Адреналин-здоровье

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА АДРЕНАЛИН-ЗДОРОВЬЕ (ADRENALIN-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: epinephrine;

1 мл раствора содержит тартрата адреналина 1,82 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Негликозидные кардиотонические средства. Адренергические и допаминергические препараты. Код АТХ С01С A24.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертензивное, антигипогликемическое средство.

Препарат стимулирует α- и β-адренорецепторы различной локализации. Оказывает выраженное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен.

Механизм действия обусловлен активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и Ca2+. Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией β-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение α-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц — в меньшей степени), повышению артериального давления (в основном — систолического), общего периферического сопротивления сосудов.

Эффективность препарата зависит от дозы. При очень низких дозах, при скорости введения менее 0,01 мкг/кг/мин, может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем кровообращения, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; при скорости введения выше 0,2 мкг/кг/мин — суживает сосуды, повышает артериальное давление (в основном — систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызывать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Дозы свыше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки. Действуя на α-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижает скорость всасывания местных анестетиков, увеличивает продолжительность их действия и уменьшает токсическое действие местной анестезии. Стимуляция β2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение кавернозных тел.

Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме крови свободных жирных кислот, улучшает тканевый обмен. Слабо стимулирует центральную нервную систему, проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (длительность действия — 1–2 минуты), через 5–10 минут после подкожного введения (максимальный эффект — через 20 минут), при внутримышечном введении время начала эффекта варьирует.

Фармакокинетика.

При внутримышечном или подкожном введении быстро всасывается; Cmax в крови достигается через 3–10 минут. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется моноаминоксидазой (в ванилиндантиновую кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочки кишечника, аксонах. T½ при внутривенном введении составляет 1–2 минуты. Экскреция метаболитов осуществляется почками.

Клинические характеристики.

Показания.

− Аллергические реакции немедленного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, укусах насекомых или контакте с аллергенами.

− Бронхиальная астма – купирование приступа.

− Артериальная гипотензия различного генеза (постгеморрагическая, интоксикационная, инфекционная).

− Гипогликемия вследствие передозировки инсулина.

− Асистолия, остановка сердца.

− Удлинение действия местных анестетиков.

− AV-блокада III степени, остро развившаяся.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тяжелый аортальный стеноз, тахиаритмия, фибрилляция желудочков, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, шок (кроме анафилактического), общая анестезия с применением ингаляционных средств: фторотана, циклопропана, хлороформа; II период родов; применение на участках пальцев рук и ног, на участках носа, гениталий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Антагонистами адреналина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

− с наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами – ослабление их эффектов;

− с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином – повышение риска развития аритмий;

− с другими симпатомиметическими средствами – усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы;

− с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) – снижение их эффективности;

− с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головная боль, аритмии сердца, рвота;

− с нитратами – ослабление их терапевтического действия;

− с феноксибензамином – усиление гипотензивного эффекта и тахикардия;

− с фенитоином – внезапное снижение артериального давления и брадикардия, зависящие от дозы и скорости введения адреналина;

− с препаратами гормонов щитовидной железы – взаимное усиление действия;

− с астемизолом, цизапридом, терфенадином – удлинение интервала QT на ЭКГ;

− с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами – усиление неврологических эффектов;

− с алкалоидами спорыньи – усиление вазоконстрикторного эффекта вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены;

− с гипогликемическими лекарственными средствами (включая инсулин) – снижение гипогликемического эффекта.

Особенности применения.

Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы ее устранения недоступны; при этом существует повышенный риск развития тампонады сердца и пневмоторакса.

При необходимости проведения инфузии следует использовать прибор с измерительным устройством для регулирования скорости инфузии. Инфузию рекомендуется проводить в крупную, желательно центральную, вену.

При проведении инфузии рекомендуется осуществлять мониторинг концентрации К+ в сыворотке крови, артериального давления, диуреза, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии.

Применение препарата у пациентов с сахарным диабетом повышает уровень гликемии, вследствие чего требуются более высокие дозы инсулина или производных сульфонилмочевины.

Адреналин не рекомендуется применять длительное время, поскольку сужение периферических сосудов может привести к развитию некроза или гангрены.

При прекращении лечения дозу адреналина следует постепенно снижать, поскольку внезапная отмена терапии может привести к тяжелой гипотензии.

С осторожностью применять у пациентов с желудочковой аритмией, ишемической болезнью сердца, фибрилляцией предсердий, артериальной гипертензией, легочной гипертензией, при инфаркте миокарда (в случае необходимости применения препарата при инфаркте миокарда следует помнить, что адреналин может усиливать ишемию за счет повышения потребности миокарда в кислороде), метаболическим ацидозом, гиперкапнией, гипоксией, гиповолемией, тиреотоксикозом, у пациентов с окклюзионными заболеваниями сосудов (артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно; поскольку существует риск развития некроза и гангрены, необходимо контролировать состояние периферического кровообращения), с церебральным атеросклерозом, болезнью Паркинсона, при судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы.

При гиповолемии перед применением симпатомиметиков необходимо провести соответствующую гидратацию пациента.

Натрия метабисульфит редко может вызывать реакции повышенной чувствительности и бронхоспазм.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Контролируемых исследований по применению адреналина у беременных женщин не проводилось.

Не применять во время родов для коррекции гипотензии, поскольку препарат может задерживать второй период родов за счет расслабления мышц матки. При введении в высоких дозах для подавления сокращений матки может возникнуть длительная атония матки с кровотечением.

При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Назначать внутримышечно, подкожно, иногда — внутривенно, внутрисердечно (при проведении реанимации при остановке сердца). При внутримышечном введении действие начинается быстрее, чем при подкожном. Режим дозирования индивидуальный.

Взрослые.

Анафилактический шок: вводить медленно внутривенно 0,5 мл, разведённых в 20 мл 40 % раствора глюкозы. Далее, при необходимости, продолжать внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг/мин, для чего 1 мл раствора адреналина развести в 400 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % глюкозы. Если состояние пациента позволяет, предпочтительнее проводить внутримышечное или подкожное введение 0,3–0,5 мл в разведённом или неразведённом виде.

Бронхиальная астма: вводить подкожно 0,3–0,5 мл в разведённом или неразведённом виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить каждые 20 минут (до 3 раз). Возможное внутривенное введение 0,3–0,5 мл в разведённом виде.

Как сосудосуживающее средство: вводить внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2–10 мкг/мин).

Асистолия: вводить внутрисердечно 0,5 мл, разведённых в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Во время реанимационных мероприятий — по 1 мл (в разведённом виде) внутривенно медленно каждые
3–5 минут.

Дети.

Асистолия у новорождённых: вводить внутривенно 10–30 мкг/кг массы тела каждые 3–5 минут медленно.

Анафилактический шок: вводить подкожно или внутримышечно по 10 мкг/кг массы тела (максимально — до 0,3 мг). При необходимости введение повторять каждые 15 минут (до 3 раз).

Бронхоспазм: вводить подкожно 10 мкг/кг массы тела (максимально — до 0,3 мг). При необходимости введение повторять каждые 15 минут (до 3–4 раз) или каждые 4 часа.

Дети.

Лекарственное средство можно применять детям. Рекомендации по дозировке препарата детям приведены в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка.

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, тахиаритмия, сменяющаяся брадикардией, нарушения сердечного ритма (включая фибрилляцию предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, страх, тревожность, тремор, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, внутричерепное кровоизлияние (особенно у пациентов пожилого возраста), отёк лёгких, почечная недостаточность, возможен летальный исход. При введении в больших дозах (минимальная летальная доза при подкожном введении — 10 мл 0,18 % раствора) развивается мидриаз, значительное повышение артериального давления, тахикардия с возможным переходом в фибрилляцию желудочков.

Лечение: прекращение введения препарата. Передозировку адреналина можно устранить применением α- и β-адреноблокаторов, быстродействующих нитратов. При тяжёлых осложнениях необходима комплексная терапия. При аритмии назначать парентеральное введение β-адреноблокаторов.

Побочные реакции.

Со стороны сердца: стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, одышка; при высоких дозах – желудочковые аритмии; редко – аритмия, боль в груди, изменения ЭКГ (включая снижение амплитуды зубца Т).

Со стороны сосудов: снижение или повышение артериального давления (даже при подкожном введении в обычных дозах вследствие повышения артериального давления возможны субарахноидальное кровоизлияние и гемиплегия).

Со стороны нервной системы: головная боль, тремор, головокружение, нервозность, мышечные подергивания; у пациентов с болезнью Паркинсона возможным является усиление ригидности и тремора.

Со стороны психики: тревожное состояние, психоневротические расстройства, психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушения памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофрениформные расстройства, паранойя, нарушения сна.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, мультиформная эритема.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипокалиемия, гипергликемия.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, бронхоспазм.

Местные реакции: боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.

Прочие: повышенная утомляемость, усиленное потоотделение, нарушения терморегуляции (озноб или жар), похолодание конечностей; при повторных инъекциях адреналина может наблюдаться некроз вследствие сосудосуживающего действия адреналина (включая некроз печени и почек).

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1 мл в ампулах № 10 в коробке; № 5×2, № 10 в блистере в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.