Neurotop Fl

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO Neurotop Fl

Composizione:

Principio attivo: succinato di etilmethylidrossipiridina;

1 ml di soluzione contiene succinato di etilmethylidrossipiridina 50 mg;

Eccipienti: metabisolfito di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido incolore o leggermente giallastro, trasparente.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti che agiscono sul sistema nervoso. Altri agenti che agiscono sul sistema nervoso. Codice ATC N07X X.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Il medicinale esercita un'azione antiipossica, antiossidante, membranoprotettiva, nootropa, ansiolitica, stressoprotettiva e anticonvulsivante.

È un inibitore dei processi a radicali liberi, inibisce i processi di perossidazione lipidica, aumenta l'attività della superossidodismutasi, incrementa il rapporto lipidi-proteine, riduce la viscosità della membrana e ne aumenta la fluidità. Modulando l'attività degli enzimi legati alle membrane (fosfodiesterasi calcio-indipendente, adenilato ciclasi, colinesterasi), dei complessi recettoriali (benzodiazepinico, acido gamma-amminobutirrico (GABA), colinergico), potenziando la loro capacità di legame con i ligandi, favorisce il mantenimento dell'organizzazione strutturo-funzionale delle biomembrane, migliora il trasporto dei neurotrasmettitori e la trasmissione sinaptica. Aumenta il contenuto di dopamina nel cervello. Il medicinale Neurotop Fl potenzia l'attività compensatoria della glicolisi aerobica, riduce il grado di inibizione dei processi ossidativi nel ciclo di Krebs in condizioni di ipossia, aumenta il contenuto di adenosintrifosfato (ATP) e di fosfocreatina, attivando la funzione di sintesi energetica dei mitocondri.

Il medicinale aumenta la resistenza dell'organismo all'azione di diversi fattori in condizioni patologiche (shock, ipossia e ischemia, disturbi della circolazione cerebrale, intossicazione da alcol e da farmaci antipsicotici – neurolettici). Il medicinale Neurotop Fl migliora il metabolismo e l'irrorazione sanguigna del cervello, la microcircolazione e le proprietà reologiche del sangue, riduce l'aggregazione piastrinica. Stabilizza le membrane delle cellule ematiche (eritrociti e piastrine), prevenendo l'emolisi. Il medicinale esercita un'azione ipolipidemizzante, riducendo i livelli di colesterolo totale e di lipoproteine a bassa densità (LDL). Riduce la tossiemia enzimatica e l'intossicazione endogena nella pancreatite acuta. Il medicinale normalizza i processi metabolici nel miocardio ischemizzato, riduce l'area di necrosi, ripristina e migliora l'attività elettrica e la contrattilità del miocardio, aumenta il flusso ematico coronarico nell'area ischemica, riduce le conseguenze della sindrome da riperfusione nell'insufficienza coronarica acuta. Aumenta l'attività antianginosa dei farmaci nitrici.

Il medicinale Neurotop Fl favorisce il mantenimento delle cellule gangliari della retina e delle fibre del nervo ottico in caso di neuropatia progressiva causata da ischemia cronica e ipossia; migliora l'attività funzionale della retina e del nervo ottico, aumentando l'acutezza visiva.

Farmacocinetica.

Assorbimento. Dopo somministrazione del medicinale Neurotop Fl alle dosi di 400–500 mg, la concentrazione massima (Cmax) nel plasma è di 3,5–4,0 µg/ml e viene raggiunta entro 0,45–0,5 ore.

Distribuzione. Passa rapidamente dal circolo sanguigno agli organi e ai tessuti. Dopo somministrazione intramuscolare, il farmaco è rilevabile nel plasma per 4 ore. Il tempo medio di permanenza del farmaco nell'organismo è di 0,7–1,3 ore.

Metabolismo. Viene metabolizzato nell'organismo attraverso intensa coniugazione con acido glucuronico.

Eliminazione. Viene rapidamente eliminato dall'organismo con le urine: principalmente in forma coniugata con glucuronico, in quantità minime in forma inalterata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Disturbi acuti della circolazione cerebrale;
• encefalopatia discircolatoria;
• distonia neurocircolatoria;
• trauma cranico e conseguenze di traumi cranici;
• lievi disturbi cognitivi di origine aterosclerotica;
• infarto acuto del miocardio (dal primo giorno) – come parte della terapia complessa;
• disturbi d'ansia in stati nevrotici e simili a nevrosi;
• sindrome da astinenza nell'alcolismo con predominanza di disturbi di tipo nevrotico e vegetativo-vascolari;
• intossicazione acuta da farmaci antipsicotici;
• processi acuti infiammatori e purulenti della cavità addominale (pancreatite necrotizzante acuta, peritonite) – come parte della terapia complessa;
• glaucoma cronico ad angolo aperto (in tutte le fasi) – come parte della terapia complessa.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità individuale al farmaco;
• alterazioni acute della funzionalità epatica e renale;
• età pediatrica;
• gravidanza;
• periodo di allattamento al seno.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Il medicinale Neurotop Fl potenzia l'effetto degli ansiolitici benzodiazepinici, degli anticonvulsivanti (carbamazepina), dei farmaci antiparkinsoniani (levodopa). Potenzia l'effetto dei farmaci contenenti nitrati e degli agenti ipotensivi. Riduce l'effetto tossico dell'alcol etilico. Aumenta l'attività antianginosa dei farmaci a base di nitrati e l'attività antiipertensiva degli inibitori dell'ACE e dei β-bloccanti. L'uso concomitante con nibentano, propranololo e verapamilile riduce il rischio di effetti aritmogeni di questi ultimi; l'uso concomitante con neurolettici riduce il rischio e l'intensità delle reazioni avverse di questi ultimi.

Caratteristiche particolari di impiego.

In singoli casi, specialmente in pazienti con anamnesi allergologica limitata, nei soggetti affetti da asma bronchiale o con ipersensibilità ai solfiti, è possibile lo sviluppo di reazioni di ipersensibilità gravi.

Il medicinale contiene metabisolfito di sodio, che può provocare reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con retinopatia diabetica (la durata del trattamento non deve superare i 7-10 giorni) a causa della sua capacità di potenziare i processi proliferativi. Dopo il completamento della somministrazione parenterale, per mantenere l'effetto ottenuto, si raccomanda di proseguire il trattamento per via orale con compresse.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non sono stati condotti studi clinici controllati sulla sicurezza dell'uso del medicinale durante la gravidanza e l'allattamento. L'uso del medicinale è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli o nell'uso di macchinari.

Durante il trattamento con questo medicinale non è raccomandato guidare veicoli né lavorare con macchinari complessi o qualsiasi apparecchiatura sofisticata che richieda un'elevata concentrazione di attenzione e una rapida reattività.

Modalità e dosi di somministrazione.

Per via intramuscolare o endovenosa (in bolo o per infusione). Le dosi vanno scelte individualmente. Nel caso di somministrazione per infusione, il medicinale va diluito in soluzione fisiologica di cloruro di sodio.

La somministrazione in bolo deve essere lenta, per 5–7 minuti; quella per infusione deve avvenire con velocità di 40–60 gocce al minuto.

Il trattamento negli adulti inizia con una dose di 50–100 mg, 1–3 volte al giorno, aumentando gradualmente la dose fino al raggiungimento dell’effetto terapeutico. La dose giornaliera massima non deve superare 800 mg.

In caso di disturbi acuti della circolazione cerebrale: in terapia combinata, nei primi 2–4 giorni si somministra per via endovenosa in bolo o per infusione, 200–300 mg una volta al giorno negli adulti; successivamente si passa alla somministrazione intramuscolare di 100 mg tre volte al giorno. La durata del trattamento è di 10–14 giorni.

In caso di trauma cranico e conseguenze di trauma cranico: si applica per 10–15 giorni mediante somministrazione endovenosa per infusione, 200–500 mg da 2 a 4 volte al giorno.

In caso di encefalopatia discircolatoria (fase di scompenso): per via endovenosa in bolo o per infusione, 100 mg da 2 a 3 volte al giorno per 14 giorni. Successivamente il medicinale viene somministrato per via intramuscolare, 100 mg al giorno, per le successive 2 settimane.

Per la profilassi ciclica dell’encefalopatia discircolatoria: il medicinale viene somministrato per via intramuscolare negli adulti a 100 mg due volte al giorno per 10–14 giorni.

In caso di lievi disturbi cognitivi in pazienti anziani e in stati ansiosi: il medicinale viene somministrato per via intramuscolare alla dose di 100–300 mg al giorno per 14–30 giorni.

In caso di infarto acuto del miocardio, in terapia combinata: si somministra per via endovenosa o intramuscolare per 14 giorni, in aggiunta alla terapia tradizionale per l’infarto del miocardio, comprendente nitrati, beta-bloccanti, inibitori dell’enzima convertitore dell’angiotensina (ACE), trombolitici, agenti anticoagulanti e antiaggreganti, nonché farmaci sintomatici indicati caso per caso. Nei primi 5 giorni, al fine di ottenere un effetto massimo, si raccomanda la somministrazione endovenosa. Nei successivi 9 giorni è possibile passare alla somministrazione intramuscolare. La somministrazione endovenosa avviene per infusione lenta (per evitare effetti indesiderati), in 0,9% soluzione di cloruro di sodio o in soluzione al 5% di destrosio (glucosio) in volume di 100–150 ml per 30–90 minuti. Se necessario, è possibile una somministrazione in bolo lenta, della durata minima di 5 minuti.

Il medicinale viene somministrato (per via endovenosa o intramuscolare) 3 volte al giorno, ogni 8 ore. La dose terapeutica giornaliera è di 6–9 mg/kg di peso corporeo al giorno; la dose singola è di 2–3 mg/kg di peso corporeo. La dose giornaliera massima non deve superare gli 800 mg; la dose singola non deve superare i 250 mg.

In caso di distonia neurocircolatoria: per via intramuscolare, 100–200 mg da 1 a 2 volte al giorno per 10–15 giorni.

In caso di glaucoma ad angolo aperto in varie fasi, in terapia combinata: si somministra per via intramuscolare da 100 a 300 mg al giorno, da 1 a 3 volte al giorno, per 14 giorni.

In caso di sindrome da astinenza da alcol: si somministra alla dose di 100–200 mg per via intramuscolare da 2 a 3 volte al giorno oppure per via endovenosa per infusione da 1 a 2 volte al giorno per 5–7 giorni.

In caso di intossicazione acuta da farmaci antipsicotici: negli adulti si somministra per via endovenosa alla dose di 50–300 mg al giorno per 7–14 giorni.

In caso di processi infiammatori acuti purulenti dell’addome (pancreatite necrotizzante acuta, peritonite): il medicinale viene somministrato nel primo giorno sia nel periodo preoperatorio che postoperatorio. Le dosi dipendono dalla forma e gravità della malattia, dall’estensione del processo e dalle varianti del decorso clinico. L’interruzione del trattamento deve avvenire gradualmente, solo dopo un effetto clinico e di laboratorio positivo e stabile.

In caso di pancreatite acuta edematosa (interstiziale): si somministra negli adulti 100 mg tre volte al giorno per via endovenosa per infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare.

In caso di pancreatite necrotica di lieve gravità: si somministra da 100 a 200 mg tre volte al giorno per via endovenosa per infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare.

In caso di pancreatite necrotica di media gravità: negli adulti si somministra 200 mg tre volte al giorno per via endovenosa per infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio).

In caso di pancreatite necrotica con decorso grave: dose di 800 mg nel primo giorno con somministrazione due volte al giorno; successivamente 300 mg due volte al giorno, con riduzione graduale della dose giornaliera.

Decorso molto grave: dose iniziale di 800 mg al giorno fino a scomparsa stabile dei sintomi da shock pancreatogeno; dopo la stabilizzazione dello stato clinico, 300–400 mg due volte al giorno per via endovenosa per infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio), con riduzione graduale della dose giornaliera.

Nei bambini.

Non sono stati condotti studi clinici controllati rigorosi sulla sicurezza dell’uso del medicinale nei bambini; pertanto, il medicinale Neurotop Fl è controindicato in questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, possono manifestarsi sonnolenza o insonnia; con somministrazione endovenosa, in singoli casi, può verificarsi un lieve e transitorio aumento della pressione arteriosa. Il trattamento consiste in una terapia disintossicante. L’insorgenza di sintomi da sovradosaggio di solito non richiede l’uso di farmaci specifici. I sintomi di alterazione del sonno sopra indicati scompaiono spontaneamente entro 24 ore. In casi particolarmente gravi, si raccomanda l’uso di uno dei farmaci ipnotici e ansiolitici in compresse (nitrazepam 10 mg, ossazepam 10 mg o diazepam 5 mg). In caso di eccessivo aumento della pressione arteriosa, si devono utilizzare farmaci antipertensivi sotto controllo della pressione arteriosa e/o integrare la terapia con farmaci contenenti nitrati.

Effetti indesiderati.

Per prevenire l’insorgenza di effetti indesiderati, si raccomanda di seguire il regime posologico e la velocità di somministrazione del medicinale. La frequenza degli effetti indesiderati è stata determinata secondo la classificazione dell’Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS): molto frequente (≥ 10 %); frequente (≥ 1 %, ma ≤ 10 %); non frequente (≥ 0,1 %, ma ≤ 1 %); raro (≥ 0,01 %, ma ≤ 0,1 %); molto raro (≤ 0,01 %); frequenza non nota (la frequenza non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

Dal sistema immunitario: molto raro – shock anafilattico, angioedema, orticaria; frequenza non nota – reazioni allergiche, iperemia, possibili gravi reazioni di ipersensibilità.

Disturbi psichici: molto raro – sonnolenza; frequenza non nota – disturbi del sonno, sensazione di ansia, reattività emotiva.

Dal sistema cardiovascolare: frequenza non nota – palpitazioni, tachicardia.

Dal sistema nervoso: molto raro – cefalea, capogiri (possono essere correlati a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e di carattere transitorio); frequenza non nota – disturbi della coordinazione, tremore.

Dal sistema vascolare: molto raro – abbassamento della PA, aumento della PA (possono essere correlati a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e di carattere transitorio).

Dal sistema respiratorio, organi del torace e mediastino: molto raro – tosse secca, prurito alla gola, disagio toracico, difficoltà respiratorie (possono essere correlati a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e di carattere transitorio); frequenza non nota – broncospasmo.

Dal sistema gastrointestinale: molto raro – secchezza della bocca, nausea, sensazione di cattivo odore, sapore metallico in bocca; frequenza non nota – disturbi dispeptici, diarrea.

Dalla cute e dai tessuti sottocutanei: molto raro – prurito, eruzioni cutanee, iperemia del viso; frequenza non nota – iperidrosi distale.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: molto raro – sensazione di calore; frequenza non nota – alterazioni nel sito di somministrazione.

Nel corso di un trattamento prolungato con il medicinale possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati: meteorismo, debolezza, edemi periferici.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La segnalazione di effetti indesiderati dopo la commercializzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l’eventuale mancanza di efficacia del medicinale attraverso il sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo protetto dalla luce. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità.

Non sono stati descritti casi di incompatibilità con medicinali di altre classi farmacologiche.

Confezione.

2 ml in flaconi di vetro di colore ambra, chiusi con tappi di gomma sigillati con capsuli d’alluminio rossi con flip-cap. 5 flaconi in una confezione blister trasparente. 1 confezione blister in un imballaggio di cartone.

4 ml in flaconi di vetro di colore ambra, chiusi con tappi di gomma sigillati con capsuli d’alluminio rossi. 5 flaconi in una confezione blister trasparente. 1 confezione blister in un imballaggio di cartone.

Categoria di distribuzione. Su prescrizione medica.

Produttore.

Società per Azioni «Likvor».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Città di Yerevan 0089, via Kochinyana, n. 7/9, Repubblica dell’Armenia.

Richiedente. Società per Azioni «Farmliga»/UAB «Farmlyga».

Sede del richiedente. Via Antakalnio, n. 48A-304, Vilnius, Repubblica di Lituania / Antakalnio g. 48A-304, Vilnius, Republic of Lithuania.