Pirydoxyny chlorowodorek (witamina B6)

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku PIRYDOXYNY CHLOROWODORKU (WITAMINA B6) (PYRIDOXINE HYDROCHLORIDE (VITAMIN B6))

Skład:

substancja czynna: pyridoxine;

1 ml roztworu zawiera 50 mg chlorowodorku pirydoksyny;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysty, bezbarwny lub o lekko żółtawym odcieniu roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Proste przygotowania witamin. Pirydoksyna (witamina B6).

Kod ATX A11H A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lekarstwo zawiera rozpuszczalny w wodzie witaminę B6 (pirydoksynę).

Witamina B6 odgrywa ważną rolę w przemianie materii; jest niezbędna do normalnego funkcjonowania ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego, bierze udział w syntezie neuroprzekaźników.

W organizmie ulega fosforylacji do pirydoksal-5-fosforanu – koenzymu reakcji dekarboksylacji i transaminacji aminokwasów. Bierze czynny udział w metabolizmie tryptofanu, metioniny, cysteiny, kwasu glutaminowego i innych aminokwasów, w przemianie histaminy. Odgrywa ważną rolę w transporcie aminokwasów przez błonę komórkową.

Bierze udział w syntezie białek, enzymów, porfiryn, hemoglobiny, prostaglandyn, w przemianie serotoniny, katecholamin, witaminy B6. Poprawia wykorzystanie nienasyconych kwasów tłuszczowych, normalizuje przemianę lipidową przy miażdżycy (obniża poziom cholesterolu i lipidów), poprawia kurczliwość mięśnia sercowego, sprzyja przekształceniu kwasu foliowego do jego aktywnej formy, stymuluje hemopoezę.

Przy miażdżycy i cukrzycy obniża poziom hemoglobiny glikowanej. Wykazuje działanie moczopędne, sprzyja obniżeniu podwyższonego ciśnienia tętniczego; wzmacnia działanie moczopędnych. Przy depresjach stymuluje tworzenie noradrenaliny i serotoniny. Łącząc się z fibrynogenem i specyficznymi grupami aminowymi na powierzchni płytek krwi, hamuje ich agregację.

Farmakokinetyka.

Metabolizowana w wątrobie z utworzeniem farmakologicznie aktywnych metabolitów – pirydoksalofosforanu i pirydoksyloaminofosforanu. Wiązanie pirydoksalofosforanu z białkami osocza – 90 %. Dobrze przenika do wszystkich tkanek; gromadzi się głównie w wątrobie, w mniejszym stopniu – w mięśniach i ośrodkowym układzie nerwowym. Przenika przez łożysko i do mleka matki. Okres półtrwania – 15–20 dni. Wydalana przez nerki (nadmiar dobowej potrzeby wydzielany w niezmienionej postaci), po podaniu dożylnym około 2 % wydala się z żółcią. Usuwana w trakcie hemodializy.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Hipowitaminoza i awitaminoza witaminy B6. Leczenie wspomagające w zatruciu ciążowym, miażdżycy, anemiach (w tym sidersoblastycznej), leukopeniach, chorobach układu nerwowego (radikulitach, zapaleniu nerwów, neuralgiach, parkinsonizmie, chorobie Little’a), depresji okresu inwolucyjnego, podobnym do seboroi czy niezwiązanych z seboroeą zapaleniach skóry, opryszczu pospolitem, neurodermitis, łuszczycy, egzudatywnym odwodnieniu. Stosować również przy zawrotach głowy i chorobie lokomocyjnej, chorobie Menière’a. Pirydoxyny chlorowodorek zapobiega lub zmniejsza działanie toksyczne (szczególnie polineuropatie) podczas leczenia lekami przeciwbakteryjnymi przeciwgruźliczym. Leczenie drgawek zależnych od pirydoxyny.

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na lek. Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy (z powodu możliwego zwiększenia kwasowości soku żołądkowego). Choroby wątroby przebiegające z ciężką niewydolnością czynnościową. Choroba niedokrwienna serca.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Pirydoxyna wzmacnia działanie diuretyków, osłabia działanie antyprzeciwparkinsoniczne lewodopy (ale nie zmniejsza skuteczności kombinacji lewodopa + karbidopa); potencjonuje działanie glikozydów nasercowych u chorych z przewlekłą niewydolnością serca; zmniejsza działanie neurotoksyczne izoniazydu; zapobiega rozwojowi powikłań okulistycznych rozwijających się przy długotrwałym stosowaniu leków z resorpcyjnym działaniem chloromycetynowym (syntomycyna, chloramfenikol); likwiduje działania niepożądane trójcyklicznych leków przeciwdrgawkowych spowodowane działaniem antycholinergicznym (suchość w ustach, zatrzymanie moczu); zmniejsza działanie uspokające i nasenne środków uspokajających i nasennych; osłabia działanie fenytoiny; zwiększa odporność na hipoksję przy stosowaniu z kwasem glutaminowym/asparkamem.

Działanie pirydoxyny osłabiają penicylina, cykloseryna, etionamid, leki immunosupresyjne, izoniazyd, hormonalne środki antykoncepcyjne, siarczan hydralazyny; kortykosteroidy zmniejszają ilość witaminy B6 w organizmie.

Szczególne wskazania.

Wymiana pirydoxyny jest obniżona przy regularnym spożyciu alkoholu. Może powodować fałszywie dodatni wynik próby na urobilinogen z zastosowaniem odczynnika Ehrlicha.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W okresie ciąży lek należy przepisywać tylko w przypadku toksykozy ciężarnych. Stosowanie w wysokich dawkach w okresie ciąży może prowadzić do rozwoju zespołu uzależnienia u noworodków. Przy stosowaniu leku w okresie karmienia piersią możliwe jest zmniejszenie lakatacji, dlatego w tym okresie lek można stosować tylko w przypadku wskazań życiowych.

Sposób wpływu na szybkość reakcji przy kierowaniu pojazdami samochodowymi lub innymi mechanizmami.

Lek zazwyczaj nie wpływa na zdolność kierowania samochodem lub pracy z złożonymi mechanizmami, należy jednak brać pod uwagę indywidualną reakcję organizmu.

Sposób stosowania i dawki.

Podawać wewnątrzmięśniowo, dożylnie lub podskórnie w przypadkach, gdy podanie doustne jest niemożliwe.

Leczenie prowadzi się indywidualnie, w zależności od rodzaju i ciężkości choroby.

Roztwór przygotowywać bezpośrednio przed zastosowaniem – dawkę jednorazową leku rozcieńczać w 1–2 ml wody do wstrzykiwań lub 0,9 % roztworze chlorku sodu.

Niedobór witaminy B6. Stosować w dawce dobowej 50–100 mg (1–2 ml) w 1–2 dawkach, kurs leczenia – 3–4 tygodnie.

Anemia sieroblastyczna. Stosować wewnątrzmięśniowo w dawce 100 mg (2 ml) 2 razy w tygodniu. Wskazane jest jednoczesne stosowanie kwasu foliowego, witaminy B12 i ryboflawiny.

Parkinsonizm. Stosować wewnątrzmięśniowo w dawce dobowej 100 mg (2 ml). Kurs leczenia – 20–25 wstrzyknięć; po 2–3 miesiącach przeprowadza się terapię powtórną. Według alternatywnego schematu leczenia rozpoczyna się od dawki dobowej 50–100 mg (1–2 ml), następnie zwiększa się dawkę codziennie o 50 mg (1 ml), aż do osiągnięcia dawki dobowej 300–400 mg (6–8 ml) w postaci jednorazowej iniekcji przez 12–15 dni.

Depresje wieku inwolucyjnego. Stosować wewnątrzmięśniowo w dawce dobowej 200 mg (4 ml), kurs leczenia – 20–25 wstrzyknięć.

Stosowanie leków z grupy izoniazydu. Profilaktycznie stosować w dawce dobowej 5–10 mg (0,1–0,2 ml) przez cały okres leczenia izoniazydem.

Przedawkowanie leków z grupy izoniazydu. Na każdy 1 g przedawkowanego leku podaje się dożylnie 1 g (20 ml) pirydoksyny z prędkością 0,5 g/min. W przypadku przedawkowania izoniazydu powyżej 10 g, podaje się dożylnie 4 g (80 ml) pirydoksyny, następnie wewnątrzmięśniowo – po 1 g (20 ml) pirydoksyny co 30 minut. Całkowita dawka dobową – 70–350 mg/kg.

Toxikoz ciąży. Stosować w dawce dobowej 50 mg (1 ml) w sposób wewnątrzmięśniowy, kurs leczenia – 10–20 wstrzyknięć.

Anemia zależna od pirydoksyny (mikrocytarna, hipochromowa z podwyższonym poziomem żelaza w osoczu krwi). Stosować w dawce dobowej 50–200 mg (1–4 ml) przez 1–2 miesiące. W przypadku braku efektu należy przejść na inną formę terapii.

Zespół zależny od pirydoksyny, w tym drgawki zależne od pirydoksyny. Stosować dożylnie (podawać z prędkością 50 mg/min) lub wewnątrzmięśniowo w dawce dobowej 50–500 mg (1–10 ml), kurs leczenia – 3–4 tygodnie.

Inne wskazania. Zazwyczaj stosować w dawce dobowej 50–100 mg (1–2 ml) w 1–2 dawkach.

Dzieci – przy niedoborze witaminy B6 dawkę ustala lekarz indywidualnie, w dawce 1–2 mg/kg masy ciała na dobę, kurs leczenia – 2 tygodnie. Przy drgawkach zależnych od pirydoksyny podaje się w dawce dobowej 50–100 mg (1–2 ml) dożylnie kroplowo z prędkością 50 mg/min lub wewnątrzmięśniowo; maksymalne dawki u dzieci nie są ustalone. Przy przedawkowaniu leków z grupy izoniazydu na każdy 1 g przedawkowanego leku podaje się dożylnie 1 g (20 ml) pirydoksyny. Gdy dawka izoniazydu jest nieznana, pirydoksynę podaje się w dawce 70 mg/kg masy ciała, maksymalna dawka – 5 g (100 ml).

• Dzieci. * W praktyce pediatrycznej lek stosuje się zgodnie z zaleceniami podanymi w sekcji „Sposób stosowania i dawki”. Lek podaje się wewnątrzmięśniowo i dożylnie.

Przedawkowanie.

Objawy: nasilenie działań niepożądanych; zaburzenia metabolizmu białek, węglowodanów i lipidów; zmiany zwyrodnieniowe w ośrodkowym układzie nerwowym (neuropatia obwodowa) oraz w narządach miąższowych (zaburzenia procesów metabolicznych związane ze znacznym obniżeniem poziomu koenzymów nikotynamidowych NAD i NADPH oraz niedoborem kwasu nikotynowego). Objawy neuropatii obwodowej obejmują hiperestezję, parestezje, osłabienie mięśni. Możliwe są neuropatie czuciowe z postępującym zaburzeniem chodu, uczuciem drętwienia i mrowienia w nogach i rękach, częściowe trącenie, obniżona odporność na infekcje, zmniejszona aktywność układu krzepnięcia krwi. Przy długotrwałym podawaniu w dużych dawkach rozwija się hipervitaminoza B6, charakteryzująca się gwałtownym obniżeniem zawartości białka w tkance mięśniowej i narządach wewnętrznych. Na wczesnych etapach hipervitaminozy B6 mogą wystąpić wysypki na skórze, zawroty głowy, drgawki. Po odstawieniu leku te zjawiska ustępują.

Leczenie: odstawienie leku, terapia objawowa.

Niepożądane działania.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, ból w okolicy serca.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, osłabienie, senność, pobudzenie, zaburzenia koordynacji, parestezje, drętwienie kończyn, objaw „skarpetek i rękawiczek” (uczucie ściskania w kończynach), utrata przytomności i wystąpienie drgawek przy szybkim wstrzykiwaniu dożylnym.

Ze strony układu oddechowego: duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, ból brzucha, nadżera, zwiększone wydzielanie żołądkowe.

Ze strony przemiany materii i metabolizmu: obniżenie poziomu kwasu foliowego.

Ze strony układu immunologicznego, skóry i tkanki podskórnej: reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny, pokrzywka, wysypka, świąd, zaczerwienienie skóry, gorączka, zapalenie skóry, obrzęk naczynioruchowy, fotosensybilizacja.

Zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: zaczerwienienie, świąd, pieczenie.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Niezgodność.

Farmaceutycznie niezgodny z roztworami witamin B1 (tiamina) i B12 (cyjanokobalamina), roztworami alkalicznymi, solami żelaza oraz roztworami utleniaczy. Nie wstrzykiwać wcześniej niż po upływie 12 godzin od zastrzyku tiaminy. Nie zaleca się mieszania w jednym systemie infuzyjnym lub jednej strzykawce z następującymi lekami: adrenomimetykami, ampiciliny sodową, amfoterycyną B, kwasem askorbinowym, fitomenadionem, dipyrydamiolem, sodową solą oksyferykskorbonu, pochodnymi fenantiazyny (chloropromazyna), furosemidem, etamzylolem, eufylinem.

Opakowanie.
Po 1 ml w ampułkach. Po 10 ampułek w pudełku z przegródkami; lub po 5 ampułek w jednostronnym blisterze, 2 blistry w pudełku; lub po 100 ampułek w kartonie z przegródkami.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Spółka akcyjna prywatna „Lekhim-Charków”.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego 36.