Adrenalina-Zdorovia

INSTRUKCJA dotycz|dotycząca| stosowania leku ADRENALINA-ZDOROVYE (ADRENALIN-ZDOROVYE)

Skład:

substancja czynna: epinephrine;

1 ml roztworu zawiera tartratu adrenalinum 1,82 mg;

substancje pomocnicze: natrium metabisulfitum (E 223), natrium chloridum, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki wpływające na układ sercowo-naczyniowy. Nieglikozydowe leki kardiogennie. Leki adrenergiczne i dopaminergiczne. Kod ATC C01CA24.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Środek kardiostymulujący, zwężający naczynia, hipertensyjny, antyhipoglikemiczny.

Preparat stymuluje α- i β-adrenoreceptory o różnej lokalizacji. Wykazuje wyraźne działanie na mięśnie gładkie narządów wewnętrznych, układ sercowo-naczyniowy i układ oddechowy, aktywuje metabolizm węglowodanowy i lipidowy.

Mechanizm działania wynika z aktywacji adenylocyklazy na wewnętrznej powierzchni błon komórkowych, zwiększenia wewnątrzkomórkowego stężenia cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP) i Ca2+. Pierwsza faza działania wynika przede wszystkim ze stymulacji β-adrenoreceptorów różnych narządów i przejawia się tachykardią, podwyższeniem wyrzutu serca, pobudliwością i przewodnictwem mięśnia sercowego, arteriolo- i bronchodilatacją, obniżeniem napięcia macicy, mobilizacją glikogenu z wątroby oraz kwasów tłuszczowych z tkanek tłuszczowych. W drugiej fazie następuje pobudzenie α-adrenoreceptorów, co prowadzi do zwężenia naczyń narządów jamy brzusznej, skóry, błon śluzowych (mięśni szkieletowych – w mniejszym stopniu), podwyższenia ciśnienia tętniczego (głównie ciśnienia skurczowego) oraz ogólnego oporu obwodowego.

Skuteczność preparatu zależy od dawki. W bardzo niskich dawkach, przy szybkości podawania mniejszej niż 0,01 μg/kg/min, może obniżać ciśnienie tętnicze w wyniku rozszerzenia naczyń mięśni szkieletowych. Przy szybkości podawania 0,04–0,1 μg/kg/min zwiększa częstość i siłę skurczów serca, objętość uderzeniową i minutową objętość krwi, obniża ogólny opór obwodowy. Przy szybkości powyżej 0,2 μg/kg/min zwęża naczynia, podnosi ciśnienie tętnicze (głównie skurczowe) i ogólny opór obwodowy. Efekt presorowy może powodować krótkotrwałe odruchowe spowolnienie częstości skurczów serca. Rozluźnia mięśnie gładkie oskrzeli. Dawki powyżej 0,3 μg/kg/min obniżają przepływ krwi przez nerki, ukrwienie narządów wewnętrznych, napięcie i motorykę przewodu pokarmowego.

Zwiększa przewodnictwo, pobudliwość i automatyzm mięśnia sercowego. Zwiększa zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Hamuje wywołane antygenami uwalnianie histaminy i leukotrienów, likwiduje skurcz oskrzelików, zapobiega rozwojowi obrzęku ich błony śluzowej. Działając na α-adrenoreceptory skóry, błon śluzowych i narządów wewnętrznych, powoduje zwężenie naczyń, zmniejsza szybkość wchłaniania środków znieczulających miejscowo, wydłuża czas działania i zmniejsza toksyczne działanie znieczulenia miejscowego. Stymulacja β2-adrenoreceptorów towarzyszy zwiększonemu wydzielaniu potasu z komórek i może prowadzić do hipokaliemii. Przy podaniu do jamy naczyniowej zmniejsza napełnienie ciał jamistych krwią.

Rozszerza źrenice, sprzyja zmniejszeniu produkcji płynu wewnątrzgałkowego i ciśnienia wewnątrzgałkowego. Powoduje hiperglikemię (wzmacnia glikogenolizę i glukoneogenezę) i zwiększa stężenie we krwi wolnych kwasów tłuszczowych, poprawia metabolizm tkanek. Słabo stymuluje ośrodkowy układ nerwowy, wykazuje działanie przeciwalergiczne i przeciwzapalne.

Efekt terapeutyczny rozwija się praktycznie natychmiast po podaniu dożylnej (trwanie działania – 1–2 minuty), po 5–10 minutach po podaniu podskórnej (maksymalny efekt – po 20 minutach), czas początku działania po podaniu domięśniowym jest zmienny.

Farmakokinetyka.

Po podaniu domięśniowym lub podskórnej szybko wchłania się; Cmax we krwi osiąga się po 3–10 minutach. Przenika przez barierę łożyskową, do mleka matki, nie przenika przez barierę krew-mózg. Metabolizowany jest przez monoaminooksydazę (do kwasu wanilinomigdałowego) i katechol-O-metylotransferazę (do metanefryny) w komórkach wątroby, nerek, błony śluzowej jelita, osiach nerwów. T½ po podaniu dożylnej wynosi 1–2 minuty. Wydalanie metabolitów odbywa się z moczem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

− Reakcje alergiczne natychmiastowego typu: szok anafilaktyczny rozwinięty po zastosowaniu leków, surowic, przetaczaniu krwi, ukąszeniach owadów lub kontakcie z alergenami.

− Astma oskrzelowa – łagodzenie napadu.

− Hipotensja tętnicza różnego pochodzenia (popostreżkowa, toksyczna, zakaźna).

− Hipoglikemia spowodowana przedawkowaniem insuliny.

− Asystolia, zatrzymanie serca.

− Przedłużenie działania znieczulenia miejscowego.

− Blok AV III stopnia, który nagle się rozwinął.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku; przerostowa kardiomiopatia obturacyjna, ciężki zwężenie aortalne, tachyarytmia, migotanie komór, fiochromocytoza, zamkniętego kąta jaskra, szok (z wyjątkiem anafilaktycznego), znieczulenie ogólne z zastosowaniem środków do inhalacji: fluorotanu, cyklopropanu, chloroformu; II okres porodu; zastosowanie na obszarach palców rąk i stóp, na obszarach nosa, narządów płciowych.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Antagonistami adrenaliny są blokery α- i β-adrenoreceptorów.

Przy jednoczesnym stosowaniu leku z innymi lekami możliwe są:

− z lekami przeciwbólowymi narkotycznymi i lekami uspokajającymi – osłabienie ich efektów;

− z glikozydami nasercowymi, chinidyną, trójpierścieniowymi lekami przeciwdziałającymi depresji, dopaminą, środkami do znieczulenia inhalacyjnego (chloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoksyfluran), kokainą − zwiększone ryzyko wystąpienia arytmii;

− z innymi środkami sympatomietycznymi – wzmocnienie nasilenia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego;

− z lekami przeciwciśnieniowymi (w tym z diuretykami) – zmniejszenie ich skuteczności;

− z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) (w tym furazolidon, prokarbazyna, selegilina) − nagłe i wyraźne podwyższenie ciśnienia tętniczego, kryz hiperpiretyczny, ból głowy, arytmie serca, wymioty;

− z nitratami – osłabienie ich działania terapeutycznego;

− z fenoxybenzaminą – wzmocnienie działania hipotensyjnego i tachykardia;

− z fenytoiną – nagłe obniżenie ciśnienia tętniczego i bradykardia zależne od dawki i szybkości podania adrenaliny;

− z lekami zawierającymi hormony tarczycy – wzajemne wzmocnienie działania;

− z astemizolem, cyzapyrydem, terfenadyną − wydłużenie interwału QT w EKG;

− z diatrizoanami, kwasem jotalamowym lub kwasem joksaglowym – wzmocnienie efektów neurologicznych;

− z alkaloidami jagód żyta – wzmocnienie działania wazokonstrykcyjnego aż do wyraźnej ischemii i rozwoju gangreny;

− z lekami hipoglikemizującymi (w tym z insulina) – zmniejszenie działania hipoglikemizującego.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Adrenalina jest podawana wewnątrdzennie w przypadku asystolii, gdy inne metody jej wyeliminowania są niedostępne; istnieje wtedy zwiększony ryzyko rozwoju tamponady serca i napięciowego napięcia opłucnowego.

W przypadku konieczności przeprowadzenia infuzji należy stosować urządzenie z aparatem pomiarowym w celu regulacji szybkości infuzji. Infuzję należy przeprowadzać do dużej żyły, najlepiej do żyły centralnej.

Podczas przeprowadzania infuzji zaleca się monitorowanie stężenia K+ w surowicy krwi, ciśnienia tętniczego, diurezy, EKG, ciśnienia w żyłach centralnych, ciśnienia w tętnicy płucnej.

Stosowanie leku u chorych na cukrzycę zwiększa glikemię, w związku z czym konieczne są wyższe dawki insuliny lub pochodnych sulfoniliomocznika.

Nie zaleca się długotrwałego stosowania adrenaliny, ponieważ zwężenie naczyń obwodowych może prowadzić do rozwoju martwicy lub gangreny.

Po zakończeniu leczenia dawkę adrenaliny należy stopniowo zmniejszać, ponieważ nagłe odstawienie terapii może prowadzić do ciężkiej hipotensji.

Z ostrożnością stosować u chorych z arytmią komorową, chorobą wieńcową serca, migotaniem przedsionków, nadciśnieniem tętniczym, nadciśnieniem płucnym, zawałem mięśnia sercowego (w przypadku konieczności zastosowania leku podczas zawału mięśnia sercowego należy pamiętać, że adrenalina może nasilać niedokrwienie na skutek zwiększenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen), kwasem metabolicznym, hiperkapnią, hipoksją, hipowolemją, nadczynnością tarczycy, u pacjentów z obturacyjnymi chorobami naczyń (embolia tętnicza, miażdżyca, choroba Burgera, uraz zimny, zapalenie naczyń tętniczych cukrzycowych, choroba Raynauda; ponieważ istnieje ryzyko rozwoju martwicy i gangreny, należy kontrolować stan obiegu krwi obwodowej), z miażdżycą mózgową, chorobą Parkinsona, zespołem padaczkowym, przerośnięciem gruczołu krokowego.

W przypadku hipowolemii przed zastosowaniem sympatomietyków należy przeprowadzić odpowiednie nawodnienie pacjentów.

Natrium metabisulfit rzadko może powodować reakcje nadwrażliwości oraz skurcz oskrzeli.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań dotyczących stosowania adrenaliny u kobiet w ciąży.

Nie stosować podczas porodu w celu korekty hipotensji, ponieważ lek może opóźniać drugi okres porodu na skutek rozluźnienia mięśni macicy. Podawanie w dużych dawkach w celu osłabienia skurczów macicy może spowodować długotrwałą atonię macicy z krwawieniem.

W razie konieczności zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub innych urządzeń.

W okresie leczenia lekiem nie zaleca się prowadzenia pojazdów mechanicznych ani zajmowania się innymi potencjalnie niebezpiecznymi rodzajami działalności, które wymagają podwyższonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Podawanie wewnątrzmięśniowe, podskórne, czasem – dożylnie, wewnątrdziołowo (podczas reanimacji przy zatrzymaniu serca). Działanie po podaniu wewnątrzmięśniowym zaczyna się szybciej niż po podaniu podskórny. Schemat dawkowania indywidualny.

Dorośli.

Anafilaktyczny wstrząs: podawać powoli dożylnie 0,5 ml, rozcieńczone w 20 ml 40 % roztworu glukozy. Następnie, w razie potrzeby, kontynuować kroplówkę dożylną z prędkością 1 μg/min, w tym celu 1 ml roztworu adrenaliny rozcieńczyć w 400 ml 0,9 % roztworu sodu chlorku lub 5 % glukozy. Jeżeli stan pacjenta na to pozwala, lepiej podawać wstrzyknięcie wewnątrzmięśniowe lub podskórne 0,3–0,5 ml w postaci rozcieńczonej lub nierozcieńczonej.

Astma oskrzelowa: podawać podskórnie 0,3–0,5 ml w postaci rozcieńczonej lub nierozcieńczonej. W razie potrzeby powtarzać podanie co 20 minut (do 3 razy). Możliwe podanie dożylne 0,3–0,5 ml w postaci rozcieńczonej.

Jako lek zwężający naczynia: podawać kroplówkę dożylną z prędkością 1 μg/min (możliwe zwiększenie do 2–10 μg/min).

Asystolia: podawać wewnątrdziołowo 0,5 ml, rozcieńczone w 10 ml 0,9 % roztworu sodu chlorku. Podczas zabiegów reanimacyjnych – po 1 ml (w postaci rozcieńczonej) powoli dożylnie co 3–5 minut.

Dzieci.

Asystolia u noworodków: podawać dożylnie 10–30 μg/kg masy ciała co 3–5 minut, powoli.

Anafilaktyczny wstrząs: podawać podskórnie lub wewnątrzmięśniowo po 10 μg/kg masy ciała (maksymalnie – do 0,3 mg). W razie potrzeby powtarzać podanie co 15 minut (do 3 razy).

Bronchospazm: podawać podskórnie 10 μg/kg masy ciała (maksymalnie – do 0,3 mg). W razie potrzeby powtarzać podanie co 15 minut (do 3–4 razy) lub co 4 godziny.

Dzieci.

Lek można stosować u dzieci. Rekomendacje dotyczące dawkowania u dzieci podano w rozdziale „Sposób stosowania i dawki”.

Przedawkowanie.

Objawy: nadmierne podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachyarytmia zmieniająca się w bradykardię, zaburzenia rytmu serca (w tym migotanie przedsionków i komór), zimne i blade pokrycie skórne, wymioty, strach, niepokój, drżenie, ból głowy, kwasica metaboliczna, zawał mięśnia sercowego, krwotok do mózgu (szczególnie u pacjentów w wieku podeszłym), obrzęk płuc, niewydolność nerek, możliwy skutek śmiertelny. Przy podaniu w dużych dawkach (minimalna dawka śmiertelna przy podaniu podskórny – 10 ml 0,18 % roztworu) rozwija się midriaza, znaczne podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia z możliwością przejścia w migotanie komór.

Leczenie: przerwanie podawania leku. Przedawkowanie adrenaliny można skorygować stosując α- i β-adrenoblokery, szybko działające nitraty. W przypadku ciężkich powikłań wymagana jest terapia kompleksowa. Przy arytmii podawać β-adrenoblokery drogą dojelitową.

Działania niepożądane.

Ze strony serca: dławica piersiowa, bradykardia lub tachykardia, uczucie przyspieszonego rytmu serca, duszność; przy wysokich dawkach – arytmie komorowe; rzadko – arytmia, ból w klatce piersiowej, zmiany w EKG (w tym obniżenie amplitudy załamka T).

Ze strony naczyń: obniżenie lub podwyższenie ciśnienia tętniczego (nawet po podaniu podskórnie w dawkach zwyczajowych – wskutek podwyższenia ciśnienia tętniczego możliwe krwotoki podpajęczynówkowe i hemiplegia).

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, drżenie, zawroty głowy, niepokój, skurcze mięśni; u pacjentów z chorobą Parkinsona możliwe nasilenie sztywności i drżenia.

Ze strony psychiki: stan lękowy, zaburzenia psychoneurotyczne, pobudzenie psychoruchowe, dezorientacja, zaburzenia pamięci, zachowanie agresywne lub panikujące, zaburzenia przypominające schizofrenię, paranoja, zaburzenia snu.

Ze strony układu pokwowego: nudności, wymioty, anoreksja.

Ze strony układu moczowego: rzadko – trudności i ból podczas oddawania moczu (przy przerostcie gruczołu krokowego).

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka skórna, zespół wielopostaciowy (erythema multiforme).

Ze strony przemiany materii i metabolizmu: hipokaliemia, hiperglikemia.

Ze strony układu immunologicznego: obrzęk naczynioruchowy (angioobrzęk), skurcz oskrzeli.

Reakcje miejscowe: ból lub uczucie pieczenia w miejscu wstrzyknięcia do mięśnia.

Inne: zwiększona zmęczalność, nadmierne pocenie się, zaburzenia termoregulacji (przechłodzenie lub uczucie gorąca), uczucie zimna w kończynach; przy powtarzanych wstrzyknięciach adrenaliny może wystąpić martwica wskutek zwężenia naczyń krwionośnych (łącznie z martwicą wątroby i nerek).

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 1 ml w ampułkach № 10 w pudełku; № 5×2, № 10 w blisterze w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDOROVIA”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.