Lodixem

ISTRUZIONE per l'uso medicinale del medicinale LODIXEM (LODIXEM)

Composizione:

Principio attivo: succinato di etilmetilidrossipiridina;

1 ml di soluzione contiene succinato di etilmetilidrossipiridina 50,0 mg;

Eccipienti: metabisolfito di sodio (E 223), acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido trasparente incolore o leggermente giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti che agiscono sul sistema nervoso.

Codice ATC N07X X.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Lodixem è un inibitore dei processi a radicali liberi, un membranoprotettore, con effetto antipossico, stressoprotettivo, nootropo, anticonvulsivante e ansiolitico. Il medicinale aumenta la resistenza dell'organismo all'azione di diversi fattori dannosi, nonché agli stati patologici dipendenti dall'ossigeno (shock, ipossia e ischemia, disturbi della circolazione cerebrale, intossicazione da alcol e da farmaci antipsicotici (neurolettici)).

Il medicinale Lodixem migliora il metabolismo cerebrale e l'irrorazione sanguigna del cervello, la microcircolazione e le proprietà reologiche del sangue, riduce l'aggregazione piastrinica. Stabilizza le strutture di membrana delle cellule ematiche (eritrociti e piastrine) in caso di emolisi. Ha un effetto ipolipemizzante, riduce il contenuto di colesterolo totale e di lipoproteine a bassa densità (LDL). Riduce la tossiemia enzimatica e l'intossicazione endogena nel pancreatite acuta.

Il meccanismo d'azione del medicinale Lodixem è determinato dai suoi effetti antipossici, antiossidanti e membranoprotettivi. Esso inibisce l'ossidazione lipidica perossidica, aumenta l'attività della superossido dismutasi, aumenta il rapporto lipidi-proteine, riduce la viscosità della membrana e ne aumenta la fluidità. Modula l'attività di enzimi legati alle membrane (fosfodiesterasi indipendente dal calcio, adenilato ciclasi, acetilcolinesterasi) e di complessi recettoriali (benzodiazepinici, acido gamma-amminobutirrico (GABA), colinergici), potenziando la loro capacità di legarsi ai ligandi, favorendo il mantenimento dell'organizzazione strutturale e funzionale delle biomembrane, il trasporto dei neurotrasmettitori e il miglioramento della trasmissione sinaptica. Il medicinale Lodixem aumenta il contenuto di dopamina nel cervello. Induce un potenziamento della attivazione compensatoria della glicolisi aerobica e una riduzione del grado di inibizione dei processi ossidativi nel ciclo di Krebs in condizioni di ipossia, con conseguente aumento dei livelli di adenosintrifosfato (ATP) e di creatinfosfato, attivazione delle funzioni mitocondriali di sintesi energetica e stabilizzazione delle membrane cellulari.

Il medicinale Lodixem normalizza i processi metabolici nel miocardio ischemizzato, riduce l'area di necrosi, ripristina e migliora l'attività elettrica e la contrattilità del miocardio, aumenta il flusso sanguigno coronarico nell'area ischemica, riduce le conseguenze della sindrome da riperfusione nell'insufficienza coronarica acuta. Potenzia l'attività antianginosa dei farmaci nitroderivati. Lodixem favorisce la conservazione delle cellule gangliari della retina e delle fibre del nervo ottico in caso di neuropatia progressiva causata da ischemia cronica e ipossia. Migliora l'attività funzionale della retina e del nervo ottico, aumentando l'acuità visiva.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione intramuscolare, il medicinale Lodixem è rilevabile nel plasma sanguigno per 4 ore dopo l'iniezione. Il tempo necessario per raggiungere la concentrazione massima è di 0,45-0,5 ore. La concentrazione massima alle dosi di 400-500 mg è pari a 3,5-4,0 µg/ml. Lodixem passa rapidamente dal circolo ematico agli organi e ai tessuti ed è rapidamente eliminato dall'organismo. Il medicinale viene escreto principalmente attraverso le urine, principalmente in forma coniugata con glucuronico e in quantità trascurabili in forma inalterata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Disturbi cerebrali acuti;
• trauma cranico, postumi di trauma cranico;
• encefalopatia da circolazione alterata;
• distonia neurocircolatoria;
• lievi disturbi cognitivi di origine aterosclerotica;
• disturbi d'ansia in stati neurotici e simili a neurosi;
• infarto acuto del miocardio (dal primo giorno), come parte della terapia combinata;
• glaucoma ad angolo aperto primario a diversi stadi, come parte della terapia combinata;
• trattamento del sindrome da astinenza nell'alcolismo con prevalenza di disturbi simili a neurosi e neurocircolatori;
• intossicazione acuta da farmaci antipsicotici;
• processi acuti infettivo-infiammatori nell'addome (pancreatite necrotizzante acuta, peritonite), come parte della terapia combinata.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla sostanza attiva e/o agli eccipienti del medicinale Lodixem.

Insufficienza epatica o renale acuta.

Età pediatrica.

Gravidanza, periodo di allattamento al seno.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Quando somministrato contemporaneamente, il medicinale Lodixem potenzia l'effetto degli ansiolitici benzodiazepinici, degli anticonvulsivanti (carbamazepina) e dei farmaci antiparkinsoniani (levodopa). Riduce l'effetto tossico dell'alcol etilico.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Il grado di limitazioni è determinato dalla singola intolleranza al medicinale Lodixem.

Il medicinale contiene metabisolfito di sodio, che raramente può causare reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.

Lodixem contiene:

0,011 mmol (o 0,242 mg) di sodio in 1 ml di medicinale;

0,264 mmol (o 5,808 mg) di sodio in 24 ml di medicinale. Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, ovvero è praticamente privo di sodio.

Utilizzo durante la gravidanza o l’allattamento.

Non sono stati condotti studi clinici controllati rigorosamente sulla sicurezza dell’utilizzo del medicinale durante la gravidanza o l’allattamento; pertanto, il medicinale Lodixem è controindicato durante la gravidanza o l’allattamento.

Capacità di influenzare la prontezza di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Durante il trattamento, è necessario prestare cautela nella guida di autoveicoli o nell’utilizzo di macchinari complessi, considerando la possibile insorgenza di effetti indesiderati che potrebbero influire sulla prontezza di reazione e sulla capacità di concentrazione.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale Lodixem viene somministrato per via intramuscolare o endovenosa (in bolo o per infusione). Le dosi vanno scelte individualmente. Nel caso di somministrazione per infusione, il medicinale deve essere diluito in soluzione fisiologica di cloruro di sodio (200 ml). Il farmaco viene somministrato in bolo lentamente per 5–7 minuti, per infusione alla velocità di 40−60 gocce al minuto. La dose massima giornaliera non deve superare 1200 mg.

Nelle alterazioni acute della circolazione cerebrale il medicinale Lodixem viene somministrato nell’ambito di una terapia complessa nei primi 10–14 giorni per via endovenosa per infusione, a adulti, 200–500 mg 2−4 volte al giorno; successivamente per via intramuscolare, 200–250 mg 2−3 volte al giorno per 2 settimane.

Nel trauma cranico e nelle sue conseguenze il medicinale Lodixem viene utilizzato per 10–15 giorni mediante somministrazione endovenosa per infusione, 200–500 mg 2–4 volte al giorno.

Nella encefalopatia discircolatoria in fase di scompenso il medicinale Lodixem deve essere somministrato per via endovenosa in bolo o per infusione, alla dose di 200−500 mg 1−2 volte al giorno per i primi 14 giorni. Successivamente il farmaco viene somministrato per via intramuscolare a 100−250 mg al giorno per le successive 2 settimane.

Per la profilassi ciclica dell’encefalopatia discircolatoria il farmaco viene somministrato a adulti per via intramuscolare, 200−250 mg 2 volte al giorno per 10−14 giorni.

Negli stati cognitivi lievi nei pazienti anziani e negli stati ansiosi il medicinale viene somministrato per via intramuscolare alla dose di 100−300 mg al giorno per 14−30 giorni.

Nell’infarto acuto del miocardio nell’ambito di una terapia complessa il medicinale Lodixem viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare per 14 giorni in aggiunta alla terapia tradizionale per l’infarto del miocardio, comprendente nitrati, beta-bloccanti, inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE), trombolitici, agenti anticoagulanti e antiaggreganti, nonché farmaci sintomatici in base alle indicazioni. Nei primi 5 giorni, per ottenere un effetto massimo, si raccomanda la somministrazione endovenosa del medicinale Lodixem; nei successivi 9 giorni è possibile la somministrazione intramuscolare. La somministrazione endovenosa viene effettuata mediante infusione lenta (per evitare reazioni avverse) in soluzione di cloruro di sodio 0,9% o in soluzione di destrosio (glucosio) al 5% in un volume di 100−150 ml per 30−90 minuti. Se necessario, è possibile una somministrazione in bolo lenta per almeno 5 minuti.

La somministrazione del medicinale Lodixem (per via endovenosa o intramuscolare) viene effettuata 3 volte al giorno, ogni 8 ore. La dose terapeutica giornaliera è di 6−9 mg per kg di peso corporeo al giorno; la dose singola è di 2−3 mg/kg di peso corporeo. La dose massima giornaliera non deve superare 800 mg; la dose singola non deve superare 250 mg.

Nel glaucoma ad angolo aperto in varie fasi, nell’ambito di una terapia complessa il medicinale Lodixem viene somministrato per via intramuscolare alla dose giornaliera di 100−300 mg 1−3 volte al giorno per 14 giorni.

Nel sindrome da astinenza da alcol il medicinale Lodixem viene somministrato alla dose di 200−500 mg per via endovenosa per infusione o per via intramuscolare 2−3 volte al giorno per 5−7 giorni.

Nell’intossicazione acuta da farmaci antipsicotici il farmaco viene somministrato a adulti per via endovenosa alla dose di 200−500 mg al giorno per 7−14 giorni.

Nelle acute infiammazioni purulente dell’addome (pancreatite necrotica acuta, peritonite), nell’ambito di una terapia complessa il farmaco viene somministrato nel primo giorno sia nel periodo preoperatorio che postoperatorio. Le dosi dipendono dalla forma e gravità della malattia, dall’estensione del processo e dalle varianti del decorso clinico. L’interruzione del farmaco deve essere effettuata gradualmente, solo dopo un effetto clinico e di laboratorio positivo e stabile.

Nella pancreatite acuta edematosa (interstiziale) il medicinale Lodixem viene somministrato a adulti 200−500 mg 3 volte al giorno per via endovenosa per infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare. Pancreatite necrotica di lieve gravità: 100−200 mg 3 volte al giorno per via endovenosa per infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare. Gravità media: a adulti – 200 mg 3 volte al giorno per via endovenosa per infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio). Corso grave: in dose pulsata di 800 mg nel primo giorno con due somministrazioni, successivamente 200−500 mg 2 volte al giorno con riduzione graduale della dose giornaliera. Corso molto grave: dose iniziale di 800 mg al giorno fino a ottenere un controllo stabile dello shock pancreatogeno; dopo la stabilizzazione dello stato, 300−500 mg 2 volte al giorno per via endovenosa per infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio), con riduzione graduale della dose giornaliera.

Pediatria.

Non sono stati condotti studi clinici controllati sulla sicurezza dell’uso del farmaco nei bambini; pertanto, il medicinale Lodixem è controindicato in questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio possono manifestarsi sonnolenza e insonnia.

Trattamento del sovradosaggio.

A causa della bassa tossicità, il sovradosaggio è improbabile. Di solito non è necessario alcun trattamento specifico e i sintomi regrediscono spontaneamente entro alcuni giorni. In caso di sintomi marcati, si deve effettuare una terapia sintomatica e di supporto.

Effetti indesiderati.

Per evitare lo sviluppo di effetti indesiderati, è necessario seguire il regime posologico e la velocità di somministrazione del medicinale Lodixem.

Le informazioni sugli effetti indesiderati riportate di seguito sono classificate per organi e sistemi e per frequenza di comparsa. La frequenza è suddivisa nelle seguenti categorie: molto frequente (≥1/10), frequente (≥1/100 e <1/10), non frequente (≥1/1000 e <1/100), raro (≥1/10000 e <1/1000), molto raro (<1/10000), inclusi casi isolati, frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Dal sistema immunitario:

molto raro – shock anafilattico, angioedema, orticaria.

Dal sistema psichico:

molto raro – sonnolenza.

Dal sistema nervoso:

molto raro – cefalea, capogiri (che possono essere correlati a una somministrazione troppo rapida e sono transitori).

Dal sistema vascolare:

molto raro – abbassamento della pressione arteriosa, aumento della pressione arteriosa (che possono essere correlati a una somministrazione troppo rapida e sono transitori).

Dal sistema respiratorio, organi del torace e mediastino:

molto raro – tosse secca, sensazione di prurito alla gola, disagio al torace, difficoltà respiratorie (che possono essere correlati a una somministrazione troppo rapida e sono transitori).

Dal tratto gastrointestinale:

molto raro – secchezza della bocca, nausea, sensazione di cattivo odore, gusto metallico in bocca.

Dalla cute e dai tessuti sottocutanei:

molto raro – prurito, eruzioni cutanee, iperemia.

Generali e reazioni nel sito di somministrazione:

molto raro – sensazione di calore.

Segnalazione degli effetti indesiderati

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo la registrazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di effettuare il monitoraggio del rapporto beneficio/rischio nell’uso di questo medicinale. I professionisti medici e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l’assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informativo automatizzato per la farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua

Durata della conservazione. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 ºC nell’imballaggio originale. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 2 ml in 5 fiale in confezione blister, 2 confezioni blister in una scatola;

5 ml in 5 fiale in confezione blister, 1 confezione blister in una scatola.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore/detentore dell’autorizzazione all’immissione in commercio. Società a responsabilità limitata «Yuria-Pharm».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

Ucraina, 18030, regione di Cherkasy, città di Cherkasy, via Kobzarska, 108. Tel.: (044) 281-01-01.