Piridossina cloridrato (vitamina B6)

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE PIRIDOXINA CLORIDRATO (VITAMINA B6) (PYRIDOXINE HYDROCHLORIDE (VITAMIN B6))

Composizione:

principio attivo: pyridoxine;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di piridossina 50 mg;

eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione limpida, incolore o con leggera sfumatura giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati vitaminici semplici. Piridossina (vitamina B6).

Codice ATC A11H A02.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Il farmaco appartiene alla vitamina idrosolubile B6 (piridossina).

La vitamina B6 svolge un ruolo importante nel metabolismo; è necessaria per il normale funzionamento del sistema nervoso centrale e periferico e partecipa alla sintesi dei neurotrasmettitori.

Nell'organismo viene fosforilata a piridossal-5-fosfato, cofattore nelle reazioni di decarbossilazione e transaminazione degli aminoacidi. Partecipa attivamente al metabolismo di triptofano, metionina, cisteina, acido glutammico e altri aminoacidi, nonché al metabolismo dell'istamina. Svolge un ruolo importante nel trasporto degli aminoacidi attraverso la membrana cellulare.

Partecipa alla sintesi di proteine, enzimi, porfirine, emoglobina e prostaglandine, nel metabolismo della serotonina e delle catecolammine, e nella vitamina B6 stessa. Migliora l'utilizzo degli acidi grassi polinsaturi, normalizza il metabolismo lipidico nell'aterosclerosi (riducendo i livelli di colesterolo e lipidi), migliora la contrattilità del miocardio, favorisce la conversione dell'acido folico nella sua forma attiva e stimola l'emopoiesi.

Nell'aterosclerosi e nel diabete mellito riduce il livello di emoglobina glicata. Esplica un effetto diuretico, contribuisce alla riduzione dell'ipertensione arteriosa e potenzia l'azione dei diuretici. Nelle depressioni stimola la formazione di noradrenalina e serotonina. Legandosi al fibrinogeno e a gruppi amminici specifici sulla superficie delle piastrine, ne inibisce l'aggregazione.

Farmacocinetica.

Viene metabolizzato nel fegato con la formazione di metaboliti farmacologicamente attivi: piridossalfosfato e piridossamminofosfato. Il legame del piridossalfosfato con le proteine plasmatiche è del 90%. Penetra bene in tutti i tessuti; si accumula principalmente nel fegato e in misura minore nei muscoli e nel sistema nervoso centrale. Attraversa la placenta ed è escreto nel latte materno. Il tempo di emivita è di 15-20 giorni. Viene eliminato dai reni (l'eccesso del fabbisogno giornaliero viene escreto in forma invariata); dopo somministrazione endovenosa, circa il 2% viene eliminato con la bile. Viene rimosso mediante emodialisi.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Carenza e avitaminosi della vitamina B6. Trattamento complesso del tossicosi in gravidanza, aterosclerosi, anemie (inclusa la sideroblastica), leucopenie, malattie del sistema nervoso (radicoliti, nevriti, neuralgie, parkinsonismo, malattia di Little), depressione dell'età involutiva, dermatiti seborroiche e non seborroiche, herpes zoster, neurodermite, psoriasi, diatesi essudativa, trattamento di disintossicazione da intossicazione da alcol e sindrome da postumi della sbornia. Indicato anche in caso di vertigini e mal d'aria, mal d'acqua, morbo di Ménière. Il cloridrato di piridossina previene o riduce gli effetti tossici (soprattutto polinevriti) durante il trattamento con farmaci antitubercolari. Trattamento delle convulsioni da carenza di piridossina.

Controindicazioni.

Ipersensibilità individuale al farmaco. Ulcera gastrica e duodenale (a causa del possibile aumento dell'acidità del succo gastrico). Malattie epatiche con grave insufficienza funzionale. Cardiopatia ischemica.

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

La piridossina potenzia l'effetto dei diuretici, riduce l'attività antiparkinsoniana della levodopa (ma non riduce l'efficacia della combinazione levodopa + carbidopa); potenzia l'azione dei glicosidi cardiaci nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica; riduce l'azione neurotossica dell'isoniazide; previene lo sviluppo di complicanze oftalmologiche indotte dall'uso prolungato di farmaci a base di cloramfenicolo ad azione risolutiva (sintomicina, cloramfenicolo); elimina gli effetti collaterali degli antidepressivi triciclici dovuti all'attività anticolinergica (secchezza orale, ritenzione urinaria); riduce l'effetto sedativo di sonniferi e sedativi; attenua l'azione della fenitoina; aumenta la resistenza all'ipossia quando somministrata con acido glutammico/asparmato di potassio e magnesio (asparmex).

Gli effetti della piridossina sono ridotti da penicillina, cicloserina, etionamide, immunosoppressori, isoniazide, contraccettivi ormonali, solfato di idralazina; i corticosteroidi riducono la quantità di vitamina B6 nell'organismo.

Caratteristiche d'impiego.

Il metabolismo della piridossina è ridotto con l'assunzione regolare di alcol. Può causare un falso positivo nel test per l'urobilinogeno con il reagente di Ehrlich.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Durante la gravidanza il medicinale deve essere somministrato solo in caso di tossicosi gravidica. L'uso in dosi elevate durante la gravidanza può portare allo sviluppo di una sindrome di dipendenza nel neonato. Durante l'allattamento, l'uso del medicinale può determinare una riduzione della lattazione; pertanto, in questo periodo, deve essere utilizzato solo in caso di assoluta necessità.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Il medicinale generalmente non influenza la capacità di guidare autoveicoli o di utilizzare macchinari complessi; tuttavia, si deve tenere conto della reazione individuale dell'organismo.

Modalità e dosi di somministrazione.

Somministrare per via intramuscolare, endovenosa o sottocutanea nei casi in cui non sia possibile l’assunzione orale.

La durata del trattamento è individuale e dipende dal tipo e dalla gravità della malattia.

Preparare la soluzione immediatamente prima dell’uso: diluire la dose singola del medicinale in 1-2 ml di acqua per preparazioni iniettabili o in soluzione fisiologica allo 0,9 % di cloruro di sodio.

Carenza di vitamina B6. Somministrare in dose giornaliera di 50-100 mg (1-2 ml) in 1-2 somministrazioni al giorno; durata del trattamento: 3-4 settimane.

Anemia sideroblastica. Somministrare per via intramuscolare alla dose di 100 mg (2 ml) 2 volte alla settimana. È opportuno associare contemporaneamente acido folico, vitamina B12 e riboflavina.

Parkinsonismo. Somministrare per via intramuscolare in dose giornaliera di 100 mg (2 ml). Il ciclo di trattamento prevede 20-25 iniezioni; dopo 2-3 mesi è indicata una terapia ripetuta. Secondo un altro schema terapeutico, iniziare con una dose giornaliera di 50-100 mg (1-2 ml), aumentando poi giornalmente la dose di 50 mg (1 ml) fino a raggiungere una dose giornaliera di 300-400 mg (6-8 ml), somministrata come iniezione singola per 12-15 giorni.

Depressioni dell'età involutiva. Somministrare per via intramuscolare in dose giornaliera di 200 mg (4 ml); il ciclo di trattamento prevede 20-25 iniezioni.

Uso di farmaci del gruppo dell'isoniazide. Somministrare profilatticamente in dose giornaliera di 5-10 mg (0,1-0,2 ml) per tutta la durata del trattamento con isoniazide.

Intossicazione da farmaci del gruppo dell'isoniazide. Per ogni grammo di farmaco in sovradosaggio, somministrare per via endovenosa 1 g (20 ml) di piridossina alla velocità di 0,5 g/min. In caso di intossicazione da più di 10 g di isoniazide, somministrare per via endovenosa 4 g (80 ml) di piridossina, seguiti da somministrazioni intramuscolari di 1 g (20 ml) ogni 30 minuti. Dose giornaliera totale: 70-350 mg/kg.

Toxicosi gravidica. Somministrare per via intramuscolare in dose giornaliera di 50 mg (1 ml); il ciclo di trattamento prevede 10-20 iniezioni.

Anemia da carenza di piridossina (microcitica, ipocroma con aumento dei livelli ematici di ferro). Somministrare in dose giornaliera di 50-200 mg (1-4 ml) per 1-2 mesi. In assenza di effetto, passare a un altro tipo di terapia.

Sindrome da dipendenza da piridossina, comprese le convulsioni da carenza di piridossina. Somministrare per via endovenosa (alla velocità di 50 mg/min) o per via intramuscolare in dose giornaliera di 50-500 mg (1-10 ml); durata del trattamento: 3-4 settimane.

Altre indicazioni. Di solito somministrare in dose giornaliera di 50-100 mg (1-2 ml) in 1-2 somministrazioni.

Nei bambini, in caso di carenza di vitamina B6, la dose è stabilita dal medico in base al peso corporeo (1-2 mg/kg al giorno); durata del trattamento: 2 settimane. In caso di convulsioni da carenza di piridossina, somministrare per via endovenosa in bolo alla velocità di 50 mg/min oppure per via intramuscolare in dose giornaliera di 50-100 mg (1-2 ml). Le dosi massime nei bambini non sono state stabilite. In caso di intossicazione da farmaci del gruppo dell'isoniazide, somministrare per via endovenosa 1 g (20 ml) di piridossina per ogni grammo di farmaco in sovradosaggio. Se la dose di isoniazide non è nota, somministrare piridossina in base al peso corporeo (70 mg/kg), con una dose massima di 5 g (100 ml).

Nei bambini. Il medicinale può essere utilizzato in pediatria secondo le raccomandazioni riportate nella sezione «Modalità e dosi di somministrazione». Il medicinale deve essere somministrato per via intramuscolare ed endovenosa.

Sovradosaggio.

Sintomi: potenziamento degli effetti collaterali; alterazioni del metabolismo delle proteine, dei carboidrati e dei lipidi; cambiamenti degenerativi nel sistema nervoso centrale (neuropatia periferica) e negli organi parenchimatosi (alterazioni metaboliche legate alla marcata riduzione dei coenzimi nicotinammidici NAD e NADP e alla carenza di acido nicotinico). I sintomi di neuropatia periferica comprendono iperparestesia, parestesie e debolezza muscolare. Possono verificarsi neuropatie sensoriali con alterazione progressiva della deambulazione, sensazione di intorpidimento e formicolio alle mani e ai piedi, parziale alopecia, ridotta resistenza alle infezioni e ridotta attività del sistema di coagulazione del sangue. L’assunzione prolungata di dosi elevate provoca ipervitaminosi B6, caratterizzata da una marcata riduzione del contenuto proteico nei muscoli e negli organi interni. Nelle fasi iniziali dell’ipervitaminosi B6 possono comparire eruzioni cutanee, vertigini e convulsioni. Dopo l’interruzione del farmaco, questi sintomi scompaiono.

Trattamento: sospensione del farmaco e terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema cardiovascolare: tachicardia, dolore al petto.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea, vertigini, debolezza, sonnolenza, eccitazione, alterazioni della coordinazione, parestesie, intorpidimento agli arti, sintomo "guanti e calze" (sensazione di costrizione agli arti), perdita di coscienza e insorgenza di convulsioni in caso di somministrazione endovenosa rapida.

Disturbi del sistema respiratorio: difficoltà respiratoria.

Disturbi del tratto gastrointestinale: nausea, gastralgia, pirosi, aumento della secrezione gastrica.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: riduzione dei livelli di acido folico.

Disturbi del sistema immunitario, della cute e del tessuto sottocutaneo: reazioni di ipersensibilità, inclusa anafilassi, orticaria, eruzioni cutanee, prurito, iperemia cutanea, febbre, dermatite, angioedema, fotosensibilizzazione.

Reazioni nel sito di somministrazione: iperemia, prurito, bruciore.

Durata della conservazione.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nell’imballaggio originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Incompatibilità.

Farmaceuticamente incompatibile con le soluzioni delle vitamine B1 (tiamina) e B12 (cianocobalamina), soluzioni alcaline, sali di ferro e soluzioni di ossidanti. Non somministrare prima di 12 ore dall’iniezione di tiamina. Non è raccomandato mescolare nella stessa flebo o nello stesso siringa con i seguenti medicinali: adrenomimetici, ampicillina sodica, anfotericina B, acido ascorbico, fitomenadione, dipiridamolo, ossiferiscorbato sodico, derivati della fenotiazina (clorpromazina), furosemide, etamzilato, eufillina.

Confezionamento. 1 ml in fiale. 10 fiale in una confezione con divisori; oppure 5 fiale in un blister monouso, 2 blister in una confezione; oppure 100 fiale in una scatola con divisori.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per azioni privata "Lekhim-Kharkiv".

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 61115, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severyn Pototskogo, 36.