Paracetamol Extra

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku Paracetamol Extra

Skład:

substancje czynne: paracetamol, kofeina;

1 tabletka zawiera paracetamolum 500 mg, kofeiny 65 mg;

substancje pomocnicze: sodu wodorowęglan, sodu węglan, kwas cytrynowy, sorbitol (E 420), sody sacharyna, povidon, sodu laurylosiarczan, dimetykon.

Postać leku. Tabletki szypiące.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białego koloru, o kształcie okrągłym, płaskie, z ściętymi brzegami i żłobkiem z jednej strony. Po rozpuszczeniu w wodzie obserwuje się wydzielanie pęcherzyków gazu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Kod ATC N02B E51.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Paracetamol jest lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Działa poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Hamowanie syntezy prostaglandyn obwodowych jest niewielkie, dlatego paracetamol częściowo nadaje się pacjentom, u których blokowanie obwodowych prostaglandyn jest niepożądane (np. u pacjentów z wywiadem krwawienia przewodu pokarmowego).

Kofeina zwiększa skuteczność działania przeciwbólowego dzięki pobudzającemu działaniu na OUN, które może niwelować depresję często towarzyszącą bólowi.

Farmakokinetyka.

Paracetamol i kofeina są szybko i niemal całkowicie wchłaniane w przewodzie pokarmowym. Paracetamol równomiernie rozkłada się we wszystkich płynach ustrojowych, a jego wiązanie z białkami osocza krwi jest minimalne przy podawaniu w dawkach terapeutycznych.

Paracetamol i kofeina są metabolizowane głównie w wątrobie i wydzielane z moczem w postaci produktów przemiany.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Ból o średnim i silnym nasileniu (ból głowy, migrena, ból mięśniowo-szkieletowy, ból mięśni, ból zęba, ból po ekstrakcji zęba i zabiegach stomatologicznych, ból gardła, ból podczas menstruacji), gorączka i ból po szczepieniu, podwyższona temperatura ciała.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na paracetamol, kofeinę lub którykolwiek inny składnik leku w wywiadzie; ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek; wrodzona hiperbilirubinemia; niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy; alkoholizm; choroby krwi, wyrażona anemia, leukopenia; stany podwyższonego pobudzenia, zaburzenia snu, epilepsja; wyrażone podwyższenie ciśnienia tętniczego, organiczne choroby układu sercowo-naczyniowego, w tym ciężka miażdżyca, ciężka choroba nadciśnieniowa; niewydolność serca w stadium dekompensacji, ostry zawał mięśnia sercowego, tachyarytmia paroksystyczna, nadczynność tarczycy, ostry zapalenie trzustki, ciężkie postacie cukrzycy, jaskra; wiek powyżej 60 lat.

Nie stosować jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu stosowania inhibitorów MAO.

Przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe lub β-blokery.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Szybkość wchłaniania paracetamolu może wzrastać przy jednoczesnym stosowaniu metoklopramidu i domperidonu oraz zmniejszać się przy stosowaniu cholestryraminy. Działanie przeciwzakrzepowe warfariny i innych kumaryn, z zwiększone ryzyko krwawień, może być nasilone w wyniku długotrwałego regularnego stosowania paracetamolu. Jednorazowe dawki nie wykazują istotnego wpływu. Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Leki przeciwdrgawkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność enzymów mikrosomalnych wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę poprzez zwiększenie stopnia przemiany leku na metabolity hepatotoksyczne. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa toksyczne działanie tych leków na wątrobę. Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego. Paracetamol obniża skuteczność diuretyków. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flukloksacyliną, ponieważ takie jednoczesne przyjmowanie wiąże się z kwasem metabolicznym z wysokim przerwem anionowym, jako następstwem kwasicy pirzynylowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Nie stosować jednoczesnie z alkoholem.

Jednoczesne stosowanie kofeiny z inhibitorami MAO może powodować niebezpieczne podwyższenie ciśnienia tętniczego. Kofeina nasila działanie (poprawia biodostępność) leków przeciwbólowych-antygorączkowych, wzmacnia działanie pochodnych ksantyny, α- i β-adrenomimetyków, środków psychostymulujących.

Cymetydyna, hormonalne środki antykoncepcyjne, izoniazyd nasilają działanie kofeiny.

Kofeina obniża działanie opioidowych leków przeciwbólowych, leków przeciwlękowych, środków nasennych i uspokajających, jest antagonistą środków do znieczulenia oraz innych leków hamujących OUN, antagonistą konkurencyjnym preparatów adenozyny, ATP. Jednoczesne stosowanie kofeiny z ergotaminą poprawia wchłanianie ergotaminy z przewodu pokarmowego, ze środkami tyreotropowymi – nasila się działanie tarczycowe.

Kofeina może nasilić wydalanie litu z organizmu. Dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku z preparatami litu.

Szczególne środki ostrożności.

Lek zawiera paracetamol, dlatego nie należy go stosować razem z innymi lekami zawierającymi paracetamol, stosowanymi np. do obniżania temperatury, leczenia bólu, objawów grypy i przeziębienia lub bezsenności. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi paracetamol może prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, co może wymagać przeszczepienia wątroby lub prowadzić do skutku śmiertelnego.

Zanotowano przypadki zaburzeń funkcji wątroby/niewydolności wątroby u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. u pacjentów z ciężkim wyczerpaniem organizmu, anoreksją, niskim wskaźnikiem masy ciała, przewlekłym alkoholizmem lub sepsą.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (KMDLA) jako wynik kwasu pirolonowego, u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub z niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyliny. W przypadku podejrzenia KMDLA jako wyniku kwasu pirolonowego zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu i staranne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar poziomu 5-oksyproliny w moczu może być pomocny w zidentyfikowaniu kwasu pirolonowego jako głównej przyczyny KMDLA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub trudne oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku wystąpienia tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Jeśli objawy nie ustępują, należy skontaktować się z lekarzem.

Podczas leczenia tym lekiem nie zaleca się spożywania nadmiernej ilości napojów zawierających kofeinę (takich jak kawa, herbata i niektóre inne napoje). Może to prowadzić do problemów ze snem, drżenia, uczucia ucisku za mostkiem z powodu przyspieszonego tętna, napięcia i drażliwości.

W przypadku chorób wątroby lub nerek należy skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku. Ograniczenia dotyczące stosowania leku u tych pacjentów wynikają przede wszystkim z zawartości paracetamolu. Należy pamiętać, że u chorych z alkoholowymi niecyrotycznymi uszkodzeniami wątroby zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu w przypadku przedawkowania. Lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi.

Pacjenci, którzy codziennie przyjmują leki przeciwbólowe z powodu lekkich form artretyzmu, powinni skonsultować się z lekarzem.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci i poza zasięgiem wzroku dzieci.

Ten lek zawiera 37,14 mmol (lub 854 mg)/dawkę (2 tabletki) sodu. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów stosujących dietę ograniczającą sodu.

Lek zawiera sorbitol (E 420). Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie zaleca się stosowania w czasie ciąży, ponieważ zwiększa się ryzyko poronienia samoistnego związanego ze stosowaniem kofeiny.

Nie zaleca się stosowania leku w czasie karmienia piersią. Paracetamol i kofeina przenikają do mleka matki. Kofeina w mleku matki może mieć pobudzający wpływ na niemowlęta w czasie karmienia piersią, jednak nie zaobserwowano istotnej toksyczności.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Prawdopodobieństwo wpływu jest niemal nieistotne.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony do doustnego zażycia.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki.

Należy stosować najniższą dawkę leku niezbędną do osiągnięcia efektu terapeutycznego przez najkrótszy możliwy czas.

Interwał między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Dorośli, osoby starsze i dzieci w wieku od 16 lat: 1–2 tabletów należy rozpuścić łącznie w pół szklanki wody. Stosować co 4–6 godzin w razie potrzeby. Nie należy przyjmować więcej niż 8 tabletek (4000 mg paracetamolu/520 mg kofeiny) w ciągu 24 godzin.

Dzieci w wieku od 12 do 15 lat: 1 tablet należy rozpuścić w pół szklanki wody. Stosować co 4–6 godzin w razie potrzeby (do 4 razy na dobę). Nie należy przyjmować więcej niż 4 tabletki (2000 mg paracetamolu/260 mg kofeiny) w ciągu 24 godzin. Nie należy stosować dłużej niż 3 dni bez konsultacji z lekarzem.

Dzieci.

Nie zaleca się stosowania dzieciom poniżej 12 roku życia.

Przedawkowanie.

Paracetamol.

Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby, co może wymagać przeszczepienia wątroby lub mieć zakończenie śmiertelne. Obserwowano ostry zapalenie trzustki, zwykle współistniejące z zaburzeniami funkcji wątroby i hepatotoksycznością. Uszkodzenie wątroby może wystąpić u dorosłych, którzy przyjęli 6–8 g lub więcej paracetamolu, oraz u dzieci, które przyjęły więcej niż 150 mg/kg masy ciała. U pacjentów z czynnikami ryzyka [długotrwałe leczenie karbamazepinem, fenylobarbitalu, fenytoiną, primydonem, ryfampycyną, ziołem św. Jana lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; regularne nadmierne spożycie etanolu; kacheksja glutationowa (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głodówka, kacheksja)] przyjęcie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

W przypadku przedawkowania wymagana jest natychmiastowa pomoc medyczna. Leczenie należy rozpocząć niezwłocznie. Należy przewieźć pacjenta do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania.

Objawy przedawkowania w pierwszych 24 godzinach: bladość, nudności, wymioty, utrata apetytu i ból brzucha. Doświadczenie pokazuje, że objawy uszkodzenia wątroby stają się zauważalne zwykle po 24–48 godzinach po przedawkowaniu i osiągają maksimum zwykle po 4–6 dniach. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasica metaboliczna.

Objawy przedawkowania mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania ani ryzyka uszkodzenia narządów. Wymagana jest natychmiastowa pomoc medyczna w przypadku przedawkowania, nawet jeśli nie obserwuje się objawów przedawkowania. Jeśli przedawkowanie jest potwierdzone lub tylko podejrzewane, pacjenta należy przewieźć do najbliższego punktu medycznego, gdzie może otrzymać natychmiastową pomoc medyczną i leczenie specjalistyczne. Należy to zrobić, nawet jeśli objawy przedawkowania nie występują, ze względu na ryzyko opóźnionego uszkodzenia wątroby. Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierną dawkę paracetamolu przyjęto w ciągu 1 godziny. Stężenie paracetamolu w osoczu należy zmierzyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wyniki wcześniejszych pomiarów stężenia są niepewne). Leczenie N-acetylocysteiny może być stosowane w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, ale maksymalny efekt ochronny występuje przy jej zastosowaniu w ciągu 8 godzin po przedawkowaniu. Skuteczność antydoty gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi podaje się wewnętrznie N-acetylocysteinę zgodnie z zalecaną dawką. W przypadku braku wymiotów można stosować metioninę doustnie jako odpowiednią alternatywę w odległych miejscach poza szpitalem.

W przypadku ciężkiego zatrucia niewydolność wątroby może postępować do encefalopatii, krwotoków, hipoglikemii, śpiączki i mieć zakończenie śmiertelne. Ostra niewydolność nerek z ostrym nekrozem kanalików może objawiać się silnym bólem lędźwiowym, hematurią, proteinurią i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również zaburzenia rytmu serca.

Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Przy przyjmowaniu dużych dawek ze strony OUN możliwe są zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego — nefrotoksyczność (kolka nerkowa, zapalenie śródmiąższowe nerek, martwica kapilar).

Kofeina.

Przedawkowanie kofeiny może powodować ból w okolicy nadbrzusza, wymioty, poliurię, przyspieszone oddychanie, tachykardię lub zaburzenia rytmu serca, wpływ na OUN (bezsenność, niepokój, pobudzenie nerwowe, niepokój, lęk, zawroty głowy, drażliwość, stan afektu, drżenie, drgawki). Klinicznie istotne objawy przedawkowania kofeiny związane są również z ciężkim uszkodzeniem wątroby paracetamolem, które może wystąpić przy przyjmowaniu takiej ilości leku, która powoduje przedawkowanie kofeiny. Nie ma specyficznego antydoty, ale środki wspomagające, takie jak stosowanie antagonistów β-adrenoreceptorów, mogą złagodzić działanie kardiotoksyczne. Należy przepłukać żołądek, zalecana jest terapia tlenowa, w przypadku drgawek – diazepan. Terapia objawowa.

Hydrogenukarbonian sodu.

Wysokie dawki hydrogenukarbonianu sodu mogą powodować zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, takie jak odbijanie i nudności, a także mogą powodować hiperkaliemię, dlatego należy kontrolować równowagę elektrolitową i zapewnić pacjentom odpowiednie leczenie.

Efekty uboczne.

Informacja na temat poniżej wymienionych efektów ubocznych została uzyskana w trakcie obserwacji pogwarancyjnych. Dane te są zgłaszane dobrowolnie, a ich źródłem jest populacja pacjentów o nieznanej liczebności, dlatego częstość występowania wymienionych efektów ubocznych jest nieznana, jednak najprawdopodobniej są one rzadkie (< 1/10000).

Reakcje niepożądane spowodowane paracetamolem

Ze strony układu krwiotwórczego i układu chłonnego: trombocytopenia, agranulocytoza.

Ze strony układu odpornościowego: anafilaksja, reakcje nadwrażliwościowe na skórze, w tym m.in. wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się nabłonka.

Ze strony układu oddechowego, organów klatki piersiowej i jamy międzybłoniowej: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zaburzenia funkcji wątroby.

Ze strony metabolizmu i odżywiania: kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym o częstości „nieznana” (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Zgłoszono przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym jako następstwo kwasicy pirzynoglutaminowej u pacjentów z czynnikami ryzyka stosowania paracetamolu (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”). Kwasica pirzynoglutaminowa może wystąpić w wyniku niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Reakcje niepożądane spowodowane kofeiną

Ze strony OUN: zawroty głowy, ból głowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przyspieszone bicie serca.

Ze strony przewodu pokarmowego: zaburzenia przewodu pokarmowego.

Ze strony psychiki: bezsenność, niepokój, lęk, drażliwość, pobudzenie nerwowe.

W przypadku jednoczesnego przyjmowania leku w dawkach zalecanych i produktów zawierających kofeinę, zwiększone dawkowanie kofeiny może nasilić efekty uboczne spowodowane kofeiną, takie jak bezsenność, niepokój, lęk, drażliwość, ból głowy, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego i przyspieszone bicie serca.

Zgłaszanie podejrzewanych reakcji niepożądanych. Zgłaszanie podejrzewanych reakcji niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania danego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich uprawnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych reakcji niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki musujące № 12 (2 × 6) w pasku w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności. Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, dom 22.