Solpadeine Active

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE SOLPADEINE ACTIVE (SOLPADEINE ACTIVE)

Composizione:

Principi attivi: paracetamolo, caffeina;

1 compressa contiene 500 mg di paracetamolo, 65 mg di caffeina;

Eccipienti: sorbitolo (E 420), saccarina sodica, bicarbonato di sodio, povidone, laurilsolfato sodico, dimeticone, acido citrico anidro, carbonato di sodio anidro.

Forma farmaceutica. Compresse effervescenti.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse bianche, piatte, con i bordi smussati, lisce da un lato e con linea di frattura dall'altro.

Gruppo farmacoterapeutico.

Analgesici e antipiretici. Codice ATC N02BE51.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il paracetamolo è un analgesico-antipiretico. L'effetto si basa sull'inibizione della sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale (SNC). Il blocco della sintesi delle prostaglandine periferiche è trascurabile; pertanto, il paracetamolo è parzialmente adatto per i pazienti per i quali il blocco delle prostaglandine periferiche è indesiderato (ad esempio, per i pazienti con anamnesi di emorragia gastrointestinale).

La caffeina aumenta l'efficacia dell'analgesia grazie all'effetto eccitante sul SNC, che può alleviare la depressione spesso associata al dolore.

Farmacocinetica.

Il paracetamolo e la caffeina vengono rapidamente e quasi completamente assorbiti nel tratto gastrointestinale. Si distribuiscono uniformemente in tutti i liquidi corporei. Il legame con le proteine plasmatiche è minimo quando assunto alle dosi terapeutiche.

Il paracetamolo e la caffeina sono metabolizzati principalmente nel fegato ed eliminati con le urine sotto forma di prodotti di trasformazione.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Dolore di intensità media e forte (cefalea, emicrania, dolore muscolo-scheletrico, dolore muscolare, dolore dentale, dolore dopo estrazione dentale e procedure odontoiatriche, dolore alla gola, dolore mestruale), febbre e dolore dopo vaccinazione, aumento della temperatura corporea.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al paracetamolo, alla caffeina o a qualsiasi altro componente del medicinale in anamnesi; gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale; iperbilirubinemia congenita; deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi; alcolismo; malattie del sangue, anemia grave, leucopenia; stati di eccitazione accentuata, disturbi del sonno, epilessia; marcato aumento della pressione arteriosa, malattie organiche del sistema cardiovascolare, compreso grave aterosclerosi, grave ipertensione arteriosa; insufficienza cardiaca scompensata, infarto acuto del miocardio, tachicardia parossistica, ipertiroidismo, pancreatite acuta, forme gravi di diabete mellito, glaucoma; età superiore a 60 anni.

Non utilizzare contemporaneamente agli inibitori della monoamino ossidasi (MAO) e nei 2 settimane successive alla sospensione degli inibitori della MAO.

Controindicato nei pazienti che assumono antidepressivi triciclici o beta-bloccanti.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

La velocità di assorbimento del paracetamolo può aumentare con l'uso di metoclopramide e domperidone e diminuire con l'uso di colestiramina. L'effetto anticoagulante della warfarina e di altri cumarinici, con aumento del rischio di emorragia, può essere potenziato da un uso prolungato e regolare di paracetamolo. L'assunzione di singole dosi non manifesta effetti significativi. I barbiturici riducono l'effetto antipiretico del paracetamolo. I farmaci anticonvulsivanti (inclusi fenitoina, barbiturici, carbamazepina), che stimolano l'attività degli enzimi microsomiali epatici, possono aumentare l'effetto tossico del paracetamolo sul fegato a causa di un maggiore metabolismo del farmaco in metaboliti epatotossici. L'uso concomitante di paracetamolo con agenti epatotossici aumenta l'effetto tossico dei farmaci sul fegato. L'uso concomitante di alte dosi di paracetamolo con isoniazide aumenta il rischio di sviluppare sindrome epatotossica. Il paracetamolo riduce l'efficacia dei diuretici.

È necessario usare con cautela il paracetamolo contemporaneamente a flucloxacillina, poiché l'assunzione concomitante è stata associata ad acidosi metabolica con elevato gap anionico dovuta ad acidosi da piruglutammico, specialmente nei pazienti con fattori di rischio (vedere sezione «Avvertenze particolari»).

Non utilizzare contemporaneamente all'alcol.

L'uso concomitante di caffeina con inibitori della MAO può causare un pericoloso aumento della pressione arteriosa. La caffeina potenzia l'effetto (migliorando la biodisponibilità) degli analgesici-antipiretici, potenzia gli effetti dei derivati delle xantine, degli alfa- e beta-adrenomimetici e degli stimolanti psichici.

Cimetidina, contraccettivi ormonali e isoniazide potenziano l'effetto della caffeina.

La caffeina riduce l'effetto degli analgesici oppioidi, degli ansiolitici, dei sonniferi e dei sedativi; è antagonista dei farmaci anestetici e di altri farmaci che deprimono il SNC; antagonista competitivo dei farmaci adenosinici, ATP. L'uso concomitante di caffeina con ergotamina migliora l'assorbimento dell'ergotamina dal tratto gastrointestinale; con farmaci tireotropi aumenta l'effetto tiroideo.

La caffeina può aumentare l'escrezione di litio dall'organismo. Pertanto non è raccomandato l'uso concomitante di questo medicinale con farmaci a base di litio.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale contiene paracetamolo, pertanto non deve essere utilizzato insieme ad altri farmaci che contengono paracetamolo e sono impiegati, ad esempio, per ridurre la febbre, trattare il dolore, i sintomi di influenza e raffreddore o l'insonnia. L'uso contemporaneo con altri medicinali contenenti paracetamolo può portare a un sovradosaggio.

Prima di assumere il medicinale è necessario consultare il medico se si stanno assumendo warfarin o farmaci analoghi dotati di effetto anticoagulante. Si deve considerare che nei pazienti con epatopatie non cirrotiche legate all’alcolismo aumenta il rischio di epatotossicità da paracetamolo.

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato (high anion gap metabolic acidosis, HAGMA) come conseguenza dell’acidosi da 5-ossoprolina in pazienti con gravi patologie, come grave insufficienza renale e sepsi, o in pazienti con malnutrizione o altre condizioni di carenza di glutathione (ad esempio alcolismo cronico, grave stato di deperimento, anoressia, basso indice di massa corporea o sepsi), trattati con paracetamolo alla dose terapeutica per un periodo prolungato o con associazione di paracetamolo e floxacillina. I sintomi dell’acidosi metabolica comprendono respirazione profonda, accelerata o difficoltosa, nausea, vomito, perdita di appetito. In caso di sospetto di HAGMA dovuta ad acidosi da 5-ossoprolina, si raccomanda di interrompere immediatamente l’assunzione di paracetamolo e di effettuare un monitoraggio accurato dello stato del paziente. La misurazione del livello di 5-ossoprolina nelle urine può essere utile per identificare l’acidosi da 5-ossoprolina come causa principale di HAGMA in pazienti con multipli fattori di rischio.

Se i sintomi non scompaiono, è necessario rivolgersi al medico.

Durante il trattamento con questo medicinale non è raccomandato assumere eccessive quantità di bevande contenenti caffeina (come caffè, tè e alcune altre bevande). Ciò potrebbe causare problemi di sonno, tremori, sensazione di oppressione al petto dovuta ad accelerazione del battito cardiaco, tensione, irritabilità.

In caso di malattie epatiche o renali, è necessario consultare il medico prima di assumere il medicinale. Le restrizioni all’uso di questo farmaco in tali pazienti sono principalmente legate al contenuto di paracetamolo. Il medicinale può influenzare i risultati degli esami di laboratorio relativi ai livelli ematici di glucosio e acido urico.

I pazienti che assumono analgesici ogni giorno per artriti di lieve entità devono consultare il medico.

Una compressa contiene 427 mg di sodio. Ciò deve essere tenuto in considerazione nei pazienti che seguono una dieta con contenuto controllato di sodio. Il medicinale contiene sorbitolo nella quantità di 50 mg/compressa. I pazienti affetti da rari disturbi ereditari di intolleranza al fruttosio non devono assumere questo medicinale.

Conservare il medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Non è raccomandato l’uso durante la gravidanza, poiché aumenta il rischio di aborto spontaneo associato all’assunzione di caffeina.

Non è raccomandato l’uso del medicinale durante l’allattamento al seno. Il paracetamolo e la caffeina passano nel latte materno. La caffeina nel latte materno può avere un effetto stimolante sui neonati durante l’allattamento, ma non sono stati osservati effetti tossici significativi.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

La probabilità di effetti è quasi nulla.

Modalità e dosaggio.

Il medicinale è destinato all'assunzione orale.

Non superare la dose raccomandata.

Deve essere utilizzata la dose più bassa necessaria per ottenere l'effetto terapeutico, per il periodo di tempo più breve possibile.

L'intervallo tra le assunzioni deve essere di almeno 4 ore.

Adulti, pazienti anziani e bambini a partire dai 12 anni di età: 1–2 compresse devono essere sciolte in mezzo bicchiere d'acqua. Assumere ogni 4–6 ore secondo necessità. Non assumere più di 8 compresse (4000 mg di paracetamolo / 520 mg di caffeina) nelle 24 ore.

Bambini. Non è raccomandato nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Sovradosaggio.

Paracetamolo.

Lo svradosaggio di paracetamolo può causare insufficienza epatica, che può portare alla necessità di trapianto del fegato o esito letale. È stato osservato pancreatite acuta, solitamente associata a disturbi della funzione epatica e ad epatotossicità. Lesioni epatiche sono possibili negli adulti che hanno assunto 6–8 g o più di paracetamolo e nei bambini che hanno assunto più di 150 mg/kg di peso corporeo. Nei pazienti con fattori di rischio [trattamento prolungato con carbamazepina, fenobarbitone, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri medicinali che inducono gli enzimi epatici; assunzione regolare di quantità eccessive di etanolo; cachessia da glutathione (disturbi digestivi, fibrosi cistica, infezione da HIV, digiuno, cachessia)] l'assunzione di 5 g o più di paracetamolo può portare a lesioni epatiche.

In caso di sovradosaggio è necessario un intervento medico immediato. Il trattamento deve essere iniziato immediatamente. Il paziente deve essere portato in ospedale, anche in assenza di sintomi iniziali di sovradosaggio.

Sintomi di sovradosaggio nelle prime 24 ore: pallore, nausea, vomito, perdita di appetito e dolore addominale. L'esperienza clinica mostra che i sintomi di danno epatico diventano evidenti solitamente dopo 24–48 ore dal sovradosaggio e raggiungono il massimo solitamente dopo 4–6 giorni. Possono verificarsi alterazioni del metabolismo del glucosio e acidosi metabolica.

I sintomi di sovradosaggio possono non rispecchiare la gravità dello stesso o il rischio di danno d'organo. È necessario un intervento medico immediato in caso di sovradosaggio, anche in assenza di sintomi. Se lo svradosaggio è confermato o semplicemente sospettato, il paziente deve essere portato immediatamente al centro medico più vicino dove possa ricevere cure mediche di emergenza e un trattamento qualificato. Questo deve essere fatto anche in assenza di sintomi, a causa del rischio di danno epatico ritardato. Si deve considerare il trattamento con carbone attivo se il sovradosaggio di paracetamolo è avvenuto entro l'ora precedente. La concentrazione plasmatica di paracetamolo deve essere misurata dopo 4 ore o più dal momento dell'assunzione (concentrazioni misurate prima non sono attendibili). Il trattamento con N-acetilcisteina può essere effettuato entro 24 ore dall'assunzione di paracetamolo, ma l'effetto protettivo massimo si ottiene se somministrato entro 8 ore dall'assunzione. L'efficacia dell'antidoto diminuisce drasticamente dopo questo periodo. Se necessario, il paziente riceve N-acetilcisteina per via endovenosa, secondo la posologia raccomandata. In assenza di vomito, il metionina può essere somministrata per via orale come alternativa appropriata in aree remote al di fuori dell'ospedale.

In caso di intossicazione grave, l'insufficienza epatica può progredire verso encefalopatia, emorragie, ipoglicemia, coma e esito letale. L'insufficienza renale acuta con necrosi tubulare acuta può manifestarsi con forte dolore lombare, ematuria, proteinuria e può svilupparsi anche in assenza di grave danno epatico. È stata osservata anche aritmia cardiaca.

Con l'uso prolungato del medicinale a dosi elevate, a livello dell'apparato emopoietico può svilupparsi anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. Con l'assunzione di dosi elevate, a livello del sistema nervoso centrale possono verificarsi vertigini, eccitazione psicomotoria e alterazioni dell'orientamento; a livello dell'apparato urinario – nefrotossicità (colica renale, nefrite interstiziale, necrosi capillare).

Caffeina.

Lo svradosaggio di caffeina può causare dolore nell'area epigastrica, vomito, diuresi, respirazione accelerata, tachicardia o aritmia cardiaca, e può influire sul sistema nervoso centrale (insonnia, irrequietezza, eccitazione nervosa, ansia, agitazione, vertigini, irritabilità, stato affettivo, tremore, convulsioni). I sintomi clinicamente rilevanti da sovradosaggio di caffeina possono essere associati anche a un grave danno epatico indotto dal paracetamolo, che può verificarsi con l'assunzione di quantità di medicinale sufficienti a causare sovradosaggio di caffeina. Non esiste un antidoto specifico, ma misure di supporto, come l'uso di antagonisti dei recettori beta-adrenergici, possono attenuare l'effetto cardiotoxico. È necessario effettuare lo svuotamento gastrico, è raccomandata l'ossigenoterapia; in caso di convulsioni, diazepam. Trattamento sintomatico.

Bicarbonato di sodio.

Alte dosi di bicarbonato di sodio possono causare disturbi del tratto gastrointestinale, come eruttazioni e nausea, nonché ipernatriemia; pertanto è necessario controllare l'equilibrio elettrolitico e garantire ai pazienti un trattamento adeguato.

Effetti indesiderati.

Le informazioni relative agli effetti indesiderati riportati di seguito sono state ottenute durante le osservazioni post-commercializzazione. Tali informazioni sono segnalate su base volontaria e provengono da una popolazione di pazienti di dimensioni sconosciute; pertanto, la frequenza di tali effetti indesiderati è sconosciuta, ma molto probabilmente sono rari (< 1/10000).

Effetti indesiderati dovuti al paracetamolo

Dal sistema emolinfopoietico: trombocitopenia, agranulocitosi.

Dal sistema immunitario: anafilassi, reazioni di ipersensibilità cutanea, inclusi eruzioni cutanee, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica.

Dal sistema respiratorio, organi del torace e mediastino: broncospasmo in pazienti sensibili all’acido acetilsalicilico e ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Dal sistema epatobiliare: alterazioni della funzionalità epatica.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: acidosi metabolica con gap anionico elevato (frequenza sconosciuta).

Descrizione di singoli effetti indesiderati:

Acidosi metabolica con gap anionico elevato.

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato come conseguenza dell’acidosi da pirrolidonecarbossilico in pazienti con fattori di rischio in trattamento con paracetamolo (vedere il paragrafo «Informazioni importanti sull’uso»). L’acidosi da pirrolidonecarbossilico può verificarsi a causa dei livelli ridotti di glutatione in questi pazienti.

Effetti indesiderati dovuti alla caffeina

Dal sistema nervoso centrale: capogiri, cefalea.

Dal sistema cardiocircolatorio: tachicardia.

Dal tratto gastrointestinale: disturbi gastrointestinali.

Dal sistema psichico: insonnia, irrequietezza, ansia e irritabilità, nervosismo.

L’assunzione contemporanea del medicinale alle dosi raccomandate insieme ad altri prodotti contenenti caffeina può determinare un aumento della dose di caffeina, potenziando così gli effetti indesiderati legati alla caffeina, come capogiri, ipereccitabilità, insonnia, irrequietezza, ansia, irritabilità, cefalea, disturbi gastrointestinali e tachicardia.

Durata della validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini e fuori dalla loro vista.

Confezione. 2 compresse in blister multistrato, 6 blister in una confezione di cartone; 4 compresse in blister multistrato, 3 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Da banco.

Produttore.

Famar A.V.E. Anthoussa plant / Famar A.V.E. Anthoussa plant.

GlaxoSmithKline Dungarvan Limited / GlaxoSmithKline Dungarvan Limited.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Anthoussa Avenue 7, Anthoussa Attiki, 15349, Grecia / Anthoussa Avenue 7, Anthoussa Attiki, 15349, Greece.

Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Irlanda / Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Ireland.