Solpadeine Aktyw

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego SOLPADEINE AKTYW (SOLPADEINEACTIVE)

Skład:

substancje czynne: paracetamol, kofeina;

1 tabletka zawiera 500 mg paracetamolu, 65 mg kofeiny;

substancje pomocnicze: sorbitol (E 420), sodynafta, sodowy wodorowęglan, powidon, sodowy laurylosiarczan, dimetykon, bezwodny kwas cytrynowy, bezwodny węglan sodu.

Postać farmaceutyczna. Tabletki musujące.

Główne właściwości fizykochemiczne: płaskie tabletki białego koloru z postrzępionymi krawędziami, gładkie z jednej strony i z ryflowaniem z drugiej.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Kod ATX N02B E51.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Paracetamol jest lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Działa poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Blokowanie syntezy obwodowych prostaglandyn jest niewielkie, dlatego paracetamol częściowo nadaje się pacjentom, u których blokowanie obwodowych prostaglandyn jest niepożądane (np. u pacjentów z wywiadem krwawienia przewodu pokarmowego).

Kofeina zwiększa skuteczność analgezji dzięki pobudzającemu działaniu na OUN, które może niwelować depresję często towarzyszącą bólowi.

Farmakokinetyka.

Paracetamol i kofeina są szybko i niemal całkowicie wchłaniane w przewodzie pokarmowym. Równomiernie rozprowadzają się we wszystkich płynach organizmu. Wiązanie z białkami osocza krwi jest minimalne przy podawaniu w dawkach terapeutycznych.

Paracetamol i kofeina są metabolizowane głównie w wątrobie i wydalane z moczem w postaci produktów przemiany.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Ból o umiarkowanej i silnej intensywności (ból głowy, migrena, ból mięśniowo-szkieletowy, ból mięśni, ból zęba, ból po ekstrakcji zęba i zabiegach stomatologicznych, ból gardła, ból okresowy podczas menstruacji), gorączka i ból po szczepieniu, podwyższona temperatura ciała.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na paracetamol, kofeinę lub którykolwiek inny składnik leku w wywiadzie; ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek; wrodzona hiperbilirubinemia; niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy; alkoholizm; choroby krwi, wyrażona anemia, leukopenia; stany podwyższonego pobudzenia, zaburzenia snu, padaczka; wyrażone podwyższenie ciśnienia tętniczego, organiczne choroby układu sercowo-naczyniowego, w tym ciężka miażdżyca, ciężka nadciśnienie tętnicze; niewydolność serca w stadium dekompensacji, ostry zawał mięśnia sercowego, tachyarytmia paroksystyczna, nadczynność tarczycy, ostry zapalenie trzustki, ciężkie postacie cukrzycy, jaskra; wiek powyżej 60 lat.

Nie stosować jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu stosowania inhibitorów MAO.

Przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe lub leki blokujące receptory beta-adrenergiczne.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Szybkość wchłaniania paracetamolu może wzrastać przy jednoczesnym stosowaniu metoklopramidu i domperidonu oraz zmniejszać się przy stosowaniu cholestyraminy. Działanie przeciwkrzepliwe warfaryny i innych kumaryn, zwiększające ryzyko krwawienia, może być nasilone w wyniku długotrwałego regularnego stosowania paracetamolu. Jednorazowe dawki nie wykazują istotnego wpływu. Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Leki przeciwdrgawkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność enzymów mikrosomalnych wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę poprzez zwiększenie przemiany leku do metabolitów hepatotoksycznych. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa toksyczne działanie tych leków na wątrobę. Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego. Paracetamol obniża skuteczność diuretyków.

Należy ostrożnie stosować paracetamol jednocześnie z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne przyjmowanie było związane z kwasem metabolicznym z wysokim przerwem anionowym jako skutkiem kwasicy pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Nie stosować jednocześnie z alkoholem.

Jednoczesne stosowanie kofeiny z inhibitorami MAO może powodować niebezpieczny wzrost ciśnienia tętniczego. Kofeina nasila działanie (poprawia biodostępność) leków przeciwbólowych-antyprzeciwgorączkowych, wzmacnia działanie pochodnych ksantyny, alfa- i beta-adrenomimetyków, środków psychostymulujących.

Cymetydyna, hormonalne środki antykoncepcyjne, izoniazyd nasilają działanie kofeiny.

Kofeina obniża działanie opioidowych leków przeciwbólowych, środków przeciwlękowych, nasennych i uspokajających, stanowi antagonistę środków znieczulenia ogólnego oraz innych leków hamujących OUN, konkurencyjny antagonistę preparatów adenozyny, ATP. Jednoczesne stosowanie kofeiny z ergotaminą poprawia wchłanianie ergotaminy z przewodu pokarmowego, ze środkami tyreotropowymi – nasila działanie tarczycowe.

Kofeina może nasilić wydalanie litu z organizmu. Dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku z preparatami litu.

Szczególne środki ostrożności.

Preparat zawiera paracetamol, dlatego nie należy go stosować razem z innymi lekami zawierającymi paracetamol, stosowanymi np. do obniżania temperatury ciała, leczenia bólu, objawów grypy i przeziębienia lub bezsenności. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi paracetamol może prowadzić do przedawkowania.

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem, jeśli stosuje się warfarynę lub podobne leki o działaniu przeciwkrzepliwym. Należy wziąć pod uwagę, że u pacjentów z alkoholowym niecirrhotycznym uszkodzeniem wątroby zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu.

Opisywano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym (high anion gap metabolic acidosis – HAGMA) jako następstwo kwasicy pirologlutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem czy innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm, ciężkie wyczerpanie organizmu, anoreksja, niski wskaźnik masy ciała lub sepsa), którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyliny. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub trudne oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku podejrzenia HAGMA jako następstwa kwasicy pirologlutaminowej zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu i dokładne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar stężenia 5-oksyproliny w moczu może być przydatny do zidentyfikowania kwasicy pirolutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Jeśli objawy nie ustępują, należy skonsultować się z lekarzem.

W czasie leczenia nie zaleca się spożywania nadmiernych ilości napojów zawierających kofeinę (takich jak kawa, herbata i niektóre inne napoje). Może to prowadzić do problemów ze snem, drżenia, uczucia ucisku za mostkiem spowodowanego kołatanie serca, napięcia, drażliwości.

W przypadku chorób wątroby lub nerek przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem. Ograniczenia dotyczące stosowania leku u tych pacjentów wynikają przede wszystkim ze zawartości paracetamolu. Preparat może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi.

Pacjenci, którzy przyjmują środki przeciwbólowe codziennie z powodu lekkiej formy artretyzmu, powinni skonsultować się z lekarzem.

1 tabletka zawiera 427 mg sodu. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów przestrzegających diety z kontrolowaną zawartością sodu. Preparat zawiera sorbitol w ilości 50 mg/1 tab. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji fruktozy nie powinni przyjmować tego preparatu.

Przechowywać lek poza zasięgiem wzroku i poza zasięgiem dzieci.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie zaleca się stosowania w czasie ciąży, ponieważ zwiększa się ryzyko poronienia samoistnego związanego ze stosowaniem kofeiny.

Nie zaleca się stosowania leku w czasie karmienia piersią. Paracetamol i kofeina przenikają do mleka matki. Kofeina w mleku matki może wywierać działanie pobudzające na niemowlęta w czasie karmienia piersią, jednak znaczącej toksyczności nie zaobserwowano.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Prawdopodobieństwo wpływu jest niemal nieistotne.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony do doustnego przyjmowania.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki.

Należy stosować najniższą dawkę leku niezbędną do uzyskania efektu terapeutycznego, przez najkrótszy możliwy czas.

Odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Dorośli, osoby starsze oraz dzieci od 12. roku życia: 1–2 tabletki należy rozpuścić w pół szklanki wody. Przyjmować co 4–6 godzin w razie potrzeby. Nie należy przyjmować więcej niż 8 tabletek (4000 mg paracetamolu / 520 mg kofeiny) w ciągu 24 godzin.

Dzieci. Nie zaleca się stosowania dzieciom poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Paracetamol.

Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby, co może wymagać przeszczepienia wątroby lub skutkować śmiercią. Obserwowano ostry zapalenie trzustki, zazwyczaj współistniejące z zaburzeniami funkcji wątroby i hepatotoksycznością. Uszkodzenie wątroby może wystąpić u dorosłych, którzy przyjęli 6–8 g lub więcej paracetamolu, oraz u dzieci, które przyjęły więcej niż 150 mg/kg masy ciała. U pacjentów z czynnikami ryzyka [długotrwałe leczenie karbamazepiną, fenobarbitaliem, fenytoiną, primydonem, ryfampicyną, ziołem św. Jana lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; regularne spożycie nadmiaru etanolu; kacheksja glutaminowa (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głód, kacheksja)] przyjęcie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

W przypadku przedawkowania wymagana jest natychmiastowa pomoc medyczna. Leczenie należy rozpocząć niezwłocznie. Należy przewieźć pacjenta do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania.

Objawy przedawkowania w pierwszych 24 godzinach: bladość, nudności, wymioty, utrata apetytu i ból brzucha. Doświadczenie pokazuje, że objawy kliniczne uszkodzenia wątroby stają się zauważalne zazwyczaj po 24–48 godzinach po przedawkowaniu i osiągają maksimum zazwyczaj po 4–6 dniach. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasica metaboliczna.

Objawy przedawkowania mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania ani ryzyka uszkodzenia narządów. Natychmiastowa pomoc medyczna jest konieczna w przypadku przedawkowania, nawet jeśli nie obserwuje się objawów przedawkowania. Jeśli przedawkowanie jest potwierdzone lub tylko podejrzewane, pacjenta należy przewieźć do najbliższego ośrodka medycznego, gdzie może otrzymać natychmiastową pomoc medyczną i leczenie specjalistyczne. Należy to zrobić, nawet jeśli objawy przedawkowania są nieobecne, z uwagi na ryzyko opóźnionego uszkodzenia wątroby. Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierną dawkę paracetamolu przyjęto w ciągu godziny. Stężenie paracetamolu w osoczu należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne). Leczenie N-acetylocysteiny może być stosowane w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, ale maksymalny efekt ochronny uzyskuje się przy jego zastosowaniu w ciągu 8 godzin po przyjęciu. Skuteczność antydotum gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi podaje się N-acetylocysteinę dożylnie zgodnie z zalecaną dawką. W przypadku braku wymiotów można stosować metioninę doustnie jako odpowiednią alternatywę w odległych miejscach poza szpitalem.

W przypadku ciężkiego zatrucia niewydolność wątroby może postępować do encefalopatii, krwotoków, hipoglikemii, śpiączki i mieć śmiertelny przebieg. Ostra niewydolność nerek z ostrym nekrozem kanalikowym może objawiać się silnym bólem lędźwiowym, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również zaburzenia rytmu serca.

Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Przy przyjmowaniu dużych dawek ze strony ośrodkowego układu nerwowego możliwe są zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, zapalenie śródmiąższowe nerek, martwica naczyń włosowatych).

Kofeina.

Przedawkowanie kofeiny może powodować ból w nadbrzuszu, wymioty, działanie moczopędne, przyspieszone oddychanie, tachykardię lub zaburzenia rytmu serca, wpływać na ośrodkowy układ nerwowy (bezsenność, niepokój, pobudzenie nerwowe, niepokój, lęk, zawroty głowy, drażliwość, stan afektu, drżenie, drgawki). Klinicznie istotne objawy przedawkowania kofeiny mogą również wiązać się z poważnym uszkodzeniem wątroby spowodowanym paracetamolem, które może występować przy przyjmowaniu takiej ilości leku, która powoduje przedawkowanie kofeiny. Nie ma specyficznego antydotum, ale działania wspomagające, takie jak stosowanie antagonistów receptorów beta-adrenergicznych, mogą złagodzić efekt kardiotoksyczny. Należy przepłukać żołądek, zalecana jest terapia tlenowa, w przypadku drgawek – diazepan. Terapia objawowa.

Wodorowęglan sodu.

Wysokie dawki wodorowęglanu sodu mogą powodować zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, takie jak odbijanie i nudności, a także mogą prowadzić do hiperkaliemii, dlatego należy kontrolować równowagę elektrolitową i zapewnić pacjentom odpowiednie leczenie.

Efekty uboczne.

Informacja dotycząca poniższych efektów ubocznych została zebrana podczas obserwacji pogwarancyjnych. Dane są zgłaszane dobrowolnie oraz pochodzą z populacji pacjentów o nieznanej liczebności, dlatego częstość występowania tych efektów ubocznych jest nieznana, jednak najprawdopodobniej są one rzadkie (< 1/10000).

Efekty uboczne spowodowane paracetamolem

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: trombocytopenia, agranulocytoza.

Ze strony układu odpornościowego: anafilaksja, reakcje nadwrażliwościowe na skórze, w tym wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa–Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka.

Ze strony układu oddechowego, organów klatki piersiowej i jamy międzybłoniowej: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzykowego: zaburzenia funkcji wątroby.

Zaburzenia przemiany materii i odżywiania: kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym (częstość nieznana).

Opis poszczególnych efektów ubocznych:

Kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym.

Zdarzały się przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym jako następstwo kwasicy piroglutaminowej u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Kwasica piroglutaminowa może występować w wyniku niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Efekty uboczne spowodowane kofeiną

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przyspieszone bicie serca.

Ze strony przewodu pokarmowego: zaburzenia przewodu pokarmowego.

Ze strony psychiki: bezsenność, niepokój, lęk i drażliwość, pobudzenie nerwowe.

W przypadku jednoczesnego przyjmowania leku w dawkach zalecanych i produktów zawierających kofeinę, zwiększone stężenie kofeiny może nasilić efekty uboczne spowodowane kofeiną, takie jak zawroty głowy, zwiększona pobudliwość, bezsenność, niepokój, lęk, drażliwość, ból głowy, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego oraz przyspieszone bicie serca.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci i poza zasięgiem ich wzroku.

Opakowanie. Po 2 tabletki w folii wielowarstwowej, 6 folii w pudełku kartonowym; po 4 tabletki w folii wielowarstwowej, 3 folie w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent.

Famar A.V.E. Anthoussa plant / Famar A.V.E. Anthoussa plant.

GlaxoSmithKline Dungarvan Limited / GlaxoSmithKline Dungarvan Limited.

Adres miejsca produkcji i siedziby producenta.

ul. Anthoussa 7, Anthoussa Attiki, 15349, Grecja / Anthoussa Avenue 7, Anthoussa Attiki, 15349, Greece.

Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Irlandia / Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Ireland.