Adrenalin-Zdorovya

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ADRENALINA-ZDOROVYE (ADRENALIN-ZDOROVYE)

Composición:

Principio activo: epinefrina;

1 ml de solución contiene tartrato de adrenalina 1,82 mg;

Excipientes: metabisulfito de sodio (E 223), cloruro de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente e incolora.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes que actúan sobre el sistema cardiocirculatorio. Agentes cardiotónicos no glucósidos. Fármacos adrenérgicos y dopaminérgicos. Código ATC C01C A24.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Medicamento cardiotónico, vasoconstrictor, hipertensivo y antihipoglucémico.

El fármaco estimula los receptores adrenérgicos α y β de diferente localización. Tiene un efecto pronunciado sobre los músculos lisos de los órganos internos, el sistema cardiovascular y el sistema respiratorio, y activa el metabolismo de los hidratos de carbono y de los lípidos.

El mecanismo de acción se debe a la activación de la adenilato ciclasa en la superficie interna de las membranas celulares, al aumento de la concentración intracelular de adenosina monofosfato cíclico (AMPc) y de Ca2+. La primera fase de acción se debe principalmente a la estimulación de los receptores β-adrenérgicos de diversos órganos y se manifiesta mediante taquicardia, aumento del gasto cardíaco, excitabilidad y conducción del miocardio, arteriolo y broncodilatación, disminución del tono uterino, movilización del glucógeno del hígado y de ácidos grasos de los depósitos grasos. En la segunda fase se produce la estimulación de los receptores α-adrenérgicos, lo que conduce a la constricción vascular de los órganos de la cavidad abdominal, de la piel, de las membranas mucosas (en menor grado en los músculos esqueléticos), al aumento de la presión arterial (principalmente sistólica) y a la resistencia periférica vascular total.

La eficacia del fármaco depende de la dosis. En dosis muy bajas, con una velocidad de administración inferior a 0,01 mcg/kg/min, puede reducir la presión arterial debido a la vasodilatación de los vasos de la musculatura esquelética. Con una velocidad de administración de 0,04–0,1 mcg/kg/min, aumenta la frecuencia y la fuerza de las contracciones cardíacas, el volumen sistólico y el gasto cardíaco minuto, y disminuye la resistencia vascular periférica total; por encima de 0,2 mcg/kg/min, produce vasoconstricción, aumento de la presión arterial (principalmente sistólica) y aumento de la resistencia vascular periférica total. El efecto presor puede provocar un breve reflejo de bradicardia. Relaja los músculos lisos de los bronquios. Dosis superiores a 0,3 mcg/kg/min reducen el flujo sanguíneo renal, el aporte sanguíneo a los órganos internos, el tono y la motilidad del tracto gastrointestinal.

Aumenta la conducción, la excitabilidad y el automatismo del miocardio. Incrementa la demanda miocárdica de oxígeno. Inhibe la liberación inducida por antígenos de histamina y leucotrienos, elimina el espasmo de los bronquiolos y previene el desarrollo de edema de su membrana mucosa. Al actuar sobre los receptores α-adrenérgicos de la piel, las membranas mucosas y los órganos internos, provoca vasoconstricción, disminuye la velocidad de absorción de los anestésicos locales, aumenta la duración de su acción y reduce el efecto tóxico de la anestesia local. La estimulación de los receptores β2-adrenérgicos se acompaña de un aumento de la expulsión de potasio desde la célula y puede provocar hipokalemia. Tras la administración intracavernosa, disminuye el llenado sanguíneo de los cuerpos cavernosos.

Dilata la pupila, favorece la reducción de la producción de líquido intraocular y de la presión intraocular. Causa hiperglucemia (estimulando el glucogenolisis y la gluconeogénesis) y aumenta la concentración en plasma sanguíneo de ácidos grasos libres, mejorando el metabolismo tisular. Estimula débilmente el sistema nervioso central y ejerce acción anti alérgica y anti inflamatoria.

El efecto terapéutico se desarrolla prácticamente de forma inmediata tras la administración intravenosa (la duración del efecto es de 1–2 minutos), a los 5–10 minutos tras la administración subcutánea (efecto máximo a los 20 minutos), mientras que el inicio del efecto tras la administración intramuscular es variable.

Farmacocinética.

Tras la administración intramuscular o subcutánea, se absorbe rápidamente; la concentración máxima (Cmax) en sangre se alcanza a los 3–10 minutos. Penetra a través de la barrera placentaria y en la leche materna, pero no atraviesa la barrera hematoencefálica. Se metaboliza por la monoaminooxidasa (en ácido vanilmandélico) y por la catecol-O-metiltransferasa (en metanefrina) en las células del hígado, riñones, mucosa intestinal y axones. La semivida (T½) tras la administración intravenosa es de 1–2 minutos. La excreción de los metabolitos se realiza por los riñones.

Características clínicas.

Indicaciones.

− Reacciones alérgicas de tipo inmediato: shock anafiláctico desarrollado tras la administración de medicamentos, sueros, transfusión de sangre, picaduras de insectos o contacto con alérgenos.

− Asma bronquial – tratamiento de la crisis.

− Hipotensión arterial de diferente origen (posthemorrágica, tóxica, infecciosa).

− Hipoglucemia debida a sobredosis de insulina.

− Asistolia, paro cardíaco.

− Prolongación de la acción de anestésicos locales.

− Bloqueo auriculoventricular de tercer grado de desarrollo agudo.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento; miocardiopatía hipertrófica obstructiva, estenosis aórtica grave, taquiarritmia, fibrilación ventricular, feocromocitoma, glaucoma de ángulo cerrado, shock (excepto anafiláctico), anestesia general con agentes inhalatorios: halotano, ciclopropano, cloroformo; segundo estadio del parto; aplicación en áreas de los dedos de manos y pies, en la nariz y en la región genital.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Los antagonistas de la adrenalina son los bloqueadores de los receptores α- y β-adrenérgicos.

La administración simultánea del medicamento con otros fármacos puede provocar:

− con analgésicos narcóticos y medicamentos hipnóticos: disminución de sus efectos;

− con glucósidos cardíacos, quinidina, antidepresivos tricíclicos, dopamina, agentes para anestesia inhalatoria (cloroformo, enflurano, halotano, isoflurano, metoxiflurano), cocaína: aumento del riesgo de desarrollar arritmias;

− con otros agentes simpaticomiméticos: potenciación de los efectos adversos sobre el sistema cardiovascular;

− con antihipertensivos (incluidos diuréticos): disminución de su eficacia;

− con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) (incluyendo furazolidona, procarbazine, selegilina): aumento brusco y marcado de la presión arterial, crisis hipertérmica, cefalea, arritmias cardíacas, vómitos;

− con nitratos: disminución de su acción terapéutica;

− con fentolamina: potenciación del efecto hipotensor y taquicardia;

− con fenitoína: brusca disminución de la presión arterial y bradicardia, dependientes de la dosis y de la velocidad de administración de adrenalina;

− con medicamentos hormonales tiroideos: potenciación mutua del efecto;

− con astemizol, cisaprida, terfenadina: prolongación del intervalo QT en el ECG;

− con diatrizoato, ácido iotalámico o ácido ioxaglato: potenciación de los efectos neurológicos;

− con alcaloides del ergot: potenciación del efecto vasoconstrictor hasta provocar isquemia marcada y desarrollo de gangrena;

− con medicamentos hipoglucemiantes (incluida la insulina): disminución del efecto hipoglucemiante.

Características de aplicación.

La administración intracardiaca se realiza en caso de asistolía, si no están disponibles otros métodos para su corrección; sin embargo, en este caso existe un mayor riesgo de desarrollar taponamiento cardíaco y neumotórax.

Si es necesario realizar una infusión, se debe utilizar un dispositivo con sistema medidor para controlar la velocidad de infusión. La infusión debe administrarse en una vena grande, preferiblemente en una vena central.

Durante la infusión se recomienda realizar monitoreo de la concentración de K+ en suero sanguíneo, presión arterial, diuresis, ECG, presión venosa central y presión en la arteria pulmonar.

La administración del medicamento en pacientes con diabetes mellitus incrementa la glucemia, por lo que se requieren dosis más altas de insulina o derivados de las sulfonilureas.

No se recomienda el uso prolongado de adrenalina, ya que la vasoconstricción periférica puede provocar necrosis o gangrena.

Al interrumpir el tratamiento, la dosis de adrenalina debe reducirse gradualmente, ya que la suspensión brusca de la terapia puede provocar hipotensión grave.

Debe administrarse con precaución en pacientes con arritmia ventricular, enfermedad isquémica del corazón, fibrilación auricular, hipertensión arterial, hipertensión pulmonar, infarto de miocardio (en caso de que sea necesario administrar el medicamento durante un infarto de miocardio, debe tenerse en cuenta que la adrenalina puede agravar la isquemia al aumentar la demanda miocárdica de oxígeno), acidosis metabólica, hipercapnia, hipoxia, hipovolemia, tirotoxicosis, en pacientes con enfermedades oclusivas vasculares (embolia arterial, aterosclerosis, enfermedad de Buerger, lesión por frío, endoarteritis diabética, enfermedad de Raynaud; ya que existe riesgo de desarrollar necrosis y gangrena, debe controlarse el estado de la circulación periférica), con aterosclerosis cerebral, enfermedad de Parkinson, síndrome convulsivo, hiperplasia prostática.

En caso de hipovolemia, antes de la administración de simpaticomiméticos se debe realizar una hidratación adecuada del paciente.

El metabisulfito de sodio rara vez puede provocar reacciones de hipersensibilidad y broncoespasmo.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se han realizado estudios controlados sobre la administración de adrenalina en mujeres embarazadas.

No debe administrarse durante el parto para corregir la hipotensión, ya que el medicamento puede retrasar el segundo estadio del parto debido al relajamiento del músculo uterino. La administración en dosis elevadas con el fin de reducir las contracciones uterinas puede provocar atonía uterina prolongada con hemorragia.

Si es necesario administrar el medicamento, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento con este medicamento no se recomienda conducir vehículos ni realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran una concentración elevada y una velocidad alta de las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

Administrar por vía intramuscular, subcutánea, ocasionalmente — intravenosa o intracardiaca (durante la reanimación en caso de paro cardíaco). La acción comienza más rápidamente tras la administración intramuscular que tras la subcutánea. El régimen posológico es individual.

Adultos.

Shock anafiláctico: administrar lentamente por vía intravenosa 0,5 ml diluidos en 20 ml de solución de glucosa al 40 %. Posteriormente, si es necesario, continuar con perfusión intravenosa gota a gota a una velocidad de 1 mcg/min, para lo cual se debe diluir 1 ml de solución de adrenalina en 400 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 % o glucosa al 5 %. Si el estado del paciente lo permite, es preferible administrar por vía intramuscular o subcutánea 0,3–0,5 ml en forma diluida o no diluida.

Asma bronquial: administrar por vía subcutánea 0,3–0,5 ml en forma diluida o no diluida. Si es necesario repetir la administración, esta dosis puede administrarse cada 20 minutos (hasta 3 veces). También es posible la administración intravenosa de 0,3–0,5 ml en forma diluida.

Como agente vasoconstrictor: administrar por vía intravenosa en perfusión gota a gota a una velocidad de 1 mcg/min (pudiendo aumentarse hasta 2–10 mcg/min).

Asistolía: administrar por vía intracardiaca 0,5 ml diluidos en 10 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 %. Durante las maniobras de reanimación: 1 ml (en forma diluida) por vía intravenosa lenta cada 3–5 minutos.

niños.

Asistolía en recién nacidos: administrar por vía intravenosa 10–30 mcg/kg de peso corporal cada 3–5 minutos, lentamente.

Shock anafiláctico: administrar por vía subcutánea o intramuscular 10 mcg/kg de peso corporal (dosis máxima: hasta 0,3 mg). Si es necesario, repetir la administración cada 15 minutos (hasta 3 veces).

Espasmo bronquial: administrar por vía subcutánea 10 mcg/kg de peso corporal (dosis máxima: hasta 0,3 mg). Si es necesario, repetir la administración cada 15 minutos (hasta 3–4 veces) o cada 4 horas.

niños.

El medicamento puede administrarse a niños. Las recomendaciones sobre la dosificación pediátrica se indican en la sección «Vía de administración y dosis».

Sobredosis.

Síntomas: hipertensión arterial excesiva, taquiarritmia que puede alternar con bradicardia, alteraciones del ritmo cardíaco (incluyendo fibrilación auricular y ventricular), enfriamiento y palidez de la piel, vómitos, miedo, inquietud, temblor, dolor de cabeza, acidosis metabólica, infarto de miocardio, hemorragia intracraneal (especialmente en pacientes de edad avanzada), edema pulmonar, insuficiencia renal, posible resultado letal. Tras la administración en dosis elevadas (la dosis letal mínima por vía subcutánea es de 10 ml de solución al 0,18 %) se desarrolla midriasis, marcado aumento de la presión arterial, taquicardia que puede evolucionar hacia fibrilación ventricular.

Tratamiento: suspensión inmediata de la administración del medicamento. La sobredosis de adrenalina puede contrarrestarse mediante el uso de bloqueadores α- y β-adrenérgicos y nitratos de acción rápida. En casos de complicaciones graves se requiere terapia compleja. En caso de arritmia, administrar bloqueadores β-adrenérgicos por vía parenteral.

Reacciones adversas.

Del sistema cardíaco: angina de pecho, bradicardia o taquicardia, sensación de palpitaciones, disnea; en dosis altas – arritmias ventriculares; raramente – arritmia, dolor en el pecho, alteraciones en el ECG (incluyendo disminución de la amplitud de la onda T).

Del sistema vascular: disminución o aumento de la presión arterial (incluso con administración subcutánea en dosis habituales, el aumento de la presión arterial puede provocar hemorragia subaracnoidea y hemiplejía).

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, temblor, mareo, nerviosismo, contracciones musculares involuntarias; en pacientes con enfermedad de Parkinson puede aumentar la rigidez y el temblor.

Del sistema psíquico: estado de ansiedad, trastornos psiconeuróticos, excitación psicomotriz, desorientación, alteraciones de la memoria, comportamiento agresivo o de pánico, trastornos similares a la esquizofrenia, paranoia, alteraciones del sueño.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, anorexia.

Del sistema urinario: raramente – dificultad y dolor al orinar (en caso de hiperplasia de la próstata).

De la piel y tejido subcutáneo: erupciones cutáneas, eritema multiforme.

Del metabolismo y trastornos nutricionales: hipocaliemia, hiperglucemia.

Del sistema inmunitario: angioedema, broncoespasmo.

Reacciones locales: dolor o sensación de ardor en el lugar de la inyección intramuscular.

Otros: fatiga excesiva, sudoración aumentada, alteraciones de la termorregulación (sensación de frío o calor), enfriamiento de las extremidades; tras inyecciones repetidas de adrenalina puede observarse necrosis debido al efecto vasoconstrictor de la adrenalina (incluyendo necrosis del hígado y los riñones).

Período de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el embalaje original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 1 ml en ampollas, caja con 10 unidades; caja con 5×2, caja con 10 en blíster.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».

Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial.

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.