Neurotop Fl

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Neurotop Fl

Skład:

substancja czynna: sukcyjan etylometylohydroksypirydyny;

1 ml roztworu zawiera sukcyjan etylometylohydroksypirydyny 50 mg;

substancje pomocnicze: metabisulfit sodu, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwna lub lekko żółtawa przejrzysta ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki działające na układ nerwowy. Inne leki działające na układ nerwowy. Kod ATC N07X X.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Preparat wykazuje działanie antyhipoksyjne, antyoksydacyjne, membranoprotekcyjne, nootropowe, anksjolityczne, stresoprotekcyjne oraz przeciwskurczowe.

Jest inhibitorem procesów wolnorodnikowych, hamuje procesy peroksydacji lipidów, zwiększa aktywność nadtlenkodysmutazy, poprawia stosunek lipid-białko, zmniejsza lepkość błon, zwiększa ich płynność. Poprzez modulację aktywności enzymów związanych z błonami (fosfodiesteraza niezależna od wapnia, adenylacyklaza, acetylocholinaza), kompleksów receptorowych (benzodiazepinowy, kwasu γ-aminomasłowego (GABA), acetylocholinowy), zwiększając ich zdolność wiązania z ligandami, sprzyja zachowaniu strukturalno-funkcjonalnej organizacji biobłon, poprawia transport neuroprzekaźników i przekazywanie synaptyczne. Zwiększa zawartość dopaminy w mózgu. Lek Neurotop Fl wzmacnia kompensacyjną aktywność glikolizy tlenowej, zmniejsza stopień hamowania procesów utleniania w cyklu Krebsa w warunkach hipoksji, zwiększa zawartość adenozynotrójfosforanu (ATP) i fosfokreatyny, aktywuje funkcję energetyczną mitochondriów.

Preparat zwiększa odporność organizmu na działanie różnych czynników w stanach patologicznych (szok, hipoksja i niedokrwienie, zaburzenia krążenia mózgowego, zatrucie alkoholem i lekami przeciwpsychotycznymi – neuroleptykami). Lek Neurotop Fl poprawia metabolizm i ukrwienie mózgu, mikrokrążenie oraz właściwości reologiczne krwi, zmniejsza agregację płytek krwi. Stabilizuje błony komórek krwi (erytrocytów i płytek krwi), zapobiegając hemolizie. Preparat wykazuje działanie hipolipidemiczne, zmniejszając poziom całkowitego cholesterolu i lipoprotein o niskiej gęstości (LDL). Zmniejsza toksycję enzymatyczną i zatrucie endogenne w ostrym zapaleniu trzustki. Preparat normalizuje procesy metaboliczne w niedokrwionym mięśniu sercowym, zmniejsza obszar martwicy, przywraca i poprawia aktywność elektryczną i kurczliwość mięśnia sercowego, a także zwiększa przepływ krwi wieńcowej w obszarze niedokrwienia, zmniejsza skutki zespołu reperfuzji w ostrym niedokrwieniu wieńcowym. Zwiększa działanie antyanginalne leków nitrowych.

Lek Neurotop Fl sprzyja zachowaniu komórek zwojowych siatkówki i włókien nerwu wzrokowego w postępującej neuropatii, której przyczyną są przewlekłe niedokrwienie i hipoksja; poprawia aktywność funkcjonalną siatkówki i nerwu wzrokowego, zwiększając ostrość wzroku.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Po podaniu leku Neurotop Fl w dawkach 400–500 mg maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu krwi wynosi 3,5–4,0 μg/ml i osiągane jest w ciągu 0,45–0,5 godziny.

Rozkład. Szybko przechodzi z krwiobiegu do narządów i tkanek. Po wstrzyknięciu do mięśnia preparat wykrywalny jest w osoczu krwi przez 4 godziny. Średni okres utrzymania preparatu w organizmie wynosi 0,7–1,3 godziny.

Metybolizm. Metabolizowany w organizmie drogą intensywnej koniugacji z kwasem glukuronowym.

Wydalanie. Szybko wydzielany z moczem: głównie w formie glukuronokoniugatu, w niewielkich ilościach – w postaci niezmienionej.

Dane kliniczne.

Wskazania.

• Oste zaburzenia krążenia mózgowego;
• encefalopatia dyscyrkulacyjna;
• neurodystonia;
• uraz mózgu, skutki urazów mózgu;
• łagodne zaburzenia poznawcze o etiologii miażdżycowej;
• ostry zawał mięśnia sercowego (od pierwszej doby) – w ramach terapii kompleksowej;
• zaburzenia lękowe w stanach nerwicowych i podobnych do nerwic;
• zespół abstynencyjny przy alkoholizmie z przewagą zaburzeń podobnych do nerwic i zaburzeń wegetatywno-naczyniowych;
• ostra intoksykacja lekami przeciwpsychotycznymi;
• ostre procesy zapalne i ropne jamy brzusznej (ostry zapalenie trzustki, zapalenie otrzewnej) – w ramach terapii kompleksowej;
• pierwotna jaskra otwartej kąty (na wszystkich stadiach) – w ramach terapii kompleksowej.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona indywidualna wrażliwość na lek;
• ostre zaburzenia czynności wątroby i nerek;
• wiek dziecięcy;
• ciąża;
• okres karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Lek Neurotop Fl wzmaga działanie benzodiazepinowych leków przeciwlękowych, leków przeciwpadaczkowych (karbamazepyny), leków przeciwparkinsonowskich (lewodopy). Wspomaga działanie leków zawierających azotyny i leków obniżających ciśnienie. Ogranicza toksyczne działanie alkoholu etylowego. Zwiększa działanie przeciwdławicowe leków nitrowych oraz działanie przeciw nadciśnieniowe leków przeciwwątrobowych i β-blokerów. Stosowanie łączone z nibentanem, propranololem i werapamilem zmniejsza ryzyko wystąpienia efektów arytmogennych tych ostatnich. Stosowanie łączone z neuroleptykami zmniejsza ryzyko oraz nasilenie działań niepożądanych tych ostatnich.

Szczególne środki ostrożności.

W pojedynczych przypadkach, szczególnie u pacjentów z ograniczoną anamnezą alergiczną, u chorych na astmę oskrzelową oraz u osób z podwyższoną wrażliwością na siarczany(IV), możliwe jest wystąpienie ciężkich reakcji nadwrażliwości.

Preparat zawiera metabisulfit sodu, który może powodować reakcje nadwrażliwości oraz skurcz oskrzeli.

Środki ostrożności należy zachować przy stosowaniu leku u chorych z retinopatią cukrzycową (lecznictwo nie powinno przekraczać 7–10 dni) z uwagi na właściwość nasilania procesów proliferacyjnych. Po zakończeniu podawania dożylnego w celu utrzymania osiągniętego efektu zaleca się kontynuację leczenia doustnego w postaci tabletek.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku w czasie ciąży i karmienia piersią. Stosowanie leku Neurotop Fl w czasie ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń.

W czasie leczenia nie zaleca się prowadzenia pojazdów samochodowych ani pracy z maszynami, urządzeniami mechanicznymi lub innym skomplikowanym sprzętem wymagającym zwiększonego skupienia uwagi i szybkiej reakcji.

Sposób stosowania i dawki.

Wewnątrzmięśniowo lub dożylnie (strzałkowo lub kroplowo). Dawkowanie dobiera się indywidualnie. W przypadku dożylnej infuzji lek rozpuszcza się w fizjologicznym roztworze chlorku sodu.

Wstrzykiwanie strzałkowe wykonuje się powoli przez 5–7 minut, kroplowo – z prędkością 40–60 kropel na minutę.

Leczenie dorosłych rozpoczyna się od dawki 50–100 mg 1–3 razy na dobę, stopniowo zwiększając dawkę do uzyskania efektu terapeutycznego. Maksymalna dobową dawkę nie powinna przekraczać 800 mg.

Przy ostrym zaburzeniu krążenia mózgowego: stosuje się w terapii skojarzonej w pierwszych 2–4 dniach dożylnie strzałkowo lub kroplowo dorosłym po 200–300 mg 1 raz na dobę, następnie wstrzykuje się wewnątrzmięśniowo po 100 mg 3 razy na dobę. Czas trwania leczenia wynosi 10–14 dni.

Przy urazach głowy i ich skutkach: stosuje się przez 10–15 dni metodą dożylnego wlewu kroplowego po 200–500 mg 2–4 razy na dobę.

Przy encefalopatii dyscyrkulacyjnej (faza dekompensacji): dożylnie strzałkowo lub kroplowo w dawce 100 mg 2–3 razy na dobę przez 14 dni. Następnie lek wstrzykuje się wewnątrzmięśniowo po 100 mg na dobę przez kolejne 2 tygodnie.

Do profilaktyki przeciwdziałania encefalopatii dyscyrkulacyjnej: lek wstrzykuje się dorosłym wewnątrzmięśniowo po 100 mg 2 razy na dobę przez 10–14 dni.

Przy łagodnych zaburzeniach poznawczych u pacjentów w podeszłym wieku oraz przy stanach lękowych: lek stosuje się wewnątrzmięśniowo w dawce 100–300 mg na dobę przez 14–30 dni.

Przy ostrym zawałcie mięśnia sercowego w składzie kompleksowej terapii: wstrzykuje się dożylnie lub wewnątrzmięśniowo przez 14 dni, na tle tradycyjnego leczenia zawału serca, obejmującego nitraty, blokery betaadrenergiczne, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), leki trombolityczne, środki przeciwkrzepnące i przeciwpłytkowe, a także leki objawowe wskazane klinicznie. W pierwszych 5 dniach, w celu osiągnięcia maksymalnego efektu, zalecane jest dożylne podawanie. W następnych 9 dniach możliwe jest przejście na podawanie wewnątrzmięśniowe. Podawanie dożylne wykonuje się metodą wlewu kroplowego, powoli (aby uniknąć działań niepożądanych), w 0,9 % roztworze chlorku sodu lub 5 % roztworze dekstrozy (glukozy) w objętości 100–150 ml przez 30–90 minut. W razie potrzeby możliwe jest powolne strzałkowe wstrzyknięcie leku trwające nie mniej niż 5 minut.

Lek wstrzykuje się (dożylnie lub wewnątrzmięśniowo) 3 razy na dobę co 8 godzin. Dawkę terapeutyczną na dobę stanowi 6–9 mg/kg masy ciała na dobę, dawkę pojedynczą – 2–3 mg/kg masy ciała. Maksymalna dobową dawkę nie powinna przekraczać 800 mg, pojedynczą – 250 mg.

Przy nieurologicznej dystonii: wstrzykuje się wewnątrzmięśniowo po 100–200 mg 1–2 razy na dobę przez 10–15 dni.

Przy jaskrze otwartego kąta różnych etapów w składzie terapii skojarzonej: wstrzykuje się wewnątrzmięśniowo po 100–300 mg na dobę, 1–3 razy na dobę, przez 14 dni.

Przy alkoholowym zespole abstynencyjnym: wstrzykuje się w dawce 100–200 mg wewnątrzmięśniowo 2–3 razy na dobę lub dożylnie kroplowo 1–2 razy na dobę przez 5–7 dni.

Przy ostrym zatruciu lekami przeciwpsychotycznymi: dorosłym wstrzykuje się dożylnie w dawce 50–300 mg na dobę przez 7–14 dni.

Przy ostrym ropno-zapalnym procesie jamy brzusznej (ostry zapalenie trzustki nekrotyczne, zapalenie otrzewnej): lek stosuje się w pierwszej dobie zarówno w okresie przedoperacyjnym, jak i pooperacyjnym. Dawkowanie zależy od formy i ciężkości choroby, rozszerzenia procesu oraz wariantów przebiegu klinicznego. Odstawianie leku należy przeprowadzać stopniowo, dopiero po trwałym pozytywnym efekcie klinicznym i laboratoryjnym.

Przy ostrym zapaleniu trzustki (typu międzykomórkowego): stosuje się dorosłym po 100 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (w roztworze izotonicznym chlorku sodu) oraz wewnątrzmięśniowo.

Przy lekkim stopniu ciężkości zapalenia trzustki nekrotycznego: wstrzykuje się po 100–200 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (w roztworze izotonicznym chlorku sodu) oraz wewnątrzmięśniowo.

Przy średnim stopniu ciężkości zapalenia trzustki nekrotycznego: dorosłym wstrzykuje się po 200 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (w roztworze izotonicznym chlorku sodu).

Przy ciężkim przebiegu zapalenia trzustki nekrotycznego: dawka 800 mg w pierwszej dobie przy dwukrotnym podaniu, następnie – po 300 mg 2 razy na dobę z stopniowym zmniejszaniem dawki dobowej.

Bardzo ciężki przebieg: dawka początkowa wynosi 800 mg na dobę do trwałego ustąpienia objawów szoku trzustkowego, po ustabilizowaniu stanu – po 300–400 mg 2 razy na dobę dożylnie kroplowo (w roztworze izotonicznym chlorku sodu) z stopniowym zmniejszaniem dawki dobowej.

Dzieci.

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci, dlatego lek Neurotop Fl jest przeciwwskazany w tej grupie pacjentów.

Przedawkowanie .

Przy przedawkowaniu możliwe są senność lub bezsenność, przy podawaniu dożylnym w pojedynczych przypadkach możliwe jest krótkotrwałe i nieznaczne podwyższenie ciśnienia tętniczego. Leczenie – terapia dezintoksykacyjna. Pojawienie się objawów przedawkowania zazwyczaj nie wymaga stosowania leków objawowych. Wymienione objawy zaburzeń snu ustępują samorzutnie w ciągu doby. W szczególnie ciężkich przypadkach zaleca się zastosowanie jednego z tabletek nasennych i leków przeciwlękowych (nitrazepamu 10 mg, oksepam 10 mg lub diazepamu 5 mg). Przy nadmiernym wzroście ciśnienia tętniczego należy stosować leki przeciwciśnieniowe pod kontrolą ciśnienia tętniczego i/lub uzupełnić terapię lekami zawierającymi azotany.

Działania niepożądane.

Aby uniknąć wystąpienia działań niepożądanych, zaleca się przestrzeganie zalecanego trybu dawkowania i szybkości podawania leku. Częstość działań niepożądanych określono zgodnie z klasyfikacją Światowej Organizacji Zdrowia (WHO): bardzo często (≥ 10 %); często (≥ 1 %, ale ≤ 10 %); rzadko (≥ 0,1 %, ale ≤ 1 %); bardzo rzadko (≥ 0,01 %, ale ≤ 0,1 %); bardzo rzadko (≤ 0,01 %); częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko – wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; częstość nieznana – reakcje alergiczne, zaczerwienienie, możliwe ciężkie reakcje nadwrażliwości.

Zaburzenia psychiczne: bardzo rzadko – senność; częstość nieznana – zaburzenia zasypiania, uczucie niepokoju, emocjonalna reaktywność.

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego: częstość nieznana – uczucie kołatania serca, tachykardia.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: bardzo rzadko – ból głowy, zawroty głowy (może być związane z zbyt wysoką szybkością podawania i nosi charakter przejściowy); częstość nieznana – zaburzenia koordynacji, drżenie.

Zaburzenia ze strony naczyń: bardzo rzadko – obniżenie ciśnienia tętniczego, podwyższenie ciśnienia tętniczego (może być związane z zbyt wysoką szybkością podawania i nosi charakter przejściowy).

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy piersiowej: bardzo rzadko – suchy kaszel, uczucie swędzenia w gardle, dyskomfort w klatce piersiowej, trudności w oddychaniu (może być związane z zbyt wysoką szybkością podawania i nosi charakter przejściowy); częstość nieznana – skurcz oskrzeli.

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego: bardzo rzadko – suchość w ustach, nudności, uczucie nieprzyjemnego zapachu, metaliczny smak w ustach; częstość nieznana – zaburzenia trawienne, biegunka.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych: bardzo rzadko – swędzenie, wysypka, zaczerwienienie twarzy; częstość nieznana – nadmierna potliwość kończyn dolnych.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania: bardzo rzadko – uczucie ciepła; częstość nieznana – zmiany w miejscu podania.

W trakcie długotrwałego podawania leku możliwe są następujące działania niepożądane: wzdęcia, osłabienie, obrzęki obwodowe.

Przekazywanie podejrzeń działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownikom medycznym i farmaceutycznym, a także pacjentom lub ich prawnym przedstawicielom, należy zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz brak skuteczności leku za pośrednictwem zautomatyzowanego systemu informacyjnego nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Termin ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w miejscu chronionym przed światłem. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie opisano przypadków niezgodności z lekami innych grup farmakologicznych.

Opakowanie.

Po 2 ml w fiolkach szklanych koloru bursztynowego, zamkniętych gumowymi przeciwwirami, uszczelnionych aluminiowymi korkami z czerwonymi korkami typu flip-off. Po 5 fiolki w przezroczystej blisterowej opakowaniu. Po 1 blisterowej opakowaniu w tece z tektury.

Po 4 ml w fiolkach szklanych koloru bursztynowego, zamkniętych gumowymi przeciwwirami, uszczelnionych aluminiowymi korkami czerwonego koloru. Po 5 fiolki w przezroczystej blisterowej opakowaniu. Po 1 blisterowej opakowaniu w tece z tektury.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

ZAT „Likvor”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Erewan 0089, ul. Koczyniana 7/9, Republika Armenii.

Wniosek. ZAT „Farmliga”/UAB „Farmlyga”.

Adres siedziby wnioskodawcy. ul. Antakalnio 48A-304, Wilno, Republika Litewska / Antakalnio g. 48A-304, Vilnius, Republic of Lithuania.