ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПИАРОН ФОРТЕ (PIARON® FORTE)

Состав:

действующие вещества: парацетамол (paracetamol), кофеин (caffeine);

1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, кофеина 65 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, сорбит (Е 420), диметикон, аспартам (Е 951), повидон, натрия гидрокарбонат, натрия карбонат безводный, натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма. Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, со скошенными краями, плоские с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики.

Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком. Действие основано на ингибировании синтеза простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС). Блокирование синтеза периферических простагландинов незначительно, поэтому парацетамол частично подходит для пациентов, у которых блокирование периферических простагландинов является нежелательным (например, для пациентов с анамнезом желудочно-кишечного кровотечения).

Кофеин усиливает эффективность анальгезии благодаря стимулирующему действию на ЦНС, которое может устранять депрессию, часто сопровождающую боль.

Фармакокинетика. Парацетамол и кофеин быстро и почти полностью абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Парацетамол равномерно распределяется во всех жидкостях организма, связывание с белками плазмы крови минимально при терапевтических дозах.

Парацетамол и кофеин преимущественно метаболизируются в печени и выводятся с мочой в виде продуктов превращения.

Клинические характеристики

Показания. Болевой синдром умеренной и сильной интенсивности (головная боль, мигрень, мышечно-скелетная боль, мышечная боль, зубная боль, боль после удаления зуба и стоматологических процедур, боль в горле, периодическая боль во время менструации), лихорадка и боль после вакцинации, повышенная температура тела.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу, кофеину или к любому другому компоненту лекарственного средства.
Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе органические (выраженное повышение артериального давления, тяжелый атеросклероз, тяжелая гипертоническая болезнь, декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия).
Тяжелые нарушения функции печени (включая врожденную гипербилирубинемию).
Тяжелые нарушения функции почек.
Заболевания желудочно-кишечного тракта (острый панкреатит).
Эпилепсия.
Повышенная возбудимость; нарушения сна.
Заболевания крови (включая выраженную анемию; лейкопению; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Эндокринные заболевания (гипертиреоз; тяжелые формы сахарного диабета).
Закрытоугольная глаукома.
Алкоголизм.
Пожилой возраст (старше 60 лет).
Фенилкетонурия (см. раздел «Особенности применения»).
Прием одновременно с:
- ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения их применения;
- трициклическими антидепрессантами;
- бета-блокаторами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при применении колестирамина. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов с повышением риска кровотечений может усиливаться в результате длительного регулярного применения парацетамола. Прием разовых доз не оказывает значительного эффекта.

Следует быть осторожными при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку такое одновременное применение ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным дефицитом вследствие пироглутаминовой ацидемии, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (в частности, фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое действие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксичные метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами увеличивается токсическое действие препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Не применять одновременно с алкоголем.

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может вызвать опасное повышение артериального давления. Кофеин усиливает действие (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимуляторов.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ (аденозинтрифосфата). При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта, с тиреотропными средствами — повышается тиреоидный эффект.

Кофеин может усиливать выведение лития из организма. Поэтому не рекомендуется одновременное применение лекарственного средства с препаратами лития.

Особенности применения

Лекарственное средство содержит парацетамол, поэтому его не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол, которые используются, например, для снижения температуры, лечения боли, симптомов гриппа и простуды или бессонницы. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу.

Имеются сообщения о случаях нарушения функции печени / печеночной недостаточности у пациентов со сниженным уровнем глутатиона, например при тяжелом истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным дефицитом вследствие пироглутаминового ацидоза у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые длительное время принимали терапевтические дозы парацетамола или комбинацию парацетамола и флуклоксацилина. При подозрении на метаболический ацидоз с высоким анионным дефицитом, вызванный пироглутаминовым ацидозом, рекомендуется немедленно отменить парацетамол и провести тщательный мониторинг. Определение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для выявления пироглутаминового ацидоза как основной причины метаболического ацидоза с высоким анионным дефицитом у пациентов с множественными факторами риска.

У пациентов со сниженным уровнем глутатиона при приеме парацетамола повышается риск развития метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять избыточное количество напитков, содержащих кофеин (таких как кофе, чай и некоторые другие напитки). Это может привести к проблемам со сном, тремору, неприятным ощущениям за грудиной из-за сердцебиения, напряжению, раздражительности.

При заболеваниях печени или почек перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Ограничения по применению препарата у таких пациентов в первую очередь обусловлены содержанием парацетамола. Следует учитывать, что у больных с алкогольными нецирротическими поражениями печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола при передозировке. Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Пациентам, которые принимают анальгетики каждый день при легких формах артрита, необходимо проконсультироваться с врачом.

Хранить лекарственное средство вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Вспомогательные вещества

Этот лекарственный препарат содержит натрий в количестве 415 мг/таблетку. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих бессолевую диету.

Этот лекарственный препарат содержит сорбит. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением лекарственного средства.

Этот лекарственный препарат содержит аспартам, который является производным соединением фенилаланина и представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией (см. раздел «Противопоказания»).

Применение в период беременности или лактации

Не рекомендуется применять в период беременности, поскольку повышается риск спонтанного выкидыша, связанного с применением кофеина.

Не рекомендуется применять лекарственное средство женщинам в период грудного вскармливания. Парацетамол и кофеин проникают в грудное молоко. Кофеин может оказывать стимулирующее действие на грудных детей, однако значительной токсичности не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Вероятность влияния очень мала.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено для перорального приёма. Необходимое количество шипучих таблеток растворить в половине стакана воды и выпить.

Не превышать рекомендованную дозу.

Следует применять наименьшую дозу препарата, необходимую для достижения терапевтического эффекта, в течение минимально возможного промежутка времени. Интервал между приёмами должен составлять не менее 4 часов. Не следует принимать препарат более 3 суток без консультации с врачом.

Взрослые, пожилые пациенты и дети в возрасте от 16 лет

По 1–2 таблетки каждые 4–6 часов по мере необходимости (до 4 раз в сутки). Не следует принимать более 8 таблеток (4000 мг парацетамола / 520 мг кофеина) в течение 24 часов.

Дети в возрасте от 12 до 15 лет

По 1 таблетке каждые 4–6 часов по мере необходимости (до 4 раз в сутки). Не следует принимать более 4 таблеток (2000 мг парацетамола / 260 мг кофеина) в течение 24 часов.

Дети. Применение детям в возрасте до 12 лет не рекомендуется.

Передозировка

Парацетамол

Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может привести к необходимости трансплантации печени или летальному исходу. Отмечался острый панкреатит, обычно одновременно с нарушениями функции печени и гепатотоксичностью. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 6–8 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска [длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенилтоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими печеночные ферменты; регулярный приём избыточных количеств этанола; глутатионовая кахексия (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)] приём 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

При передозировке необходима немедленная медицинская помощь. Лечение следует начинать немедленно. Пациента следует доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и боли в животе. Опыт показывает, что клинические симптомы поражения печени становятся заметными обычно через 24–48 часов после передозировки и достигают максимума обычно через 4–6 дней. Возможны нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз.

Симптомы передозировки могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Немедленная медицинская помощь необходима при передозировке, даже если симптомы отсутствуют. Если передозировка подтверждена или только подозревается, пациента необходимо доставить в ближайшее медицинское учреждение, где ему смогут оказать неотложную медицинскую помощь и квалифицированное лечение. Это необходимо сделать, даже если симптомы отсутствуют, из-за риска отсроченного поражения печени. Следует рассмотреть применение активированного угля, если после приёма избыточной дозы парацетамола прошло не более 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приёма (результаты более ранних измерений концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приёма парацетамола, однако максимальный защитный эффект достигается при его применении в течение 8 часов после передозировки. Эффективность антидота резко снижается после этого срока. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин в соответствии с рекомендованной дозировкой. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как соответствующую альтернативу в удалённых районах вне больницы.

При тяжёлом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровотечений, гипогликемии, комы и привести к летальному исходу. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и может развиться даже при отсутствии тяжёлого поражения печени. Также отмечалась сердечная аритмия.

При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны кроветворной системы может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приёме высоких доз со стороны центральной нервной системы возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Кофеин

Передозировка кофеина может вызвать боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, учащённое дыхание, тахикардию или сердечную аритмию, а также влиять на центральную нервную систему (бессонница, беспокойство, нервное возбуждение, волнение, тревожность, головокружение, раздражительность, аффективное состояние, тремор, судороги). Клинически значимые симптомы передозировки кофеина также связаны с тяжёлым поражением печени парацетамолом, которое может наблюдаться после приёма такого количества препарата, которое вызывает передозировку кофеина. Специфического антидота нет, однако поддерживающие меры, такие как применение антагонистов бета-адренорецепторов, могут облегчить кардиотоксический эффект. Необходимо промывание желудка, рекомендуется оксигенотерапия, при судорогах — диазепам. Симптоматическая терапия.

Гидрокарбонат натрия

Высокие дозы гидрокарбоната натрия могут вызвать нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как отрыжка и тошнота, а также могут привести к гипернатриемии, поэтому необходимо контролировать электролитный баланс и обеспечить пациентам соответствующее лечение.

Побочные реакции

Частота указанных побочных реакций является неизвестной, однако, скорее всего, они являются редкими (< 1/10000).

Побочные реакции, обусловленные парацетамолом

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции повышенной чувствительности на коже, включая кожную сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны печеночно-желчной системы: нарушение функции печени.

Метаболические нарушения и расстройства питания: метаболический ацидоз с высоким анионным дефицитом.

Побочные реакции, обусловленные кофеином

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: расстройство желудочно-кишечного тракта.

Со стороны психики: бессонница, беспокойство, тревожность и раздражительность, нервозность.

При одновременном приеме препарата в рекомендованных дозах с продуктами, содержащими кофеин, повышенная доза кофеина, возникающая таким образом, может усиливать побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как бессонница, беспокойство, тревожность, раздражительность, головная боль, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.

Описание отдельных побочных реакций

Метаболический ацидоз с высоким анионным дефицитом.

Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным дефицитом вследствие пироглутаминовой кислоты наблюдались у пациентов с факторами риска, которые принимали парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовый ацидоз может возникать вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 4 таблетки в стрипе; по 3 стрипа в картонной упаковке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД /
KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Плот № М-3, Индор Спешил Икономик Зон, Фейз-ІІ, Питхампур, Дист. Дхар, Мадхья Прадеш, Пин 454774, Индия /
Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India

Пиарон форте