Солпадеин актив

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА СОЛПАДЕИН АКТИВ (SOLPADEINE ACTIVE)

Состав:

Действующие вещества: парацетамол, кофеин;

1 таблетка содержит 500 мг парацетамола, 65 мг кофеина;

Вспомогательные вещества: сорбит (Е 420), сахарин натрия, натрия гидрокарбонат, повидон, натрия лаурилсульфат, диметикон, кислота лимонная безводная, натрия карбонат безводный.

Лекарственная форма. Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: плоские белые таблетки со скошенными краями, ровные с одной стороны и с риской деления — с другой.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02BE51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком. Действие обусловлено ингибированием синтеза простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС). Блокирование синтеза периферических простагландинов незначительное, поэтому парацетамол частично подходит для пациентов, у которых блокирование периферических простагландинов является нежелательным (например, для пациентов, у которых в анамнезе отмечалось желудочно-кишечное кровотечение).

Кофеин усиливает эффективность анальгезии благодаря возбуждающему действию на ЦНС, которое может устранять депрессию, часто сопровождающую боль.

Фармакокинетика.

Парацетамол и кофеин быстро и почти полностью абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Равномерно распределяются во всех жидкостях организма. Связывание с белками плазмы крови минимально при применении в терапевтических дозах.

Парацетамол и кофеин метаболизируются преимущественно в печени и выводятся с мочой в виде продуктов превращения.

Клинические характеристики.

Показания.

Боль средней и сильной интенсивности (головная боль, мигрень, мышечно-скелетная боль, боль в мышцах, зубная боль, боль после удаления зуба и стоматологических процедур, боль в горле, периодическая боль во время менструации), лихорадка и боль после вакцинации, повышенная температура тела.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к парацетамолу, кофеину или к любому другому компоненту лекарственного средства в анамнезе; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; алкоголизм; заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения; состояния повышенного возбуждения, нарушения сна, эпилепсия; выраженное повышение артериального давления, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, включая тяжелый атеросклероз, тяжелую гипертоническую болезнь; декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, гипертиреоз, острый панкреатит, тяжелые формы сахарного диабета, глаукома; возраст старше 60 лет.

Не применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО.

Противопоказано пациентам, которые принимают трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при применении колестирамина. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов с повышением риска кровотечения может усиливаться в результате длительного регулярного применения парацетамола. Прием однократных доз не проявляет значительного эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое действие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое действие препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Следует с осторожностью применять парацетамол одновременно с флуклоксациллином, поскольку одновременный прием ассоциировался с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком как следствием пироглутаминовой ацидемии, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Не применять одновременно с алкоголем.

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может вызвать опасное повышение артериального давления. Кофеин усиливает действие (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимулирующих средств.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта, с тиреотропными средствами — повышается тиреоидный эффект.

Кофеин может усиливать выведение лития из организма. Поэтому не рекомендуется одновременное применение лекарственного средства с препаратами лития.

Особенности применения.

Лекарственное средство содержит парацетамол, поэтому его не следует применять вместе с другими препаратами, содержащими парацетамол и применяемыми, например, для снижения температуры, лечения боли, симптомов гриппа и простуды или бессонницы. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, если вы принимаете варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом. Следует учитывать, что у пациентов с алкогольными нецирротическими поражениями печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) в результате пироглутаминового ацидоза у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм, серьезное истощение организма, анорексия, низкий индекс массы тела или сепсис), которые лечились парацетамолом в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацией парацетамола и флуклоксацилина. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При подозрении на HAGMA в результате пироглутаминового ацидоза рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для выявления пироглутаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска.

Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять избыточное количество напитков, содержащих кофеин (таких как кофе, чай и некоторые другие напитки). Это может привести к проблемам со сном, тремору, неприятным ощущениям за грудиной из-за учащенного сердцебиения, напряженности, раздражительности.

При заболеваниях печени или почек перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Ограничения по применению препарата у таких пациентов в первую очередь обусловлены содержанием парацетамола. Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по определению содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Пациентам, которые принимают анальгетики каждый день при артрите легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом.

1 таблетка содержит 427 мг натрия. Это следует учитывать пациентам, соблюдающим диету с контролируемым содержанием натрия. Препарат содержит сорбит в количестве 50 мг/таб. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы не следует принимать этот препарат.

Хранить препарат в недоступном для детей месте и вне поля зрения детей.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Не рекомендуется применять в период беременности, поскольку повышается риск спонтанного выкидыша, связанного с применением кофеина.

Не рекомендуется применять лекарственное средство в период грудного вскармливания. Парацетамол и кофеин проникают в грудное молоко. Кофеин в грудном молоке может оказывать стимулирующее действие на новорожденных в период грудного вскармливания, однако значительной токсичности не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Вероятность влияния практически отсутствует.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для перорального приема.

Не превышать рекомендованную дозу.

Следует применять наименьшую дозу препарата, необходимую для достижения терапевтического эффекта, в течение минимального промежутка времени.

Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

Взрослым, пожилым пациентам и детям в возрасте от 12 лет: 1–2 таблетки необходимо растворить в половине стакана воды. Принимать каждые 4–6 часов по мере необходимости. Не следует принимать более 8 таблеток (4000 мг парацетамола / 520 мг кофеина) в течение 24 часов.

Дети. Не рекомендуется применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Парацетамол.

Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу. Наблюдался острый панкреатит, обычно одновременно с нарушениями функции печени и гепатотоксичностью. Повреждение печени возможно у взрослых, принявших 6–8 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска [длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярный прием избыточных количеств этанола; глутатионовая кахексия (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)] прием 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени.

При передозировке необходима срочная медицинская помощь. Лечение следует начать немедленно. Пациента необходимо доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и боли в животе. Опыт показывает, что клинические симптомы поражения печени становятся заметными обычно через 24–48 часов после передозировки и достигают максимума обычно через 4–6 дней. Возможны нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз.

Симптомы передозировки могут не отражать тяжесть передозировки или риск поражения органов. Немедленная медицинская помощь необходима при передозировке, даже если симптомы передозировки не наблюдаются. Если передозировка подтверждена или только подозревается, пациента необходимо доставить в ближайшее медицинское учреждение, где ему смогут оказать неотложную медицинскую помощь и квалифицированное лечение. Это необходимо сделать, даже если симптомы передозировки отсутствуют, из-за риска отсроченного поражения печени. Следует рассмотреть возможность применения активированного угля, если избыточная доза парацетамола была принята в течение 1 часа. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамола, однако максимальный защитный эффект достигается при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого срока. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин в соответствии с рекомендованной дозировкой. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровотечений, гипогликемии, комы и иметь летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Также отмечалась сердечная аритмия.

При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме высоких доз со стороны центральной нервной системы возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Кофеин.

Передозировка кофеина может вызвать боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, учащенное дыхание, тахикардию или сердечную аритмию, оказывать влияние на центральную нервную систему (бессонница, беспокойство, нервное возбуждение, тревожность, головокружение, раздражительность, аффективное состояние, тремор, судороги). Клинически значимые симптомы передозировки кофеином также связаны с тяжелым поражением печени парацетамолом, которое может наблюдаться при приеме такого количества препарата, которое вызывает передозировку кофеином. Специфического антидота нет, однако поддерживающие мероприятия, такие как применение антагонистов бета-адренорецепторов, могут облегчить кардиотоксический эффект. Необходимо промывание желудка, рекомендуется оксигенотерапия, при судорогах — диазепам. Симптоматическая терапия.

Натрия гидрокарбонат.

Высокие дозы натрия гидрокарбоната могут вызвать нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как отрыжка и тошнота, а также могут вызвать гипернатриемию, поэтому необходимо контролировать электролитный баланс и обеспечить пациентам соответствующее лечение.

Побочные реакции.

Информация о приведенных ниже побочных реакциях была получена в ходе постмаркетинговых наблюдений. Она сообщается добровольно и получена от популяции пациентов неизвестной численности, поэтому частота этих побочных реакций неизвестна, однако, скорее всего, они являются редкими (< 1/10000).

Побочные реакции, обусловленные парацетамолом

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности на коже, включая, в частности, кожную сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени.

Нарушения метаболизма и питания: метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком (частота неизвестна).

Описание отдельных побочных реакций:

Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком.

Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком как следствие пироглутаминового ацидоза наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовый ацидоз может возникать вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Побочные реакции, обусловленные кофеином

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: расстройство желудочно-кишечного тракта.

Со стороны психики: бессонница, беспокойство, тревожность и раздражительность, нервозность.

При одновременном приеме препарата в рекомендуемых дозах с продуктами, содержащими кофеин, повышенная доза кофеина, возникающая таким образом, может усиливать побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздражительность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте и вне поля их зрения.

Упаковка. По 2 таблетки в многослойной стрип-упаковке, по 6 стрипов в картонной коробке; по 4 таблетки в многослойной стрип-упаковке, по 3 стрипа в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Фамар А.В.Е. Антоса плант / Famar A.V.E. Anthoussa plant.

ГлаксоСмитКлайн Дангарван Лимитед / GlaxoSmithKline Dungarvan Limited.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ул. Антосы, 7, Антоса Аттика, 15349, Греция / Anthoussa Avenue 7, Anthoussa Attiki, 15349, Greece.

Нокбрек, Дангарван, графство Уотерфорд, Ирландия / Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Ireland.