Alakor

INSTRUKCJA dotyczĂĄca stosowania leku ALAKOR (ALACOR)

Skład:

substancja czynna: succynian etylometylohydroksypirydyny;

1 ml roztworu zawiera succynian etylometylohydroksypirydyny w przeliczeniu na substancjÄ™ o stÄ™ÅĽeniu 100% – 50 mg;

substancje pomocnicze: metabisulfit sodu (E 223), woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne cechy fizykochemiczne: bezbarwna lub łącznie ÅĽĂłĹ‚tawa, prześcierna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Łeki działające na układ nerwowy. Kod ATC N07X X.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Alakor jest inhibitorem procesów wolnych rodników, środkiem chroniącym błony komórkowe, wykazuje działanie przeciwhipoksyjne, stresoprotekcyjne, nootropowe, przeciwpadaczkowe oraz anksjolityczne. Lek zwiększa odporność organizmu na działanie różnych czynników szkodliwych, w tym stanów zależnych od niedotlenienia (szok, hipoksja i niedokrwienie, zaburzenia krążenia mózgowego, zatrucie alkoholem oraz lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami)).

Lek poprawia metabolizm mózgowy i ukrwienie mózgu, polepsza mikrokrążenie oraz właściwości reologiczne krwi, zmniejsza agregację płytek krwi. Stabilizuje struktury błonowe komórek krwi (erytrocytów i płytek krwi) w przypadku hemolizy. Wykazuje działanie hipolipidemiczne, zmniejsza stężenie całkowitego cholesterolu oraz lipoprotein o niskiej gęstości (LPN). Redukuje toksycję enzymatyczną i intoksykację wewnętrzną w ostrym zapaleniu trzustki.

Mechanizm działania leku wynika z jego właściwości przeciwutleniających i ochronnych dla błon komórkowych. Inhibuje on utlenianie lipidów w wyniku działania rodników, zwiększa aktywność dysmutazy ponadtlenkowej, poprawia stosunek lipid–białko, zmniejsza lepkość błony komórkowej i zwiększa jej płynność. Moduluje aktywność enzymów związanych z błonami (fosfodiesterazy niezależnej od wapnia, adenylocyklazy, acetylocholinazę), kompleksów receptorowych (benzodiazepinowych, γ-aminomasłowego (GABA), acetylocholinowych), co zwiększa ich zdolność wiązania się z ligandami, sprzyja zachowaniu strukturalno-funkcjonalnej organizacji biologicznych błon komórkowych, transportowi neuroprzekaźników oraz poprawia przekazywanie sygnałów w synapsach. Suk cynian etylometylohksypirydyny zwiększa stężenie dopaminy w mózgu. W warunkach hipoksji stymuluje kompensacyjną aktywację glikolizy aerobowej, zmniejsza stopień hamowania procesów utleniających w cyklu Krebsa, zwiększa stężenie adenozynotrifosforanu (ATP) i fosfokreatyny, aktywuje funkcje energetyczne mitochondriów oraz stabilizuje błony komórkowe.

Suk cynian etylometylohksypirydyny normalizuje procesy metaboliczne w niedokrwionym mięśniu sercowym, zmniejsza obszar martwicy, przywraca i poprawia aktywność elektryczną i kurczliwość mięśnia sercowego, a także zwiększa przepływ krwi wieńcowej w strefie niedokrwienia, zmniejszając objawy zespołu reperfuzji w ostrym niedokrwieniu wieńcowym. Zwiększa działanie antykościowe leków nitrowych. Suk cynian etylometylohksypirydyny sprzyja ochronie komórek zwojowych siatkówki oraz włókien nerwu wzrokowego w przypadku postępującej neuropatii, której skutkiem jest przewlekłe niedokrwienie i hipoksja. Poprawia aktywność funkcjonalną siatkówki i nerwu wzrokowego, zwiększa ostrość widzenia.

Farmakokinetyka

Po wstrzyknięciu wewnętrznomięśniowym lek wykrywany jest w osoczu krwi przez 4 godziny po podaniu. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia wynosi 0,45–0,5 godziny. Maksymalne stężenie przy dawkach 400–500 mg wynosi 3,5–4,0 μg/ml. Suk cynian etylometylohksypirydyny szybko przechodzi z krwiobiegu do narządów i tkanek oraz szybko jest eliminowany z organizmu. Lek wydalany jest z moczem głównie w formie glukuronidowej, a w niewielkich ilościach – w postaci niezmienionej.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

ostrze zaburzenia krążenia mózgowego;

urazowe uszkodzenie mózgu, skutki urazów głowy i mózgu;

encefalopatia dyscyrkulacyjna;

przewlekłe niedokrwienie mózgu;

zespoł wadliwej regulacji wegetatywnej;

łagodne (umiarkowane) zaburzenia poznawcze;

zaburzenia lękowe w stanach neurastenicznych i podobnych do neuróz;

ostry zawał mięśnia sercowego (od pierwszej doby), w ramach terapii kompleksowej;

pierwotna jaskra otwartej kąta na różnych etapach, w ramach terapii kompleksowej;

leczenie zespołu abstynencyjnego w alkoholizmie z przewagą zaburzeń neurastenicznych i neurocyrkulacyjnych;

ostra intoksykacja lekami przeciwpsychotycznymi;

ostrze procesy zapalne i ropne w jamie brzusznej (ostry trzustek martwiczy, zapalenie otrzewnej), w ramach terapii kompleksowej.

Przeciwwskazania.

ostra niewydolność wątroby lub nerek, podwyższona indywidualna wrażliwość na substancję czynną i/lub substancje pomocnicze leku.

Okres ciąży lub karmienia piersią. Wiek dziecięcy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania lek Alakor nasila działanie benzodiazepinowych leków przeciwlękowych, leków przeciwdrgawkowych (karbamazepiny), leków przeciwparkinsonowskich (lewodopy). Ogranicza toksyczny efekt alkoholu etylowego. Zwiększa działanie przeciwbólowe nitrozasobników oraz działanie przeciwciśnieniowe inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (IEK) i β-blokera. Wspólne stosowanie z nibentanem, propranololem i werapamilem zmniejsza ryzyko wystąpienia efektów arytmogennych tych ostatnich, wspólne stosowanie z neuroleptykami zmniejsza ryzyko i nasilenie działań niepożądanych tych ostatnich.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W pojedynczych przypadkach, szczególnie u podatnych pacjentów, u chorych na astmę oskrzelową z podwyższoną wrażliwością na siarczyny, możliwe jest wystąpienie ciężkich reakcji nadwrażliwości. Lek zawiera metabisulfit sodu, który może wywoływać skurcz oskrzeli.

Należy stosować ostrożnie u chorych z retinopatią cukrzycową (leczenie nie powinno przekraczać 7–10 dni) ze względu na właściwość nasilania procesów proliferacyjnych.

Po zakończeniu podawania dożylnego w celu utrzymania osiągniętego efektu zaleca się kontynuację leczenia doustnie w postaci tabletek.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, tj. jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brak danych dotyczących stosowania sukcytanu etylometilhydroksypirydyny u ciężarnych kobiet. Badania toksyczności rozrodczej u zwierząt nie wskazują na obecność bezpośrednich lub szkodliwych skutków. Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży.

Okres laktacji. Brak informacji o przenikaniu sukcytanu etylometilhydroksypirydyny (metabolitów) do mleka kobiecego u karmiących matek. Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Plodność. Badania toksyczności rozrodczej u zwierząt nie wskazują na obecność toksyczności rozrodczej.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

W okresie przyjmowania leku należy zachować ostrożność w pracy wymagającej szybkości reakcji psychoruchowych (kierowanie pojazdami, maszynami).

Sposób stosowania i dawki.

Schemat stosowania zależy od choroby.

Wewnątrzmięśniowo lub dożylnie (kroplowo lub bolusowo). W przypadku wlewu dożylnego należy rozcieńczyć w 100–150 ml 0,9 % roztworu chlorku sodu lub 5 % roztworu glukozy. Lek Alakor podaje się bolusowo powoli przez 5–7 minut, kroplowo – z prędkością 40–60 kropel na minutę. Maksymalna dawka dzienna nie powinna przekraczać 1200 mg.

W ostrym zaburzeniu krążenia mózgowego lek Alakor stosuje się w pierwszych 10–14 dniach – dożylnie kroplowo, 2–4 razy dziennie po 200–500 mg, następnie w dawce 200–250 mg 2–3 razy dziennie przez kolejne 14 dni, po czym zaleca się przejście na doustne formy leku.

W urazie mózgu i jego skutkach lek Alakor stosuje się przez 10–15 dni w formie dożylnej kroplowej w dawce 200–500 mg 2–4 razy dziennie, po czym zaleca się przejście na doustne formy leku.

W przewlekłej encefalopatii naczyniowej w fazie dekom­pensacji lek Alakor należy stosować dożylnie bolusowo lub kroplowo w dawce 200–500 mg 1–2 razy dziennie przez 14 dni. Następnie lek podaje się w dawce 100–250 mg do wewnątrzmięśniowo przez kolejne 2 tygodnie, po czym zaleca się przejście na doustne formy leku.

W celu profilaktyki przewlekłej encefalopatii naczyniowej lek podaje się w dawce 200–250 mg 2 razy dziennie przez 10–14 dni, po czym zaleca się przejście na doustne formy leku.

W przewlekłym niedokrwieniu mózgu lek należy podawać w dawce 10 ml (500 mg) 1 raz dziennie dożylnie kroplowo lub bolusowo powoli przez 14 dni, po czym zaleca się przejście na doustne formy leku.

W łagodnych (umiarkowanych) zaburzeniach poznawczych u chorych w podeszłym wieku lek należy podawać w dawce 10 ml (500 mg) 1 raz dziennie dożylnie kroplowo lub bolusowo powoli przez 14 dni, po czym zaleca się przejście na doustne formy leku.

W zaburzeniach lękowych lek stosuje się w dawce dobowej 100–300 mg do wewnątrzmięśniowo przez 14–30 dni, po czym zaleca się przejście na doustne formy leku.

W ostrym zawałcie mięśnia sercowego lek Alakor podaje się dożylnie lub do wewnątrzmięśniowo przez 14 dni w połączeniu z tradycyjną terapią zawału mięśnia sercowego, obejmującą nitraty, β-blokery, inhibitory ACE, leki trombolytyczne, leki przeciwkrzepliwe i przeciwpłytkowe oraz leki objawowe wskazane klinicznie. W pierwszych 5 dniach w celu osiągnięcia maksymalnego efektu zalecane jest dożylne podawanie Alakoru, w kolejnych 9 dniach możliwe jest podawanie do wewnątrzmięśniowo. Podawanie dożylne Alakoru wykonuje się w formie wlewu kroplowego powoli (w celu uniknięcia działań niepożądanych) z 0,9 % roztworem chlorku sodu lub 5 % roztworem dekstrozy (glukozy) w objętości 100–150 ml przez 30–90 minut. W razie potrzeby możliwe jest powolne podawanie bolusowe Alakoru przez co najmniej 5 minut.

Podawanie leku Alakor (dożylne lub do wewnątrzmięśniowo) wykonuje się 3 razy dziennie, co 8 godzin. Dzienne dawki terapeutyczne wynoszą 6–9 mg na każdy kilogram masy ciała dziennie, dawka pojedyncza – 2–3 mg/kg masy ciała. Maksymalna dawka dzienna nie powinna przekraczać 800 mg, pojedyncza – 250 mg.

W jaskrze otwartego kąta na różnych etapach lek stosuje się w ramach terapii skojarzonej do wewnątrzmień­ciowo w dawce 100–300 mg dziennie, 1–3 razy dziennie przez 14 dni.

W alkoholowym zespole abstynencyjnym podaje się w dawce 200–500 mg dożylnie lub do wewnątrzmień­ciowo 2–3 razy dziennie przez 5–7 dni.

W ostrym zatruciu lekami przeciwpsychotycznymi lek podaje się dożylnie w dawce 200–500 mg dziennie przez 7–14 dni.

W ostrych procesach zapalnych jamy brzusznej (ostry zapalenie trzustki z martwicą, zapalenie otrzewnej) lek stosuje się w pierwszej dobie zarówno przed jak i po zabiegu operacyjnym. Dawkowanie zależy od postaci i ciężkości choroby, rozległości procesu oraz odmian przebiegu klinicznego. Odstawienie leku powinno być stopniowe i dopiero po trwałym pozytywnym efekcie klinicznym i laboratoryjnym.

W ostrym zapaleniu trzustki (typu międzykomórkowego) lek stosuje się w dawce 200–500 mg 3 razy dziennie dożylnie kroplowo (w roztworze izotonicznym chlorku sodu) i do wewnątrzmień­ciowo. Łagodny stopień ciężkości zapalenia trzustki z martwicą – 100–200 mg 3 razy dziennie dożylnie kroplowo (w roztworze izotonicznym chlorku sodu) i do wewnątrzmień­ciowo. Średni stopień ciężkości – 200 mg 3 razy dziennie dożylnie kroplowo (w roztworze izotonicznym chlorku sodu). Ciężki przebieg – w dawce pulsacyjnej 800 mg w pierwszej dobie, przy dwukrotnym schemacie podania; następnie 200–500 mg 2 razy dziennie z stopniowym zmniejszaniem dawki dobowej. Bardzo ciężki przebieg – w dawce początkowej 800 mg dziennie do trwałego ustąpienia objawów zapalenia trzustki z szokiem, po ustabilizowaniu stanu – 300–500 mg 2 razy dziennie dożylnie kroplowo (w roztworze izotonicznym chlorku sodu) z stopniowym zmniejszaniem dawki dobowej.

Pacjenci w podeszłym wieku. Korekty dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie wymaga się.

Dzieci. Stosowanie jest przeciwwskazane.

Przedawkowanie.

Objawy: senność, bezsenność.

Leczenie: ze względu na niską toksyczność przedawkowanie jest mało prawdopodobne. Leczenie zazwyczaj nie jest wymagane, objawy ustępują samoczynnie w ciągu doby. W przypadku wyraźnych objawów stosuje się leczenie wspomagające i objawowe.

Efekty uboczne.

Aby uniknąć wystąpienia działań niepożądanych, zaleca się przestrzeganie zaleconego trybu dawkowania i szybkości podawania leku. Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z klasyfikacją Światowej Organizacji Zdrowia (WHO): bardzo często (≥ 10 %); często (≥ 1 %, ≤ 10 %); nieczęsto (≥ 0,1 %, ≤ 1 %); rzadko (≥ 0,01 %, ≤ 0,1 %); bardzo rzadko (≤ 0,01 %); częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko – szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; częstość nieznana – reakcje alergiczne, zaczerwienienie, możliwe ciężkie reakcje nadwrażliwości.

Zaburzenia psychiczne: bardzo rzadko – senność; częstość nieznana – zaburzenia zasypiania, uczucie niepokoju, podatność emocjonalna.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: częstość nieznana – uczucie kołatania serca, tachykardia.

Ze strony układu nerwowego: bardzo rzadko – ból głowy, zawroty głowy (może być związane z nadmiernie wysoką szybkością podawania i ma charakter przejściowy); częstość nieznana – zaburzenia koordynacji, drżenie.

Ze strony naczyń: bardzo rzadko – obniżenie/podwyższenie ciśnienia tętniczego (może być związane z nadmiernie wysoką szybkością podawania i ma charakter przejściowy).

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i przepony: bardzo rzadko – suchy kaszel, uczucie szczypania w gardle, dyskomfort w klatce piersiowej, trudności w oddychaniu (może być związane z nadmiernie wysoką szybkością podawania i ma charakter przejściowy); częstość nieznana – skurcz oskrzeli.

Ze strony przewodu pokarmowego: bardzo rzadko – suchość w ustach, nudności, uczucie nieprzyjemnego zapachu, metaliczny smak w ustach; częstość nieznana – zaburzenia dyspeptyczne, biegunka.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: bardzo rzadko – świąd, wysypka, zaczerwienienie twarzy; częstość nieznana – hiperhydrosis kończyn dolnych.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania: bardzo rzadko – uczucie ciepła; częstość nieznana – zmiany w miejscu podania.

W trakcie długotrwałego stosowania leku możliwe są następujące działania niepożądane: wzdęcia, osłabienie, obrzęki obwodowe.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nie należy mieszać leku z innymi lekami. Stosować wyłącznie rozpuszczalniki wskazane w instrukcji.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze, po 2 blistery w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna Prywatna „Lekchim-Charków”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego 36.