De la piel y tejidos subcutáneos: muy raro – picor, erupción cutánea, hiperemia facial; frecuencia desconocida – hiperhidrosis distal.

Alteraciones generales y reacciones en el lugar de administración: muy raro – sensación de calor; frecuencia desconocida – cambios en el lugar de administración.

Durante la administración prolongada del medicamento pueden aparecer efectos adversos tales como: meteorismo, debilidad, edemas periféricos.

Período de validez.

2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

El medicamento no debe mezclarse con otros productos farmacéuticos. Utilizar únicamente los vehículos indicados en las instrucciones.

Envase.
2 ml en ampolla; 10 ampollas por envase o 5 ampollas por blíster, 2 blísteres por envase.
5 ml en ampolla; 5 ampollas por envase o 5 ampollas por blíster, 1 blíster por envase.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Sociedad Anónima Privada «Lekhim-Járkov».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 61115, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Severino Pototskogo, 36.