Nikomeks

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ stosowania leku NIKOMEX (NIKOMEX)

SkÅ ad:

substancja czynna: sukcydynian etylometylohydroksypirydyny;

1 ml roztworu zawiera sukcydynian etylometylohydroksypirydyny 50 mg;

substancje pomocnicze: metabisulfit sodu (E 223), woda do wstrzykiwań.

PostaÄ lekarska. Roztwór do wstrzykiwaÅ„.

GÅÅ wne wÅ aÅ ciwoÅ ci fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna lub Å atwo Żółtawa ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Å rodki dziaÅ‚ajÄ ce na ukÅ ad nerwowy.

Kod ATC N07X X.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Nikomeks jest inhibitorem procesów wolnorodnikowych, chroni błony komórkowe, wykazuje działanie przeciwhipoksyjne, stresoprotekcyjne, nootropowe, przeciwdrgawkowe oraz anksjolityczne. Lek zwiększa odporność organizmu na działanie różnych czynników uszkadzających, w tym na stany patologiczne zależne od niedoboru tlenu (szok, hipoksja i niedokrwienie, zaburzenia krążenia mózgowego, zatrucie alkoholem oraz lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami)).

Preparat poprawia metabolizm mózgu i ukrwienie ośrodkowego układu nerwowego, polepsza mikrocyrkulację oraz właściwości reologiczne krwi, zmniejsza agregację płytek krwi. Stabilizuje struktury błonowe komórek krwi (erytrocytów i płytek krwi). Wykazuje działanie hipolipidemiczne, obniżając stężenie całkowitego cholesterolu i lipoprotein o niskiej gęstości. Redukuje toksycję enzymatyczną i zatrucie endogenne w ostrym zapaleniu trzustki.

Mechanizm działania wynika z jego właściwości przeciwutleniających i ochronnych dla błon komórkowych. Lek hamuje peroksydację lipidów, zwiększa aktywność nadtlenekdysmutazy, poprawia stosunek lipid-białko, zmniejsza lepkość błon. Moduluje aktywność enzymów związanych z błonami (fosfodiesterazy niezależnej od wapnia, adenylocyklazy, acetylocholinesterazy) oraz kompleksów receptorowych (benzodiazepinowego, GABA, acetylocholinowego), co zwiększa ich zdolność wiązania z ligandami, sprzyja zachowaniu strukturalno-funkcjonalnej organizacji biologicznych błon komórkowych, transportowi neuroprzekaźników oraz poprawia przekazywanie synaptyczne. Nikomeks zwiększa stężenie dopaminy w mózgu. Wzmacnia kompensacyjną aktywację glikolizy tlenowej i zmniejsza stopień hamowania procesów utleniania w cyklu Krebsa w warunkach hipoksji, co prowadzi do zwiększenia stężenia ATP i fosfokreatyny, aktywuje funkcje energetyczne mitochondriów oraz stabilizuje błony komórkowe.

Środek leczniczy normalizuje procesy metaboliczne w miokardium ulegającym niedokrwieniu, zmniejsza obszar martwicy, przywraca i poprawia aktywność elektryczną i kurczliwość mięśnia sercowego, a także zwiększa przepływ krwi w tętnicach wieńcowych w strefie niedokrwienia, ograniczając skutki zespołu reperfuzji w ostrym niedostatku wieńcowym. Zwiększa działanie antydzienne nitroprotektorów. Nikomeks sprzyja ochronie komórek zwojowych siatkówki oraz włókien nerwu wzrokowego w postępującej neuropatii spowodowanej przewlekłym niedokrwieniem i hipoksją. Poprawia funkcjonalną aktywność siatkówki i nerwu wzrokowego, zwiększając ostrość wzroku.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu do mięśni lek stwierdza się w osoczu krwi przez 4 godziny po podaniu. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia wynosi 0,45–0,5 godziny. Maksymalne stężenie przy dawkach 400–500 mg to 3,5–4 μg/ml. Nikomeks szybko przechodzi z krwiobiegu do narządów i tkanek oraz szybko jest eliminowany z organizmu. Lek wydzielany jest z moczem głównie w formie glukuronidowej oraz w niewielkich ilościach w postaci niezmienionej.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Ostry zespół mózgowy;
• uraz głowy, skutki urazów głowy;
• encefalopatia dyscyrkulacyjna;
• zespół wегetatywnego dystonii;
• łagodne zaburzenia poznawcze o podłożu miażdżycowym;
• zaburzenia lękowe w stanach neurastenicznych i podobnych do neuróz;
• ostry zawał mięśnia sercowego (od pierwszej doby) – w ramach terapii skojarzonej;
• pierwotna jaskra otwartej kąta na różnych stadiach – w ramach terapii skojarzonej;
• łagodzenie zespołu abstynencyjnego w alkoholizmie z przewagą zaburzeń typu neurastenicznego i wegetatywno-naczyniowego;
• ostra toksyczność leków przeciwpsychotycznych;
• ostre procesy zapalne i ropne w jamie brzusznej (ostry nekrotyczny zapalenie trzustki, zapalenie otrzewnej) – w ramach terapii skojarzonej.

Przeciwwskazania.

Ostra niewydolność wątroby lub nerek, podwyższona indywidualna wrażliwość na lek, wiek dziecięcy, ciąża, okres karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nikomeks nasila działanie benzodiazepinowych leków przeciwlękowych, leków przeciwpadaczkowych (karbamazepina), leków przeciwparkinsonowskich (lewodopa). Ogranicza toksyczny efekt alkoholu etylowego.

Szczególne środki ostrożności.

W pojedynczych przypadkach, szczególnie u pacjentów z ograniczoną historią alergiczną, u chorych na astmę oskrzelową oraz u osób z podwyższoną wrażliwością na siarczyny, możliwe jest wystąpienie ciężkich reakcji nadwrażliwościowych.

Preparat leczniczy zawiera sodu metabisulfit, który może powodować reakcje nadwrażliwościowe i skurcz oskrzeli.

Należy stosować z ostrożnością u pacjentów z retinopatią cukrzycową (lecznictwo nie powinno przekraczać 7–10 dni) ze względu na właściwość nasilania procesów proliferacyjnych. Po zakończeniu podawania dożylnej zaleca się kontynuację leczenia w celu utrzymania osiągniętego efektu za pomocą tabletek doustnie.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nikomeks jest przeciwwskazany w czasie ciąży i karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W okresie leczenia należy unikać prowadzenia pojazdów albo pracy z maszynami wymagającymi wysokiego poziomu koncentracji uwagi, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych, które mogą wpływać na szybkość reakcji.

Sposób stosowania i dawki.

Nikomeks podaje się do wewnątrzmięśniowo lub dożylnie (strzykawkowo, kroplowo). Dawkę dobiera się indywidualnie. W przypadku dożylnego wstrzykiwania lek należy rozcieńczyć w 0,9 % roztworze chlorku sodu (200 ml). Leczenie dorosłych rozpoczyna się od dawki 50–100 mg 1–3 razy na dobę, stopniowo zwiększając dawkę aż do uzyskania efektu terapeutycznego. Wstrzykiwanie strzykawkowe Nikomeksu wykonuje się powoli przez 5–7 minut, wstrzykiwanie kroplowe – z prędkością 40–60 kropli na minutę. Maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 1200 mg.

W ostrym zaburzeniu krążenia mózgowego Nikomeks stosuje się w ramach terapii skojarzonej w pierwszych 2–4 dniach dożylnie strzykawkowo lub kroplowo u dorosłych po 200–500 mg 1 raz na dobę, następnie wstrzykuje się wewnątrzmięśniowo po 200–500 mg 2–3 razy na dobę. Czas trwania leczenia wynosi 14 dni.

W przypadku urazu głowy oraz skutków urazów głowy Nikomeks stosuje się przez 10–15 dni poprzez dożylne wstrzykiwanie kroplowe po 200–500 mg 2–4 razy na dobę.

W przypadku encefalopatii dyskrążeniowej w fazie dekompensacji Nikomeks należy podawać dożylnie strzykawkowo lub kroplowo w dawce 200–500 mg 1–2 razy na dobę przez 14 dni. Następnie lek podaje się wewnątrzmięśniowo po 100–250 mg na dobę przez kolejne 2 tygodnie.

W celu zapobiegania encefalopatii dyskrążeniowej lek podaje się dorosłym wstrzykując wewnątrzmięśniowo po 200–500 mg 2 razy na dobę przez 10–14 dni.

W przypadku łagodnych zaburzeń poznawczych u chorych w podeszłym wieku oraz stanów lękowych lek podaje się wstrzykując wewnątrzmięśniowo w dawce 100–300 mg na dobę przez 14–30 dni.

W ostrym zawałcie mięśnia sercowego w ramach terapii skojarzonej Nikomeks podaje się dożylnie lub wewnątrzmięśniowo przez 14 dni, na tle tradycyjnej terapii zawału mięśnia sercowego, obejmującej nitraty, blokery beta-adrenergiczne, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), leki tromboliczne, środki przeciwkrzepliwe i przeciwpłytkowe, a także środki objawowe wskazane klinicznie. W pierwszych 5 dniach, w celu osiągnięcia maksymalnego efektu, zalecane jest dożylne podawanie Nikomeksu, w następnych 9 dniach możliwe jest wstrzykiwanie wewnątrzmięśniowe. Dożylne podawanie Nikomeksu wykonuje się przez kroplówkę, powoli (aby uniknąć działań niepożądanych), w 0,9 % roztworze chlorku sodu lub 5 % roztworze glukozy w objętości 100–150 ml przez 30–90 minut. W razie potrzeby możliwe jest powolne strzykawkowe wstrzyknięcie Nikomeksu trwające nie krócej niż 5 minut.

Podawanie Nikomeksu (dożylne lub wewnątrzmięśniowe) wykonuje się 3 razy na dobę, co 8 godzin. Dzienne dawki terapeutyczne wynoszą 6–9 mg na każdy kilogram masy ciała na dobę, dawka pojedyncza – 2–3 mg/kg masy ciała. Maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 800 mg, pojedyncza – 250 mg.

W przypadku jaskry otwartego kąta różnych etapów w ramach terapii skojarzonej Nikomeks podaje się wstrzykując wewnątrzmięśniowo po 100–300 mg na dobę 1–3 razy na dobę przez 14 dni.

W przypadku zespołu abstynencyjnego alkoholowego Nikomeks podaje się w dawce 200–500 mg dożylnie lub wewnątrzmięśniowo 2–3 razy na dobę przez 5–7 dni.

W przypadku ostrej toksykologii środkami przeciwpsychotycznymi u dorosłych lek podaje się dożylnie w dawce 200–500 mg na dobę przez 7–14 dni.

W przypadku ostrych procesów zapalnych w jamie brzusznej (ostry zapalenie trzustki z martwicą, zapalenie otrzewnej) lek podaje się w pierwszej dobie zarówno przed operacją, jak i po operacji. Dawkę dobiera się indywidualnie, w zależności od formy i ciężkości choroby, rozległości procesu oraz wariantów przebiegu klinicznego. Przestawienie leku należy przeprowadzać stopniowo, dopiero po trwałym pozytywnym efekcie klinicznym i laboratoryjnym.

W ostrym zapaleniu trzustki (typu międzykomórkowego) Nikomeks podaje się dorosłym po 200–500 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (w 0,9 % roztworze chlorku sodu) oraz wewnątrzmięśniowo. Łagodny stopień ciężkości: po 100–200 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (w 0,9 % roztworze chlorku sodu) oraz wewnątrzmięśniowo. Średni stopień ciężkości: dorosłym – po 200 mg 3 razy na dobę dożylnie kroplowo (w 0,9 % roztworze chlorku sodu). Ciężki przebieg: w dawce pulsacyjnej 800 mg w pierwszej dobie przy dwukrotnym podaniu, następnie – po 200–500 mg 2 razy na dobę z stopniowym zmniejszaniem dawki dobowej. Bardzo ciężki przebieg: w dawce początkowej 800 mg na dobę do trwałego ustąpienia objawów szoku trzustkowego, po ustabilizowaniu stanu – po 300–500 mg 2 razy na dobę dożylnie kroplowo (w 0,9 % roztworze chlorku sodu) z stopniowym zmniejszaniem dawki dobowej.

Dzieci.

Nie przeprowadzono kontrolowanych klinicznie badań bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci, dlatego Nikomeks jest przeciwwskazany u tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy: senność, bezsenność.

Leczenie: ze względu na niską toksyczność przedawkowanie jest mało prawdopodobne. Leczenie zazwyczaj nie jest wymagane, objawy ustępują samorzutnie w ciągu 1 doby. W przypadku wyraźnych objawów stosuje się leczenie wspierające i objawowe.

Niepożądane działania.

Aby uniknąć wystąpienia niepożądanych działań, zaleca się przestrzeganie zalecanego trybu dawkowania i szybkości podawania leku. Częstość działań niepożądanych określono zgodnie z klasyfikacją Światowej Organizacji Zdrowia (WHO): bardzo często (≥ 10 %); często (≥ 1 %, ale ≤ 10 %); rzadko (≥ 0,1 %, ale ≤ 1 %); nieczęsto (≥ 0,01 %, ale ≤ 0,1 %); bardzo rzadko (≤ 0,01 %); częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko – wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; częstość nieznana – reakcje alergiczne, zaczerwienienie, możliwe ciężkie reakcje nadwrażliwości.

Zaburzenia psychiczne: bardzo rzadko – senność; częstość nieznana – trudności zasypiania, uczucie niepokoju, podatność emocjonalna.

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego: częstość nieznana – uczucie przyspieszonego rytmu serca, tachykardia.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: bardzo rzadko – ból głowy, zawroty głowy (może być związane z zbyt wysoką szybkością podawania i nosi charakter przejściowy); częstość nieznana – zaburzenia koordynacji, drżenie.

Zaburzenia ze strony naczyń: bardzo rzadko – obniżenie ciśnienia tętniczego, podwyższenie ciśnienia tętniczego (może być związane z zbyt wysoką szybkością podawania i nosi charakter przejściowy).

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i oskrzeli: bardzo rzadko – suchość kaszlu, uczucie szczypania w gardle, dyskomfort w klatce piersiowej, trudności w oddychaniu (może być związane z zbyt wysoką szybkością podawania i nosi charakter przejściowy); częstość nieznana – skurcz oskrzeli.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: bardzo rzadko – suchość w ustach, nudności, uczucie nieprzyjemnego zapachu, metaliczny smak w ustach; częstość nieznana – zaburzenia dyspeptyczne, biegunka.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych: bardzo rzadko – swędzenie, wysypka, zaczerwienienie twarzy; częstość nieznana – nadmierna potliwość kończyn dolnych.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania: bardzo rzadko – uczucie ciepła; częstość nieznana – zmiany w miejscu podania.

W trakcie długotrwałego podawania leku możliwe są następujące działania niepożądane: wzdęcia, osłabienie, obrzęki obwodowe.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowo uprawnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz brak skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny do nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

Okres ważności leku w oryginalnym opakowaniu –
3 lata.

Okres ważności po otwarciu ampułki:
Nie wykorzystanej zawartości ampułki nie wolno ponownie stosować. Należy ją zniszczyć.

Okres ważności po rozcieńczeniu:
Z mikrobiologicznego punktu widzenia lek należy zastosować natychmiast.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Aby chronić przed działaniem światła, ampułki należy przechowywać w opakowaniu zewnętrznym. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie należy mieszać leku z innymi środkami leczniczymi. Należy stosować wyłącznie rozpuszczalniki wskazane w instrukcji.

Opakowanie.

Po 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze; po 2 blisterach w pudełku kartonowym;
po 5 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze; po 1 blisterze w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania. Na receptę.

Wnioskodawca.

Sp. z o.o. „FARMASEL”.

Miejsce zamieszkania wnioskodawcy.

Ukraina, 07408, obwód kijowski, rejon browarski, wieś Kwitne, ul. Prorizna, 3.

Producent.

Sp. z o.o. „FARMASEL”.

S.A. „Farmak”.

Miejsce zamieszkania producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 07408, obwód kijowski, rejon browarski, wieś Kwitne, ul. Prorizna, 3.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kyryliwska, 74.