Парацетамол экстра

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПАРАЦЕТАМОЛ ЭКСТРА (PARACETAMOL EXTRA)

Состав:

действующие вещества: парацетамол, кофеин;

1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, кофеина 65 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия карбонат, кислота лимонная, сорбит (Е 420), натрия сахарин, повидон, натрия лаурилсульфат, диметикон.

Лекарственная форма. Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы, плоские, со скошенными краями и риской с одной стороны. При растворении в воде наблюдается выделение пузырьков газа.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком. Действие основано на ингибировании синтеза простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС). Блокирование синтеза периферических простагландинов незначительное, поэтому парацетамол частично подходит для пациентов, для которых блокирование периферических простагландинов является нежелательным (например, для пациентов, в анамнезе которых имеется желудочно-кишечное кровотечение).

Кофеин усиливает эффективность анальгезии благодаря возбуждающему влиянию на ЦНС, которое может устранять депрессию, часто сопровождающую боль.

Фармакокинетика.

Парацетамол и кофеин быстро и почти полностью абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Парацетамол равномерно распределяется во всех жидкостях организма, связывание с белками плазмы крови минимально при применении в терапевтических дозах.

Парацетамол и кофеин преимущественно метаболизируются в печени и выводятся с мочой в виде продуктов превращения.

Клинические характеристики.

Показания.

Боль умеренной и сильной интенсивности (головная боль, мигрень, мышечно-скелетная боль, мышечная боль, зубная боль, боль после удаления зуба и стоматологических процедур, боль в горле, периодическая боль во время менструаций), лихорадка и боль после вакцинации, повышенная температура тела.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к парацетамолу, кофеину или к любому другому компоненту лекарственного средства в анамнезе; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; алкоголизм; заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения; состояния повышенного возбуждения, нарушения сна, эпилепсия; выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, включая тяжелый атеросклероз, тяжелую гипертоническую болезнь; декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, гипертиреоз, острый панкреатит, тяжелые формы сахарного диабета, глаукома; возраст старше 60 лет.

Не применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО.

Противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или β-блокаторы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при применении колестирамина. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов с повышением риска кровотечения может усиливаться в результате длительного регулярного применения парацетамола. Прием разовых доз не проявляет значительного эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающее действие парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое действие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое действие препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку такое одновременное применение ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком в результате пироглутаминовой ацидемии, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Не применять одновременно с алкоголем.

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может вызвать опасное повышение артериального давления. Кофеин усиливает действие (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, α- и β-адреномиметиков, психостимуляторов.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта, с тиреотропными средствами — усиливается тиреоидный эффект.

Кофеин может усиливать выведение лития из организма. Поэтому не рекомендуется одновременное применение лекарственного средства с препаратами лития.

Особенности применения.

Лекарственное средство содержит парацетамол, поэтому его не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол, которые используются, например, для снижения температуры, обезболивания, лечения симптомов гриппа и простуды или бессонницы. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу.

Имеются сообщения о случаях нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например при тяжелом истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (МАВАП), как следствие пироглутаминовой ацидемии, у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или с недоеданием и другими причинами дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые получали парацетамол в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацию парацетамола и флуклоксациллина. При подозрении на МАВАП, как следствие пироглутаминовой ацидемии, рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для выявления пироглутаминовой ацидемии как основной причины МАВАП у пациентов с множественными факторами риска. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять избыточное количество напитков, содержащих кофеин (таких как кофе, чай и некоторые другие напитки). Это может привести к проблемам со сном, тремору, неприятным ощущениям за грудиной из-за сердцебиения, напряжению, раздражительности.

При заболеваниях печени или почек перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Ограничения по применению лекарственного средства у таких пациентов в первую очередь обусловлены содержанием парацетамола. Следует учитывать, что у пациентов с алкогольными нецирротическими поражениями печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола при передозировке. Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Пациентам, которые принимают анальгетики каждый день при легких формах артрита, необходимо проконсультироваться с врачом.

Хранить препарат вне поля зрения детей и в недоступном для них месте.

Данный лекарственный препарат содержит 37,14 ммоль (или 854 мг)/дозу (2 таблетки) натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с контролем содержания натрия.

Препарат содержит сорбит (Е 420). Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением данного лекарственного средства.

Применение в период беременности или лактации.

Не рекомендуется применять в период беременности, поскольку повышается риск самопроизвольного выкидыша, связанного с применением кофеина.

Не рекомендуется применять лекарственное средство в период грудного вскармливания. Парацетамол и кофеин проникают в грудное молоко. Кофеин в грудном молоке может оказывать стимулирующее действие на новорожденных в период грудного вскармливания, однако значительной токсичности не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Вероятность влияния практически отсутствует.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство предназначено для перорального приёма.

Не превышать рекомендованную дозу.

Следует применять наименьшую дозу препарата, необходимую для достижения лечебного эффекта, в течение минимально возможного промежутка времени.

Интервал между приёмами должен составлять не менее 4 часов.

Взрослым, пожилым пациентам и детям в возрасте от 16 лет: 1–2 таблетки необходимо растворить в целом в половине стакана воды. Принимать каждые 4–6 часов по мере необходимости. Не следует принимать более 8 таблеток (4000 мг парацетамола/520 мг кофеина) в течение 24 часов.

Детям в возрасте от 12 до 15 лет: 1 таблетку необходимо растворить в половине стакана воды. Принимать каждые 4–6 часов по мере необходимости (до 4 раз в сутки). Не следует принимать более 4 таблеток (2000 мг парацетамола/260 мг кофеина) в течение 24 часов. Не следует принимать более 3 суток без консультации с врачом.

Дети.

Не рекомендуется применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Парацетамол.

Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может привести к необходимости трансплантации печени или летальному исходу. Наблюдался острый панкреатит, обычно одновременно с нарушениями функции печени и гепатотоксичностью. Повреждение печени возможно у взрослых, принявших 6–8 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска [длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фениотином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярный приём избыточных количеств этанола; глутатионовая кахексия (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)] приём 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени.

При передозировке необходима срочная медицинская помощь. Лечение следует начать немедленно. Пациента следует доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и абдоминальная боль. Опыт показывает, что клинические симптомы поражения печени становятся заметными обычно через 24–48 часов после передозировки и достигают максимума обычно через 4–6 дней. Возможны нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз.

Симптомы передозировки могут не отражать тяжесть передозировки или риск поражения органов. Немедленная медицинская помощь необходима при передозировке, даже если симптомы передозировки не наблюдаются. Если передозировка подтверждена или только подозревается, пациента необходимо доставить в ближайший медицинский пункт, где ему смогут оказать неотложную медицинскую помощь и квалифицированное лечение. Это необходимо сделать, даже если симптомы передозировки отсутствуют, из-за риска отсроченного поражения печени. Следует рассмотреть возможность лечения активированным углём, если избыточная доза парацетамола была принята в течение 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови необходимо измерять через 4 часа или позже после приёма (результаты более ранних измерений концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приёма парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 часов после передозировки. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин в соответствии с рекомендованной дозировкой. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдалённых районах вне больницы.

При тяжёлом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровотечений, гипогликемии, комы и иметь летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и может развиться даже при отсутствии тяжёлого поражения печени. Также отмечалась сердечная аритмия.

При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приёме высоких доз со стороны ЦНС возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Кофеин.

Передозировка кофеина может вызвать боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, учащённое дыхание, тахикардию или сердечную аритмию, оказывать влияние на ЦНС (бессонница, беспокойство, нервное возбуждение, волнение, тревожность, головокружение, раздражительность, состояние аффекта, тремор, судороги). Клинически значимые симптомы передозировки кофеина также связаны с серьёзным поражением печени парацетамолом, которое может наблюдаться при приёме такого количества препарата, которое вызывает передозировку кофеина. Специфического антидота нет, однако поддерживающие мероприятия, такие как применение антагонистов β-адренорецепторов, могут облегчить кардиотоксический эффект. Необходимо промывание желудка, рекомендуется оксигенотерапия, при судорогах — диазепам. Симптоматическая терапия.

Натрия гидрокарбонат.

Высокие дозы натрия гидрокарбоната могут вызвать нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как отрыжка и тошнота, а также могут вызвать гипернатриемию, поэтому необходимо контролировать электролитный баланс и обеспечить пациентам соответствующее лечение.

Побочные реакции.

Информация о нижеприведенных побочных реакциях получена в ходе постмаркетинговых наблюдений. Она сообщается добровольно и получена от популяции пациентов неизвестной численности, поэтому частота указанных побочных реакций является неизвестной, однако, вероятнее всего, они являются редкими (< 1/10000).

Побочные реакции, обусловленные парацетамолом

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности на коже, включая, среди прочих, кожную сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени.

Со стороны метаболизма и питания: метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком с частотой «неизвестно» (не может быть оценена по имеющимся данным).

Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком, являющегося следствием пироглутаминовой ацидемии, наблюдались у пациентов с факторами риска при применении парацетамола (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовая ацидемия может возникать вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Побочные реакции, обусловленные кофеином

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: расстройство желудочно-кишечного тракта.

Со стороны психики: бессонница, беспокойство, тревожность и раздражительность, нервозность.

При одновременном приеме препарата в рекомендуемых дозах с продуктами, содержащими кофеин, повышенная доза кофеина, возникающая таким образом, может усиливать побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как бессонница, беспокойство, тревожность, раздражительность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.

Сообщение о побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки шипучие № 12 (2**×** 6) в стрипе в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченка, дом 22.