Alacor

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale ALACOR (ALACOR)

Composizione:

Principio attivo: succinato di etilmetilidrossipiridina;

1 ml di soluzione contiene succinato di etilmetilidrossipiridina, calcolato come sostanza al 100% – 50 mg;

Eccipienti: metabisolfito di sodio (E 223), acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido incolore o leggermente giallastro e trasparente.

Categoria farmacoterapeutica. Agenti che agiscono sul sistema nervoso. Codice ATC N07X X.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica.

Alacor è un inibitore dei processi a radicali liberi, un agente membranoprotettivo, esercita un'azione antipossica, stressoprotettiva, nootropa, anticonvulsivante e ansiolitica. Il farmaco aumenta la resistenza dell'organismo agli effetti di diversi fattori dannosi, inclusi stati patologici dipendenti dall'ossigeno (shock, ipossia e ischemia, alterazioni della circolazione cerebrale, intossicazione da alcol e da farmaci antipsicotici (neurolettici)).

Il farmaco migliora il metabolismo cerebrale e l'irrorazione ematica del cervello, migliora la microcircolazione e le proprietà reologiche del sangue, riduce l'aggregazione piastrinica. Stabilizza le strutture di membrana delle cellule ematiche (eritrociti e piastrine) in caso di emolisi. Esercita un'azione ipolipidemizzante, riducendo i livelli di colesterolo totale e di lipoproteine a bassa densità (LDL). Riduce la tossiemia enzimatica e l'intossicazione endogena nel pancreatite acuta.

Il meccanismo d'azione del farmaco è determinato dal suo effetto antiossidante e membranoprotettivo. Esso inibisce l'ossidazione lipidica perossidica, aumenta l'attività della superossido dismutasi, aumenta il rapporto lipidi-proteine, riduce la viscosità della membrana e ne aumenta la fluidità. Modula l'attività di enzimi legati alla membrana (fosfodiesterasi indipendente dal calcio, adenilato ciclasi, colinesterasi), nonché di complessi recettoriali (benzodiazepinico, γ-amminobutirrico (GABA), colinergico), potenziando la loro capacità di legarsi ai ligandi, favorendo il mantenimento dell'organizzazione strutturale-funzionale delle biomembrane, il trasporto dei neurotrasmettitori e il miglioramento della trasmissione sinaptica. Il succinato di etilmetilidrossipiridina aumenta i livelli di dopamina nel cervello. Stimola il potenziamento dell'attivazione compensatoria della glicolisi aerobica e riduce il grado di inibizione dei processi ossidativi nel ciclo di Krebs in condizioni di ipossia, aumentando i livelli di adenosintrifosfato (ATP) e di fosfocreatina, attivando le funzioni mitocondriali di produzione energetica e stabilizzando le membrane cellulari.

Il succinato di etilmetilidrossipiridina normalizza i processi metabolici nel miocardio ischemizzato, riduce l'estensione della zona necrotica, ripristina e migliora l'attività elettrica e la contrattilità del miocardio, aumenta il flusso ematico coronarico nella zona ischemica, riduce le conseguenze della sindrome da riperfusione nell'insufficienza coronarica acuta. Potenzia l'attività antianginosa dei farmaci nitroderivati. Il succinato di etilmetilidrossipiridina favorisce la conservazione delle cellule gangliari della retina e delle fibre del nervo ottico in caso di neuropatia progressiva, le cui conseguenze sono ischemia cronica e ipossia. Migliora l'attività funzionale della retina e del nervo ottico, aumentando l'acuità visiva.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione intramuscolare, il farmaco è rilevabile nel plasma ematico entro 4 ore dall'assunzione. Il tempo necessario per raggiungere la concentrazione massima è di 0,45–0,5 ore. La concentrazione massima alle dosi di 400–500 mg è pari a 3,5–4,0 μg/ml. Il succinato di etilmetilidrossipiridina passa rapidamente dal circolo ematico agli organi e ai tessuti ed è rapidamente eliminato dall'organismo. Il farmaco viene escreto principalmente attraverso le urine sotto forma di coniugati glucuronici, e in piccole quantità in forma inalterata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Disturbi acuti della circolazione cerebrale;

trauma cranico, conseguenze dei traumi cranici;

encefalopatia discircolatoria;

ischemia cerebrale cronica;

sindrome da distonia vegetativa;

disturbi cognitivi lievi (moderati);

disturbi d'ansia in stati neurotici e simili a nevrosi;

infarto acuto del miocardio (dal primo giorno), come parte della terapia complessa;

glaucoma ad angolo aperto primario a diversi stadi, come parte della terapia complessa;

trattamento del sindrome da astinenza nell'alcolismo con prevalenza di disturbi simili a nevrosi e di alterazioni neurocircolatorie;

intossicazione acuta da antipsicotici;

processi acuti infettivo-infiammatori addominali (pancreatite necrotizzante acuta, peritonite), come parte della terapia complessa.

Controindicazioni.

Insufficienza epatica o renale acuta, ipersensibilità individuale al principio attivo e/o agli eccipienti del medicinale.

Periodo di gravidanza o allattamento. Età pediatrica.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazioni.

Quando somministrato contemporaneamente, il medicinale Alacor potenzia l'effetto degli ansiolitici benzodiazepinici, degli anticonvulsivanti (carbamazepina), dei farmaci antiparkinsoniani (levodopa). Riduce l'effetto tossico dell'alcol etilico. Aumenta l'attività antianginosa dei farmaci nitroderivati e l'attività antipertensiva degli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) e dei β-bloccanti. L'uso concomitante con nibentano, propranololo e verapamil riduce il rischio di effetti aritmogeni di questi ultimi; l'uso concomitante con neurolettici riduce il rischio e l'intensità delle reazioni avverse di questi ultimi.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

In singoli casi, specialmente in pazienti predisposti o affetti da asma bronchiale con ipersensibilità ai solfiti, è possibile lo sviluppo di reazioni di ipersensibilità gravi. Il medicinale contiene metabisolfito di sodio, che può provocare broncospasmo.

Deve essere utilizzato con cautela in pazienti con retinopatia diabetica (la durata del trattamento non deve superare i 7-10 giorni) a causa della proprietà di potenziare i processi proliferativi.

Dopo il completamento della somministrazione parenterale, per mantenere l'effetto ottenuto, si raccomanda di continuare il trattamento con il medicinale per via orale sotto forma di compresse.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, ovvero è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. Non sono disponibili dati sull'uso del succinato di etilmetilidrossipiridina in donne in gravidanza. Gli studi sulla tossicità riproduttiva negli animali non indicano effetti diretti o dannosi. Il medicinale è controindicato durante la gravidanza.

Periodo di allattamento. Non sono disponibili informazioni sulla penetrazione del succinato di etilmetilidrossipiridina (e dei suoi metaboliti) nel latte materno. Il medicinale è controindicato durante l’allattamento.

Fertilità. Gli studi sulla tossicità riproduttiva negli animali non indicano la presenza di tossicità riproduttiva.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o utilizzare macchinari.

Durante il trattamento con questo medicinale, si deve prestare cautela nelle attività che richiedono prontezza di reazioni psicofisiche (guida di veicoli, uso di macchinari).

Modalità di somministrazione e dosi.

Lo schema di somministrazione dipende dalla malattia.

Per via intramuscolare o endovenosa (in bolo o per infusione). Nel caso di somministrazione per infusione, il medicinale Alacor deve essere diluito in 100–150 ml di soluzione fisiologica allo 0,9 % di cloruro di sodio o in soluzione glucosata al 5 %. Il farmaco Alacor deve essere somministrato in bolo lentamente per 5–7 minuti; per via endovenosa in infusione, alla velocità di 40–60 gocce al minuto. La dose giornaliera massima non deve superare 1200 mg.

In caso di disturbi acuti della circolazione cerebrale: il medicinale Alacor deve essere somministrato nei primi 10–14 giorni per via endovenosa in infusione, 200–500 mg da 2 a 4 volte al giorno; successivamente per via intramuscolare, 200–250 mg da 2 a 3 volte al giorno per 14 giorni, dopo di che si raccomanda la transizione alla somministrazione per via orale.

In caso di trauma cranico e conseguenze di trauma cranico: il medicinale Alacor deve essere somministrato per 10–15 giorni per via endovenosa in infusione, 200–500 mg da 2 a 4 volte al giorno; successivamente si raccomanda la transizione alla somministrazione per via orale.

In caso di encefalopatia discircolatoria in fase di scompenso: il medicinale Alacor deve essere somministrato per via endovenosa in bolo o per infusione, in dosi di 200–500 mg da 1 a 2 volte al giorno per 14 giorni. Successivamente il farmaco viene somministrato per via intramuscolare, 100–250 mg al giorno per le successive 2 settimane; dopo di che si raccomanda la transizione alla somministrazione per via orale.

Per la profilassi ciclica dell’encefalopatia discircolatoria: il medicinale deve essere somministrato per via intramuscolare, 200–250 mg 2 volte al giorno per 10–14 giorni; successivamente si raccomanda la transizione alla somministrazione per via orale.

In caso di ischemia cerebrale cronica: il medicinale deve essere somministrato 1 volta al giorno, 10 ml (500 mg), per via endovenosa in infusione o in bolo lentamente per 14 giorni; successivamente si raccomanda la transizione alle forme farmaceutiche orali.

In caso di disturbi cognitivi lievi (moderati) in pazienti anziani: il medicinale deve essere somministrato 1 volta al giorno, 10 ml (500 mg), per via endovenosa in infusione o in bolo lentamente per 14 giorni; successivamente si raccomanda la transizione alle forme farmaceutiche orali.

In caso di disturbi d’ansia: il medicinale deve essere somministrato per via intramuscolare in dose giornaliera di 100–300 mg al giorno per 14–30 giorni; successivamente si raccomanda la transizione alla somministrazione per via orale.

In caso di infarto acuto del miocardio: il medicinale Alacor deve essere somministrato per via endovenosa o intramuscolare per 14 giorni in aggiunta alla terapia tradizionale per l’infarto del miocardio, comprendente nitrati, β-bloccanti, inibitori dell’ACE, trombolitici, agenti anticoagulanti e antiaggreganti, nonché terapie sintomatiche indicate. Nei primi 5 giorni, per ottenere un effetto massimo, è preferibile la somministrazione endovenosa di Alacor; nei successivi 9 giorni è possibile la somministrazione intramuscolare. L’infusione endovenosa di Alacor deve essere effettuata lentamente (per evitare effetti collaterali) in 100–150 ml di soluzione fisiologica allo 0,9 % di cloruro di sodio o di soluzione glucosata al 5 %, per un periodo di 30–90 minuti. Se necessario, è possibile una somministrazione in bolo lenta di Alacor per non meno di 5 minuti.

La somministrazione del medicinale Alacor (endovenosa o intramuscolare) deve essere effettuata 3 volte al giorno, ogni 8 ore. La dose terapeutica giornaliera è di 6–9 mg per chilogrammo di peso corporeo al giorno; la dose singola è di 2–3 mg/kg di peso corporeo. La dose giornaliera massima non deve superare gli 800 mg; la dose singola non deve superare i 250 mg.

In caso di glaucoma ad angolo aperto in varie fasi: il medicinale deve essere somministrato nell’ambito di una terapia complessa, per via intramuscolare, 100–300 mg al giorno, da 1 a 3 volte al giorno per 14 giorni.

In caso di sindrome da astinenza da alcol: somministrare in dosi di 200–500 mg per via endovenosa o intramuscolare da 2 a 3 volte al giorno per 5–7 giorni.

In caso di intossicazione acuta da farmaci antipsicotici: il farmaco deve essere somministrato per via endovenosa in dosi di 200–500 mg al giorno per 7–14 giorni.

In caso di processi infiammatori acuti e purulenti della cavità addominale (pancreatite necrotica acuta, peritonite): il farmaco deve essere somministrato nel primo giorno sia nel periodo preoperatorio che postoperatorio. Le dosi dipendono dalla forma e gravità della malattia, dall’estensione del processo e dalle varianti del decorso clinico. La sospensione del farmaco deve essere effettuata gradualmente, solo dopo un effetto clinico e di laboratorio stabile e positivo.

In caso di pancreatite acuta edematosa (interstiziale): il medicinale deve essere somministrato 3 volte al giorno, 200–500 mg per via endovenosa in infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare. Pancreatite necrotica di grado lieve: 100–200 mg 3 volte al giorno per via endovenosa in infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare. Grado medio di gravità: 200 mg 3 volte al giorno per via endovenosa in infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio). Forma grave: in regime di dose pulsata, 800 mg nel primo giorno con somministrazione due volte al giorno; successivamente 200–500 mg 2 volte al giorno, con riduzione graduale della dose giornaliera. Forma molto grave: dose iniziale di 800 mg al giorno fino al controllo stabile dei sintomi di shock pancreatogeno; dopo la stabilizzazione dello stato, 300–500 mg 2 volte al giorno per via endovenosa in infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio), con riduzione graduale della dose giornaliera.

Pazienti anziani. Non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti anziani.

Bambini. L’uso è controindicato.

Sovradosaggio.

Sintomi: sonnolenza, insonnia.

Trattamento: a causa della bassa tossicità, il sovradosaggio è improbabile. Di norma non è richiesto alcun trattamento specifico; i sintomi regrediscono spontaneamente entro 24 ore. In caso di sintomi marcati, si effettua un trattamento di supporto e sintomatico.

Effetti indesiderati.

Per evitare l’insorgenza di effetti indesiderati, si raccomanda di rispettare il regime posologico e la velocità di somministrazione del medicinale. La frequenza degli effetti indesiderati è stata determinata secondo la classificazione dell’Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS): molto frequente (≥ 10 %); frequente (≥ 1 %, < 10 %); non frequente (≥ 0,1 %, < 1 %); raro (≥ 0,01 %, < 0,1 %); molto raro (< 0,01 %); frequenza non nota (la frequenza non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

Dal sistema immunitario: molto raro – shock anafilattico, angioedema, orticaria; frequenza non nota – reazioni allergiche, emorragia cutanea, possibili gravi reazioni di ipersensibilità.

Disturbi psichici: molto raro – sonnolenza; frequenza non nota – disturbi del sonno, sensazione di ansia, labilità emotiva.

Dal sistema cardiocircolatorio: frequenza non nota – palpitazioni, tachicardia.

Dal sistema nervoso: molto raro – cefalea, vertigini (possono essere correlate a una velocità eccessivamente elevata di somministrazione e sono di carattere transitorio); frequenza non nota – alterazioni della coordinazione, tremore.

Dal sistema vascolare: molto raro – ipotensione/ipertensione (possono essere correlate a una velocità eccessivamente elevata di somministrazione e sono di carattere transitorio).

Dal sistema respiratorio, organi del torace e mediastino: molto raro – tosse secca, sensazione di pizzicore alla gola, disagio toracico, difficoltà respiratorie (possono essere correlate a una velocità eccessivamente elevata di somministrazione e sono di carattere transitorio); frequenza non nota – broncospasmo.

Dal tratto gastrointestinale: molto raro – secchezza orale, nausea, sensazione di cattivo odore, gusto metallico in bocca; frequenza non nota – disturbi dispeptici, diarrea.

Da cute e tessuti sottocutanei: molto raro – prurito, eruzioni cutanee, iperemia del viso; frequenza non nota – iperidrosi distale.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: molto raro – sensazione di calore; frequenza non nota – alterazioni nel sito di somministrazione.

Durante un trattamento prolungato con il medicinale possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati: meteorismo, debolezza, edemi periferici.

Segnalazione degli effetti indesiderati

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo l’autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Il personale medico e farmaceutico, nonché i pazienti o i loro legali rappresentanti, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l’eventuale mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità. Il medicinale non deve essere mescolato con altri farmaci. Utilizzare esclusivamente i solventi indicati nel foglietto illustrativo.

Confezionamento. 2 ml in una fiala; 5 fiale in un blister, 2 blister in una confezione.

Categoria di dispensazione. Su prescrizione medica.

Produttore. Società per Azioni Privata «Lekhim-Kharkiv».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività

Ucraina, 61115, oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severin Pototskogo, 36.