Dinar

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento Dinar (Dinar)

Composición:

principio activo: succinato de etilmetilhidroxipiridina;

1 ml de solución contiene succinato de etilmetilhidroxipiridina (referido a sustancia seca al 100 %) – 50 mg;

excipientes: metabisulfito de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Principales propiedades físico-químicas: líquido transparente, incoloro o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico.

Otros agentes que actúan sobre el sistema nervioso. Código ATC N07X X.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

Dinar es un inhibidor de los procesos de radicales libres, un protector de membranas, ejerce acción antihípoxica, protectora frente al estrés, nootrópica, anticonvulsivante y ansiolítica. El medicamento aumenta la resistencia del organismo frente a diversos factores dañinos, especialmente en condiciones patológicas dependientes del oxígeno (choque, hipoxia e isquemia, alteraciones de la circulación cerebral, intoxicación por alcohol y por fármacos antipsicóticos (neurolépticos)).

El medicamento mejora el metabolismo cerebral y el aporte sanguíneo al cerebro, mejora la microcirculación y las propiedades reológicas de la sangre, reduce la agregación plaquetaria. Estabiliza las estructuras de membrana de las células sanguíneas (eritrocitos y plaquetas) durante la hemólisis. Ejerce un efecto hipolipemiante, reduciendo el contenido de colesterol total y de lipoproteínas de baja densidad (LDL). Disminuye la toxicemia enzimática y la intoxicación endógena en pancreatitis aguda.

El mecanismo de acción se debe a sus propiedades antioxidantes y protectoras de membranas. Inhibe la peroxidación lipídica, aumenta la actividad de la superóxido dismutasa, mejora la relación lípido-proteína y reduce la viscosidad de la membrana. Modula la actividad de enzimas asociadas a membranas (fosfodiesterasa independiente de calcio, adenilato ciclasa, acetilcolinesterasa) y de complejos receptores (benzodiazepinas, ácido gamma-aminobutírico (GABA), colinérgico), lo que potencia su capacidad de unión con ligandos, favorece la conservación de la organización estructural y funcional de las biomembranas, el transporte de neurotransmisores y la mejora de la transmisión sináptica. Dinar aumenta el contenido de dopamina en el cerebro. Promueve el aumento de la activación compensatoria de la glucólisis aeróbica y la reducción del grado de supresión de los procesos oxidativos en el ciclo de Krebs en condiciones de hipoxia, incrementando los niveles de adenosintrifosfato (ATP) y fosfocreatina, activa las funciones energéticas mitocondriales y estabiliza las membranas celulares.

Dinar normaliza los procesos metabólicos en el miocardio isquémico, reduce el área de necrosis, restaura y mejora la actividad eléctrica y la contractilidad del miocardio, además de aumentar el flujo sanguíneo coronario en la zona isquémica y disminuir las consecuencias del síndrome de reperfusión en la insuficiencia coronaria aguda. Aumenta la actividad antianginosa de los fármacos nítricos. Dinar favorece la conservación de las células ganglionares de la retina y las fibras del nervio óptico en la neuropatía progresiva, cuyas consecuencias son isquemia crónica e hipoxia. Mejora la actividad funcional de la retina y del nervio óptico, incrementando la agudeza visual.

Farmacocinética

Tras la administración intramuscular, el medicamento se detecta en el plasma sanguíneo durante 4 horas tras la inyección. El tiempo para alcanzar la concentración máxima es de 0,45–0,5 horas. La concentración máxima con dosis de 400–500 mg es de 3,5–4,0 µg/ml. Dinar se absorbe rápidamente desde la circulación sanguínea hacia órganos y tejidos y se elimina rápidamente del organismo. El medicamento se excreta por la orina, principalmente en forma de conjugado con glucurónido y en cantidades insignificantes en forma inalterada.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Trastornos agudos de la circulación cerebral;
• traumatismo craneoencefálico, secuelas de traumatismos craneoencefálicos;
• encefalopatía discirculatoria;
• síndrome de distonía vegetativa;
• trastornos cognitivos leves de origen aterosclerótico;
• trastornos de ansiedad en estados neuróticos y similares a neurosis;
• infarto agudo de miocardio (desde el primer día) como parte del tratamiento complejo;
• glaucoma de ángulo abierto primario en distintas etapas, como parte del tratamiento complejo;
• tratamiento del síndrome de abstinencia en el alcoholismo con predominio de trastornos similares a neurosis y alteraciones vegetativo-vasculares;
• intoxicación aguda por medicamentos antipsicóticos;
• procesos agudos inflamatorios purulentos en la cavidad abdominal (pancreatitis necrótica aguda, peritonitis) como parte del tratamiento complejo.

Contraindicaciones.

Insuficiencia hepática o renal aguda, hipersensibilidad individual al medicamento. Período de gestación o lactancia. Edad pediátrica.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El medicamento Dinar potencia el efecto de los ansiolíticos benzodiacepínicos, de los medicamentos anticonvulsivos (carbamazepina) y de los medicamentos antiparkinsonianos (levodopa). Potencia el efecto de los fármacos que contienen nitro y de los agentes hipotensores. Disminuye el efecto tóxico del alcohol etílico.

Características de uso.

En casos individuales, especialmente en pacientes predispuestos, en pacientes con asma bronquial o con hipersensibilidad a los sulfitos, puede desarrollarse reacciones graves de hipersensibilidad. Debe administrarse con precaución en pacientes con retinopatía diabética (tratamiento no superior a 7–10 días) debido a su capacidad de potenciar procesos proliferativos.

Tras finalizar la administración parenteral, para mantener el efecto alcanzado, se recomienda continuar el tratamiento con el medicamento por vía oral en forma de tabletas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento Dinar está contraindicado durante el embarazo o la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o utilizar maquinaria.

Durante el tratamiento, debe tenerse precaución al conducir vehículos o manipular maquinaria, teniendo en cuenta la posibilidad de efectos adversos que puedan influir en la velocidad de reacción y en la capacidad de concentración.

Vía de administración y dosis.

Intramuscular (i.m.) o intravenosa (i.v.) (en bolo o por infusión). En el caso de administración por infusión, el medicamento Dinár debe diluirse en solución de cloruro de sodio al 0,9 %.

La administración en bolo del medicamento Dinár debe realizarse lentamente durante 5–7 minutos; la administración por infusión se realiza a una velocidad de 40–60 gotas por minuto. La dosis diaria máxima no debe exceder los 1200 mg.

En trastornos agudos de la circulación cerebral: administrar el medicamento Dinár durante los primeros 10–14 días mediante infusión i.v. a una dosis de 200–500 mg de 2 a 4 veces al día; posteriormente, administrar i.m. 200–250 mg de 2 a 3 veces al día durante 2 semanas.

En traumatismos craneoencefálicos y sus consecuencias: administrar el medicamento Dinár durante 10–15 días mediante infusión i.v. a una dosis de 200–500 mg de 2 a 4 veces al día.

En encefalopatía discirculatoria en fase de descompensación: administrar el medicamento Dinár mediante infusión i.v. en bolo o por goteo a una dosis de 200–500 mg de 1 a 2 veces al día durante 14 días. Posteriormente, administrar i.m. 100–250 mg al día durante las siguientes 2 semanas.

Para la profilaxis cíclica de la encefalopatía discirculatoria: administrar el medicamento mediante vía i.m. a una dosis de 200–250 mg 2 veces al día durante 10–14 días.

En alteraciones cognitivas leves en pacientes de edad avanzada y en trastornos de ansiedad: administrar el medicamento i.m. a una dosis diaria de 100–300 mg durante 14–30 días.

En infarto agudo de miocardio como parte de la terapia combinada: administrar el medicamento Dinár por vía i.v. o i.m. durante 14 días, junto con el tratamiento convencional del infarto de miocardio, que incluye nitratos, betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), trombolíticos, agentes anticoagulantes y antiagregantes, así como tratamiento sintomático según indicaciones. Durante los primeros 5 días, para lograr el máximo efecto terapéutico, se recomienda la administración i.v. del medicamento Dinár; durante los siguientes 9 días, puede administrarse por vía i.m. La administración intravenosa debe realizarse mediante infusión gota a gota lentamente (para evitar efectos adversos) en solución de cloruro de sodio al 0,9 % o en solución de dextrosa (glucosa) al 5 %, en un volumen de 100–150 ml durante 30–90 minutos. Si es necesario, puede administrarse lentamente en bolo durante no menos de 5 minutos.

La administración del medicamento Dinár (i.v. o i.m.) debe realizarse 3 veces al día, cada 8 horas. La dosis diaria terapéutica es de 6–9 mg/kg de peso corporal; la dosis por administración es de 2–3 mg/kg de peso corporal. La dosis diaria máxima no debe exceder los 800 mg, y la dosis única no debe superar los 250 mg.

En glaucoma de ángulo abierto en distintas etapas, como parte de la terapia combinada: administrar el medicamento Dinár i.m. a una dosis de 100–300 mg de 1 a 3 veces al día durante 14 días.

En síndrome de abstinencia alcohólica: administrar el medicamento Dinár a una dosis de 200–500 mg i.v. por infusión o i.m. de 2 a 3 veces al día durante 5–7 días.

En intoxicación aguda por agentes antipsicóticos: administrar el medicamento i.v. a una dosis de 200–500 mg al día durante 7–14 días.

En procesos agudos inflamatorios purulentos de la cavidad abdominal (pancreatitis necrótica aguda, peritonitis): administrar el medicamento Dinár el primer día tanto en el período preoperatorio como postoperatorio. Las dosis dependen de la forma y gravedad de la enfermedad, extensión del proceso y variantes del curso clínico. La suspensión del medicamento debe realizarse gradualmente, únicamente tras obtener un efecto clínico y de laboratorio estable y positivo.

En pancreatitis aguda edematosa (intersticial): administrar el medicamento Dinár a una dosis de 200–500 mg 3 veces al día mediante infusión i.v. (en solución de cloruro de sodio al 0,9 %) y por vía i.m.

Pancreatitis necrótica leve: 100–200 mg 3 veces al día mediante infusión i.v. (en solución de cloruro de sodio al 0,9 %) y por vía i.m.

Grado moderado: 200 mg 3 veces al día mediante infusión i.v. (en solución de cloruro de sodio al 0,9 %).

Curso grave: dosificación pulsátil de 800 mg el primer día con administración dos veces al día; posteriormente, 200–500 mg 2 veces al día, reduciendo gradualmente la dosis diaria.

Curso muy grave: dosis inicial de 800 mg al día hasta lograr el control estable de la manifestación de shock pancreatogénico; tras la estabilización del estado, administrar 300–400 mg 2 veces al día mediante infusión i.v. (en solución de cloruro de sodio al 0,9 %), reduciendo gradualmente la dosis diaria.

Niños.

No se han realizado estudios clínicos controlados rigurosos sobre la seguridad del uso del medicamento en niños; por lo tanto, el medicamento Dinár está contraindicado en esta categoría de pacientes.

Sobredosis.

Síntomas: somnolencia, insomnio.

Tratamiento: debido a la baja toxicidad del medicamento, la sobredosis es poco probable. Por lo general, no se requiere tratamiento específico; los síntomas desaparecen espontáneamente dentro de las 24 horas. En caso de manifestaciones pronunciadas, se debe aplicar tratamiento de soporte y sintomático.

Reacciones adversas.

Con el fin de evitar la aparición de efectos adversos, se recomienda seguir el régimen posológico y la velocidad de administración del medicamento.

La frecuencia de los efectos adversos se determinó según la clasificación de la Organización Mundial de la Salud (OMS): muy frecuentes (≥ 10 %), frecuentes (≥ 1 %, pero < 10 %), poco frecuentes (≥ 0,1 %, pero < 1 %), raros (≥ 0,01 %, pero < 0,1 %), muy raros (< 0,01 %), frecuencia desconocida (no se puede determinar con los datos disponibles).

Del sistema inmunitario: muy raro – shock anafiláctico, angioedema, urticaria.

Del sistema psíquico: muy raro – somnolencia.

Del sistema nervioso: muy raro – cefalea, mareo (puede estar relacionado con una velocidad de administración excesivamente alta y es de carácter transitorio).

Del sistema vascular: muy raro – aumento de la presión arterial, disminución de la presión arterial (puede estar relacionado con una velocidad de administración excesivamente alta y es de carácter transitorio).

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: muy raro – tos seca, irritación de garganta, molestias en el tórax, dificultad respiratoria (puede estar relacionado con una velocidad de administración excesivamente alta y es de carácter transitorio).

Del tracto gastrointestinal: muy raro – sequedad de boca, náuseas, sensación de mal olor, sabor metálico en la boca.

De la piel y tejido celular subcutáneo: muy raro – picor, erupción cutánea, hiperemia.

Alteraciones generales y reacciones en el lugar de administración: muy raro – sensación de calor.

Plazo de caducidad.

2 años.

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

No mezclar el medicamento con otros productos farmacéuticos.

Utilizar únicamente los disolventes indicados en las instrucciones.

Envase.

2 ml o 5 ml en ampolla. 10 ampollas por envase. 5 ampollas por blíster.

2 blísters por envase.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricantes.

1. S.A. «FARMAC» (responsable de la fabricación y control/ensayo del lote, excluyendo la liberación del lote).
2. S.L. NVF «MIKROKIM» (responsable de la liberación del lote, excluyendo el control/ensayo del lote).

Domicilio de los fabricantes y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

1. Ucrania, 04080, ciudad de Kiev, calle Kirilivska, 74.
2. Ucrania, 01013, ciudad de Kiev, calle Budindustrii, 5.

Solicitante.

S.L. NVF «MIKROKIM».

Domicilio del solicitante.

Ucrania, 01013, ciudad de Kiev, calle Budindustrii, 5.