Лодиксем

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЛОДИКСЕМ (LODIXEM)

Состав:

действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат;

1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината 50,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на нервную систему.

Код АТХ N07X X.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лодиксем является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стрессопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Лекарственное средство повышает резистентность организма к действию различных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Лекарственное средство Лодиксем улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия лекарственного средства Лодиксем обусловлен его антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, увеличивает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, повышает её текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорту нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Лекарственное средство Лодиксем повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Лекарственное средство Лодиксем нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Лодиксем способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствием которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, повышая остроту зрения.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении лекарственное средство Лодиксем определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45–0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл. Лодиксем быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Лекарственное средство выводится из организма с мочой, в основном в виде глюкуроноконъюгата и в незначительных количествах — в неизменённом виде.

Клинические характеристики.

Показания.

• Острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• нейроциркуляторная дистония;
• легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и невроподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием невроподобных и нейроциркуляторных нарушений;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу и/или к вспомогательным веществам лекарственного средства Лодиксем.

Острая печеночная или почечная недостаточность.

Детский возраст.

Беременность, период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении лекарственное средство Лодиксем усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Особенности применения.

Степень ограничений определяется индивидуальной непереносимостью лекарственного средства Лодиксем.

Препарат содержит метабисульфит натрия, который редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Лодиксем содержит:

0,011 ммоль (или 0,242 мг) натрия в 1 мл лекарственного средства;

0,264 ммоль (или 5,808 мг) натрия в 24 мл лекарственного средства. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и грудного вскармливания не проводилось, поэтому лекарственное средство Лодиксем противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами, учитывая возможное возникновение побочных реакций, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство Лодиксем назначают внутримышечно или внутривенно (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения лекарственное средство следует разводить в физиологическом растворе хлорида натрия (200 мл). Струйно Лодиксем вводят медленно в течение 5–7 минут, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения лекарственное средство Лодиксем назначают в составе комплексной терапии в первые 10–14 дней внутривенно капельно взрослым по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговой травмы лекарственное средство Лодиксем применяют в течение 10–15 дней путем внутривенного капельного введения по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации лекарственное средство Лодиксем следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки в течение первых 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100–250 мг в сутки в течение следующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат взрослым вводят внутримышечно по 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях лекарственное средство назначают внутримышечно в дозе 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии лекарственное средство Лодиксем вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 дней на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 дней для достижения максимального эффекта рекомендуется внутривенное введение лекарственного средства Лодиксем, в последующие 9 дней возможно внутримышечное введение препарата. Внутривенное введение препарата проводят путем медленной капельной инфузии (для предотвращения побочных реакций) в 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата в течение не менее 5 минут.

Введение лекарственного средства Лодиксем (внутривенно или внутримышечно) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг на 1 кг массы тела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая доза — 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии лекарственное средство Лодиксем вводят внутримышечно в суточной дозе 100–300 мг 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При алкогольном абстинентном синдроме лекарственное средство Лодиксем вводят в дозе 200–500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами взрослым препарат вводят внутривенно в дозе 200–500 мг в сутки в течение 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии препарат назначают в первый день как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите лекарственное средство Лодиксем назначают взрослым по 200–500 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе хлорида натрия) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита: по 100–200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе хлорида натрия) и внутримышечно. Средняя степень тяжести: взрослым — по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе хлорида натрия). Тяжелое течение: в пульс-дозировании 800 мг в первый день при двукратном введении, далее — по 200–500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг в сутки до устойчивого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — в дозе 300–500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе хлорида натрия) с постепенным снижением суточной дозы.

Дети.

Контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата детям не проводилось, поэтому лекарственное средство Лодиксем противопоказано применять данной категории пациентов.

Передозировка.

При передозировке возможны сонливость, бессонница.

Лечение передозировки.

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Обычно лечение передозировки не требуется, а симптомы исчезают самостоятельно в течение нескольких дней. При выраженных проявлениях передозировки следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Побочные реакции.

Для предотвращения развития побочных реакций следует соблюдать режим дозирования и скорость введения лекарственного средства Лодиксем.

Информация о побочных реакциях, приведенная ниже, классифицирована по органам и системам и по частоте их возникновения. По частоте возникновения разделена на следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи, частота возникновения неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы:

очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны психики:

очень редко – сонливость.

Со стороны нервной системы:

очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно быстрым введением и является кратковременным).

Со стороны сосудов:

очень редко – снижение артериального давления, повышение артериального давления (может быть связано с чрезмерно быстрым введением и является кратковременным).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

очень редко – сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно быстрым введением и является кратковременным).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

очень редко – зуд, сыпь, гиперемия.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения:

очень редко – ощущение тепла.

Сообщение о побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 2 мл по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке;

по 5 мл по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель/заявитель. ООО «Юрия-Фарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел.: (044) 281-01-01.