Dinar

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE Dinar (Dinar)

Composizione:

principio attivo: succinato di etilmetilidrossipiridina;

1 ml di soluzione contiene succinato di etilmetilidrossipiridina (riferito al 100% di sostanza secca) – 50 mg;

eccipienti: metabisolfito di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido trasparente, incolore o leggermente giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico.

Altri agenti che agiscono sul sistema nervoso. Codice ATC N07X X.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Dinar è un inibitore dei processi a radicali liberi, un membranoprotettore, esercita un'azione antipossica, stress-protettiva, nootropa, anticonvulsivante e ansiolitica. Il farmaco aumenta la resistenza dell'organismo all'azione di diversi fattori dannosi, inclusi stati patologici dipendenti dall'ossigeno (shock, ipossia e ischemia, disturbi della circolazione cerebrale, intossicazione da alcol e da farmaci antipsicotici (neurolettici)).

Il farmaco migliora il metabolismo cerebrale e l'irrorazione ematica del cervello, favorisce la microcircolazione e le proprietà reologiche del sangue, riduce l'aggregazione piastrinica. Stabilizza le strutture di membrana delle cellule ematiche (eritrociti e piastrine) in caso di emolisi. Esercita un'azione ipolipidemizzante, riducendo il contenuto di colesterolo totale e di lipoproteine a bassa densità (LDL). Riduce la tossiemia enzimatica e l'intossicazione endogena nel pancreatite acuta.

Il meccanismo d'azione è determinato dalle proprietà antiossidanti e membranoprotettive del farmaco. Esso inibisce l'ossidazione lipidica perossidica, aumenta l'attività della superossido dismutasi, incrementa il rapporto lipidi-proteine, riduce la viscosità della membrana. Modula l'attività di enzimi legati alla membrana (fosfodiesterasi indipendente dal calcio, adenilato ciclasi, acetilcolinesterasi) e di complessi recettoriali (benzodiazepinico, acido gamma-amminobutirrico (GABA), colinergico), potenziando la loro capacità di legarsi ai ligandi, favorendo il mantenimento dell'organizzazione strutturo-funzionale delle biomembrane, il trasporto dei neurotrasmettitori e il miglioramento della trasmissione sinaptica. Dinar aumenta il contenuto di dopamina nel cervello. Induce un potenziamento della attivazione compensatoria della glicolisi aerobica e riduce il grado di inibizione dei processi ossidativi nel ciclo di Krebs in condizioni di ipossia, aumentando il contenuto di adenosintrifosfato (ATP) e di fosfocreatina, attivando le funzioni energetiche dei mitocondri e stabilizzando le membrane cellulari.

Dinar normalizza i processi metabolici nel miocardio ischemizzato, riduce l'estensione della zona di necrosi, ripristina e migliora l'attività elettrica e la contrattilità del miocardio, aumenta il flusso ematico coronarico nella zona di ischemia, riduce le conseguenze della sindrome da riperfusione nell'insufficienza coronarica acuta. Potenzia l'attività antianginosa dei farmaci nitrici. Dinar favorisce la conservazione delle cellule gangliari della retina e delle fibre del nervo ottico in caso di neuropatia progressiva, le cui conseguenze sono ischemia cronica e ipossia. Migliora l'attività funzionale della retina e del nervo ottico, aumentando l'acuità visiva.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione intramuscolare, il farmaco è rilevabile nel plasma sanguigno per 4 ore dopo l'iniezione. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima è di 0,45–0,5 ore. La concentrazione massima alle dosi di 400–500 mg è di 3,5–4,0 µg/ml. Dinar viene rapidamente assorbito dal circolo ematico negli organi e nei tessuti ed è rapidamente eliminato dall'organismo. Il farmaco viene escreto principalmente attraverso le urine, principalmente in forma di coniugato glucuronico e in quantità trascurabili in forma invariata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Disturbi acuti della circolazione cerebrale;
• Trauma cranico, conseguenze di traumi cranici;
• Encefalopatia discircolatoria;
• Sindrome di distonia vegetativa;
• Disturbi cognitivi lievi di origine aterosclerotica;
• Disturbi d'ansia in stati neurotici e simili a nevrosi;
• Infarto acuto del miocardio (dal primo giorno) come parte della terapia complessa;
• Glaucoma ad angolo aperto primario a diversi stadi, come parte della terapia complessa;
• Trattamento del sindrome astinenziale nell'alcolismo con prevalenza di disturbi simili a nevrosi e di tipo vegetativo-vascolare;
• Intossicazione acuta da farmaci antipsicotici;
• Processi acuti infettivo-infiammatori della cavità addominale (pancreatite necrotizzante acuta, peritonite) come parte della terapia complessa.

Controindicazioni.

Insufficienza epatica o renale acuta, ipersensibilità individuale al farmaco. Periodo di gravidanza o allattamento al seno. Età pediatrica.

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

Il medicinale Dinar potenzia l'effetto degli ansiolitici benzodiazepinici, degli agenti anticonvulsivanti (carbamazepina), degli agenti antiparkinsoniani (levodopa). Potenzia l'effetto dei farmaci contenenti nitrati e degli agenti ipotensivi. Riduce l'effetto tossico dell'alcol etilico.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

In singoli casi, specialmente in pazienti predisposti, in pazienti con asma bronchiale o con ipersensibilità ai solfiti, può svilupparsi una reazione di ipersensibilità grave. Deve essere utilizzato con cautela in pazienti con retinopatia diabetica (durata del trattamento non superiore a 7–10 giorni) a causa della proprietà di potenziare i processi proliferativi.

Dopo il completamento della somministrazione parenterale, per mantenere l'effetto raggiunto, si raccomanda di proseguire il trattamento con il medicinale per via orale sotto forma di compresse.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Il medicinale Dinar è controindicato durante la gravidanza o l’allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Durante il trattamento, è necessario prestare cautela nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari, considerando la possibile insorgenza di effetti indesiderati che possono influire sulla rapidità di reazione e sulla capacità di concentrazione.

Modalità e dosi di somministrazione.

Per via intramuscolare (i.m.) o endovenosa (e.v.) (lenta in bolo o per infusione). Nel caso di somministrazione per infusione, il medicinale Dinar deve essere diluito in soluzione fisiologica allo 0,9% di cloruro di sodio.

La somministrazione in bolo del medicinale Dinar deve essere effettuata lentamente per 5–7 minuti; quella per infusione deve avvenire alla velocità di 40–60 gocce al minuto. La dose giornaliera massima non deve superare i 1200 mg.

In caso di disturbi acuti della circolazione cerebrale: il medicinale Dinar deve essere somministrato nei primi 10–14 giorni per via e.v. per infusione, 2–4 volte al giorno, in dosi da 200–500 mg; successivamente, per via i.m., 2–3 volte al giorno in dosi da 200–250 mg per un periodo di 2 settimane.

In caso di trauma cranico e sue conseguenze: il medicinale Dinar deve essere utilizzato per 10–15 giorni per via e.v. per infusione, 2–4 volte al giorno in dosi da 200–500 mg.

In caso di encefalopatia discircolatoria in fase di scompenso: il medicinale Dinar deve essere somministrato per via e.v. in bolo o per infusione, 1–2 volte al giorno in dosi da 200–500 mg per 14 giorni. Successivamente, per via i.m., 100–250 mg al giorno per le successive 2 settimane.

Per la profilassi ciclica dell’encefalopatia discircolatoria: il medicinale deve essere somministrato per via i.m. in dosi da 200–250 mg 2 volte al giorno per 10–14 giorni.

In caso di lievi disturbi cognitivi in pazienti anziani e disturbi d’ansia: il medicinale deve essere somministrato per via i.m. in dose giornaliera da 100–300 mg per 14–30 giorni.

In caso di infarto acuto del miocardio, come parte di una terapia complessa: il medicinale Dinar deve essere somministrato per via e.v. o i.m. per 14 giorni, in aggiunta alla terapia tradizionale per l’infarto miocardico, che comprende nitrati, betabloccanti, inibitori dell’enzima convertitore dell’angiotensina (ACE), trombolitici, agenti anticoagulanti e antiaggreganti, nonché terapie sintomatiche in base alle indicazioni. Nei primi 5 giorni, per ottenere un effetto massimo, si raccomanda la somministrazione endovenosa del medicinale Dinar; nei successivi 9 giorni è possibile la somministrazione intramuscolare. La somministrazione endovenosa deve avvenire per infusione lenta (per evitare effetti collaterali), in soluzione fisiologica allo 0,9% di cloruro di sodio o in soluzione al 5% di destrosio (glucosio), in volume di 100–150 ml per 30–90 minuti. Se necessario, è possibile una somministrazione in bolo lenta del medicinale Dinar per non meno di 5 minuti.

La somministrazione del medicinale Dinar (endovenosa o intramuscolare) deve essere effettuata 3 volte al giorno, ogni 8 ore. La dose terapeutica giornaliera è di 6–9 mg/kg di peso corporeo; la dose singola è di 2–3 mg/kg di peso corporeo. La dose giornaliera massima non deve superare gli 800 mg; la dose singola non deve superare i 250 mg.

In caso di glaucoma ad angolo aperto in diverse fasi, come parte di una terapia complessa: il medicinale Dinar deve essere somministrato per via i.m. da 100–300 mg 1–3 volte al giorno per 14 giorni.

In caso di sindrome da astinenza alcolica: il medicinale Dinar deve essere somministrato in dosi da 200–500 mg per via e.v. per infusione o i.m., 2–3 volte al giorno per 5–7 giorni.

In caso di intossicazione acuta da farmaci antipsicotici: il medicinale deve essere somministrato per via e.v. in dosi da 200–500 mg al giorno per 7–14 giorni.

In caso di processi infiammatori acuti e purulenti dell’addome (pancreatite necrotizzante acuta, peritonite): il medicinale deve essere prescritto nel primo giorno, sia nel periodo preoperatorio che postoperatorio. Le dosi dipendono dalla forma e gravità della malattia, dall’estensione del processo e dalle varianti del decorso clinico. L’interruzione del trattamento deve essere graduale e avvenire solo dopo un effetto clinico e di laboratorio stabilmente positivo.

In caso di pancreatite acuta edematosa (interstiziale): il medicinale Dinar deve essere somministrato 3 volte al giorno in dosi da 200–500 mg per via e.v. per infusione (in soluzione fisiologica allo 0,9% di cloruro di sodio) e per via i.m.

Forma lieve di pancreatite necrotica: 100–200 mg 3 volte al giorno per via e.v. per infusione (in soluzione fisiologica allo 0,9% di cloruro di sodio) e per via i.m.

Forma moderata: 200 mg 3 volte al giorno per via e.v. per infusione (in soluzione fisiologica allo 0,9% di cloruro di sodio).

Forma grave: in regime di dose pulsata, 800 mg nel primo giorno con due somministrazioni, seguito da 200–500 mg 2 volte al giorno, con riduzione graduale della dose giornaliera.

Forma molto grave: dose iniziale di 800 mg al giorno fino a scomparsa stabile dei sintomi di shock pancreatogeno; dopo la stabilizzazione dello stato clinico, 300–400 mg 2 volte al giorno per via e.v. per infusione (in soluzione fisiologica allo 0,9% di cloruro di sodio), con riduzione graduale della dose giornaliera.

Pediatria.

Non sono stati condotti studi clinici controllati sulla sicurezza dell’uso del medicinale nei bambini; pertanto, il medicinale Dinar è controindicato in questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

Sintomi: sonnolenza, insonnia.

Trattamento: a causa della bassa tossicità del farmaco, il sovradosaggio è improbabile. Di norma, non è necessario alcun trattamento specifico; i sintomi si risolvono spontaneamente entro 24 ore. In caso di sintomi marcati, si deve effettuare un trattamento di supporto e sintomatico.

Effetti indesiderati.

Al fine di evitare l’insorgenza di effetti indesiderati, si raccomanda di seguire il regime posologico e la velocità di somministrazione del medicinale.

La frequenza degli effetti indesiderati è stata determinata secondo la classificazione dell’Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS): molto comune (≥ 10 %), comune (≥ 1 %, ma < 10 %), non comune (≥ 0,1 %, ma < 1 %), raro (≥ 0,01 %, ma < 0,1 %), molto raro (< 0,01 %), frequenza non nota (non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

Dal sistema immunitario: molto raro – shock anafilattico, angioedema, orticaria.

Dall’apparato psichico: molto raro – sonnolenza.

Dall’apparato nervoso: molto raro – cefalea, capogiri (possono essere correlati a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e sono di carattere transitorio).

Dall’apparato cardiocircolatorio: molto raro – aumento della pressione arteriosa, riduzione della pressione arteriosa (possono essere correlati a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e sono di carattere transitorio).

Dall’apparato respiratorio, organi del torace e mediastino: molto raro – tosse secca, sensazione di prurito alla gola, disagio al torace, difficoltà respiratorie (possono essere correlati a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e sono di carattere transitorio).

Dall’apparato gastrointestinale: molto raro – secchezza della bocca, nausea, sensazione di cattivo odore, gusto metallico in bocca.

Dalla cute e tessuto sottocutaneo: molto raro – prurito, eruzioni cutanee, iperemia.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: molto raro – sensazione di calore.

Periodo di validità.

2 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

Il medicinale non deve essere miscelato con altri farmaci.

Utilizzare esclusivamente i solventi indicati nel foglietto illustrativo.

Confezione.

2 ml o 5 ml in una fiala. 10 fiale in una confezione. 5 fiale in un blister.

2 blister in una confezione.

Categoria di prescrizione.

Sotto prescrizione medica.

Produttori.

1. AТ «FARMAC» (responsabile della produzione e del controllo/test della serie, escluso il rilascio della serie).
2. S.r.l. NVF «MIKROKIM» (responsabile del rilascio della serie, escluso il controllo/test della serie).

Indirizzi dei produttori e luoghi di esercizio dell’attività.

1. Ucraina, 04080, città di Kiev, via Kirylivska, 74.
2. Ucraina, 01013, città di Kiev, via Budindustrii, 5.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio.

S.r.l. NVF «MIKROKIM».

Indirizzo del titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio.

Ucraina, 01013, città di Kiev, via Budindustrii, 5.