Алакор
Украина
Содержание
ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АЛАКОР (ALACOR)
Состав:
действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат;
1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат в пересчете на 100 % вещество – 50 мг;
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на нервную систему. Код АТХ N07X X.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Алакор является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стресспротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к действию различных неблагоприятных факторов, в том числе к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Препарат улучшает метаболизм в головном мозге и его кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, увеличивает соотношение липид – белок, снижает вязкость мембраны, повышает её текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорту нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, что приводит к повышению содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активации энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизации клеточных мембран.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Этилметилгидроксипиридина сукцинат способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствием которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, повышает остроту зрения.
Фармакокинетика.
При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45–0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл. Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро переходит из сосудистого русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в форме глюкуроноконъюгата и в незначительных количествах — в неизменённом виде.
Клинические характеристики.
Показания.
Острые нарушения мозгового кровообращения;
черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
дисциркуляторная энцефалопатия;
хроническая ишемия головного мозга;
синдром вегетативной дистонии;
лёгкие (умеренные) когнитивные расстройства;
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии;
первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;
острая интоксикация антипсихотическими средствами;
острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.
Противопоказания.
Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу и/или к вспомогательным веществам лекарственного средства.
Период беременности или грудного вскармливания. Детский возраст.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении лекарственное средство Алакор усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Уменьшает токсическое действие этилового спирта. Повышает антиангинозную активность нитропрепаратов и антигипертензивную активность ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и β-адреноблокаторов. Совместное применение с нимодипином, пропранололом и верапамилом снижает риск развития аритмогенных эффектов последних; совместное применение с нейролептиками снижает риск развития и выраженность побочных реакций последних.
Особенности применения.
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у больных с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности. Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит, который может вызывать бронхоспазм.
С осторожностью следует применять у пациентов с диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7–10 дней) в связи со свойством усиливать пролиферативные процессы.
После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата перорально в виде таблеток.
Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Данные о применении сукцината этилметилгидроксипиридина у беременных женщин отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности на животных не выявили прямых или вредных эффектов. Препарат противопоказан во время беременности.
Период лактации. Сведений о проникновении сукцината этилметилгидроксипиридина (метаболитов) в грудное молоко кормящих женщин не имеется. Препарат противопоказан в период грудного вскармливания.
Фертильность. Исследования репродуктивной токсичности у животных не выявили признаков репродуктивной токсичности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению другими механизмами.
Во время приема препарата следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами).
Способ применения и дозы.
Схема применения зависит от заболевания.
Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения следует разводить в 100–150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Препарат Алакор вводить струйно медленно в течение 5–7 минут, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения препарат Алакор применять в первые 10–14 дней — внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем — внутримышечно по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм препарат Алакор применять в течение 10–15 дней путем внутривенного капельного введения по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат Алакор следует применять внутривенно струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100–250 мг в сутки в течение следующих 2 недель, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводить внутримышечно по 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм.
При хронической ишемии мозга препарат следует назначать по 10 мл (500 мг) 1 раз в сутки внутривенно капельно или внутривенно струйно медленно в течение 14 дней, после чего рекомендован переход на пероральные лекарственные формы.
При легких (умеренных) когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста препарат следует назначать по 10 мл (500 мг) 1 раз в сутки внутривенно капельно или внутривенно струйно медленно в течение 14 дней, после чего рекомендован переход на пероральные лекарственные формы.
При тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм.
При остром инфаркте миокарда препарат Алакор вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 дней на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 дней для достижения максимального эффекта желательно внутривенное введение Алакора, в последующие 9 дней возможно внутримышечное его введение. Внутривенное введение Алакора проводят путем капельной инфузии медленно (для предотвращения побочных эффектов) с 0,9 % раствором хлорида натрия или 5 % раствором декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение Алакора в течение не менее 5 минут.
Введение препарата Алакор (внутривенно или внутримышечно) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг на каждый килограмм массы тела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий препарат применяют в составе комплексной терапии внутримышечно по 100–300 мг в сутки, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.
При алкогольном абстинентном синдроме вводить в дозе 200–500 мг внутривенно или внутримышечно 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 200–500 мг в сутки в течение 7–14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первый день как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна проводиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат назначают по 200–500 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100–200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первый день при двукратном режиме введения; далее — по 200–500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение — в начальной дозе 800 мг в сутки до устойчивого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Дети. Применение противопоказано.
Передозировка.
Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение обычно не требуется, симптомы проходят самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Побочные реакции.
Для предотвращения возникновения побочных реакций рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, ≤ 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, ≤ 1 %); редко (≥ 0,01 %, ≤ 0,1 %); очень редко (≤ 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница; частота неизвестна – аллергические реакции, гиперемия, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности.
Психические нарушения: очень редко – сонливость; частота неизвестна – нарушения процесса засыпания, чувство тревожности, эмоциональная реактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – ощущение сердцебиения, тахикардия.
Со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с избыточно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер); частота неизвестна – нарушения координации, тремор.
Со стороны сосудов: очень редко – снижение/повышение артериального давления (может быть связано с избыточно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с избыточно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер); частота неизвестна – бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту; частота неизвестна – диспепсические расстройства, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – зуд, сыпь, гиперемия лица; частота неизвестна – дистальный гипергидроз.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла; частота неизвестна – изменения в месте введения.
На фоне длительного введения препарата возможно возникновение таких побочных реакций: метеоризм, слабость, периферические отеки.
Сообщение о побочных реакциях
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только растворители, указанные в инструкции.
Упаковка. По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.