Paracetamolo Extra

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE PARACETAMOLO EXTRA (PARACETAMOL EXTRA)

Composizione:

Principi attivi: paracetamolo, caffeina;

Ogni compressa effervescente contiene 500 mg di paracetamolo e 65 mg di caffeina;

Eccipienti: idrossido di sodio, carbonato di sodio, acido citrico, sorbitolo (E 420), saccarina sodica, povidone, laurilsolfato di sodio, dimeticona.

Forma farmaceutica. Compresse effervescenti.

Proprietà fisico-chimiche principali: compresse di colore bianco, di forma rotonda, piatte, con bordi smussati e un solco su un lato. Quando vengono disciolte in acqua si osserva lo sviluppo di bolle di gas.

Gruppo farmacoterapeutico. Analgesici e antipiretici. Codice ATC N02B E51.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il paracetamolo è un analgesico-antipiretico. L'effetto si basa sull'inibizione della sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale (SNC). Il blocco della sintesi delle prostaglandine periferiche è trascurabile; pertanto il paracetamolo è parzialmente indicato per i pazienti per i quali il blocco delle prostaglandine periferiche è indesiderabile (ad esempio pazienti con anamnesi di emorragia gastrointestinale).

La caffeina aumenta l'efficacia dell'analgesia grazie all'effetto stimolante sul SNC, che può contrastare la depressione spesso associata al dolore.

Farmacocinetica.

Il paracetamolo e la caffeina vengono rapidamente e quasi completamente assorbiti nell'apparato gastrointestinale. Il paracetamolo si distribuisce uniformemente in tutti i liquidi corporei; il suo legame con le proteine plasmatiche è minimo quando assunto alle dosi terapeutiche.

Il paracetamolo e la caffeina sono metabolizzati principalmente nel fegato ed eliminati con le urine sotto forma di metaboliti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Dolore di intensità media e severa (cefalea, emicrania, dolore muscolo-scheletrico, dolore muscolare, dolore dentale, dolore dopo estrazione dentale e procedure odontoiatriche, dolore alla gola, dolore mestruale), febbre e dolore post-vaccinazione, aumento della temperatura corporea.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al paracetamolo, alla caffeina o a qualsiasi altro componente del medicinale in anamnesi; gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale; iperbilirubinemia congenita; deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi; alcolismo; malattie del sangue, anemia marcata, leucopenia; stati di eccitazione aumentata, disturbi del sonno, epilessia; marcato aumento della pressione arteriosa, malattie organiche del sistema cardiovascolare, compresi gravi casi di aterosclerosi, grave ipertensione arteriosa; insufficienza cardiaca scompensata, infarto acuto del miocardio, tachicardia parossistica, ipertiroidismo, pancreatite acuta, forme gravi di diabete mellito, glaucoma; età superiore ai 60 anni.

Non utilizzare contemporaneamente a inibitori della monoamminoossidasi (MAO) né entro 2 settimane dal termine del trattamento con inibitori delle MAO.

Controindicato nei pazienti che assumono antidepressivi triciclici o beta-bloccanti.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

La velocità di assorbimento del paracetamolo può aumentare con metoclopramide e domperidone e diminuire con colestiramina. L'effetto anticoagulante della warfarina e di altri cumarini, con aumento del rischio di emorragia, può essere potenziato da un uso prolungato e regolare di paracetamolo. L'assunzione di singole dosi non mostra effetti significativi. I barbiturici riducono l'effetto antipiretico del paracetamolo. I farmaci anticonvulsivanti (inclusi fenitoina, barbiturici, carbamazepina), che stimolano l'attività degli enzimi microsomiali epatici, possono aumentare l'effetto tossico del paracetamolo sul fegato a causa dell'aumento della trasformazione del farmaco in metaboliti epatotossici. L'uso contemporaneo di paracetamolo con agenti epatotossici aumenta l'effetto tossico dei farmaci sul fegato. L'uso concomitante di alte dosi di paracetamolo con isoniazide aumenta il rischio di sviluppare sindrome epatotossica. Il paracetamolo riduce l'efficacia dei diuretici. È necessario prestare cautela nell'uso concomitante di paracetamolo con flucloxacillina, poiché tale associazione è correlata ad acidosi metabolica con gap anionico elevato, come conseguenza dell'acidosi piruglutamminica, specialmente nei pazienti con fattori di rischio (vedere sezione «Avvertenze particolari»).

Non utilizzare contemporaneamente all'alcol.

L'uso concomitante di caffeina con inibitori delle MAO può causare un pericoloso aumento della pressione arteriosa. La caffeina potenzia l'effetto (migliorando la biodisponibilità) degli analgesici-antipiretici, potenzia gli effetti dei derivati delle xantine, degli α- e β-adrenomimetici, degli stimolanti psichici.

Cimetidina, contraccettivi ormonali e isoniazide potenziano l'effetto della caffeina.

La caffeina riduce l'effetto degli analgesici oppioidi, degli ansiolitici, dei sonniferi e dei sedativi; è un antagonista degli anestetici e di altri farmaci che deprimono il SNC, un antagonista competitivo dei farmaci adenosinergici, dell'ATP. L'uso concomitante di caffeina con ergotamina migliora l'assorbimento dell'ergotamina dal tratto gastrointestinale; con farmaci tireotropi aumenta l'effetto tiroideo.

La caffeina può aumentare l'escrezione di litio dall'organismo. Pertanto non è raccomandato l'uso concomitante del medicinale con farmaci a base di litio.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale contiene paracetamolo, pertanto non deve essere utilizzato contemporaneamente ad altri medicinali che contengono paracetamolo, utilizzati ad esempio per ridurre la febbre, trattare il dolore, i sintomi dell'influenza e del raffreddore o l'insonnia. L'uso contemporaneo con altri medicinali contenenti paracetamolo può portare a un sovradosaggio. Il sovradosaggio di paracetamolo può causare insufficienza epatica, che può richiedere il trapianto del fegato o portare a esiti letali.

Sono stati segnalati casi di alterazione della funzionalità epatica/insufficienza epatica in pazienti con livelli ridotti di glutathione, ad esempio in caso di grave deperimento fisico, anoressia, basso indice di massa corporea, alcolismo cronico o sepsi.

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica ad elevato gap anionico (AMAGA) come conseguenza dell'acidosi da piruglutammico in pazienti con gravi patologie, come grave insufficienza renale e sepsi, o con malnutrizione e altre cause di deficit di glutathione (ad esempio alcolismo cronico), trattati con paracetamolo a dosi terapeutiche per un periodo prolungato o con associazione di paracetamolo e flucloxacillina. In caso di sospetto AMAGA dovuto ad acidosi da piruglutammico, si raccomanda di interrompere immediatamente il paracetamolo e di effettuare un monitoraggio accurato del paziente. La misurazione del livello di 5-ossoprolina nelle urine può essere utile per identificare l'acidosi da piruglutammico come causa principale dell'AMAGA in pazienti con multipli fattori di rischio. I sintomi dell'acidosi metabolica includono respiro profondo, accelerato o difficoltoso, nausea, vomito, perdita di appetito. In caso di comparsa di tali sintomi, è necessario rivolgersi immediatamente al medico.

Se i sintomi non scompaiono, è necessario consultare un medico.

Durante il trattamento con questo medicinale non è raccomandato assumere eccessive quantità di bevande contenenti caffeina (come caffè, tè e alcune altre bevande). Ciò potrebbe causare problemi di sonno, tremori, sensazione di disagio retrosternale dovuta a palpitazioni, tensione, irritabilità.

In caso di malattie epatiche o renali, prima di assumere il medicinale è necessario consultare il medico. Le restrizioni nell'uso del medicinale in questi pazienti sono principalmente dovute al contenuto di paracetamolo. Si deve considerare che nei pazienti con danni epatici alcolici non cirrotici aumenta il rischio di epatotossicità da paracetamolo in caso di sovradosaggio. Il medicinale può influenzare i risultati degli esami di laboratorio relativi ai livelli ematici di glucosio e acido urico.

I pazienti che assumono analgesici ogni giorno per artriti di lieve entità devono consultare il medico.

Conservare il medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Questo medicinale contiene 37,14 mmol (o 854 mg)/dose (2 compresse) di sodio. È necessario prestare cautela nell'uso del medicinale nei pazienti che seguono una dieta controllata nel contenuto di sodio.

Il medicinale contiene sorbitolo (E 420). Se il paziente ha una diagnosi di intolleranza ad alcuni zuccheri, deve consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non è raccomandato l'uso durante la gravidanza, poiché aumenta il rischio di aborto spontaneo associato all'assunzione di caffeina.

Non è raccomandato l'uso del medicinale durante l'allattamento al seno. Il paracetamolo e la caffeina passano nel latte materno. La caffeina nel latte materno può avere un effetto stimolante sui neonati durante l'allattamento, ma non è stata osservata tossicità significativa.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

La probabilità di effetti è quasi nulla.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale è destinato all'assunzione orale.

Non superare la dose raccomandata.

Si raccomanda di utilizzare la dose più bassa necessaria per ottenere l'effetto terapeutico, per il periodo di tempo più breve possibile.

L'intervallo tra le assunzioni non deve essere inferiore a 4 ore.

Adulti, persone anziane e bambini a partire dai 16 anni di età: 1–2 compresse devono essere sciolte in mezzo bicchiere d'acqua. Assumere ogni 4–6 ore secondo necessità. Non assumere più di 8 compresse (4000 mg di paracetamolo / 520 mg di caffeina) nell'arco di 24 ore.

Bambini dai 12 ai 15 anni di età: 1 compressa deve essere sciolta in mezzo bicchiere d'acqua. Assumere ogni 4–6 ore secondo necessità (fino a 4 volte al giorno). Non assumere più di 4 compresse (2000 mg di paracetamolo / 260 mg di caffeina) nell'arco di 24 ore. Non assumere per più di 3 giorni senza consultare un medico.

Bambini.

Non è raccomandato per bambini al di sotto dei 12 anni di età.

Sovradosaggio.

Paracetamolo.

Il sovradosaggio di paracetamolo può causare insufficienza epatica, che può richiedere un trapianto di fegato o portare al decesso. È stato osservato pancreatite acuta, solitamente in concomitanza con alterazioni della funzionalità epatica e con epatotossicità. Il danno epatico può verificarsi negli adulti che hanno assunto 6–8 g o più di paracetamolo, e nei bambini che hanno assunto più di 150 mg/kg di peso corporeo. Nei pazienti con fattori di rischio [trattamento prolungato con carbamazepina, fenobarbitale, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri medicinali che inducono gli enzimi epatici; consumo regolare eccessivo di etanolo; cachessia da glutatione (disturbi digestivi, fibrosi cistica, infezione da HIV, digiuno, cachessia)] l'assunzione di 5 g o più di paracetamolo può causare danno epatico.

In caso di sovradosaggio è necessario un intervento medico immediato. Il trattamento deve essere iniziato senza indugio. Il paziente deve essere portato in ospedale, anche in assenza di sintomi precoci di sovradosaggio.

Sintomi del sovradosaggio nelle prime 24 ore: pallore, nausea, vomito, perdita di appetito e dolore addominale. L'esperienza clinica mostra che i sintomi di danno epatico diventano evidenti di solito dopo 24–48 ore dal sovradosaggio e raggiungono il picco generalmente dopo 4–6 giorni. Possono verificarsi alterazioni del metabolismo del glucosio e acidosi metabolica.

I sintomi del sovradosaggio potrebbero non rispecchiare la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d'organo. È necessario un intervento medico immediato in caso di sovradosaggio, anche in assenza di sintomi. Se il sovradosaggio è confermato o sospettato, il paziente deve essere portato al più vicino centro medico in grado di fornire cure di emergenza e trattamento qualificato. Questo deve essere fatto anche in assenza di sintomi, a causa del rischio di danno epatico ritardato. Si deve considerare il trattamento con carbone attivo se la dose eccessiva di paracetamolo è stata assunta entro l'ora precedente. La concentrazione plasmatica di paracetamolo deve essere misurata dopo almeno 4 ore dall'assunzione (i risultati delle misurazioni effettuate prima delle 4 ore non sono attendibili). Il trattamento con N-acetilcisteina può essere effettuato entro 24 ore dall'assunzione di paracetamolo, ma l'effetto protettivo massimo si ottiene se somministrato entro 8 ore dal sovradosaggio. L'efficacia dell'antidoto diminuisce drasticamente dopo questo periodo. Se necessario, il N-acetilcisteina deve essere somministrato per via endovenosa secondo la posologia raccomandata. In assenza di vomito, il metionina può essere somministrata per via orale come alternativa appropriata in aree remote al di fuori dell'ospedale.

In caso di intossicazione grave, l'insufficienza epatica può progredire verso encefalopatia, emorragie, ipoglicemia, coma e decesso. L'insufficienza renale acuta con necrosi tubulare acuta può manifestarsi con forte dolore lombare, ematuria, proteinuria e può svilupparsi anche in assenza di grave danno epatico. È stata segnalata anche aritmia cardiaca.

Con l'uso prolungato del farmaco a dosi elevate, a livello del sistema emopoietico può svilupparsi anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. Con l'assunzione di dosi elevate, a livello del sistema nervoso centrale possono verificarsi vertigini, eccitazione psicomotoria e alterazioni dell'orientamento; a livello del sistema urinario – nefrotossicità (colica renale, nefrite interstiziale, necrosi capillare).

Caffeina.

Il sovradosaggio di caffeina può causare dolore nell'area epigastrica, vomito, diuresi, respirazione accelerata, tachicardia o aritmia cardiaca, e può influire sul sistema nervoso centrale (insonnia, irrequietezza, eccitazione nervosa, ansia, agitazione, ansia, vertigini, irritabilità, stato affettivo, tremore, convulsioni). I sintomi clinicamente rilevanti del sovradosaggio di caffeina possono essere associati anche a un grave danno epatico indotto dal paracetamolo, che può verificarsi con l'assunzione di quantità di farmaco che causano il sovradosaggio di caffeina. Non esiste un antidoto specifico, ma misure di supporto, come l'uso di antagonisti dei recettori β-adrenergici, possono attenuare l'effetto cardiotoxico. È necessario effettuare il lavaggio gastrico; è raccomandata l'ossigenoterapia e, in caso di convulsioni, il diazepam. Trattamento sintomatico.

Idrogenocarbonato di sodio.

Alte dosi di idrogenocarbonato di sodio possono causare disturbi gastrointestinali, come eruttazione e nausea, e possono causare ipernatriemia; pertanto è necessario monitorare l'equilibrio elettrolitico e fornire ai pazienti un trattamento adeguato.

Effetti indesiderati.

Le informazioni sugli effetti indesiderati riportati di seguito sono state ottenute durante le osservazioni post-marketing. Tali segnalazioni sono volontarie e provengono da una popolazione di pazienti di dimensioni sconosciute; pertanto, la frequenza degli effetti indesiderati riportati non è nota, ma probabilmente sono rari (< 1/10000).

Effetti indesiderati dovuti al paracetamolo

Dal sistema emolinfopoietico: trombocitopenia, agranulocitosi.

Dal sistema immunitario: anafilassi, reazioni di ipersensibilità cutanea, inclusi eruzioni cutanee, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica.

Dal sistema respiratorio, organi del torace e mediastino: broncospasmo in pazienti sensibili all’acido acetilsalicilico e ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Dal sistema epatobiliare: alterazione della funzionalità epatica.

Dal metabolismo e dalla nutrizione: acidosi metabolica con gap anionico elevato, frequenza «non nota» (non stimabile sulla base dei dati disponibili).

Casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato, come conseguenza dell’acidosi da piruglutammato, sono stati osservati in pazienti con fattori di rischio durante l’uso di paracetamolo (vedere sezione «Avvertenze particolari»). L’acidosi da piruglutammato può verificarsi a causa dei bassi livelli di glutatione in questi pazienti.

Effetti indesiderati dovuti alla caffeina

Dal sistema nervoso centrale: capogiri, cefalea.

Dal sistema cardiovascolare: tachicardia.

Dal tratto gastrointestinale: disturbi gastrointestinali.

Dal sistema psichico: insonnia, irrequietezza, ansia e irritabilità, nervosismo.

Quando il medicinale viene assunto contemporaneamente alle dosi raccomandate e a prodotti contenenti caffeina, l’aumento della dose di caffeina può potenziare gli effetti indesiderati dovuti alla caffeina, come insonnia, irrequietezza, ansia, irritabilità, cefalea, disturbi gastrointestinali e tachicardia.

Segnalazione degli effetti indesiderati. La segnalazione degli effetti indesiderati dopo l’autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari, i farmacisti, i pazienti o i loro rappresentanti legali devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l’assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. Compresse effervescenti n. 12 (2 × 6) in blister in confezione.

Categoria di rilascio. Senza prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ CON RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «SALUTE».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività. Ucraina, 61013, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.