Pirydoksyny chlorowodorek - Zdorovia

INSTRUKCJA dot. stosowania leku PYRIDOKSYNY CHLOROWODORTEK - ZDOROVIA (PYRIDOXINE HYDROCHLORIDE-ZDOROVYE)

Skład:

substancja czynna: pyridoxine;

1 ml| roztworu zawiera| zawiera| pirydoksyny chlorowodoroteku 50 mg;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysty, bezbarwny lub o lekko żółtawym odcieniu roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Proste przygotowania witamin. Pirydoksyna (witamina B6).

Kod ATC A11H A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Pirydoksyny chlorowodorek - Zdorovia – syntetyczny lek rozpuszczalny w wodzie, stanowiący witaminę B6. Witamina B6 występuje w roślinach i narządach zwierząt, szczególnie w nieoczyszczonym ziarnie zbóż, warzywach, mięsie, rybach, mleku, wątrobie dorsza i bydła, żółtku jajka. Wystarczająca ilość witaminy B6 znajduje się również w drożdżach. Zapotrzebowanie na witaminę B6 jest zaspokajane dzięki produktom spożywyczym; częściowo syntetyzowana jest również przez florę bakteryjną jelit.

Witamina B6 odgrywa ważną rolę w przemianie materii, jest niezbędna do prawidłowego funkcjonowania ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego, bierze udział w syntezie neuroprzekaźników. W formie fosforylowanej uczestniczy w procesach dekarboksylacji, transaminacji i deaminacji aminokwasów, bierze udział w syntezie białek, enzymów, hemoglobiny, prostaglandyn, przemianie serotoniny, katecholamin, kwasu glutaminowego, kwasu γ-aminomasłowego (GABA), histaminy, poprawia wykorzystanie nienasyconych kwasów tłuszczowych, obniża poziom cholesterolu i lipidów we krwi, poprawia kurczliwość mięśnia sercowego, sprzyja przekształcaniu kwasu foliowego do jego aktywnej formy, stymuluje hematopojazę. W przypadku miażdżycy witamina B6 poprawia przemianę lipidów.

Pirydoksyna w miażdżycy i cukrzycy obniża stężenie hemoglobiny glikowanej, ponadto działa jako środek moczopędny: pomaga obniżyć podwyższone ciśnienie tętnicze.

Stwierdzono, że pirydoksyna pozytywnie wpływa na produkcję noradrenaliny i serotoniny, zwiększając ich synteza w stanach depresyjnych, co związane jest z jej udziałem jako koenzymu DOPA-dekarboksylazy w procesie syntezy katecholamin.

Pirydoksyna może wydłużać czas krzepnięcia i hamować agregację płytek krwi, co tłumaczy się wiązaniem pirydoksalofosforanu z fibrynogenem oraz ze specyficznymi grupami aminowymi na powierzchni płytek krwi.

Farmakokinetyka. Metabolizowana w wątrobie z utworzeniem farmakologicznie aktywnych metabolitów – pirydoksalofosforanu i pirydoksamino fosforanu. Wiązanie pirydoksalofosforanu z białkami osocza – 90%. Dobrze przenika do wszystkich tkanek; gromadzi się głównie w wątrobie, w mniejszym stopniu – w mięśniach i ośrodkowym układzie nerwowym. Przenika przez łożysko i do mleka matki. T½ – 15–20 dni. Wydalana z moczem (nadmiar dobowego zapotrzebowania wydzielany w niezmienionej formie); po podaniu dożylnym około 2% wydala się z żółcią. Usuwana podczas hemodializy.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania. Hipowitaminoza i awitaminoza witaminy B6. Leczenie wspomagające toksykozę ciążową, miażdżycę, anemie (w tym sidersoblastyczną), leukopenie, choroby układu nerwowego (radikulit, zapalenia nerwów, neuralgie, chorobę Parkinsona), depresję okresu inwolucyjnego, podobny do seboroi lub nieseboroić dziennego zapalenie skóry, opryszcz, neurodermit, łuszczycę, egzudatywny egzantem, przy odstawianiu od alkoholizmu i zespół kaca. Stosować również przy chorobie lokomocyjnej, chorobie Menière’a. Pirydoksyny chlorowodorek zapobiega lub zmniejsza działanie toksyczne (szczególnie polineuropatie) podczas leczenia lekami przeciwgruźniczymi. Leczenie padaczki zależnej od pirydoksyny.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na pirydoksyny chlorowodorek. Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy (z powodu możliwego zwiększenia kwasowości soku żołądkowego). Choroby wątroby przebiegające z ciężką niewydolnością czynnościową. Choroba niedokrwienna serca.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Pirydoksyna wzmacnia działanie diuretyków; osłabia działanie przeciwparkinsonowe lewodopy (ale nie zmniejsza skuteczności kombinacji lewodopa + karbidopa); potencjuje działanie glikozydów serca u chorych z przewlekłą niewydolnością serca; zmniejsza działanie neurotoksyczne izoniazydu; zapobiega rozwojowi powikłań okulistycznych, które pojawiają się przy długotrwałym stosowaniu leków chloramfenikolu o działaniu resorptywnym (syntomycyna, chloramfenikol); usuwa skutki uboczne trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych spowodowane działaniem antycholinergicznym (suchość w ustach, zatrzymanie moczu); zmniejsza działanie usypiające środków usypiających i środków uspokajających; osłabia działanie fenytoiny; zwiększa odporność na hipoksję przy stosowaniu z kwasem glutaminowym/asparmam.

Działanie pirydoksyny osłabiają: penicylamina, cykloseryna, etionamid, immunosupresory, izoniazyd, hormonalne środki antykoncepcyjne, siarczan hydralazyny; kortykosteroidy zmniejszają ilość witaminy B6 w organizmie.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania. Stosować z ostrożnością przy chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy (możliwe zwiększenie kwasowości soku żołądkowego), chorobie niedokrwiennej serca, ciężkiej niewydolności czynnościowej wątroby (pirydoksyna w dużych dawkach może spowodować pogorszenie jej funkcji).

Przemiana pirydoksyny zmniejsza się przy regularnym spożyciu alkoholu.

Może spowodować fałszywie pozytywny wynik próby na urobilinogen z zastosowaniem odczynnika Ehrlicha.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Lek należy stosować w czasie ciąży przy toksykozie ciężarnych i wymiotach u ciężarnych. Przy przepisywaniu leku w czasie karmienia piersią możliwe jest hamowanie laktacji, co czasem wykorzystuje się w celu efektu terapeutycznego.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub innych urządzeń. Lek zazwyczaj nie wpływa na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z złożonymi urządzeniami, należy jednak uwzględnić możliwość wystąpienia skutków ubocznych ze strony OUN.

Sposób stosowania i dawki. Stosować wewnątrzmięśniowo, dożylnie lub podskórnie w przypadkach, gdy przyjmowanie doustne jest niemożliwe.

Długość leczenia jest indywidualna i zależy od rodzaju i ciężkości choroby.

Roztwór przygotować bezpośrednio przed zastosowaniem: dawkę jednorazową leku rozcieńczyć w 1–2 ml wody do wstrzykiwań lub w 0,9% roztworze chlorku sodu.

Brak witaminy B6. Stosować w dawce dobowej 50–100 mg (1–2 ml) w 1–2 wstrzyknięcia; czas leczenia – 3–4 tygodnie.

Anemia sidersoblastyczna. Stosować wewnątrzmięśniowo w dawce 100 mg (2 ml) 2 razy w tygodniu. Wskazane jest jednoczesne przepisywanie kwasu foliowego, witaminy B12, ryboflawiny.

Choroba Parkinsona. Stosować wewnątrzmięśniowo w dawce dobowej 100 mg (2 ml). Czas leczenia – 20–25 wstrzyknięć; po 2–3 miesiącach przeprowadzić terapię powtórną. Według innego schematu leczenia zacząć od dawki dobowej 50–100 mg (1–2 ml), następnie codziennie zwiększać dawkę o 50 mg (1 ml) i doprowadzić ją do dawki dobowej 300–400 mg (6–8 ml) w postaci jednorazowego wstrzyknięcia przez 12–15 dni.

Depresje okresu inwolucyjnego. Stosować wewnątrzmięśniowo w dawce dobowej 200 mg (4 ml); czas leczenia – 20–25 wstrzyknięć.

Stosowanie leków grupy izoniazydu. Stosować profilaktycznie w dawce dobowej 5–10 mg (0,1–0,2 ml) przez cały okres leczenia izoniazydem.

Przedawkowanie leków grupy izoniazydu. Na każdy 1 g przedawkowanego leku wstrzyknąć dożylnie 1 g (20 ml) pirydoksyny z szybkością 0,5 g/min. Przy przedawkowaniu izoniazydu powyżej 10 g pirydoksynę wstrzyknąć dożylnie w dawce 4 g (80 ml), następnie wewnątrzmięśniowo – po 1 g (20 ml) pirydoksyny co 30 minut. Całkowita dawka dobową – 70–350 mg/kg.

Toksyczność ciężarnych. Stosować w dawce dobowej 50 mg (1 ml) wewnątrzmięśniowo; czas leczenia – 10–20 wstrzyknięć.

Anemia zależna od pirydoksyny (makrocytarna, hipochromowa z podwyższonym poziomem żelaza w osoczu). Stosować w dawce dobowej 50–200 mg (1–4 ml) przez 1–2 miesiące. W przypadku braku efektu przejść na inny rodzaj terapii.

Zespół zależny od pirydoksyny, w tym padaczka zależna od pirydoksyny. Stosować dożylnie (wstrzykiwać z szybkością 50 mg/min) lub wewnątrzmięśniowo w dawce dobowej 50–500 mg (1–10 ml); czas leczenia – 3–4 tygodnie.

Inne wskazania. Zazwyczaj stosuje się w dawce dobowej 50–100 mg (1–2 ml) w 1–2 wstrzyknięcia.

Dzieci przy braku witaminy B6 dawkę ustala lekarz indywidualnie według schematu 1–2 mg/kg masy ciała na dobę; czas leczenia – 2 tygodnie. Przy padaczce zależnej od pirydoksyny wstrzykiwać w dawce dobowej 50–100 mg (1–2 ml) dożylnie strumieniowo z szybkością 50 mg/min lub wewnątrzmięśniowo; maksymalne dawki dla dzieci nie są ustalone. Przy przedawkowaniu leków grupy izoniazydu na każdy 1 g przedawkowanego leku wstrzyknąć dożylnie 1 g (20 ml) pirydoksyny. Jeżeli dawka izoniazydu jest nieznana, pirydoksynę wstrzykiwać według schematu 70 mg/kg masy ciała; maksymalna dawka – 5 g (100 ml).

Dzieci. W praktyce pediatrycznej lek stosować zgodnie z zaleceniami podanymi w dziale „Sposób stosowania i dawki”. Lek wstrzykiwać wewnątrzmięśniowo i dożylnie.

*Przedawkowanie. Objawy: nasilenie skutków ubocznych; zaburzenia przemiany białek, węglowodanów i lipidów; zmiany zwyrodnieniowe w OUN (neuropatia obwodowa) i narządach miąższowych (zaburzenia procesów metabolicznych związane ze znacznym obniżeniem aktywności koenzymów nikotynamidowych NAD i NADPH i niedoborem kwasu nikotynowego). Objawy neuropatii obwodowej obejmują hiperparestezje, parestezje, osłabienie mięśni. Możliwe są neuropatie czuciowe z postępującym zaburzeniem chodu, uczuciem drętwienia i mrowienia w nogach i rękach, częściowe łysienie, obniżenie odporności na infekcje, obniżenie aktywności układu przeciwpłytkowego krwi. Przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach rozwija się hipewitaminoza B6, charakteryzująca się gwałtownym obniżeniem zawartości białka w tkance mięśniowej i narządach wewnętrznych. Na wczesnych etapach hipewitaminozy B6 mogą pojawić się wysypki na skórze, zawroty głowy, drgawki. Po odstawieniu leku te objawy są odwracalne.

Leczenie: odstawienie leku, terapia objawowa.

Działania niepożądane.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, ból w okolicy serca.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, osłabienie, senność, pobudzenie, zaburzenia koordynacji, parestezje, mrowienie kończyn, objaw „rękawiczek i skarpetek” (uczucie ściskania w kończynach), utrata przytomności i wystąpienie drgawek przy szybkim wstrzykiwaniu dożylnym.

Ze strony układu oddechowego: duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, ból brzucha, nadkwasowość, zwiększenie wydzielania żołądkowego.

Ze strony przemiany materii i metabolizmu: obniżenie poziomu kwasu foliowego.

Ze strony układu odpornościowego, skóry i tkanki podskórnej: reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny, pokrzywka, wysypka, świąd, zaczerwienienie skóry, gorączka, zapalenie skóry, obrzęk naczynioruchowy, fotouczulenie.

Zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia, w tym zaczerwienienie, świąd, pieczenie.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w opakowaniu pierwotnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nie wolno mieszać roztworu pirydoksyny w jednej strzykawce z roztworem tiaminu (witamina B1), roztworem cyjanokobalaminy (witamina B12), roztworami alkalicznymi, solami żelaza i roztworami utleniaczy. Nie zaleca się mieszania w jednym systemie infuzyjnym lub w jednej strzykawce z następującymi lekami: adrenomimetykami, ampicyliny sodu, amfoterycyną B, kwasem askorbinowym, fitomenadionem, dipyrydamiolem, sodu oxyferroscorbicum, pochodnymi fenyloazyny (chloropromazyna), furosemidem, etamzylem, eufylinem.

Opakowanie. Po 1 ml| w ampułkach nr 10 w pudełku, nr 5×2, nr 10 w blisterach w pudełku.

Kategoria wydawania|wydawania|. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDOROVIA”.

Miejsce produkcji oraz adres miejsca prowadzenia działalności. Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.