ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НИКОМЕКС (NIKOMEX)

Состав:

действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат;

1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината 50 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на нервную систему.

Код АТХ N07X X.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Никомекс является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стресс-протекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к действию различных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Никомекс повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Лекарственное средство нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает площадь некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Никомекс способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, повышая остроту зрения.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45–0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг — 3,5–4 мкг/мл. Никомекс быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат выводится из организма с мочой, главным образом в форме глюкуроноконъюгата и в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Клинические характеристики.

Показания.

Острые нарушения мозгового кровообращения;
черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
дисциркуляторная энцефалопатия;
синдром вегетативной дистонии;
лёгкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
острый инфаркт миокарда (с первых суток) — в составе комплексной терапии;
первичная открытоугольная глаукома различных стадий — в составе комплексной терапии;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
острая интоксикация антипсихотическими средствами;
острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) — в составе комплексной терапии.

Противопоказания.

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Никомекс усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Особенности применения.

В отдельных случаях, особенно у пациентов с ограниченным аллергологическим анамнезом, у больных бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит, который может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

С осторожностью следует применять пациентам с диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7–10 дней) в связи со способностью усиливать пролиферативные процессы. После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата перорально в виде таблеток.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Никомекс противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо избегать управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, учитывая возможность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Способ применения и дозы.

Нікомекс назначают внутримышечно или внутривенно (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида (200 мл). Лечение взрослых начинают с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до достижения терапевтического эффекта. Струйно Нікомекс вводят медленно в течение 5–7 минут, капельно — со скоростью 40–60 капель в 1 минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Нікомекс назначают в комплексной терапии в первые 2–4 дня внутривенно струйно или капельно взрослым по 200–500 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 200–500 мг 2–3 раза в сутки. Срок лечения составляет 14 дней.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Нікомекс применяют в течение 10–15 дней путем внутривенного капельного введения по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Нікомекс следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100–250 мг в сутки в течение последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат взрослым вводят внутримышечно по 200–500 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат назначают внутримышечно в дозе 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Нікомекс вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 дней на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 дней для достижения максимального эффекта предпочтительно внутривенное введение Нікомексу, в последующие 9 дней возможно внутримышечное введение лекарственного средства. Внутривенное введение Нікомексу проводят путем капельной инфузии медленно (для предотвращения побочных эффектов) в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы в объеме 100–150 мл в течение 30–90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение Нікомексу в течение не менее 5 минут.

Введение Нікомексу (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг на каждый килограмм массы тела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Нікомекс вводят внутримышечно по 100–300 мг в сутки 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При алкогольном абстинентном синдроме Нікомекс вводят в дозе 200–500 мг внутривенно или внутримышечно 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами взрослым препарат вводят внутривенно в дозе 200–500 мг в сутки в течение 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первый день как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата необходимо проводить постепенно, только после устойчивого клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Нікомекс назначают взрослым по 200–500 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести: по 100–200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести: взрослым — по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс-дозировании 800 мг в первый день при двукратном введении, далее — по 200–500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг в сутки до устойчивого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Дети.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата детям не проводилось, поэтому Нікомекс противопоказано применять данной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение обычно не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение 1 суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающая и симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Для предотвращения возникновения побочных реакций рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, но ≤ 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, но ≤ 1 %); редко (≥ 0,01 %, но ≤ 0,1 %); очень редко (≤ 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница; частота неизвестна — аллергические реакции, гиперемия, возможны тяжелые реакции повышенной чувствительности.

Психические нарушения: очень редко — сонливость; частота неизвестна — нарушение процесса засыпания, чувство тревоги, эмоциональная реактивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер); частота неизвестна — нарушение координации, тремор.

Со стороны сосудов: очень редко — снижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер); частота неизвестна — бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту; частота неизвестна — диспепсические расстройства, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, сыпь, гиперемия лица; частота неизвестна — дистальный гипергидроз.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — ощущение тепла; частота неизвестна — изменения в месте введения.

На фоне длительного введения препарата возможно возникновение таких побочных эффектов: метеоризм, слабость, периферические отеки.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

Срок годности лекарственного средства в оригинальной упаковке —
3 года.

Срок годности после вскрытия ампулы

Неиспользованное содержимое ампулы подлежит уничтожению, его нельзя использовать для последующего применения.

Срок годности после разведения

С микробиологической точки зрения препарат следует применять немедленно.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Для защиты от света ампулы следует хранить во внешней упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только растворители, указанные в инструкции.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в картонной пачке;

по 5 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Заявитель.

ООО «ФАРМАСЕЛ».

Местонахождение заявителя.

Украина, 07408, Киевская обл., Броварский р-н, с. Квітневе, ул. Прорізна, 3.

Производитель.

ООО «ФАРМАСЕЛ».

АО «Фармак».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 07408, Киевская обл., Броварский р-н, с. Квітневе, ул. Прорізна, 3.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилівська, 74.