Pirydoksyna-Darnytsia (witamina B6-Darnytsia)

ULOTKA dla lekarstwa PIRYDOKSYNA-DARNYCYA (WITAMINA B6-DARNYCYA) (PYRIDOXINE-DARNYCYA (VITAMIN B6-DARNYCYA))

Skład:

substancja czynna: pyridoxini hydrochloridum;

1 ml roztworu zawiera pyridoxini hydrochloridum 50 mg;

substancje pomocnicze: natrii edetas, aqua pro injectione.

Postać farmaceutyczna.
Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna lub lekko zabarwiona ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.
Proste leki witaminowe. Pirydoksyna. Kod ATC A11H A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Pirydoksyny chlorowodorek (witamina B6) występuje w roślinach i narządach zwierząt, szczególnie w nieoczyszczonym ziarnie zbóż, warzywach, mięsie, rybach, mleku, wątrobie dorsza i bydła, żółtku jajka. Wystarczająca ilość witaminy B6 znajduje się w drożdżach. Zapotrzebowanie na witaminę B6 jest zaspokajane dzięki produktom spożywycznym; częściowo syntetyzuje się ona również przez florę bakteryjną jelit.

Odgrywa ważną rolę w przemianie materii, jest niezbędna do prawidłowego funkcjonowania ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego, uczestniczy w syntezie neuroprzekaźników. W formie fosforylowanej uczestniczy w procesach dekarboksylacji, transaminacji i deaminacji aminokwasów, bierze udział w syntezie białek, enzymów, hemoglobiny, prostaglandyn, przemianie serotoniny, katecholamin, kwasu glutaminowego, GABA, histaminy, poprawia wykorzystanie nienasyconych kwasów tłuszczowych, obniża poziom cholesterolu i lipidów we krwi, poprawia kurczliwość mięśnia sercowego, sprzyja przekształcaniu kwasu foliowego w jego aktywną formę, stymuluje hematopoezę. W przypadku miażdżycy witamina B6 poprawia przemianę lipidów.

Pirydoksyna przy miażdżycy i cukrzycy obniża zawartość hemoglobiny glikowanej; ponadto pyridoksyna działa jako środek moczopędny: pomaga obniżyć podwyższone ciśnienie tętnicze.

Ustalono, że pirydoksyna pozytywnie wpływa na produkcję noradrenaliny i serotoniny, zwiększając ich syntezę w przypadku depresji, co związane jest z jej udziałem jako koenzymu dopa-dekarboksylazy w procesie syntezy katecholamin.

Pirydoksyna może wydłużać czas krzepnięcia i hamować agregację płytek krwi, co tłumaczy się wiązaniem pirydoksalofosforanu z fibrynogenem oraz z charakterystycznymi grupami aminowymi na powierzchni płytek krwi.

Farmakokinetyka.

Metabolizowana w wątrobie z powstaniem metabolitów farmakologicznie aktywnych (pirydoksalofosforan i pirydoksyloaminofosforan). Pirydoksalofosforan wiąże się z białkami osocza krwi w 90 %. Dobrze przenika do wszystkich tkanek. Gromadzi się głównie w wątrobie, w mniejszym stopniu – w mięśniach i ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Przenika przez łożysko, wydzielana jest z mlekiem matki. Okres półtrwania (T1/2) – 15–20 dni. Wydalana z moczem (przy podaniu dożylnej – również z żółcią (2 %)), a także podczas hemodializy.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Hipowitaminoza i awitaminoza witaminy B6. Leczenie wspomagające przy toksykozie ciężarnych, miażdżycy, anemiach (w tym sieroblastycznej), leukopeniach, chorobach układu nerwowego (radikulitach, zapaleniu nerwów, neuralgiach, parkinsonizmie, chorobie Little’a), depresji inwolucyjnej, podobnych do seborzei i nieseborzejnych zapaleniach skóry, opryszczu pospolitem, neurodermitach, łuszczycy, egzudatywnym dia-tezie, przy odwyjaniu od alkoholu i zespole kaca. Wskazane również przy chorobie lokomocyjnej powietrznej i morskiej, chorobie Menière’a. Chlorowodorek pirydoksyny zapobiega lub zmniejsza działanie toksyczne (szczególnie przy polineuropatiach) podczas leczenia lekami przeciwbakteryjnymi przeciwgruźliczym. Leczenie drgawek zależnych od pirydoksyny.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na składniki leku. Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy (z powodu możliwego zwiększenia kwasowości soku żołądkowego). Choroby wątroby przebiegające z ciężką niewydolnością czynnościową. Choroba niedokrwienna serca.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Diuretyki – przy współdziałaniu z pirydoksyną nasila się działanie diuretyków.

Hormonalne środki antykoncepcyjne, cykloseryna, penicylamina, izoniazyd, siarczan hydralazyny, etionamid, immunosupresanty – przy współdziałaniu z pirydoksyną osłabia się działanie ostatniego.

Środki nasenne i uspokajające – przy współdziałaniu z pirydoksyną zmniejsza się działanie nasenne.

Środki przeciw parkinsonizmowi – przy współdziałaniu z pirydoksyną zmniejsza się skuteczność leków stosowanych w leczeniu choroby Parkinsona.

Fenytoina – przy współdziałaniu z pirydoksyną osłabia się działanie fenytoiny.

Kortykosteroidy – przy współdziałaniu z pirydoksyną zmniejsza się ilość witaminy B6 w organizmie.

Kwas glutaminowy, asparkam – przy współdziałaniu z pirydoksyną zwiększa się odporność na hipoksję.

Glikozydy nasercowe – przy współdziałaniu z pirydoksyną zwiększa się synteza białek kurczliwych w mięśniu sercowym.

Trójpierścieniowe leki przeciwdrgawkowe – przy współdziałaniu z pirydoksyną ostatnia niweluje działania niepożądane trójpierścieniowych leków przeciwdrgawkowych związane z ich działaniem antycholinergicznym (suche w ustach, zatrzymanie moczu).

Leki chloramfenikolu o działaniu resorptywnym – przy współdziałaniu z pirydoksyną ostatnia zapobiega powikłaniom okulistycznym, które mogą wystąpić przy długotrwałym stosowaniu leków chloramfenikolu o działaniu resorptywnym (syntomycyna, chloramfenikol).

Szczególne środki ostrożności.

Zastosowanie z ostrożnością u pacjentów z wrzodami żołądka i dwunastnicy w wywiadzie (ze względu na możliwe zwiększenie kwasowości soku żołądkowego), przy czynnościowej niewydolności wątroby (pirydoksyna w dużych dawkach może pogarszać jej funkcję).

Metabolizm pirydoksyny zaburzany jest przy regularnym spożyciu alkoholu.

Może prowadzić do fałszywie dodatniego testu na urobilinogen z zastosowaniem odczynnika Ehrlicha.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Leki należy stosować w okresie ciąży przy toksykozie ciężarnych i przy wymiotach u ciężarnych. Przy przepisywaniu leku w okresie karmienia piersią możliwe jest przygnębienie laktacji.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub innych urządzeń.

Podczas leczenia należy zachować ostrożność przy prowadzeniu pojazdów i pracy z złożonymi urządzeniami ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego.

Sposób stosowania i dawki.

Lek Pirydoksyna-Darnytsia podaje się wewnątrzmięśniowo, dożylnie lub podskórnie w przypadkach, gdy niemożliwe jest przyjmowanie doustne.

Cykl leczenia jest indywidualny i zależy od rodzaju i ciężkości choroby.

Roztwór należy przygotować bezpośrednio przed zastosowaniem – dawkę jednorazową leku rozcieńcza się w 1–2 ml wody do wstrzykiwań lub w 0,9 % roztworze chlorku sodu.

Dorośli.

Hipowitaminoza B6: lek stosuje się w dawce dobowej 50–100 mg (1–2 ml) w 1–2 wstrzyknięciach. Cykl leczenia – 3–4 tygodnie.

Anemia sidersztalna: lek stosuje się w dawce dobowej 100 mg (2 ml) wstrzyknięć wewnątrzmięśniowych 2 razy w tygodniu. W tym samym czasie zaleca się przyjmowanie kwasu foliowego, ryboflawiny i witaminy B12.

Depresje okresu inwolucyjnego: lek stosuje się w dawce 200 mg (4 ml) dobowej wstrzyknięć wewnątrzmięśniowych. Cykl leczenia – 20–25 wstrzyknięć.

Stosowanie leków z grupy izoniazydu: lek stosuje się w dawce dobowej 5–10 mg (0,1–0,2 ml) przez cały okres leczenia izoniazydem.

Przedawkowanie leków z grupy izoniazydu: za każdy 1 g przedawkowanego leku podaje się dożylnie 1 g (20 ml) pirydoksyny z szybkością 0,5 g/min. W przypadku przedawkowania izoniazydu powyżej 10 g, pirydoksynę podaje się dożylnie w dawce 4 g (80 ml), a następnie wstrzykuje się w dawkach wewnątrzmięśniowych po 1 g (20 ml) co 30 minut. Całkowita dawka dobową wynosi 70–350 mg/kg.

Toksyczoza ciążowa: lek stosuje się w dawce 50 mg (1 ml) dobowej wstrzyknięć wewnątrzmięśniowych. Cykl leczenia – 10–20 wstrzyknięć.

Anemia zależna od pirydoksyny (makrocytarna, hipochromowa z podwyższonym poziomem żelaza w osoczu krwi): lek stosuje się w dawce dobowej 50–200 mg (1–4 ml). Cykl leczenia – 1–2 miesiące. W przypadku braku efektu należy przejść na inną formę terapii.

Zespół zależny od pirydoksyny, w tym drgawki zależne od pirydoksyny: lek stosuje się dożylnie lub wstrzykuje się wewnątrzmięśniowo w dawce 50–500 mg (1–10 ml) dziennie. Podawanie dożylne wykonuje się z szybkością 50 mg/min. Cykl leczenia – 3–4 tygodnie.

Parkinsonizm: lek stosuje się w dawce 100 mg (2 ml) dobowej wstrzyknięć wewnątrzmięśniowych. Cykl leczenia – 20–25 dni. Po 2–3 miesiącach – powtórny cykl. Według innego schematu leczenia: lek stosuje się wstępną dawkę dobową 50–100 mg (1–2 ml) wstrzyknięć wewnątrzmięśniowych, a następnie zwiększa się dawkę codziennie o 50 mg (1 ml) aż do osiągnięcia dawki 300–400 mg (6–8 ml) jednorazowo na dobę. Leczenie prowadzi się cyklami trwającymi 12–15 dni.

Inne wskazania: lek stosuje się w dawce dobowej 50–100 mg (1–2 ml) w 1–2 wstrzyknięciach.

Dzieci.

Hipowitaminoza B6: dawkę leku lekarz dobiera indywidualnie, obliczając 1–2 mg/kg masy ciała na dobę. Cykl leczenia – 2 tygodnie.

Drgawki zależne od pirydoksyny: lek stosuje się wstrzyknięć wewnątrzmięśniowych lub dożylnych strumieniowo w dawce 50–100 mg (1–2 ml) dziennie. Podawanie dożylne wykonuje się z szybkością 50 mg/min. Maksymalne dawki dla dzieci nie są ustalone.

Przedawkowanie leków z grupy izoniazydu: za każdy 1 g przedawkowanego leku podaje się dożylnie 1 g (20 ml) pirydoksyny. Jeśli dawka izoniazydu jest nieznana, pirydoksynę podaje się w dawce 70 mg/kg masy ciała. Maksymalna dawka – 5 g (100 ml).

Dzieci.

Lek można stosować w praktyce pediatrycznej. Podaje się wstrzyknięć wewnątrzmięśniowych i dożylnych. Dawkowanie i schemat podawania zależą od patologii (patrz rozdział „Sposób stosowania i dawki”).

Przedawkowanie.

Objawy: nasilenie działań niepożądanych; zaburzenia metabolizmu białek, węglowodanów i lipidów; zmiany zwyrodnieniowe w ośrodkowym układzie nerwowym (neuropatia obwodowa) i narządach miąższowych (zaburzenia procesów metabolicznych związane ze znacznym obniżeniem aktywności koenzymów nikotynamidowych NAD i NADP oraz niedoborem kwasu nikotynowego). Objawy neuropatii obwodowej: hiperparestezje, parestezje, osłabienie mięśni. Możliwe są neuropatie czuciowe z postępującym zaburzeniem chodu, uczuciem drętwienia i mrowienia w nogach i rękach, częściowe łysienie, obniżona odporność organizmu na infekcje, obniżona aktywność układu krzepnięcia krwi. Przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach rozwija się hipewitaminoza B6, charakteryzująca się gwałtownym obniżeniem zawartości białka w tkance mięśniowej i narządach wewnętrznych. Na wczesnych etapach hipewitaminozy B6 mogą wystąpić wysypki na skórze, zawroty głowy, drgawki. Po odstawieniu leku objawy te zanikają.

Leczenie. Odstawienie leku, leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Podczas stosowania leku możliwe są następujące działania niepożądane:

z układy sercowo-naczyniowego: tachykardia, ból w okolicy serca;

z układy nerwowego środkowego i obwodowego: ból głowy, zawroty głowy, senność, pobudzenie, zaburzenia koordynacji, parestezje, mrowienie kończyn, uczucie ściskania w kończynach – objaw „rękawiczek i skarpetek”, utrata przytomności oraz wystąpienie drgawek przy szybkim wstrzykiwaniu dożylnym;

z układy oddechowego: duszność;

z układy pokarmowego: nudności, ból w nadbrzuszu, pieczenie, zwiększenie sekrecji żołądkowej;

z metabolizmu i gospodarki materii: obniżenie poziomu kwasu foliowego;

z układy odpornościowego, skóry i tkanki podskórnej: reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny, pokrzywka, wysypka, swędzenie, zaczerwienienie skóry, zapalenie skóry, obrzęk Quincka, wrażliwość na światło;

z układy rozrodczego i gruczołów mlekowych: hamowanie laktacji w okresie laktacji;

zmiany w miejscu wstrzyknięcia: zmiany w miejscu wstrzyknięcia, w tym zaczerwienienie, swędzenie, pieczenie w miejscu iniekcji;

ogólne zaburzenia: osłabienie, gorączka.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie wolno mieszać roztworu pirydoksyny w jednej strzykawce z roztworem tiaminy (witamina B1), roztworem cyjanokobalaminy (witamina B12), roztworami alkalicznymi, solami żelaza ani roztworami utleniaczy. Iniekcje pirydoksyny zaleca się wykonywać nie wcześniej niż po upływie 12 godzin od podania tiaminy.

Nie zaleca się mieszania w jednym systemie do infuzji lub w jednej strzykawce z następującymi lekami: adrenomimetykami, solą sodową ampicyliny, amfoterycyną B, kwasem askorbinowym, innymi witaminami grupy B, fitomenadionem, dipyrydamolem, solą sodową oksyferykskorbonu, pochodnymi fenantiazyny (chloropromazyna), furosemidem, etamzylatem, eufylinem.

Opakowanie.

Po 1 ml w ampułce; po 5 ampułek w blistrze; 2 blistry w opakowaniu kartonowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna „Wytwórnia Farmaceutyczna „Darnytsia”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ulica Borispielska 13.