Dinar

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Dinar (Dinar)

Skład:

substancja czynna: sukcydynian etylometylohydroksypirydyny;

1 ml roztworu zawiera sukcydynian etylometylohydroksypirydyny (w przeliczeniu na 100 % suchą substancję) – 50 mg;

substancje pomocnicze: metabisulfit sodu, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna lub lekko żółtawa ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Inne środki wpływające na układ nerwowy. Kod ATC N07X X.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Dinar jest inhibitorem procesów wolnorodnikowych, środkiem ochronnym dla błon, wykazuje działanie antyhipoksyjne, stresoprotekcyjne, nootropowe, przeciwskurczowe oraz anksjolityczne. Lekarstwo zwiększa odporność organizmu na działanie różnych czynników uszkadzających, w tym na stany patologiczne zależne od tlenu (szok, hipoksja i niedokrwienie, zaburzenia krążenia mózgowego, zatrucie alkoholem oraz lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami)).

Preparat poprawia metabolizm mózgu i ukrwienie ośrodkowego układu nerwowego, polepsza mikrokrążenie oraz właściwości reologiczne krwi, zmniejsza agregację płytek krwi. Stabilizuje struktury błonowe komórek krwi (erytrocytów i płytek krwi) w przypadku hemolizy. Wykazuje działanie hipolipidemiczne, obniża stężenie całkowitego cholesterolu oraz lipoprotein o niskiej gęstości (LPPN). Zmniejsza toksycję enzymatyczną i zatrucie endogenne w ostrym zapaleniu trzustki.

Mechanizm działania wynika z jego właściwości antyoksydacyjnych i ochronnych dla błon komórkowych. Inhibuje utlenianie lipidów w wyniku reakcji peroksydacyjnych, zwiększa aktywność nadtlenkodysmutazy, poprawia stosunek lipidów do białek, zmniejsza lepkość błony komórkowej. Moduluje aktywność enzymów związanych z błonami (fosfodiesterazy niezależnej od wapnia, adenylocyklazy, acetylocholinesterazy), kompleksów receptorowych (benzodiazepinowych, kwasu γ-aminomasłowego (GABA), acetylocholinergicznych), co zwiększa ich zdolność wiązania się z ligandami, sprzyja zachowaniu strukturalno-funkcjonalnej organizacji biomembran, transportowi neuroprzekaźników oraz poprawia przekazywanie synaptyczne. Dinar zwiększa stężenie dopaminy w mózgu. Sprzyja wzmocnieniu kompensacyjnej aktywacji glikolizy beztlenowej i zmniejszeniu stopnia hamowania procesów utleniających w cyklu Krebsa w warunkach hipoksji, zwiększając zawartość adenozynotrójfosforanu (ATP) i fosfokreatyny, aktywuje funkcje energetyczne mitochondriów, stabilizuje błony komórkowe.

Dinar normalizuje procesy metaboliczne w niedokrwionym mięśniu sercowym, zmniejsza obszar martwicy, przywraca i poprawia aktywność elektryczną i kurczliwość mięśnia sercowego, a także zwiększa przepływ krwi wieńcowej w strefie niedokrwienia, zmniejsza skutki zespołu reperfuzji w ostrym niedostateczności wieńcowej. Zwiększa działanie antyanginalne leków nitrowych. Dinar sprzyja ochronie komórek zwojowych siatkówki i włókien nerwu wzrokowego w przebiegu postępującej neuropatii, której następstwem jest przewlekłe niedokrwienie i hipoksja. Poprawia czynnościową aktywność siatkówki i nerwu wzrokowego, zwiększając ostrość wzroku.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu do mięśnia lekarstwo wykrywalne jest w osoczu krwi przez 4 godziny po podaniu. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia wynosi 0,45–0,5 godziny. Maksymalne stężenie przy dawkach 400–500 mg to 3,5–4,0 μg/ml. Dinar szybko wchłania się z krwiobiegu do narządów i tkanek oraz szybko jest eliminowany z organizmu. Preparat wydala się z moczem głównie w formie glukuronidowej, a w niewielkich ilościach – w postaci niezmienionej.

Dane kliniczne.

Wskazania.

• Ostry zespół niedokrwienny mózgu;
• Urazy głowy, skutki urazów głowy;
• Encefalopatia dyskrążeniowa;
• Zespół wadliwości wegetatywnej;
• Lekkie zaburzenia poznawcze o podłożu miażdżycowym;
• Zaburzenia lękowe w stanach nerwicowych i podobnych do nerwicy;
• Ostry zawał mięśnia sercowego (od pierwszej doby) w ramach terapii kompleksowej;
• Pierwotna jaskra otwartej kątni różnego stopnia zaawansowania, w ramach terapii kompleksowej;
• Łagodzenie zespołu abstynencyjnego w alkoholizmie z przewagą zaburzeń typu nerwicowego i zaburzeń naczyniowo-wegetatywnych;
• Ostra zatrucie lekami przeciwpsychotycznymi;
• Oste procesy zapalne i ropne jamy brzusznej (ostry nekrotyczny zapalenie trzustki, zapalenie otrzewnej) w ramach terapii kompleksowej.

Przeciwwskazania.

Ostre niedostateczności wątrobową lub nerkową, podwyższona indywidualna wrażliwość na lek. Okres ciąży lub karmienia piersią. Wiek dziecięcy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Lek Dinar wzmacnia działanie benzodiazepinowych leków przeciwlękowych, leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny), leków przeciwparkinsonowych (lewodopy). Potencjalizuje działanie leków zawierających nitrogrupy, leków obniżających ciśnienie. Ogranicza działanie toksyczne etanolu.

Szczególne środki ostrożności.

W pojedynczych przypadkach, szczególnie u podatnych pacjentów, u chorych na astmę oskrzelową oraz u osób z podwyższoną wrażliwością na siarczany, możliwe jest wystąpienie ciężkich reakcji nadwrażliwości. Ostrożnie należy stosować u pacjentów z retinopatią cukrzycową (lecznictwo nie dłuższe niż 7–10 dni) ze względu na właściwość nasilania procesów proliferacyjnych.

Po zakończeniu podania dożylnego w celu utrzymania osiągniętego efektu zaleca się kontynuację leczenia doustnego w postaci tabletek.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek Dinar jest przeciwwskazany w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi maszynami, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych, które mogą wpływać na szybkość reakcji i zdolność koncentracji uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Wewnątrzmięśniowo (i.m.) lub dożylnie (i.v.) (strzałkowo lub kroplowo). W przypadku wlewu lek należy rozcieńczyć w 0,9 % roztworze chlorku sodu.

Lek Dinar podaje się strzałkowo powoli przez 5–7 minut, kroplowo – z prędkością 40–60 kropli na minutę. Maksymalna dobową dawkę nie powinna przekraczać 1200 mg.

Przy ostrych zaburzeniach krążenia mózgowego lek Dinar stosuje się w pierwszych 10–14 dniach – i.v. kroplowo po 200–500 mg 2–4 razy na dobę, następnie – i.m. po 200–250 mg 2–3 razy na dobę przez 2 tygodnie.

Przy urazach głowy i skutkach urazów głowy lek Dinar stosuje się przez 10–15 dni i.v. kroplowo w dawce 200–500 mg 2–4 razy na dobę.

Przy encefalopatii dyscyrkulacyjnej w fazie dekompensacji lek Dinar należy stosować i.v. strzałkowo lub kroplowo w dawce 200–500 mg 1–2 razy na dobę przez 14 dni. Następnie i.m. po 100–250 mg na dobę przez kolejne 2 tygodnie.

Dla zapobiegania encefalopatii dyscyrkulacyjnej w sposób cykliczny lek podaje się i.m. w dawce 200–250 mg 2 razy na dobę przez 10–14 dni.

Przy łagodnych zaburzeniach poznawczych u pacjentów w podeszłym wieku oraz przy zaburzeniach lękowych lek podaje się i.m. w dawce dobowej 100–300 mg na dobę przez 14–30 dni.

Przy ostrym zawałie mięśnia sercowego w ramach terapii kompleksowej lek Dinar podaje się i.v. lub i.m. przez 14 dni na tle tradycyjnej terapii zawału serca, obejmującej nitraty, blokery beta, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), trombolityki, leki przeciwkrzepliwe i przeciwzakrzepowe, a także leki objawowe wskazane klinicznie. W pierwszych 5 dniach w celu osiągnięcia maksymalnego efektu zalecane jest podanie dożylne leku Dinar, w kolejnych 9 dniach możliwe jest podanie wewnątrzmięśniowe. Podanie dożylne wykonuje się w postaci wlewu kroplowego, powoli (aby uniknąć działań niepożądanych), w 0,9 % roztworze chlorku sodu lub 5 % roztworze dekstrozy (glukozy) w objętości 100–150 ml przez 30–90 minut. W razie potrzeby możliwe jest powolne podanie strzałkowe leku Dinar przez nie mniej niż 5 minut.

Podawanie leku Dinar (dożylne lub wewnątrzmęśniowe) należy wykonywać 3 razy na dobę co 8 godzin. Dawkę terapeutyczną dobową ustala się na 6–9 mg/kg masy ciała, dawkę pojedynczą – 2–3 mg/kg masy ciała. Maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 800 mg, pojedynczą – 250 mg.

Przy jaskrze otwartego kąta na różnych etapach w ramach terapii kompleksowej lek Dinar podaje się i.m. po 100–300 mg 1–3 razy na dobę przez 14 dni.

Przy alkoholowym zespole abstynencyjnym lek Dinar podaje się w dawce 200–500 mg i.v. kroplowo lub i.m. 2–3 razy na dobę przez 5–7 dni.

Przy ostrych zatruciach lekami przeciwpsychotycznymi lek podaje się i.v. w dawce 200–500 mg na dobę przez 7–14 dni.

Przy ostrych procesach zapalnych jamy brzusznej (ostry zapalenie trzustki nekrotyczne, zapalenie otrzewnej) lek stosuje się w pierwszej dobie zarówno w okresie przedoperacyjnym, jak i pooperacyjnym. Dawkę dobiera się indywidualnie w zależności od postaci i ciężkości choroby, rozległości procesu oraz wariantów przebiegu klinicznego. Odstawianie leku należy przeprowadzać stopniowo, dopiero po trwałym pozytywnym efekcie klinicznym i laboratoryjnym.

Przy ostrym zapaleniu trzustki obturacyjnym (interstycjalnym) lek Dinar stosuje się po 200–500 mg 3 razy na dobę i.v. kroplowo (w 0,9 % roztworze chlorku sodu) oraz i.m.

Łagodny stopień zapalenia trzustki nekrotycznego: po 100–200 mg 3 razy na dobę i.v. kroplowo (w 0,9 % roztworze chlorku sodu) oraz i.m.

Średni stopień: po 200 mg 3 razy na dobę i.v. kroplowo (w 0,9 % roztworze chlorku sodu).

Ciężki przebieg: w dawkowaniu pulsacyjnym – 800 mg w pierwszej dobie przy podwójnym podaniu, następnie – po 200–500 mg 2 razy na dobę z stopniowym obniżeniem dawki dobowej.

Bardzo ciężki przebieg: w dawce początkowej – 800 mg na dobę do trwałego ustąpienia objawów szoku trzustkowego, po ustabilizowaniu stanu – po 300–400 mg 2 razy na dobę i.v. kroplowo (w 0,9 % roztworze chlorku sodu) z stopniowym obniżeniem dawki dobowej.

Dzieci.

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci, dlatego lek Dinar jest przeciwwskazany u tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy: senność, bezsenność.

Leczenie: ze względu na niską toksyczność przedawkowanie jest mało prawdopodobne. Leczenie zazwyczaj nie jest konieczne, objawy ustępują spontanicznie w ciągu doby. W przypadku nasilonych objawów stosuje się leczenie wspomagające i objawowe.

Działania niepożądane.

W celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych zaleca się przestrzeganie zalecanego trybu dawkowania oraz szybkości podawania leku.

Częstotliwość działań niepożądanych określono zgodnie z klasyfikacją Światowej Organizacji Zdrowia (WHO): bardzo często (≥ 10 %), często (≥ 1 %, ale < 10 %), rzadko (≥ 0,1 %, ale < 1 %), rzadko (≥ 0,01 %, ale < 0,1 %), bardzo rzadko (< 0,01 %), częstotliwość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko – szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.

Zaburzenia ze strony psychiki: bardzo rzadko – senność.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: bardzo rzadko – ból głowy, zawroty głowy (może być związane z nadmiernie wysoką szybkością podawania i ma charakter przejściowy).

Zaburzenia ze strony naczyń: bardzo rzadko – podwyższenie ciśnienia tętniczego, obniżenie ciśnienia tętniczego (może być związane z nadmiernie wysoką szybkością podawania i ma charakter przejściowy).

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: bardzo rzadko – suchy kaszel, uczucie swędzenia w gardle, dyskomfort w klatce piersiowej, duszność (może być związane z nadmiernie wysoką szybkością podawania i ma charakter przejściowy).

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: bardzo rzadko – suchość w ustach, nudności, uczucie nieprzyjemnego zapachu, metaliczny smak w ustach.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: bardzo rzadko – świąd, wysypka, zaczerwienienie.

Zaburzenia ogólne oraz reakcje w miejscu podania: bardzo rzadko – uczucie ciepła.

Okres ważności.

2 lata.

Nie stosować po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie mieszać leku z innymi lekami.

Stosować wyłącznie rozpuszczalniki wskazane w instrukcji.

Opakowanie.

Po 2 ml lub 5 ml w ampułce. Po 10 ampułek w pudełku. Po 5 ampułek w blisterze.

Po 2 blistry w pudełku.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producenci.

1. AT „FARMAC” (odpowiedzialny za produkcję oraz kontrolę/testowanie serii, bez uwzględnienia wpuszczenia serii).
2. TOV NVF „MIKROCHIM” (odpowiedzialny za wpuszczenie serii, bez uwzględnienia kontroli/testowania serii).

Miejsce położenia producentów oraz adres miejsca wykonywania działalności.

1. Ukraina, 04080, miasto Kijów, ulica Kyryliwska 74.
2. Ukraina, 01013, miasto Kijów, ulica Budindustrii 5.

Wnioskodawca.

TOV NVF „MIKROCHIM”.

Miejsce położenia wnioskodawcy.

Ukraina, 01013, miasto Kijów, ulica Budindustrii 5.