Нейротоп фл

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Нейротоп ФЛ

Состав:

действующее вещество: этилметилгидроксипиридин сукцинат;

1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината 50 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на нервную систему. Другие средства, действующие на нервную систему. Код АТХ N07X X.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат оказывает антигипоксическое, антиоксидантное, мембранопротекторное, ноотропное, анксиолитическое, стрессопротективное и противосудорожное действие.

Является ингибитором свободнорадикальных процессов, тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, увеличивает соотношение липид-белок, снижает вязкость мембраны, повышает её текучесть. Модулируя активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолиновый), усиливая их способность к связыванию с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Повышает содержание дофамина в головном мозге. Лекарственное средство Нейротоп ФЛ усиливает компенсаторную активность аэробного гликолиза, уменьшает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, увеличивает содержание аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Препарат повышает резистентность организма к действию различных факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами — нейролептиками). Лекарственное средство Нейротоп ФЛ улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), предотвращая гемолиз. Препарат оказывает гиполипидемическое действие, снижает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Препарат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов.

Лекарственное средство Нейротоп ФЛ способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия; улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, повышая остроту зрения.

Фармакокинетика.

Всасывание. При введении лекарственного средства Нейротоп ФЛ в дозах 400–500 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови составляет 3,5–4,0 мкг/мл и достигается в течение 0,45–0,5 часа.

Распределение. Быстро переходит из сосудистого русла в органы и ткани. После внутримышечного введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 часов. Средний период удержания препарата в организме составляет 0,7–1,3 часа.

Метаболизм. Метаболизируется в организме путем интенсивной конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Выведение. Быстро выводится из организма с мочой: в основном в виде глюкуроноконъюгата, в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Клинические характеристики.

Показания.

• Острые нарушения мозгового кровообращения;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• нейроциркуляторная дистония;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) – в составе комплексной терапии;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некролитический панкреатит, перитонит) – в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома (на всех стадиях) – в составе комплексной терапии.

Противопоказания.

• Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
• острые нарушения функции печени и почек;
• детский возраст;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лекарственное средство Нейротоп ФЛ усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Потенцирует эффект препаратов, содержащих нитрогруппу, гипотензивных средств. Уменьшает токсическое действие этилового спирта. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и антигипертензивную активность ингибиторов АПФ и β-адреноблокаторов. Совместное применение с нимодипином, пропранололом и верапамилом снижает риск развития аритмогенных эффектов последних; совместное применение с нейролептиками снижает риск развития и выраженность побочных реакций последних.

Особенности применения.

В отдельных случаях, особенно у пациентов с ограниченным аллергологическим анамнезом, у больных с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможна возникновение тяжелых реакций гиперчувствительности.

Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит, который может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

С осторожностью следует применять лекарственное средство у пациентов с диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7–10 дней) в связи со свойством усиливать пролиферативные процессы. После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата перорально в виде таблеток.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата при беременности и кормлении грудью не проводилось. Противопоказано применение препарата в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять автотранспортом или работать со сложной техникой, станками или любым другим сложным оборудованием, требующим повышенной концентрации внимания и быстрой реакции.

Способ применения и дозы.

Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат разводят в физиологическом растворе хлорида натрия.

Препарат вводят струйно медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту.

Лечение взрослых начинают с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения: назначают в составе комплексной терапии в первые 2–4 дня взрослым внутривенно струйно или капельно по 200–300 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10–14 дней.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм: применяют в течение 10–15 дней путем внутривенного капельного введения по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации): внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг в сутки в течение следующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии: препарат взрослым вводят внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

При лёгких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных состояниях: препарат назначают внутримышечно в дозе 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии: вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 дней на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические препараты по показаниям. В первые 5 дней для достижения максимального эффекта предпочтительно внутривенное введение. В последующие 9 дней возможен переход на внутримышечное введение. Внутривенное введение проводят путём капельной инфузии медленно (для предотвращения побочных эффектов) в 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объёме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 минут.

Препарат вводят (внутривенно или внутримышечно) 3 раза в сутки через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При нейроциркуляторной дистонии: внутримышечно по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 10–15 дней.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии: вводят внутримышечно по 100–300 мг в сутки, 1–3 раза в сутки, в течение 14 дней.

При алкогольном абстинентном синдроме: вводят в дозе 100–200 мг внутримышечно 2–3 раза в сутки или внутривенно капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами: взрослым вводят внутривенно в дозе 50–300 мг в сутки в течение 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит): препарат назначают в первый день как в преморбидный, так и в постоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после устойчивого клинико-лабораторного эффекта.

При остром отёчном (интерстициальном) панкреатите: назначают взрослым по 100 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе хлорида натрия) и внутримышечно.

При некротическом панкреатите лёгкой степени тяжести: вводят по 100–200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе хлорида натрия) и внутримышечно.

При некротическом панкреатите средней степени тяжести: взрослым вводят по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе хлорида натрия).

При тяжёлом течении некротического панкреатита: доза 800 мг в первый день при двукратном введении, далее — по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.

Очень тяжёлое течение: начальная доза составляет 800 мг в сутки до устойчивого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–400 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе хлорида натрия) с постепенным снижением суточной дозы.

Дети.

Контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата детям не проводилось, поэтому лекарственное средство Нейротоп ФЛ противопоказано применять данной категории пациентов.

Передозировка.

При передозировке возможны сонливость или бессонница; при внутривенном введении в отдельных случаях возможно кратковременное и незначительное повышение артериального давления. Лечение — дезинтоксикационная терапия. Развитие симптомов передозировки обычно не требует применения купирующих средств. Указанные симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжёлых случаях рекомендуется применение одного из таблетированных снотворных и анксиолитических средств (нитразепама 10 мг, оксазепама 10 мг или диазепама 5 мг). При чрезмерном повышении артериального давления следует применять антигипертензивные средства под контролем артериального давления и/или дополнять терапию препаратами, содержащими нитраты.

Побочные реакции.

Чтобы избежать возникновения побочных реакций, рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, но ≤ 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, но ≤ 1 %); редко (≥ 0,01 %, но ≤ 0,1 %); очень редко (≤ 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница; частота неизвестна – аллергические реакции, гиперемия, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности.

Психические нарушения: очень редко – сонливость; частота неизвестна – нарушения засыпания, чувство тревоги, эмоциональная реактивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер); частота неизвестна – нарушение координации, тремор.

Со стороны сосудов: очень редко – снижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер); частота неизвестна – бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту; частота неизвестна – диспепсические расстройства, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – зуд, сыпь, гиперемия лица; частота неизвестна – дистальный гипергидроз.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла; частота неизвестна – изменения в месте введения.

На фоне длительного введения препарата возможно возникновение таких побочных реакций: метеоризм, слабость, периферические отеки.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Случаи несовместимости с препаратами других фармакологических групп не описаны.

Упаковка.

По 2 мл в стеклянных флаконах янтарного цвета, закупоренных резиновыми пробками, обжатых алюминиевыми колпачками с флаконами красного цвета. По 5 флаконов в прозрачной контурной ячеечной упаковке. По 1 контурной ячеечной упаковке в пачке из картона.

По 4 мл в стеклянных флаконах янтарного цвета, закупоренных резиновыми пробками, обжатых алюминиевыми колпачками красного цвета. По 5 флаконов в прозрачной контурной ячеечной упаковке. По 1 контурной ячеечной упаковке в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО «Ликвор».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

г. Ереван 0089, ул. Кочиняна, д. 7/9, Республика Армения.

Заявитель. ООО «Фармлига»/UAB «Farmlyga».

Местонахождение заявителя. ул. Антакальнё, д. 48А-304, Вильнюс, Литовская Республика / Antakalnio g. 48A-304, Vilnius, Republic of Lithuania.