Paracetamol extra

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PARACETAMOL EXTRA (PARACETAMOL EXTRA)

Composición:

Principios activos: paracetamol, cafeína;

Cada comprimido contiene 500 mg de paracetamol y 65 mg de cafeína;

Sustancias auxiliares: hidrogenocarbonato de sodio, carbonato de sodio, ácido cítrico, sorbitol (E 420), sacarina sódica, povidona, laurilsulfato sódico, dimeticona.

Forma farmacéutica. Comprimidos efervescentes.

Propiedades físico-químicas principales: comprimidos de color blanco, forma redonda, planos, con bordes biselados y una marca en uno de los lados. Al disolverse en agua se observa liberación de burbujas de gas.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Código ATC N02B E51.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El paracetamol es un analgésico-antipirético. Su efecto se basa en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central (SNC). La inhibición de la síntesis de prostaglandinas periféricas es mínima; por ello, el paracetamol es parcialmente adecuado para pacientes en los que el bloqueo de prostaglandinas periféricas es indeseable (por ejemplo, pacientes con antecedentes de hemorragia gastrointestinal).

La cafeína aumenta la eficacia de la analgesia mediante su efecto estimulante sobre el SNC, lo que puede contrarrestar la depresión que frecuentemente acompaña al dolor.

Farmacocinética.

El paracetamol y la cafeína se absorben rápidamente y casi completamente en el tracto gastrointestinal. El paracetamol se distribuye uniformemente en todos los líquidos corporales, y su unión a las proteínas plasmáticas es mínima cuando se administra en dosis terapéuticas.

El paracetamol y la cafeína se metabolizan principalmente en el hígado y se excretan por la orina en forma de metabolitos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Dolor de intensidad moderada y fuerte (cefalea, migraña, dolor músculo-esquelético, mialgia, dolor dental, dolor tras la extracción dental y procedimientos dentales, dolor de garganta, dolor cíclico durante la menstruación), fiebre y dolor tras la vacunación, temperatura corporal elevada.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al paracetamol, cafeína o a cualquier otro componente del medicamento en la historia clínica; alteraciones graves de la función hepática y/o renal; hiperbilirrubinemia congénita; deficiencia de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa; alcoholismo; enfermedades sanguíneas, anemia marcada, leucopenia; estados de excitación excesiva, trastornos del sueño, epilepsia; marcado aumento de la presión arterial, enfermedades orgánicas del sistema cardiovascular, incluyendo aterosclerosis grave y enfermedad hipertensiva grave; insuficiencia cardíaca descompensada, infarto agudo de miocardio, taquicardia paroxística, hipertiroidismo, pancreatitis aguda, formas graves de diabetes mellitus, glaucoma; edad superior a 60 años.

No debe administrarse conjuntamente con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) ni durante las 2 semanas posteriores a la suspensión del tratamiento con inhibidores de la MAO.

Está contraindicado en pacientes que estén tomando antidepresivos tricíclicos o betabloqueantes.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con el uso de metoclopramida y domperidona, y disminuir con el uso de colestiramina. El efecto anticoagulante de la warfarina y de otros cumarínicos, con aumento del riesgo de hemorragia, puede potenciarse tras el uso prolongado y regular de paracetamol. La administración de dosis únicas no muestra un efecto significativo. Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol. Los medicamentos anticonvulsivos (incluyendo fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), que estimulan la actividad de las enzimas microsomales hepáticas, pueden aumentar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado debido al incremento en la transformación del fármaco en metabolitos hepatotóxicos. La administración concomitante de paracetamol con agentes hepatotóxicos incrementa el efecto tóxico de los medicamentos sobre el hígado. La administración concomitante de altas dosis de paracetamol con isoniazida aumenta el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico. El paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos. Debe tenerse precaución al administrar paracetamol conjuntamente con flucloxacilina, ya que esta administración simultánea se asocia con un acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado como consecuencia del acidosis por pirrolidón carboxílico, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»).

No debe administrarse conjuntamente con alcohol.

La administración concomitante de cafeína con inhibidores de la MAO puede provocar un peligroso aumento de la presión arterial. La cafeína potencia el efecto (mejora la biodisponibilidad) de analgésicos-antipiréticos, potencia los efectos de los derivados de xantina, α y β-adrenomiméticos, y agentes psicoestimulantes.

La cimetidina, los anticonceptivos hormonales y la isoniazida potencian el efecto de la cafeína.

La cafeína reduce el efecto de los analgésicos opioides, ansiolíticos, hipnóticos y sedantes, actúa como antagonista de los agentes anestésicos y de otros fármacos que deprimen el SNC, y como antagonista competitivo de los fármacos de adenosina y ATP. La administración concomitante de cafeína con ergotamina mejora la absorción de ergotamina desde el tracto digestivo, y con agentes tirotropos aumenta el efecto tiroideo.

La cafeína puede aumentar la excreción de litio del organismo. Por ello, no se recomienda la administración concomitante de este medicamento con fármacos de litio.

Características de uso.

El medicamento contiene paracetamol, por lo tanto no debe administrarse junto con otros medicamentos que también contengan paracetamol, utilizados por ejemplo para reducir la fiebre, tratar el dolor, los síntomas de gripe y resfriado o el insomnio. La administración simultánea con otros medicamentos que contienen paracetamol puede provocar una sobredosis. La sobredosis de paracetamol puede causar insuficiencia hepática, lo que podría requerir un trasplante de hígado o incluso provocar consecuencias fatales.

Se han registrado casos de alteración de la función hepática/insuficiencia hepática en pacientes con niveles reducidos de glutatión, por ejemplo, en casos de desnutrición grave, anorexia, bajo índice de masa corporal, alcoholismo crónico o sepsis.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (AMBAE) como consecuencia de una acidosis por pirrolidón carboxílico en pacientes con enfermedades graves, tales como insuficiencia renal grave y sepsis, o con desnutrición y otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que han sido tratados con paracetamol en dosis terapéutica durante un período prolongado o con la combinación de paracetamol y flucloxacilina. Si se sospecha AMBAE como consecuencia de acidosis por pirrolidón carboxílico, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso del paciente. La medición del nivel de 5-oxoproína en orina puede ser útil para identificar la acidosis por pirrolidón carboxílico como causa principal de AMBAE en pacientes con múltiples factores de riesgo. Los síntomas de acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de presentarse estos síntomas, debe consultarse inmediatamente a un médico.

Si los síntomas no desaparecen, debe consultarse a un médico.

Durante el tratamiento con este medicamento no se recomienda consumir cantidades excesivas de bebidas que contengan cafeína (como café, té y otras bebidas similares). Esto podría provocar problemas para dormir, temblores, sensación de malestar en el pecho debido a palpitaciones, tensión, irritabilidad.

En caso de enfermedades hepáticas o renales, debe consultarse al médico antes de usar el medicamento. Las restricciones para el uso de este medicamento en dichos pacientes están principalmente relacionadas con el contenido de paracetamol. Debe tenerse en cuenta que en pacientes con lesiones hepáticas no cirróticas debidas al alcohol, el riesgo de hepatotoxicidad por paracetamol aumenta en caso de sobredosis. El medicamento puede afectar los resultados de pruebas de laboratorio sobre los niveles de glucosa y ácido úrico en sangre.

Los pacientes que toman analgésicos diariamente para artritis leve deben consultar a su médico.

Mantener el medicamento fuera del alcance y de la vista de los niños.

Este medicamento contiene 37,14 mmol (o 854 mg)/dosis (2 tabletas) de sodio. Debe tenerse precaución al administrarlo a pacientes que siguen una dieta controlada en sodio.

El medicamento contiene sorbitol (E 420). Si el paciente tiene diagnosticada una intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con su médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se recomienda su uso durante el embarazo, ya que aumenta el riesgo de aborto espontáneo asociado con el uso de cafeína.

No se recomienda el uso de este medicamento durante la lactancia. El paracetamol y la cafeína pasan a la leche materna. La cafeína en la leche materna puede tener un efecto estimulante en los lactantes durante la lactancia, aunque no se ha observado toxicidad significativa.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

La probabilidad de efecto es casi inexistente.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para administración oral.

No se debe superar la dosis recomendada.

Debe administrarse la dosis más baja necesaria para obtener el efecto terapéutico, durante el período de tiempo más corto posible.

El intervalo entre las tomas debe ser de al menos 4 horas.

Adultos, personas de edad avanzada y adolescentes a partir de 16 años: disolver 1–2 comprimidos en media taza de agua. Tomar cada 4–6 horas según sea necesario. No tomar más de 8 comprimidos (4000 mg de paracetamol/520 mg de cafeína) en un período de 24 horas.

Niños de 12 a 15 años de edad: disolver 1 comprimido en media taza de agua. Tomar cada 4–6 horas según sea necesario (hasta 4 veces al día). No tomar más de 4 comprimidos (2000 mg de paracetamol/260 mg de cafeína) en un período de 24 horas. No tomar durante más de 3 días sin consultar con un médico.

Niños.

No se recomienda su uso en niños menores de 12 años.

Sobredosificación.

Paracetamol.

La sobredosificación de paracetamol puede provocar insuficiencia hepática, que podría requerir un trasplante de hígado o tener consecuencias fatales. Se ha observado pancreatitis aguda, generalmente asociada con alteraciones de la función hepática y hepatotoxicidad. La lesión hepática puede ocurrir en adultos que han ingerido 6–8 g o más de paracetamol, y en niños que han ingerido más de 150 mg/kg de peso corporal. En pacientes con factores de riesgo [tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico o cualquier otro medicamento que induzca enzimas hepáticas; consumo habitual de cantidades excesivas de etanol; caquexia por déficit de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, inanición, caquexia)], la ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar lesión hepática.

En caso de sobredosificación, es necesaria asistencia médica inmediata. El tratamiento debe iniciarse sin demora. El paciente debe ser trasladado a un hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales de sobredosificación.

Síntomas de sobredosificación durante las primeras 24 horas: palidez, náuseas, vómitos, pérdida de apetito y dolor abdominal. La experiencia clínica indica que los síntomas de daño hepático suelen manifestarse entre 24 y 48 horas después de la sobredosificación, alcanzando su punto máximo generalmente entre los 4 y 6 días. Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica.

Los síntomas de sobredosificación pueden no reflejar la gravedad de la intoxicación ni el riesgo de daño orgánico. Es imprescindible una atención médica inmediata en caso de sobredosificación, incluso si no se observan síntomas. Si se confirma o se sospecha una sobredosificación, el paciente debe ser trasladado al centro médico más cercano donde pueda recibir atención urgente y tratamiento especializado. Esto debe hacerse incluso si no hay síntomas, debido al riesgo de daño hepático retardado. Se debe considerar el tratamiento con carbón activado si la sobredosis de paracetamol se ha ingerido dentro de la primera hora. La concentración de paracetamol en plasma debe medirse a las 4 horas o más después de la ingestión (los resultados de mediciones anteriores son poco fiables). El tratamiento con N-acetilcisteína puede administrarse dentro de las 24 horas posteriores a la ingestión de paracetamol, pero el efecto protector máximo se obtiene si se administra dentro de las 8 horas posteriores a la sobredosificación. La eficacia del antídoto disminuye significativamente después de este período. En caso necesario, se administra N-acetilcisteína por vía intravenosa según la dosis recomendada. En ausencia de vómitos, puede administrarse metionina por vía oral como alternativa adecuada en zonas remotas fuera del hospital.

En casos graves de intoxicación, la insuficiencia hepática puede progresar hacia encefalopatía, hemorragias, hipoglucemia, coma y tener consecuencias fatales. La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede manifestarse con intenso dolor lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso en ausencia de daño hepático grave. También se ha observado arritmia cardíaca.

Con el uso prolongado del medicamento en dosis elevadas, pueden desarrollarse alteraciones en el sistema hematopoyético, como anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia. Con la ingestión de dosis elevadas, pueden presentarse efectos sobre el sistema nervioso central (mareos, excitación psicomotriz y alteraciones de la orientación); y sobre el sistema urinario: nefrotoxicidad (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar).

Cafeína.

La sobredosificación de cafeína puede provocar dolor en la región epigástrica, vómitos, diuresis, respiración acelerada, taquicardia o arritmia cardíaca, y afectar al sistema nervioso central (insomnio, inquietud, excitación nerviosa, ansiedad, vértigo, irritabilidad, estado afectivo alterado, temblores, convulsiones). Los síntomas clínicamente relevantes de sobredosificación de cafeína también pueden estar asociados con un daño hepático grave por paracetamol, que puede ocurrir cuando se ingiere una cantidad del medicamento que provoca sobredosificación de cafeína. No existe un antídoto específico, pero las medidas de soporte, como el uso de antagonistas de los receptores β-adrenérgicos, pueden ayudar a aliviar el efecto cardiotoxico. Es necesario realizar lavado gástrico; se recomienda oxigenoterapia y, en caso de convulsiones, diazepam. Tratamiento sintomático.

Bicarbonato sódico.

Dosis elevadas de bicarbonato sódico pueden provocar trastornos gastrointestinales, como eructos y náuseas, así como hipernatremia; por lo tanto, es necesario controlar el equilibrio electrolítico y proporcionar el tratamiento adecuado al paciente.

Reacciones adversas.

La información sobre las reacciones adversas indicadas a continuación se obtuvo durante la vigilancia poscomercialización. Se notifican de forma voluntaria y proceden de una población de pacientes de tamaño desconocido; por tanto, la frecuencia de dichas reacciones adversas es desconocida, pero probablemente sean raras (< 1/10000).

Reacciones adversas debidas al paracetamol

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: trombocitopenia, agranulocitosis.

Del sistema inmunológico: anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad en la piel, incluyendo entre otras erupción cutánea, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

Del sistema hepatobiliar: alteración de la función hepática.

Del metabolismo y nutrición: acidosis metabólica con brecha aniónica elevada con frecuencia «desconocida» (no puede evaluarse con los datos disponibles).

Se han observado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de la acidosis por piruglutamato en pacientes con factores de riesgo durante el uso de paracetamol (ver sección «Precauciones de uso»). La acidosis por piruglutamato puede ocurrir debido al bajo nivel de glutatión en estos pacientes.

Reacciones adversas debidas a la cafeína

Del sistema nervioso central (SNC): mareo, cefalea.

Del sistema cardiovascular: taquicardia.

Del tracto gastrointestinal: trastorno gastrointestinal.

Del estado psíquico: insomnio, inquietud, ansiedad e irritabilidad, nerviosismo.

Cuando se toma simultáneamente el medicamento en las dosis recomendadas junto con productos que contienen cafeína, la dosis elevada de cafeína así resultante puede intensificar los efectos adversos debidos a la cafeína, tales como insomnio, inquietud, ansiedad, irritabilidad, cefalea, trastornos gastrointestinales y taquicardia.

Notificación de reacciones adversas. La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con la vigilancia de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información de Farmacovigilancia, en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. Comprimidos efervescentes, 12 unidades (2 × 6) en tira en caja.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».

Dirección del fabricante y lugar de actividad. Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.