Alcor

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ALACOR (ALACOR)

Composición:

Principio activo: succinato de etilmetilhidroxipiridina;

1 ml de solución contiene succinato de etilmetilhidroxipiridina en cálculo sobre sustancia al 100 % – 50 mg;

Excipientes: metabisulfito de sodio (E 223), agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso. Código ATC N07X X.

Propiedades farmacodinámicas

Farmacodinamia.

Alakor es un inhibidor de los procesos de radicales libres, un protector de membranas, que ejerce efectos antihipóxicos, protector contra el estrés, nootrópico, anticonvulsivo y ansiolítico. El medicamento aumenta la resistencia del organismo frente a diversos factores nocivos, incluyendo estados patológicos dependientes del oxígeno (choque, hipoxia e isquemia, alteraciones de la circulación cerebral, intoxicación por alcohol y agentes antipsicóticos (neurolépticos)).

El medicamento mejora el metabolismo cerebral y el suministro sanguíneo al cerebro, mejora la microcirculación y las propiedades reológicas de la sangre, reduce la agregación plaquetaria. Estabiliza las estructuras de membrana de las células sanguíneas (eritrocitos y plaquetas) durante la hemólisis. Tiene un efecto hipolipemiante, reduciendo los niveles de colesterol total y de lipoproteínas de baja densidad (LDL). Disminuye la toxicemia enzimática y la intoxicación endógena en pancreatitis aguda.

El mecanismo de acción del medicamento se debe a su actividad antioxidante y protectora de membranas. Inhibe la peroxidación lipídica, aumenta la actividad de la superóxido dismutasa, mejora la relación lípido-proteína, disminuye la viscosidad de la membrana y aumenta su fluidez. Modula la actividad de enzimas ligadas a membranas (fosfodiesterasa independiente de calcio, adenilato ciclasa, acetilcolinesterasa) y de complejos receptores (benzodiazepinas, ácido γ-aminobutírico (GABA), colinérgico), potenciando su capacidad de unión con ligandos, favoreciendo la conservación de la organización estructural y funcional de las biomembranas, el transporte de neurotransmisores y la mejora de la transmisión sináptica. El succinato de etilmethylhidroxipiridina aumenta los niveles de dopamina en el cerebro. Induce un aumento en la activación compensatoria de la glucólisis aeróbica y reduce la supresión de los procesos oxidativos en el ciclo de Krebs durante la hipoxia, elevando los niveles de adenosintrifosfato (ATP) y fosfocreatina, activa las funciones energéticas mitocondriales y estabiliza las membranas celulares.

El succinato de etilmethylhidroxipiridina normaliza los procesos metabólicos en el miocardio isquémico, reduce el área de necrosis, restaura y mejora la actividad eléctrica y la contractilidad del miocardio, así como aumenta el flujo sanguíneo coronario en la zona isquémica, reduciendo las consecuencias del síndrome de reperfusión en la insuficiencia coronaria aguda. Aumenta la actividad antianginosa de los fármacos nítricos. El succinato de etilmethylhidroxipiridina favorece la conservación de las células ganglionares de la retina y las fibras del nervio óptico en la neuropatía progresiva cuyas consecuencias son isquemia crónica e hipoxia. Mejora la actividad funcional de la retina y del nervio óptico y aumenta la agudeza visual.

Farmacocinética.

Tras la administración intramuscular, el medicamento se detecta en el plasma sanguíneo durante 4 horas después de la inyección. El tiempo para alcanzar la concentración máxima es de 0,45–0,5 horas. La concentración máxima con dosis de 400–500 mg es de 3,5–4,0 μg/ml. El succinato de etilmethylhidroxipiridina pasa rápidamente desde el torrente sanguíneo hacia órganos y tejidos y se elimina rápidamente del organismo. El medicamento se excreta principalmente por la orina, principalmente en forma de conjugado con glucurónido y en cantidades mínimas sin cambios.

Características clínicas.

Indicaciones.

Trastornos agudos de la circulación cerebral;

traumatismo craneoencefálico y sus secuelas;

encefalopatía discirculatoria;

isquemia cerebral crónica;

síndrome de distonía vegetativa;

trastornos cognitivos leves (moderados);

trastornos de ansiedad en estados neuróticos y similares a neurosis;

infarto agudo de miocardio (desde el primer día), como parte del tratamiento complejo;

glaucoma primario de ángulo abierto en distintas etapas, como parte del tratamiento complejo;

tratamiento del síndrome de abstinencia en el alcoholismo con predominio de trastornos similares a neurosis y trastornos neurocirculatorios;

intoxicación aguda por antipsicóticos;

procesos inflamatorios agudos supurativos en la cavidad abdominal (pancreatitis necrótica aguda, peritonitis), como parte del tratamiento complejo.

Contraindicaciones.

Insuficiencia hepática o renal aguda, hipersensibilidad individual a la sustancia activa y/o a los excipientes del medicamento.

Periodo de embarazo o lactancia. Edad pediátrica.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Al administrarse simultáneamente, el medicamento Alacor potencia el efecto de los ansiolíticos benzodiazepínicos, de los anticonvulsivantes (carbamazepina), y de los medicamentos antiparkinsonianos (levodopa). Disminuye el efecto tóxico del alcohol etílico. Aumenta la actividad antianginosa de los nitroderivados y la actividad antihipertensiva de los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) y de los β-bloqueadores. La administración conjunta con nibentano, propranolol y verapamilo reduce el riesgo de efectos arritmogénicos de estos últimos. La administración conjunta con neurolépticos reduce el riesgo y la intensidad de las reacciones adversas provocadas por estos últimos.

Características de uso.

En casos individuales, especialmente en pacientes predispuestos y en pacientes con asma bronquial con hipersensibilidad a los sulfitos, puede desarrollarse reacciones graves de hipersensibilidad. El medicamento contiene metabisulfito de sodio, que puede provocar broncoespasmo.

Debe administrarse con precaución en pacientes con retinopatía diabética (el tratamiento no debe superar los 7–10 días) debido a su capacidad de potenciar procesos proliferativos.

Tras finalizar la administración parenteral, para mantener el efecto logrado, se recomienda continuar con la administración del medicamento por vía oral en forma de comprimidos.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, es prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. No existen datos sobre la administración de succinato de etilmetilhidroxipiridina en mujeres embarazadas. Los estudios de toxicidad reproductiva en animales no indican efectos directos ni adversos. El medicamento está contraindicado durante el embarazo.

Periodo de lactancia. No existen datos sobre la penetración del succinato de etilmetilhidroxipiridina (ni de sus metabolitos) en la leche materna. El medicamento está contraindicado durante la lactancia.

Fertilidad. Los estudios de toxicidad reproductiva en animales no indican la presencia de toxicidad reproductiva.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Durante el tratamiento con este medicamento, debe tenerse precaución en actividades que requieran rapidez en las reacciones psicofísicas (por ejemplo, conducir vehículos o manejar maquinaria).

Vía de administración y dosis.

El esquema de administración depende de la enfermedad.

Por vía intramuscular o intravenosa (en bolo o por infusión). En el caso de administración por infusión, debe diluirse en 100–150 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 % o solución de glucosa al 5 %. El medicamento Alakor debe administrarse lentamente en bolo durante 5–7 minutos; por infusión, la velocidad debe ser de 40–60 gotas por minuto. La dosis diaria máxima no debe exceder los 1200 mg.

En trastornos agudos de la circulación cerebral: el medicamento Alakor debe administrarse durante los primeros 10–14 días por vía intravenosa en infusión, 200–500 mg de 2 a 4 veces al día; posteriormente, por vía intramuscular, 200–250 mg de 2 a 3 veces al día durante 14 días, tras lo cual se recomienda el paso a formas orales del medicamento.

En traumatismo craneoencefálico y sus secuelas: el medicamento Alakor debe administrarse durante 10–15 días mediante infusión intravenosa de 200–500 mg de 2 a 4 veces al día; posteriormente, se recomienda el paso a formas orales del medicamento.

En encefalopatía discirculatoria en fase de descompensación: el medicamento Alakor debe administrarse por vía intravenosa, en bolo o por infusión, en dosis de 200–500 mg de 1 a 2 veces al día durante 14 días. Posteriormente, el medicamento se administra por vía intramuscular en dosis de 100–250 mg al día durante las siguientes 2 semanas, tras lo cual se recomienda el paso a formas orales del medicamento.

Para la profilaxis cíclica de la encefalopatía discirculatoria: el medicamento debe administrarse por vía intramuscular en dosis de 200–250 mg 2 veces al día durante 10–14 días, tras lo cual se recomienda el paso a formas orales del medicamento.

En isquemia cerebral crónica: el medicamento debe administrarse en dosis de 10 ml (500 mg) 1 vez al día por vía intravenosa en infusión o en bolo lento durante 14 días, tras lo cual se recomienda el paso a formas orales del medicamento.

En alteraciones cognitivas leves (moderadas) en pacientes de edad avanzada: el medicamento debe administrarse en dosis de 10 ml (500 mg) 1 vez al día por vía intravenosa en infusión o en bolo lento durante 14 días, tras lo cual se recomienda el paso a formas orales del medicamento.

En trastornos de ansiedad: el medicamento debe administrarse por vía intramuscular en dosis diaria de 100–300 mg durante 14–30 días, tras lo cual se recomienda el paso a formas orales del medicamento.

En infarto agudo de miocardio: el medicamento Alakor debe administrarse por vía intravenosa o intramuscular durante 14 días, en el contexto de la terapia tradicional del infarto de miocardio, que incluye nitratos, β-bloqueantes, inhibidores de la ECA, trombolíticos, agentes anticoagulantes y antiagregantes, así como tratamiento sintomático según indicación. Durante los primeros 5 días, para lograr el efecto máximo, se recomienda la administración intravenosa de Alakor; en los siguientes 9 días, puede administrarse por vía intramuscular. La administración intravenosa de Alakor se realiza mediante infusión gota a gota, lentamente (para evitar efectos adversos), con solución de cloruro de sodio al 0,9 % o solución de dextrosa (glucosa) al 5 % en un volumen de 100–150 ml durante 30–90 minutos. Si es necesario, puede administrarse en bolo lento durante no menos de 5 minutos.

La administración del medicamento Alakor (por vía intravenosa o intramuscular) debe realizarse 3 veces al día, cada 8 horas. La dosis diaria terapéutica es de 6–9 mg por kilogramo de peso corporal al día; la dosis por toma es de 2–3 mg/kg de peso corporal. La dosis diaria máxima no debe exceder los 800 mg, y la dosis por toma no debe superar los 250 mg.

En glaucoma de ángulo abierto de cualquier estadio: el medicamento debe administrarse como parte de un tratamiento combinado, por vía intramuscular, en dosis de 100–300 mg al día, de 1 a 3 veces al día durante 14 días.

En síndrome de abstinencia alcohólica: administrar en dosis de 200–500 mg por vía intravenosa o intramuscular de 2 a 3 veces al día durante 5–7 días.

En intoxicación aguda por antipsicóticos: el medicamento debe administrarse por vía intravenosa en dosis de 200–500 mg al día durante 7–14 días.

En procesos agudos inflamatorios supurativos de la cavidad abdominal (pancreatitis necrótica aguda, peritonitis): el medicamento debe administrarse el primer día tanto en el período preoperatorio como postoperatorio. Las dosis dependen de la forma y gravedad de la enfermedad, extensión del proceso y variantes del curso clínico. La suspensión del medicamento debe realizarse gradualmente y solo tras obtener un efecto clínico y de laboratorio positivo y estable.

En pancreatitis aguda edematosa (intersticial): el medicamento debe administrarse en dosis de 200–500 mg 3 veces al día por vía intravenosa en infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio) y por vía intramuscular. Grado leve de gravedad en pancreatitis necrótica: 100–200 mg 3 veces al día por vía intravenosa en infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio) y por vía intramuscular. Grado moderado de gravedad: 200 mg 3 veces al día por vía intravenosa en infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio). Curso grave: en dosis pulsátil de 800 mg el primer día, con régimen de administración dos veces al día; posteriormente, 200–500 mg 2 veces al día, con reducción progresiva de la dosis diaria. Curso muy grave: dosis inicial de 800 mg al día hasta lograr el control estable de la manifestación de shock pancreatogénico; tras la estabilización del estado, 300–500 mg 2 veces al día por vía intravenosa en infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio), con reducción progresiva de la dosis diaria.

Pacientes de edad avanzada. No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.

Niños. Su uso está contraindicado.

Sobredosis.

Síntomas: somnolencia, insomnio.

Tratamiento: debido a la baja toxicidad, la sobredosis es poco probable. Generalmente no se requiere tratamiento; los síntomas desaparecen espontáneamente dentro de 24 horas. En caso de manifestaciones severas, se realiza tratamiento de soporte y sintomático.

Reacciones adversas.

Para evitar la aparición de reacciones adversas, se recomienda seguir el régimen de dosificación y la velocidad de administración del medicamento. La frecuencia de los efectos adversos se determinó según la clasificación de la Organización Mundial de la Salud (OMS): muy frecuentes (≥ 10 %); frecuentes (≥ 1 %, ≤ 10 %); poco frecuentes (≥ 0,1 %, ≤ 1 %); raras (≥ 0,01 %, ≤ 0,1 %); muy raras (≤ 0,01 %); frecuencia desconocida (la frecuencia no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema inmunitario: muy raras – shock anafiláctico, angioedema, urticaria; frecuencia desconocida – reacciones alérgicas, hiperemia, posibles reacciones graves de hipersensibilidad.

Trastornos psiquiátricos: muy raras – somnolencia; frecuencia desconocida – alteraciones para conciliar el sueño, sensación de ansiedad, reactividad emocional.

Del sistema cardiovascular: frecuencia desconocida – palpitaciones, taquicardia.

Del sistema nervioso: muy raras – cefalea, mareo (puede estar relacionado con una velocidad de administración excesivamente alta y ser de carácter transitorio); frecuencia desconocida – alteración de la coordinación, temblor.

De los vasos sanguíneos: muy raras – disminución/aumento de la presión arterial (puede estar relacionado con una velocidad de administración excesivamente alta y ser de carácter transitorio).

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: muy raras – tos seca, picor de garganta, molestias en el pecho, dificultad respiratoria (puede estar relacionado con una velocidad de administr游戏副本