Пиридоксина гидрохлорид (витамин в6)

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПИРИДОКСИНА ГИДРОХЛОРИД (ВИТАМИН В6) (PYRIDOXINE HYDROCHLORIDE (VITAMIN B6))

Состав:

действующее вещество: pyridoxine;

1 мл раствора содержит пиридоксина гидрохлорида 50 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка с желтоватым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Простые препараты витаминов. Пиридоксин (витамин В6).

Код АТХ А11Н А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат водорастворимого витамина В6 (пиридоксина).

Витамин В6 играет важную роль в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы, участвует в синтезе нейромедиаторов.

В организме фосфорилируется до пиридоксаля-5-фосфата — кофермента реакций декарбоксилирования и трансаминирования аминокислот. Активно участвует в метаболизме триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой кислоты и других аминокислот, обмене гистамина. Играет важную роль в транспорте аминокислот через клеточную мембрану.

Участвует в синтезе белка, ферментов, порфиринов, гемоглобина, простагландинов, в обмене серотонина, катехоламинов, витамина В6. Улучшает утилизацию ненасыщенных жирных кислот, нормализует липидный обмен при атеросклерозе (снижает уровень холестерина и липидов), улучшает сократимость миокарда, способствует превращению фолиевой кислоты в её активную форму, стимулирует гемопоэз.

При атеросклерозе и сахарном диабете снижает уровень гликированного гемоглобина. Оказывает диуретическое действие, способствует снижению повышенного артериального давления; потенцирует действие диуретиков. При депрессиях стимулирует образование норэпинефрина и серотонина. Связываясь с фибриногеном и специфическими аминогруппами на поверхности тромбоцитов, ингибирует их агрегацию.

Фармакокинетика.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов — пиридоксальфосфата и пиридоксаминфосфата. Связывание пиридоксальфосфата с белками плазмы — 90 %. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, в меньшей степени — в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения — 15–20 дней. Выводится почками (избыток суточной потребности выделяется в неизменённом виде), при внутривенном введении с желчью выводится около 2 %. Удаляется при гемодиализе.

Клинические характеристики.

Показания.

Гипо- и авитаминоз витамина В6. Комплексное лечение токсикоза у беременных, атеросклероза, анемий (в том числе сидеробластной), лейкопений, заболеваний нервной системы (радикулиты, невриты, невралгии, паркинсонизм, болезнь Литтла), депрессии инволюционного возраста, себорейноподобного и несеборейного дерматитов, опоясывающего герпеса, нейродермита, псориаза, экссудативного диатеза, при выведении из запоя и синдроме похмелья. Назначать также при укачивании и морской болезни, болезни Меньера. Пиродоксина гидрохлорид предотвращает или уменьшает токсические эффекты (особенно полиневриты) при лечении противотуберкулёзными препаратами. Лечение пиродоксинзависимых судорог.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в связи с возможным повышением кислотности желудочного сока). Заболевания печени, протекающие с тяжелой функциональной недостаточностью. Ишемическая болезнь сердца.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пиродоксин усиливает эффект диуретиков, ослабляет антипаркинсоническое действие леводопы (но не снижает эффективности комбинации леводопа + карбидопа); потенцирует действие сердечных гликозидов у больных с хронической сердечной недостаточностью; уменьшает нейротоксическое действие изониазида; препятствует развитию офтальмологических осложнений, возникающих при длительном применении препаратов левомицетина резорбтивного действия (синтомицин, хлорамфеникол); устраняет побочные эффекты трициклических антидепрессантов, обусловленные антихолинергической активностью (сухость во рту, задержка мочи); снижает снотворное действие снотворных и седативных средств; ослабляет действие фенитоина; повышает устойчивость к гипоксии при применении с глутаминовой кислотой/аспаркамом.

Эффект пиродоксина ослабляют пенициллин, циклосерин, этионамид, иммунносупрессоры, изониазид, гормональные контрацептивы, сульфат гидралазина; кортикостероиды уменьшают количество витамина В6 в организме.

Особенности применения.

Обмен пиридоксина снижается при регулярном употреблении алкоголя. Может вызвать ложноположительный результат пробы на уробилиноген с использованием реагента Эрлиха.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

В период беременности препарат следует назначать только при токсикозе беременных. Применение в больших дозах в период беременности может привести к развитию синдрома зависимости у новорождённых. При применении препарата в период грудного вскармливания возможно снижение лактации, поэтому в этот период препарат можно применять только по жизненным показаниям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат обычно не влияет на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами, однако следует учитывать индивидуальную реакцию организма.

Способ применения и дозы.

Назначать внутримышечно, внутривенно или подкожно в случаях, когда пероральный приём невозможен.

Курс лечения индивидуален и определяется типом и тяжестью заболевания.

Раствор готовить непосредственно перед применением — разовую дозу препарата разводить в 1–2 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида.

Гиповитаминоз В6. Назначать в суточной дозе 50–100 мг (1–2 мл) в 1–2 введения, курс лечения — 3–4 недели.

Анемия сидеробластная. Назначать внутримышечно в дозе 100 мг (2 мл) 2 раза в неделю. Целесообразно одновременно назначать фолиевую кислоту, витамин В12, рибофлавин.

Паркинсонизм. Назначать внутримышечно в суточной дозе 100 мг (2 мл). Курс лечения — 20–25 инъекций; через 2–3 месяца проводить повторную терапию. По другой схеме лечения начинать с суточной дозы 50–100 мг (1–2 мл), затем ежедневно повышать дозу на 50 мг (1 мл) и доводить её до суточной дозы 300–400 мг (6–8 мл) в виде однократной инъекции в течение 12–15 дней.

Депрессии инволюционного возраста. Назначать внутримышечно в суточной дозе 200 мг (4 мл), курс лечения — 20–25 инъекций.

Применение препаратов группы изониазида. Профилактически назначать в суточной дозе 5–10 мг (0,1–0,2 мл) в течение всего курса лечения изониазидом.

Передозировка препаратов группы изониазида. На каждый 1 г передозированного препарата внутривенно вводить 1 г (20 мл) пиридоксина со скоростью 0,5 г/мин. При передозировке изониазида более 10 г пиридоксин вводить внутривенно в дозе 4 г (80 мл), затем внутримышечно — по 1 г (20 мл) пиридоксина каждые 30 минут. Общая суточная доза — 70–350 мг/кг.

Токсикоз беременных. Назначать в суточной дозе 50 мг (1 мл) внутримышечно, курс лечения — 10–20 инъекций.

Пиридоксинзависимая анемия (микроцитарная, гипохромная с повышением уровня железа в плазме крови). Назначать в суточной дозе 50–200 мг (1–4 мл) в течение 1–2 месяцев. При отсутствии эффекта переходить на другой вид терапии.

Пиридоксинзависимый синдром, включая пиридоксинзависимые судороги. Назначать внутривенно (вводить со скоростью 50 мг/мин) или внутримышечно в суточной дозе 50–500 мг (1–10 мл), курс лечения — 3–4 недели.

Другие показания. Обычно назначать в суточной дозе 50–100 мг (1–2 мл) в 1–2 введения.

Детям при гиповитаминозе В6 дозу назначает врач индивидуально из расчёта 1–2 мг/кг массы тела в сутки, курс лечения — 2 недели. При пиридоксинзависимых судорогах вводить в суточной дозе 50–100 мг (1–2 мл) внутривенно струйно со скоростью 50 мг/мин или внутримышечно; максимальные дозы для детей не установлены. При передозировке препаратов группы изониазида на каждый 1 г передозированного препарата вводить внутривенно 1 г (20 мл) пиридоксина. Если доза изониазида неизвестна, пиридоксин вводить из расчёта 70 мг/кг массы тела, максимальная доза — 5 г (100 мл).

Дети. В педиатрической практике препарат применять в соответствии с рекомендациями, приведёнными в разделе «Способ применения и дозы». Препарат вводить внутримышечно и внутривенно.

Передозировка.

Симптомы: усиление побочных эффектов; нарушение обмена белков, углеводов и липидов; дегенеративные изменения в центральной нервной системе (периферическая нейропатия) и паренхиматозных органах (нарушения обменных процессов, связанные со значительным снижением никотинамидных коферментов НАД и НАДФ и дефицитом никотиновой кислоты). Симптомы периферической нейропатии включают гиперпаратезию, парестезии, мышечную слабость. Возможны сенсорные нейропатии с прогрессирующим нарушением ходьбы, ощущением онемения и покалывания в ногах и руках, частичное облысение, снижение устойчивости к инфекциям, снижение активности противосвёртывающей системы крови. При длительном введении в высоких дозах развивается гипервитаминоз В6, который характеризуется резким снижением содержания белка в мышечной ткани и внутренних органах. На ранних стадиях гипервитаминоза В6 могут появиться высыпания на коже, головокружение, судороги. После отмены препарата эти явления исчезают.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области сердца.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, возбуждение, нарушение координации, парестезии, онемение в конечностях, симптом «носков и перчаток» (ощущение сдавления в конечностях), потеря сознания и развитие судорог при быстром внутривенном введении.

Со стороны дыхательной системы: затруднённое дыхание.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, гастралгия, изжога, повышение желудочной секреции.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: снижение уровня фолиевой кислоты.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, дерматит, ангионевротический отёк, фотосенсибилизацию.

Нарушения в месте введения: гиперемия, зуд, жжение.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость.

Фармацевтически несовместим с растворами витаминов В₁ (тиамин) и В₁₂ (цианокобаламин), щелочными растворами, солями железа и растворами окислителей. Вводить не ранее чем через 12 часов после инъекции тиамина. Не рекомендуется смешивать в одной инфузионной системе или в одном шприце со следующими лекарственными средствами: адреномиметики, ампициллина натриевая соль, амфотерицин В, аскорбиновая кислота, фитоменадион, дипиридамол, оксиферискорбон натрия, производные фенотиазина (хлорпромазин), фуросемид, этамзилат, эуфиллин.

Упаковка. По 1 мл в ампулах. По 10 ампул в пачке с перегородками; или по 5 ампул в одностороннем блистере, по 2 блистера в пачке; или по 100 ампул в коробке с перегородками.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.