Lodikssem

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leku LODIKSSEM (LODIXEM)

Sk³ad:

substancja czynna: sukcyjan etylometylohydroksypirydyny;

1 ml roztworu zawiera sukcyjan etylometylohydroksypirydyny 50,0 mg;

substancje pomocnicze: metabisulfit sodu (E 223), woda do wstrzykiwañ.

Postaæ farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwañ.

G³ówne cechy fizykochemiczne: przezroczysta ciecz bezbarwna lub lekko ¿ó³tawa.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki dzia³aj¹ce na uk³ad nerwowy.

Kod ATC N07X X.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Lodikssem jest inhibitorem procesów wolnych rodników, środkiem chroniącym błony komórkowe, wykazującym działanie przeciwhipoksymiczne, stresoprotekcyjne, nootropowe, przeciwdrgawkowe oraz anksjolityczne. Lek zwiększa odporność organizmu na działanie różnych czynników uszkadzających, w tym stanów zależnych od niedotlenienia (szok, hipoksja i niedokrwienie, zaburzenia krążenia mózgowego, zatrucie alkoholem i lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami)).

Środek leczniczy Lodikssem poprawia metabolizm mózgu i ukrwienie mózgu, mikrokrążenie oraz właściwości reologiczne krwi, zmniejsza agregację płytek krwi. Stabilizuje struktury błonowe komórek krwi (erytrocytów i płytek krwi) w przypadku hemolizy. Wykazuje działanie hipolipidemiczne, obniżając stężenie całkowitego cholesterolu i lipoprotein o niskiej gęstości (LDL). Redukuje toksycję enzymatyczną i zatrucie endogenne w ostrym zapaleniu trzustki.

Mechanizm działania środka leczniczego Lodikssem wynika z jego działania przeciwhipoksymicznego, antyoksydacyjnego i ochronnego dla błon komórkowych. Inhibuje on peroksydacyjne utlenianie lipidów, zwiększa aktywność dysmutazy ponadtlenkowej, podnosi stosunek lipid-białko, zmniejsza lepkość błony komórkowej i zwiększa jej płynność. Moduluje aktywność enzymów związanych z błonami (fosfodiesterazy niezależnej od wapnia, adenylocyklazy, acetylocholinesterazy) oraz kompleksów receptorowych (benzodiazepinowych, kwasu γ-aminomasłowego (GABA), acetylocholinowego), co sprzyja lepszemu wiązaniu ligandów, zachowaniu strukturalno-funkcjonalnej organizacji biobłon, transportowi neuroprzekaźników oraz poprawie przekazywania synaptycznego. Środek leczniczy Lodikssem zwiększa stężenie dopaminy w mózgu. W warunkach hipoksji nasila kompensacyjną aktywację glikolizy aerobowej i zmniejsza stopień hamowania procesów utleniania w cyklu Krebsa, co prowadzi do zwiększenia stężenia adenozynotrifosforanu (ATP) i fosfokreatyny, aktywuje funkcje syntezy energii w mitochondriach oraz stabilizuje błony komórkowe.

Środek leczniczy Lodikssem normalizuje procesy metaboliczne w niedokrwionym mięśniu sercowym, zmniejsza obszar martwicy, przywraca i poprawia aktywność elektryczną i kurczliwość mięśnia sercowego, a także zwiększa przepływ krwi w tętnicach wieńcowych w obszarze niedokrwienia, redukuje skutki zespołu reperfuzji w ostrym niedostatku wieńcowym. Zwiększa działanie przeciwkołatkowe leków nitrowych. Lodikssem sprzyja ochronie komórek zwojowych siatkówki i włókien nerwu wzrokowego w postępującej neuropatii, której następstwem jest przewlekłe niedokrwienie i hipoksja. Poprawia czynnościową aktywność siatkówki i nerwu wzrokowego, zwiększając ostrość wzroku.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu do mięśnia środek leczniczy Lodikssem wykrywalny jest w osoczu krwi przez 4 godziny po podaniu. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia wynosi 0,45–0,5 godziny. Maksymalne stężenie przy dawkach 400–500 mg wynosi 3,5–4,0 μg/ml. Lodikssem szybko przechodzi z krwiobiegu do narządów i tkanek oraz szybko jest eliminowany z organizmu. Lek jest wydalany z organizmu z moczem, głównie w formie glukuronidowej, a w niewielkich ilościach – w formie niezmienionej.

Dane kliniczne.

Wskazania.

• Ostry zespół niedokrwienia mózgu;
• uraz mózgu, konsekwencje urazu mózgu;
• encefalopatia dyskrążeniowa;
• dystonia neurocyrkulacyjna;
• łagodne zaburzenia poznawcze o podłożu miażdżycowym;
• zaburzenia lękowe w stanach neurastenicznych i stanach podobnych do nerwicy;
• ostry zawał mięśnia sercowego (od pierwszej doby), w ramach terapii kompleksowej;
• pierwotna jaskra otwartej kątki na różnych etapach, w ramach terapii kompleksowej;
• łagodzenie zespołu abstynencyjnego w alkoholizmie z przewagą zaburzeń typu nerwicowego i neurocyrkulacyjnych;
• ostra intoksykacja lekami przeciwpsychotycznymi;
• ostre procesy zapalne ropne w jamie brzusznej (ostry zapalenie trzustki nekrotyczne, zapalenie otrzewnej), w ramach terapii kompleksowej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną i/lub na substancje pomocnicze leku Lodikssem.

Ostra niewydolność wątroby lub nerek.

Wiek dziecięcy.

Ciąża, okres karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania lek Lodikssem nasila działanie benzodiazepinowych leków przeciwlękowych, leków przeciwdrgawkowych (karbamazepiny), leków przeciwparkinsonowskich (lewodopy). Zmniejsza toksyczny efekt alkoholu etylowego.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Stopień ograniczeń dobiera się indywidualnie w zależności od nietolerancji leku Lodikssem.

Preparat zawiera metabisulfit sodu, który rzadko może powodować reakcje nadwrażliwości oraz skurcz oskrzeli.

Lodikssem zawiera:

0,011 mmol (lub 0,242 mg) sodu w 1 ml leku;

0,264 mmol (lub 5,808 mg) sodu w 24 ml leku. Lek ten zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie przeprowadzono dobrze kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku w okresie ciąży i karmienia piersią, dlatego lek Lodikssem jest przeciwwskazany w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z złożonymi urządzeniami ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, które mogą wpływać na szybkość reakcji i zdolność koncentracji.

Sposób stosowania i dawki.

Lek Lodikssem podaje się w sposób wewnątrzmięśniowy lub dożylnie (struwo, kroplowo). Dawkowanie dobiera się indywidualnie. W przypadku podania za pomocą infuzji lek należy rozcieńczyć w fizjologicznym roztworze chlorku sodu (200 ml). Podanie struwowe Lodikssemu wykonuje się powoli w ciągu 5–7 minut, kroplowe – z prędkością 40–60 kropel na minutę. Maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 1200 mg.

W ostrym zaburzeniu krążenia mózgowego lek Lodikssem stosuje się w ramach terapii kompleksowej w pierwszych 10–14 dniach dożylnie kroplowo dorosłym po 200–500 mg 2–4 razy na dobę, następnie w sposób wewnątrzmięśniowy po 200–250 mg 2–3 razy na dobę przez 2 tygodnie.

W urazie mózgu oraz w następstwach urazu mózgu lek Lodikssem stosuje się przez 10–15 dni metodą dożylnej infuzji kroplowej po 200–500 mg 2–4 razy na dobę.

W fazie dekompensacji encefalopatii dyscyrkulacyjnej lek Lodikssem należy podawać dożylnie struwowo lub kroplowo w dawce 200–500 mg 1–2 razy na dobę przez pierwsze 14 dni. Następnie lek podaje się w sposób wewnątrzmięśniowy po 100–250 mg na dobę przez kolejne 2 tygodnie.

W celu zapobiegania encefalopatii dyscyrkulacyjnej w sposób cykliczny lek podaje się dorosłym w sposób wewnątrzmięśniowy po 200–250 mg 2 razy na dobę przez 10–14 dni.

W przypadku łagodnych zaburzeń poznawczych u chorych w podeszłym wieku oraz w stanach lękowych lek przepisuje się w sposób wewnątrzmięśniowy w dawce 100–300 mg na dobę przez 14–30 dni.

W ostrym zawałcie mięśnia sercowego w ramach terapii kompleksowej lek Lodikssem podaje się dożylnie lub w sposób wewnątrzmięśniowy przez 14 dni na tle tradycyjnej terapii zawału mięśnia sercowego, obejmującej nitraty, blokery betaadrenergiczne, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), leki trombolityczne, środki przeciwkrzepliwe i przeciwpłytkowe, a także środki objawowe wskazane klinicznie. W pierwszych 5 dniach w celu osiągnięcia maksymalnego efektu zaleca się podanie dożylne leku Lodikssem, w kolejnych 9 dniach możliwe jest podanie w sposób wewnątrzmięśniowy. Podanie dożylne leku wykonuje się poprzez powolną infuzję kroplową (aby uniknąć działań niepożądanych) w 0,9 % roztworze chlorku sodu lub 5 % roztworze dekstrozy (glukozy) w objętości 100–150 ml przez 30–90 minut. W razie potrzeby możliwe jest powolne podanie struwowe leku przez nie mniej niż 5 minut.

Podawanie leku Lodikssem (dożylnie lub w sposób wewnątrzmięśniowy) wykonuje się 3 razy na dobę, co 8 godzin. Dawkę terapeutyczną dobową stanowi 6–9 mg na 1 kg masy ciała na dobę, dawkę pojedynczą – 2–3 mg/kg masy ciała. Maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 800 mg, dawkę pojedynczą – 250 mg.

W jaskrze otwartego kąta na różnych etapach w ramach terapii kompleksowej lek Lodikssem podaje się w sposób wewnątrzmięśniowy w dawce dobowej 100–300 mg 1–3 razy na dobę przez 14 dni.

W alkoholowym zespole abstynencyjnym lek Lodikssem podaje się w dawce 200–500 mg dożylnie kroplowo lub w sposób wewnątrzmięśniowy 2–3 razy na dobę przez 5–7 dni.

W ostrym zatruciu lekami przeciwpsychotycznymi lek podaje się dorosłym dożylnie w dawce 200–500 mg na dobę przez 7–14 dni.

W ostrym procesie zapalno-zakaźnym jamy brzusznej (ostry zapalenie trzustki nekrotyczne, zapalenie otrzewnej) w ramach terapii kompleksowej lek przepisuje się w pierwszej dobie zarówno przed zabiegiem operacyjnym, jak i po nim. Dawkowanie zależy od formy i ciężkości choroby, rozległości procesu oraz odmian przebiegu klinicznego. Odstawianie leku należy przeprowadzać stopniowo, wyłącznie po trwałym pozytywnym efekcie kliniczno-laboratoryjnym.

W ostrym zapaleniu trzustki (interstycjalnym) z obrzękiem lek Lodikssem przepisuje się dorosłym po 200–500 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (w roztworze izotonicznym chlorku sodu) oraz w sposób wewnątrzmięśniowy. Łagodny stopień ciężkości zapalenia trzustki nekrotycznego: po 100–200 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (w roztworze izotonicznym chlorku sodu) oraz w sposób wewnątrzmięśniowy. Średni stopień ciężkości: dorosłym – po 200 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (w roztworze izotonicznym chlorku sodu). Ciężki przebieg: w dawkowaniu pulsacyjnym 800 mg w pierwszej dobie przy dwukrotnym podaniu, następnie – po 200–500 mg 2 razy na dobę ze stopniowym obniżeniem dawki dobowej. Bardzo ciężki przebieg: w dawce początkowej 800 mg na dobę do trwałego ustąpienia objawów szoku pankreatogennego, po ustabilizowaniu stanu – w dawce 300–500 mg 2 razy na dobę dożylnie kroplowo (w roztworze izotonicznym chlorku sodu) ze stopniowym obniżeniem dawki dobowej.

Dzieci.

Nie przeprowadzono kontrolowanych klinicznie badań bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci, dlatego lek Lodikssem jest przeciwwskazany do stosowania u tej kategorii pacjentów.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania możliwe są senność, bezsenność.

Leczenie przedawkowania.

Ze względu na niską toksyczność przedawkowanie jest mało prawdopodobne. Zazwyczaj leczenie przedawkowania nie jest wymagane, a objawy ustępują samoczynnie w ciągu kilku dni. W przypadku wyraźnych objawów przedawkowania należy przeprowadzić leczenie objawowe i wspierające.

Działania niepożądane.

W celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych należy przestrzegać zaleconego trybu dawkowania oraz szybkości podawania leku Lodikssem.

Poniższa informacja dotycząca działań niepożądanych sklasyfikowana jest według narządów i układów oraz częstości ich występowania. Według częstości występowania działania niepożądane podzielono na następujące kategorie: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 i <1/10), rzadko (≥1/1000 i <1/100), bardzo rzadko (≥1/10000 i <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), w tym pojedyncze przypadki, częstość występowania nieznana (niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego:

bardzo rzadko – szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.

Ze strony psychiki:

bardzo rzadko – senność.

Ze strony układu nerwowego:

bardzo rzadko – ból głowy, zawroty głowy (mogą być związane z zbyt szybkim podawaniem i są krótkotrwałe).

Ze strony naczyń krwionośnych:

bardzo rzadko – obniżenie ciśnienia tętniczego, podwyższenie ciśnienia tętniczego (mogą być związane z zbyt szybkim podawaniem i są krótkotrwałe).

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia:

bardzo rzadko – suchy kaszel, uczucie swędzenia w gardle, dyskomfort w klatce piersiowej, trudności w oddychaniu (mogą być związane z zbyt szybkim podawaniem i są krótkotrwałe).

Ze strony przewodu pokarmowego:

bardzo rzadko – suchość w ustach, nudności, uczucie nieprzyjemnego zapachu, metaliczny smak w ustach.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych:

bardzo rzadko – swędzenie, wysypka, zaczerwienienie.

Ze strony organizmu w całości i reakcje w miejscu podania:

bardzo rzadko – uczucie ciepła.

Donoszenie o działaniach niepożądanych

Donoszenie o działaniach niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi reprezentanci powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Monitorowania Farmakoterapii pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 2 ml – 5 ampułek w blistrze, 2 blistry w kartonie;

5 ml – 5 ampułek w blistrze, 1 blister w kartonie.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent/zgłoszeniowiec. Sp. z o.o. „Yurie-Farm”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 18030, obwód czerczeński, miasto Czerczesi, ul. Kozarska 108. Tel.: (044) 281-01-01.