Piridossina-Darnytsia (vitamina B6-Darnytsia)

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE PIRIDOXINA-DARNYTSIA (VITAMINA B6-DARNYTSIA) (PYRIDOXINE-DARNITSA (VITAMIN B6-DARNITSA))

Composizione:

Principio attivo: pyridoxine hydrochloride;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di piridossina 50 mg;

Eccipienti: sodio edetato disodico, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido trasparente incolore o leggermente colorato.

Gruppo farmacoterapeutico.

Preparati vitaminici semplici. Piridossina. Codice ATC A11H A02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La cloridrato di piridossina (vitamina B6) è presente in piante e organi animali, in particolare nei cereali integrali, nelle verdure, nella carne, nel pesce, nel latte, nel fegato di merluzzo e di bestiame, nel tuorlo d'uovo. È particolarmente ricca di vitamina B6 anche nei lieviti. Il fabbisogno di vitamina B6 è soddisfatto dagli alimenti; in parte essa viene anche sintetizzata dalla microflora intestinale.

Svolge un ruolo importante nel metabolismo, è necessaria per il normale funzionamento del sistema nervoso centrale e periferico, partecipa alla sintesi dei neurotrasmettitori. Nella sua forma fosforilata, favorisce i processi di decarbossilazione, transaminazione e deaminazione degli amminoacidi, partecipa alla sintesi di proteine, enzimi, emoglobina e prostaglandine, al metabolismo della serotonina, catecolammine, acido glutammico, GABA e istamina; migliora l'utilizzo degli acidi grassi polinsaturi, riduce i livelli di colesterolo e lipidi nel sangue, migliora la contrattilità del miocardio, favorisce la trasformazione dell'acido folico nella sua forma attiva, stimola l'emopoiesi. Nell'aterosclerosi, la vitamina B6 migliora il metabolismo lipidico.

La piridossina nell'aterosclerosi e nel diabete mellito riduce il contenuto di emoglobina glicata; inoltre, la piridossina agisce come diuretico: aiuta a ridurre l'ipertensione arteriosa.

È stato dimostrato che la piridossina ha un effetto positivo sulla produzione di noradrenalina e serotonina, aumentandone la sintesi nelle depressioni, fenomeno legato al suo ruolo di cofattore della dopa-decarbossilasi nel processo di sintesi delle catecolammine.

La piridossina può prolungare il tempo di coagulazione e inibire l'aggregazione piastrinica, spiegabile con il legame del piridossalfosfato con il fibrinogeno e con gruppi amminici specifici sulla superficie delle piastrine.

Farmacocinetica

Viene metabolizzata nel fegato con la formazione di metaboliti farmacologicamente attivi (piridossalfosfato e piridossamminofosfato). Il piridossalfosfato si lega per il 90 % alle proteine plasmatiche. Penetra bene in tutti i tessuti. Si accumula principalmente nel fegato, in misura minore nei muscoli e nel sistema nervoso centrale (SNC). Attraversa la placenta ed è escreto nel latte materno. Il tempo di dimezzamento (T1/2) è di 15-20 giorni. Viene eliminata dai reni (dopo somministrazione endovenosa anche attraverso la bile nel 2%) e inoltre durante emodialisi.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Carenza e avitaminosi da vitamina B6. Trattamento complesso del tossicosi gravidica, aterosclerosi, anemie (inclusa la sideroblastica), leucopenie, malattie del sistema nervoso (radicoliti, nevriti, neuralgie, morbo di Parkinson, malattia di Little), depressione dell'età involutiva, dermatite seborroica e non seborroica, herpes zoster, neurodermite, psoriasi, diatesi essudativa, trattamento del post-sbornia e della sindrome da postumi di sbornia. Indicato anche in caso di malattia da movimento aerea e marina, morbo di Ménière. Il cloridrato di piridossina previene o riduce gli effetti tossici (in particolare polineuropatie) provocati dal trattamento con farmaci antitubercolari. Trattamento delle convulsioni da carenza di piridossina.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale. Ulcera gastrica e duodenale (a causa del possibile aumento dell'acidità del succo gastrico). Malattie epatiche con grave insufficienza funzionale. Malattia coronarica.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Diuretici – l'associazione con la piridossina potenzia l'effetto dei diuretici.

Contraccettivi ormonali, cicloserina, penicillamina, isoniazide, solfato di idralazina, etionamide, immunosoppressori – l'associazione con la piridossina riduce l'effetto di quest'ultima.

Farmaci ipnotici e sedativi – l'associazione con la piridossina riduce l'effetto ipnotico.

Farmaci antiparkinsoniani – l'associazione con la piridossina riduce l'efficacia dei farmaci per il morbo di Parkinson.

Fenitoina – l'associazione con la piridossina riduce l'effetto della fenitoina.

Corticosteroidi – l'associazione con la piridossina riduce la quantità di vitamina B6 nell'organismo.

Acido glutammico, asparchina – l'associazione con la piridossina aumenta la resistenza all'ipossia.

Glicosidi cardiaci – l'associazione con la piridossina aumenta la sintesi delle proteine contrattili nel miocardio.

Antidepressivi triciclici – la piridossina, in associazione, elimina gli effetti collaterali degli antidepressivi triciclici legati alla loro attività anticolinergica (secchezza orale, ritenzione urinaria).

Farmaci riassorbibili di cloramfenicolo – la piridossina, in associazione, previene le complicanze oftalmologiche che possono insorgere con l'uso prolungato di farmaci riassorbibili di cloramfenicolo (sintomicina, cloramfenicolo).

Caratteristiche d'uso.

Utilizzare con cautela nei pazienti con anamnesi di ulcera gastrica e duodenale (a causa del possibile aumento dell'acidità del succo gastrico) e in caso di insufficienza funzionale epatica (la piridossina in alte dosi può peggiorare la sua funzione).

Il metabolismo della piridossina è alterato con l'assunzione regolare di alcol.

Può causare un falso positivo nel test per l'urobilinogeno con il reattivo di Ehrlich.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale può essere somministrato durante la gravidanza in caso di tossicosi gravidica e di vomito in gravidanza. Quando il medicinale viene somministrato durante l'allattamento, è possibile un'inibizione della lattazione.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli a motore o nell'uso di altri macchinari.

Durante il trattamento, si raccomanda cautela nella guida di veicoli e nell'uso di macchinari complessi a causa della possibile insorgenza di effetti indesiderati a carico del sistema nervoso.

Modalità di somministrazione e dosi.

Il medicinale Piridossina-Darnytsia (vitamina B6-Darnytsia) deve essere somministrato per via intramuscolare, endovenosa o sottocutanea nei casi in cui l’assunzione orale non sia possibile.

La durata del trattamento è individuale e dipende dal tipo e dalla gravità della malattia.

La soluzione deve essere preparata immediatamente prima dell’uso: diluire la dose singola del medicinale in 1-2 ml di acqua per preparazioni iniettabili o in soluzione fisiologica allo 0,9 % di cloruro di sodio.

Adulti.

Carenpia di vitamina B6: somministrare il medicinale in dose giornaliera di 50-100 mg (1-2 ml) in 1-2 somministrazioni. La durata del trattamento è di 3-4 settimane.

Anemia sideroblastica: somministrare il medicinale per via intramuscolare in dose giornaliera di 100 mg (2 ml) due volte alla settimana. Si raccomanda contemporaneamente l’assunzione di acido folico, riboflavina e vitamina B12.

Depressione dell’età involutiva: somministrare il medicinale per via intramuscolare in dose di 200 mg (4 ml) al giorno. La durata del trattamento è di 20-25 iniezioni.

Trattamento con farmaci del gruppo dell’isoniazide: somministrare il medicinale in dose giornaliera di 5-10 mg (0,1-0,2 ml) per tutta la durata della terapia con isoniazide.

Intossicazione da farmaci del gruppo dell’isoniazide: per ogni 1 g di farmaco in sovradosaggio, somministrare per via endovenosa 1 g (20 ml) di piridossina alla velocità di 0,5 g/min. In caso di intossicazione da oltre 10 g di isoniazide, somministrare per via endovenosa 4 g (80 ml) di piridossina, quindi per via intramuscolare 1 g (20 ml) di medicinale ogni 30 minuti. La dose giornaliera totale è di 70-350 mg/kg.

Toxosi gravidica: somministrare il medicinale per via intramuscolare in dose di 50 mg (1 ml) al giorno. La durata del trattamento è di 10-20 iniezioni.

Anemia da carenza di piridossina (macrocitica, ipocromica con aumento dei livelli di ferro nel plasma sanguigno): somministrare il medicinale in dose giornaliera di 50-200 mg (1-4 ml). La durata del trattamento è di 1-2 mesi. In assenza di effetto terapeutico, si deve passare a un altro tipo di terapia.

Sindrome da dipendenza da piridossina, inclusi crisi epilettiche da carenza di piridossina: somministrare il medicinale per via endovenosa o intramuscolare in dose di 50-500 mg (1-10 ml) al giorno. La somministrazione endovenosa deve avvenire alla velocità di 50 mg/min. La durata del trattamento è di 3-4 settimane.

Parkinsonismo: somministrare il medicinale per via intramuscolare in dose di 100 mg (2 ml) al giorno. La durata del trattamento è di 20-25 giorni. Dopo 2-3 mesi, ripetere il ciclo terapeutico. Un’altra modalità di trattamento prevede: somministrare inizialmente per via intramuscolare una dose giornaliera di 50-100 mg (1-2 ml), aumentando poi giornalmente la dose di 50 mg (1 ml) fino a raggiungere 300-400 mg (6-8 ml) al giorno in un’unica somministrazione. Il trattamento viene effettuato in cicli di 12-15 giorni.

Altre indicazioni: somministrare il medicinale in dose giornaliera di 50-100 mg (1-2 ml) in 1-2 somministrazioni.

Bambini.

Carenpia di vitamina B6: il medico prescrive la dose del medicinale in modo individuale, calcolata in base a 1-2 mg/kg di peso corporeo al giorno. La durata del trattamento è di 2 settimane.

Crampi da carenza di piridossina: somministrare il medicinale per via intramuscolare o endovenosa in dose di 50-100 mg (1-2 ml) al giorno. La somministrazione endovenosa deve avvenire alla velocità di 50 mg/min. Le dosi massime nei bambini non sono state stabilite.

Intossicazione da farmaci del gruppo dell’isoniazide: per ogni 1 g di farmaco in sovradosaggio, somministrare per via endovenosa 1 g (20 ml) di piridossina. Se la dose di isoniazide non è nota, somministrare la piridossina in base a 70 mg/kg di peso corporeo. Dose massima: 5 g (100 ml).

Bambini.

Il medicinale può essere utilizzato nella pratica pediatrica. Può essere somministrato per via intramuscolare ed endovenosa. Le dosi e lo schema di somministrazione dipendono dalla patologia (vedi sezione «Modalità di somministrazione e dosi»).

Sovradosaggio.

Sintomi: accentuazione degli effetti collaterali; alterazioni del metabolismo delle proteine, dei carboidrati e dei lipidi; cambiamenti degenerativi nel sistema nervoso centrale (neuropatia periferica) e negli organi parenchimali (disturbi metabolici legati alla marcata riduzione dell’attività dei coenzimi nicotinammidici NAD e NADP e alla carenza di acido nicotinico). Sintomi di neuropatia periferica: iperestesie, parestesie, debolezza muscolare. Possibili neuropatie sensoriali con alterazione progressiva della deambulazione, sensazione di intorpidimento e formicolio alle gambe e alle braccia, parziale alopecia, ridotta resistenza alle infezioni, ridotta attività del sistema di coagulazione del sangue. L’uso prolungato di alte dosi determina ipervitaminosi B6, caratterizzata da una marcata riduzione del contenuto proteico nei tessuti muscolari e negli organi interni. Nelle fasi iniziali dell’ipervitaminosi B6 possono manifestarsi eruzioni cutanee, vertigini e crisi epilettiche. I sintomi scompaiono alla sospensione del medicinale.

Trattamento. Sospendere il medicinale e adottare terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Nel corso dell'uso del medicinale possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati:

apparato cardiocircolatorio: tachicardia, dolore al petto;

sistema nervoso centrale e periferico: cefalea, capogiri, sonnolenza, eccitazione, disturbi della coordinazione, parestesie, intorpidimento agli arti, sensazione di costrizione agli arti – sintomo «di calze e guanti», perdita di coscienza e comparsa di convulsioni in caso di somministrazione endovenosa rapida;

apparato respiratorio: difficoltà respiratoria;

apparato gastrointestinale: nausea, dolore epigastrico, bruciore di stomaco, aumento della secrezione gastrica;

metabolismo e disturbi nutrizionali: riduzione dei livelli di acido folico;

sistema immunitario, cute e tessuto sottocutaneo: reazioni di ipersensibilità, compreso shock anafilattico, orticaria, eruzioni cutanee, prurito, iperemia cutanea, dermatite, edema di Quincke, fotosensibilizzazione;

sistema riproduttivo e ghiandole mammarie: inibizione della lattazione durante il periodo di allattamento;

reazioni nel sito di somministrazione: alterazioni nel sito di iniezione, inclusi arrossamento, prurito e bruciore nel punto di iniezione;

disturbi generali: debolezza, febbre.

Scadenza. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità.

Non è consentito mescolare la soluzione di piridossina nella stessa siringa con soluzione di tiamina (vitamina B1), soluzione di cianocobalamina (vitamina B12), soluzioni alcaline, sali di ferro e soluzioni di ossidanti. Le iniezioni di piridossina devono essere effettuate non prima di 12 ore dopo l’iniezione di tiamina.

Non è consigliato mescolare nella stessa flebo o nella stessa siringa con i seguenti medicinali: simpaticomimetici, ampicillina sodica, anfotericina B, acido ascorbico, altre vitamine del gruppo B, fitomenadione, dipiridamolo, ossiferroscorbato sodico, derivati della fenotiazina (clorpromazina), furosemide, etamzilato, eufillina.

Confezione.

1 ml in fiala; 5 fiale in confezione blister; 2 confezioni blister in astuccio.

Categoria di fornitura. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per Azioni «Farmaceutica Darnytsia».

Indirizzo del produttore e sede legale.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispol'ska, 13.