Динар

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Динар (Dinar)

Состав:

действующее вещество: этилметилгидроксипиридин сукцинат;

1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината (в пересчете на 100 % сухое вещество) – 50 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Прочие средства, влияющие на нервную систему. Код АТХ N07X X.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Динар является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стресс-протекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, включая кислородозависимые патологические состояния (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает метаболизм в головном мозге и его кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры кровяных клеток (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия обусловлен его антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, увеличивает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилилциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорту нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Динар повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, увеличивая содержание аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, стабилизирует клеточные мембраны.

Динар нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Динар способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении лекарственное средство определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45–0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг – 3,5–4,0 мкг/мл. Динар быстро всасывается из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в форме глюкуроноконъюгата и в незначительных количествах – в неизмененном виде.

Клинические характеристики.

Показания.

• Острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых нарушений;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания.

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Период беременности или грудного вскармливания. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лекарственное средство Динар усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Потенцирует эффект препаратов, содержащих нитрогруппу, гипотензивных средств. Уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Особенности применения.

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. С осторожностью следует применять пациентам с диабетической ретинопатией (курс не более 7–10 дней) в связи со способностью усиливать пролиферативные процессы.

После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата перорально в виде таблеток.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Лекарственное средство Динар противопоказано в период беременности или грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая возможные побочные эффекты, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Способ применения и дозы.

Внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Струйно лекарственное средство Динар вводить медленно в течение 5–7 минут, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения лекарственное средство Динар назначать в первые 10–14 дней — в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем — в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм лекарственное средство Динар применять в течение 10–15 дней в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации лекарственное средство Динар следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем в/м по 100–250 мг в сутки в течение последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводить в/м в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

При лёгких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах лекарственное средство вводить в/м в суточной дозе 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии лекарственное средство Динар вводить в/в или в/м в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 дней для достижения максимального эффекта желательно внутривенное введение лекарственного средства Динар, в последующие 9 дней возможно внутримышечное введение препарата. Внутривенное введение проводить путём капельной инфузии медленно (для избежания побочных эффектов) в 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объёме 100–150 мл в течение 30–90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение лекарственного средства Динар в течение не менее 5 минут.

Введение лекарственного средства Динар (внутривенное или внутримышечное) осуществлять 3 раза в сутки через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии лекарственное средство Динар вводить в/м по 100–300 мг 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме лекарственное средство Динар вводить в дозе 200–500 мг в/в капельно или в/м 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами лекарственное средство вводить в/в в дозе 200–500 мг в сутки в течение 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) лекарственное средство назначать в первый день как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата необходимо проводить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отёчном (интерстициальном) панкреатите лекарственное средство Динар назначать по 200–500 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м.

Лёгкая степень некротического панкреатита: по 100–200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м.

Средняя степень: по 200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида).

Тяжёлое течение: при пульс-дозировании — 800 мг в первый день при двукратном введении, далее — по 200–500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.

Очень тяжёлое течение: в начальной дозе — 800 мг в сутки до устойчивого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–400 мг 2 раза в сутки в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Дети.

Контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у детей не проводилось, поэтому лекарственное средство Динар противопоказано применять данной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводить поддерживающее и симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

С целью предотвращения возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %), часто (≥ 1 %, но < 10 %), нечасто (≥ 0,1 %, но < 1 %), редко (≥ 0,01 %, но < 0,1 %), очень редко (< 0,01 %), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны психики: очень редко – сонливость.

Со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны сосудов: очень редко – повышение артериального давления, снижение артериального давления (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднённое дыхание (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – зуд, сыпь, гиперемия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла.

Срок годности.

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не смешивать с другими лекарственными средствами.

Использовать только растворители, указанные в инструкции.

Упаковка.

По 2 мл или 5 мл в ампуле. По 10 ампул в упаковке. По 5 ампул в блистере.

По 2 блистера в упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производители.

1. АО «ФАРМАК» (ответственный за производство и контроль/испытание серии, не включая выпуск серии).
2. ООО НВФ «МІКРОХІМ» (ответственный за выпуск серии, не включая контроль/испытание серии).

Местонахождение производителей и адрес места осуществления их деятельности.

1. Украина, 04080, город Киев, улица Кирилловская, дом 74.
2. Украина, 01013, г. Киев, ул. Будіндустрії, д. 5.

Заявитель.

ООО НВФ «МІКРОХІМ».

Местонахождение заявителя.

Украина, 01013, г. Киев, ул. Будіндустрії, д. 5.