Piridossina cloridrato - Zdorovya

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO PIRIDOXINA CLORIDRATO - ZDOROVYA (PYRIDOXINE HYDROCHLORIDE - ZDOROVYE)

Composizione:

principio attivo: pyridoxine;

1 ml| della soluzione contiene|contiene| cloridrato di piridossina 50 mg;

eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali proprietà fisico-chimiche: soluzione trasparente incolore o con leggera sfumatura giallastra.

Gruppo farmacoterapeut9ico. Preparati semplici di vitamine. Piridossina (vitamina B6).

Codice ATC A11H A02.

Proprietà farmacodinamiche.

Piridossina cloridrato - Zdorovya è un preparato sintetico della vitamina idrosolubile B6. La vitamina B6 si trova nelle piante e negli organi degli animali, specialmente nei cereali integrali, nelle verdure, nella carne, nel pesce, nel latte, nel fegato di merluzzo e di bestiame, nel tuorlo d'uovo. Una quantità sufficiente di vitamina B6 è presente anche nei lieviti. Il fabbisogno di vitamina B6 viene soddisfatto dagli alimenti; in parte, essa viene sintetizzata anche dalla microflora intestinale.

La vitamina B6 svolge un ruolo importante nel metabolismo, è necessaria per il normale funzionamento del sistema nervoso centrale e periferico, partecipa alla sintesi dei neurotrasmettitori. Nella sua forma fosforilata, favorisce i processi di decarbossilazione, transaminazione e deaminazione degli amminoacidi, partecipa alla sintesi di proteine, enzimi, emoglobina e prostaglandine, regola il metabolismo della serotonina, catecolammine, acido glutammico, acido gamma-amminobutirrico (GABA) e istamina, migliora l'utilizzo degli acidi grassi insaturi, riduce i livelli di colesterolo e lipidi nel sangue, migliora la contrattilità del miocardio, favorisce la trasformazione dell'acido folico nella sua forma attiva e stimola l'emopoiesi. Nell'aterosclerosi, la vitamina B6 migliora il metabolismo lipidico.

La piridossina nell'aterosclerosi e nel diabete mellito riduce il contenuto di emoglobina glicata; inoltre, la piridossina agisce come diuretico: aiuta a ridurre la pressione arteriosa elevata.

È stato dimostrato che la piridossina ha un effetto positivo sulla produzione di noradrenalina e serotonina, aumentandone la sintesi nelle depressioni, fenomeno legato al suo ruolo di cofattore della dopa-decarbossilasi nel processo di sintesi delle catecolammine.

La piridossina può prolungare il tempo di coagulazione e inibire l'aggregazione piastrinica, un effetto attribuibile al legame del piridossalfosfato con il fibrinogeno e con gruppi amminici specifici sulla superficie delle piastrine.

Proprietà farmacocinetiche.

Viene metabolizzata nel fegato con la formazione di metaboliti farmacologicamente attivi – piridossalfosfato e piridossamminofosfato. Il legame del piridossalfosfato con le proteine plasmatiche è del 90%. Penetra bene in tutti i tessuti; si accumula principalmente nel fegato, in misura minore nei muscoli e nel sistema nervoso centrale. Attraversa la placenta e passa nel latte materno. T½ – 15–20 giorni. Viene eliminata dai reni (l'eccesso del fabbisogno giornaliero viene escreto in forma invariata); dopo somministrazione endovenosa, circa il 2% viene escreto con la bile. Viene rimossa mediante emodialisi.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Ipo- e avitaminosi da vitamina B6. Trattamento complesso del tossicosi in gravidanza, aterosclerosi, anemie (inclusa quella sideroblastica), leucopenie, malattie del sistema nervoso (radicoliti, nevriti, neuralgie, parkinsonismo, malattia di Little), depressione dell'età involutiva, dermatite seborroica e non seborroica, herpes zoster, neurodermite, psoriasi, diatesi essudativa, nel trattamento di sbornia e sindrome da postumi di sbornia. Indicato anche in caso di mal d'aria e mal di mare, malattia di Ménière. Il cloridrato di piridossina previene o riduce gli effetti tossici (in particolare polinevriti) durante il trattamento con farmaci antitubercolari. Trattamento delle convulsioni da dipendenza da piridossina.

Controindicazioni. Ipersensibilità al cloridrato di piridossina. Ulcera gastrica e duodenale (a causa del possibile aumento dell'acidità del succo gastrico). Malattie epatiche con grave insufficienza funzionale. Malattia coronarica.

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni. La piridossina potenzia l'effetto dei diuretici; riduce l'attività antiparkinsoniana della levodopa (ma non riduce l'efficacia della combinazione levodopa + carbidopa); potenzia l'azione dei glicosidi cardiaci nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica; riduce l'effetto neurotossico dell'isoniazide; previene lo sviluppo di complicanze oftalmologiche causate dall'uso prolungato di farmaci di azione resorbibile della leucomicina (sintomicina, cloramfenicolo); elimina gli effetti collaterali degli antidepressivi triciclici dovuti all'attività anticolinergica (secchezza orale, ritenzione urinaria); riduce l'effetto sedativo di sonniferi e sedativi; riduce l'effetto della fenitoina; aumenta la resistenza all'ipossia quando somministrata con acido glutammico/asparcam.

L'effetto della piridossina è ridotto da penicillamina, cicloserina, etionamide, immunosoppressori, isoniazide, contraccettivi ormonali, solfato di idralazina; i corticosteroidi riducono la quantità di vitamina B6 nell'organismo.

Particolari avvertenze per l'uso. Usare con cautela in caso di ulcera gastrica e duodenale (possibile aumento dell'acidità del succo gastrico), malattia coronarica, grave insufficienza funzionale epatica (la piridossina in dosi elevate può causare peggioramento della funzione epatica).

Il metabolismo della piridossina è ridotto con l'assunzione regolare di alcol.

Può causare un falso risultato positivo nel test per l'urobilinogeno con il reagente di Ehrlich.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Il medicinale può essere somministrato durante la gravidanza in caso di tossicosi e vomito in gravidanza. Durante l'allattamento, l'assunzione del medicinale può causare inibizione della lattazione, effetto talvolta utilizzato terapeuticamente.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di automezzi o nell'uso di macchinari. Il medicinale di solito non influenza la capacità di guidare automezzi o lavorare con macchinari complessi, tuttavia si deve considerare la possibilità di sviluppare effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale.

Modalità di somministrazione e dosi. Somministrare per via intramuscolare, endovenosa o sottocutanea nei casi in cui l'assunzione orale non è possibile.

La durata del trattamento è individuale e dipende dal tipo e dalla gravità della malattia.

Preparare la soluzione immediatamente prima dell'uso: diluire la dose singola in 1–2 ml di acqua per preparazioni iniettabili o in soluzione fisiologica allo 0,9% di cloruro di sodio.

Carenza di vitamina B6. Somministrare in dose giornaliera di 50–100 mg (1–2 ml) in 1–2 somministrazioni; durata del trattamento – 3–4 settimane.

Anemia sideroblastica. Somministrare per via intramuscolare in dose di 100 mg (2 ml) 2 volte alla settimana. È opportuno associare contemporaneamente acido folico, vitamina B12 e riboflavina.

Parkinsonismo. Somministrare per via intramuscolare in dose giornaliera di 100 mg (2 ml). Durata del trattamento – 20–25 iniezioni; dopo 2–3 mesi effettuare un trattamento ripetuto. Secondo un altro schema terapeutico, iniziare con una dose giornaliera di 50–100 mg (1–2 ml), aumentare la dose di 50 mg (1 ml) ogni giorno fino a raggiungere una dose giornaliera di 300–400 mg (6–8 ml) sotto forma di iniezione singola per 12–15 giorni.

Depressione dell'età involutiva. Somministrare per via intramuscolare in dose giornaliera di 200 mg (4 ml); durata del trattamento – 20–25 iniezioni.

Uso di farmaci del gruppo isoniazide. Somministrare profilatticamente in dose giornaliera di 5–10 mg (0,1–0,2 ml) per tutta la durata del trattamento con isoniazide.

Overdose di farmaci del gruppo isoniazide. Per ogni 1 g di farmaco in overdose, somministrare per via endovenosa 1 g (20 ml) di piridossina alla velocità di 0,5 g/min. In caso di overdose di isoniazide superiore a 10 g, somministrare per via endovenosa 4 g (80 ml) di piridossina, quindi per via intramuscolare 1 g (20 ml) di piridossina ogni 30 minuti. Dose giornaliera totale – 70–350 mg/kg.

Tossicosi in gravidanza. Somministrare in dose giornaliera di 50 mg (1 ml) per via intramuscolare; durata del trattamento – 10–20 iniezioni.

Anemia da dipendenza da piridossina (macrocitica, ipocromica con aumento del livello di ferro nel plasma). Somministrare in dose giornaliera di 50–200 mg (1–4 ml) per 1–2 mesi. In assenza di effetto, passare a un altro tipo di terapia.

Sindrome da dipendenza da piridossina, inclusa convulsioni da dipendenza da piridossina. Somministrare per via endovenosa (alla velocità di 50 mg/min) o per via intramuscolare in dose giornaliera di 50–500 mg (1–10 ml); durata del trattamento – 3–4 settimane.

Altre indicazioni. Di solito somministrare in dose giornaliera di 50–100 mg (1–2 ml) in 1–2 somministrazioni.

Per i bambini in caso di carenza di vitamina B6, la dose è stabilita dal medico individualmente in base a 1–2 mg/kg di peso corporeo al giorno; durata del trattamento – 2 settimane. In caso di convulsioni da dipendenza da piridossina, somministrare in dose giornaliera di 50–100 mg (1–2 ml) per via endovenosa in bolo alla velocità di 50 mg/min oppure per via intramuscolare; le dosi massime nei bambini non sono state stabilite. In caso di overdose di farmaci del gruppo isoniazide, somministrare per via endovenosa 1 g (20 ml) di piridossina per ogni 1 g di farmaco in overdose. Se la dose di isoniazide è sconosciuta, somministrare piridossina in base a 70 mg/kg di peso corporeo; dose massima – 5 g (100 ml).

Bambini. Nel trattamento pediatrico, il medicinale deve essere utilizzato secondo le raccomandazioni riportate nella sezione «Modalità di somministrazione e dosi». Il medicinale deve essere somministrato per via intramuscolare ed endovenosa.

Sovradosaggio. Sintomi: potenziamento degli effetti collaterali; alterazioni del metabolismo di proteine, carboidrati e lipidi; cambiamenti degenerativi nel sistema nervoso centrale (neuropatia periferica) e negli organi parenchimatosi (alterazioni metaboliche legate alla significativa riduzione dell'attività dei coenzimi nicotinamidici NAD e NADP e carenza di acido nicotinico). I sintomi di neuropatia periferica includono iperparastesia, parastesia, debolezza muscolare. Possibili neuropatie sensoriali con alterazione progressiva della deambulazione, sensazione di intorpidimento e formicolio alle gambe e alle braccia, parziale calvizie, riduzione della resistenza alle infezioni, riduzione dell'attività del sistema anticoagulante del sangue. Con somministrazione prolungata in dosi elevate si sviluppa ipervitaminosi B6, caratterizzata da marcato calo del contenuto proteico nei tessuti muscolari e negli organi interni. Nelle fasi iniziali dell'ipervitaminosi B6 possono comparire eruzioni cutanee, vertigini, convulsioni. Alla sospensione del medicinale, questi sintomi sono reversibili.

Trattamento: sospensione del medicinale, terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Apparato cardiocircolatorio: tachicardia, dolore nella zona del cuore.

Sistema nervoso: cefalea, vertigini, debolezza, sonnolenza, eccitazione, alterazioni della coordinazione, parestesie, intorpidimento agli arti, sintomo "di guanti e calze" (sensazione di costrizione agli arti), perdita di coscienza e insorgenza di convulsioni in caso di somministrazione endovenosa rapida.

Apparato respiratorio: difficoltà respiratorie.

Apparato gastrointestinale: nausea, gastralgia, pirosi, aumento della secrezione gastrica.

Metabolismo e nutrizione: riduzione dei livelli di acido folico.

Sistema immunitario, cute e tessuto sottocutaneo: reazioni di ipersensibilità, inclusi shock anafilattico, orticaria, eruzioni cutanee, prurito, iperemia cutanea, febbre, dermatite, edema angioneurotico, fotosensibilizzazione.

Reazioni locali nel sito di somministrazione: inclusi arrossamento, prurito, sensazione di bruciore.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità. Non è possibile mescolare la soluzione di piridossina nella stessa siringa con soluzione di tiamina (vitamina B1), soluzione di cianocobalamina (vitamina B12), soluzioni alcaline, sali di ferro e soluzioni di ossidanti. Non è raccomandato mescolare nello stesso sistema di infusione o nella stessa siringa con i seguenti medicinali: simpaticomimetici, ampicillina sodica, anfotericina B, acido ascorbico, fitomenadione, dipiridamolo, ossiferiscorbato sodico, derivati della fenotiazina (clorpromazina), furosemide, etamzilato, eufillina.

Confezione. 1 ml| in fiale № 10 in confezione, № 5×2, № 10 in blister in confezione.

Categoria di dispensazione. Su prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ CON RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROVYA».

Indirizzo del produttore e sede operativa. Ucraina, 61013, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.