Piridossina cloridrato

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE PIRIDOSSINA CLORIDRATO (PYRIDOXINE HYDROCHLORIDE)

Composizione:

Principio attivo: piridossina cloridrato;

1 ml di soluzione contiene 50 mg di piridossina cloridrato;

Eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione limpida incolore o con leggera sfumatura giallastra, praticamente priva di particelle.

Gruppo farmacoterapeutico.

Preparati vitaminici semplici. Piridossina. Codice ATC A11H A02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La piridossina cloridrato (vitamina B6) è presente nelle piante e negli organi animali, in particolare nei cereali integrali, nelle verdure, nella carne, nel pesce, nel latte, nel fegato di merluzzo e di bestiame, nel tuorlo d'uovo. È particolarmente ricca nei lieviti. Il fabbisogno di vitamina B6 viene soddisfatto dagli alimenti; parzialmente, la vitamina viene anche sintetizzata dalla microflora intestinale.

Svolge un ruolo importante nel metabolismo, è necessaria per il normale funzionamento del sistema nervoso centrale e periferico e partecipa alla sintesi dei neurotrasmettitori. Nella sua forma fosforilata, è coinvolta nei processi di decarbossilazione, transaminazione e deaminazione degli amminoacidi, partecipa alla sintesi delle proteine, degli enzimi, dell'emoglobina e delle prostaglandine, nel metabolismo della serotonina, catecolammine, acido glutammico, acido gamma-amminobutirrico (GABA), istamina, migliora l'utilizzo degli acidi grassi insaturi, riduce i livelli di colesterolo e lipidi nel sangue, migliora la contrattilità del miocardio, favorisce la trasformazione dell'acido folico nella sua forma attiva, stimola l'emopoiesi. Nell'aterosclerosi, la vitamina B6 migliora il metabolismo lipidico.

La piridossina, nell'aterosclerosi e nel diabete mellito, riduce il contenuto di emoglobina glicata; inoltre, la piridossina agisce come diuretico: aiuta a ridurre l'ipertensione arteriosa.

È stato dimostrato che la piridossina ha un effetto positivo sulla produzione di noradrenalina e serotonina, aumentandone la sintesi nelle depressioni, fenomeno legato al suo ruolo di cofattore della dopa-decarbossilasi nel processo di sintesi delle catecolammine.

La piridossina può prolungare il tempo di coagulazione e inibire l'aggregazione piastrinica, un effetto spiegabile dal legame del piridossalfosfato con il fibrinogeno e con specifici gruppi amminici sulla superficie delle piastrine.

Farmacocinetica.

Viene metabolizzata nel fegato con la formazione di metaboliti farmacologicamente attivi (piridossalfosfato e piridossamminofosfato). Il piridossalfosfato si lega alle proteine plasmatiche per il 90%. Penetra bene in tutti i tessuti. Si accumula principalmente nel fegato, in misura minore nei muscoli e nel sistema nervoso centrale. Attraversa la placenta ed è escreto nel latte materno. Il tempo di dimezzamento è di 15-20 giorni. Viene eliminata dai reni; dopo somministrazione endovenosa, viene escreta anche nella bile (2%) e durante emodialisi.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Ipo- e avitaminosi da vitamina B6. Trattamento complesso di tossicosi in gravidanza, aterosclerosi, anemie (inclusa quella sideroblastica), leucopenie, malattie del sistema nervoso (radicoliti, nevriti, neuralgie, parkinsonismo, malattia di Little), depressione dell'età involutiva, dermatiti seborroiche e non seborroiche, herpes zoster, neurodermite, psoriasi, diatesi essudativa, nel trattamento di sbronza e sindrome da postumi di sbornia. Viene inoltre prescritto in caso di cinetosi da aereo e da mare, malattia di Ménière. Il cloridrato di piridossina previene o riduce gli effetti tossici (in particolare polinevriti) durante il trattamento con farmaci antitubercolari. Trattamento delle convulsioni dipendenti dalla piridossina.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale. Ulcera gastrica e duodenale (a causa del possibile aumento dell'acidità del succo gastrico); malattie epatiche con grave insufficienza funzionale; cardiopatia ischemica.

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

Diuretici – l'associazione con piridossina potenzia l'effetto dei diuretici.

Contraccettivi ormonali, cicloserina, penicillamina, isoniazid,solfato di idralazina, etionamide, immunosoppressori – l'associazione con piridossina riduce l'effetto di quest'ultimo.

Farmaci ipnotici e sedativi – l'associazione con piridossina riduce l'effetto ipnotico.

Farmaci antiparkinsoniani – l'associazione con piridossina riduce l'efficacia dei farmaci per il trattamento del morbo di Parkinson.

Fenitoina – l'associazione con piridossina riduce l'effetto della fenitoina.

Corticosteroidi – l'associazione con piridossina riduce la quantità di vitamina B6 nell'organismo.

Acido glutammico, asparkam – l'associazione con piridossina aumenta la resistenza all'ipossia.

Glicosidi cardiaci – l'associazione con piridossina aumenta la sintesi delle proteine contrattili nel miocardio.

Antidepressivi triciclici – l'associazione con piridossina elimina gli effetti collaterali degli antidepressivi triciclici legati alla loro attività anticolinergica (secchezza orale, ritenzione urinaria).

Farmaci riassorbibili a base di cloramfenicolo – l'associazione con piridossina previene le complicanze oftalmologiche che possono insorgere con l'uso prolungato di farmaci riassorbibili a base di cloramfenicolo (sintomicina, cloramfenicolo).

Caratteristiche d'uso.

Utilizzare con cautela nei pazienti con anamnesi di ulcera gastrica e duodenale (a causa del possibile aumento dell'acidità del succo gastrico) e in caso di insufficienza funzionale del fegato (la piridossina in dosi elevate può peggiorare la sua funzionalità).

Il metabolismo della piridossina è alterato con l'assunzione regolare di alcol.

Può causare un falso test positivo per l'urobilinogeno con l'uso del reagente di Ehrlich.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale viene somministrato durante la gravidanza in caso di tossicosi gravidica e vomito in gravidanza. Se il medicinale viene somministrato durante l'allattamento, è possibile un'inibizione della lattazione.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri macchinari.

Durante il trattamento, si raccomanda cautela nella guida di veicoli e nell'uso di macchinari complessi a causa della possibile insorgenza di effetti indesiderati a carico del sistema nervoso.

Modalità di somministrazione e dosaggio.

Il cloridrato di piridossina viene somministrato per via intramuscolare, endovenosa o sottocutanea nei casi in cui l’assunzione orale non è possibile.

La durata del trattamento è individuale e viene determinata dal tipo e dalla gravità della malattia.

La soluzione viene preparata immediatamente prima dell’uso: la dose singola del farmaco viene diluita in 1–2 ml di acqua per preparazioni iniettabili o in soluzione fisiologica allo 0,9 % di cloruro di sodio.

Adulti.

Ipovitaminosi B6: il farmaco viene somministrato in dose giornaliera di 50–100 mg (1–2 ml) in 1–2 somministrazioni. La durata del trattamento è di 3–4 settimane.

Anemia sideroblastica: il farmaco viene somministrato per via intramuscolare in dose giornaliera di 100 mg (2 ml) due volte alla settimana. Si raccomanda contemporaneamente l’assunzione di acido folico, riboflavina e vitamina B12.

Depressioni dell’età involutiva: il farmaco viene somministrato per via intramuscolare in dose di 200 mg (4 ml) al giorno. La durata del trattamento è di 20–25 iniezioni.

Trattamento con farmaci del gruppo dell’isoniazide: il farmaco viene somministrato in dose giornaliera di 5–10 mg (0,1–0,2 ml) per tutta la durata della terapia con isoniazide.

Intossicazione da farmaci del gruppo dell’isoniazide: per ogni 1 g di farmaco in sovradosaggio, si somministra 1 g (20 ml) di piridossina per via endovenosa con velocità di 0,5 g/min. In caso di intossicazione da più di 10 g di isoniazide, si somministra per via endovenosa 4 g (80 ml) di piridossina, seguiti da somministrazioni intramuscolari di 1 g (20 ml) ogni 30 minuti. La dose giornaliera totale è di 70–350 mg/kg.

Toximosi gravidica: il farmaco viene somministrato per via intramuscolare in dose di 50 mg (1 ml) al giorno. La durata del trattamento è di 10–20 iniezioni.

Anemia da dipendenza da piridossina (macrocitica, ipocroma con aumento del livello di ferro nel plasma sanguigno): il farmaco viene somministrato in dose giornaliera di 50–200 mg (1–4 ml). La durata del trattamento è di 1–2 mesi. In assenza di effetto, si passa a un altro tipo di terapia.

Sindrome da dipendenza da piridossina, comprese convulsioni da dipendenza da piridossina: il farmaco viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare in dose di 50–500 mg (1–10 ml) al giorno. La somministrazione endovenosa deve avvenire con velocità di 50 mg/min. La durata del trattamento è di 3–4 settimane.

Parkinsonismo: il farmaco viene somministrato per via intramuscolare in dose di 100 mg (2 ml) al giorno. La durata del trattamento è di 20–25 giorni. Dopo 2–3 mesi si effettua un ciclo ripetuto. Secondo un altro schema terapeutico:
il farmaco viene somministrato per via intramuscolare con una dose giornaliera iniziale di 50–100 mg (1–2 ml), aumentando poi la dose giornalmente di 50 mg (1 ml) fino a raggiungere 300–400 mg (6–8 ml) al giorno in un’unica somministrazione. Il trattamento viene effettuato in cicli di 12–15 giorni.

Altre indicazioni: il farmaco viene somministrato in dose giornaliera di 50–100 mg (1–2 ml) in 1–2 somministrazioni.

Bambini.

Ipovitaminosi B6: il medico prescrive la dose del farmaco individualmente, calcolata in base a 1–2 mg/kg di peso corporeo al giorno. La durata del trattamento è di 2 settimane.

Convulsioni da dipendenza da piridossina: il farmaco viene somministrato per via intramuscolare o endovenosa in bolo in dose di 50–100 mg (1–2 ml) al giorno. La somministrazione endovenosa deve avvenire con velocità di 50 mg/min. Le dosi massime nei bambini non sono state stabilite.

Intossicazione da farmaci del gruppo dell’isoniazide: per ogni 1 g di farmaco in sovradosaggio, si somministra 1 g (20 ml) di piridossina per via endovenosa. Se la dose di isoniazide non è nota, il piridossina viene somministrato in base a 70 mg/kg di peso corporeo. La dose massima è di 5 g (100 ml).

Uso pediatrico.
Il farmaco è utilizzato nella pratica pediatrica. Viene somministrato per via intramuscolare ed endovenosa. Le dosi e lo schema di somministrazione dipendono dalla patologia (vedi sezione «Modalità di somministrazione e dosaggio»).

Sovradosaggio.

Sintomi: potenziamento degli effetti collaterali; alterazioni del metabolismo di proteine, carboidrati e lipidi; cambiamenti degenerativi nel sistema nervoso centrale (neuropatia periferica) e negli organi parenchimatosi (alterazioni metaboliche legate alla marcata riduzione dell’attività dei coenzimi nicotinammidici NAD e NADP e alla carenza di acido nicotinico). Sintomi di neuropatia periferica: iperestesie, parestesie, debolezza muscolare. Possibili neuropatie sensoriali con alterazione progressiva della deambulazione, sensazione di intorpidimento e formicolio alle gambe e alle braccia, parziale alopecia, ridotta resistenza dell’organismo alle infezioni, ridotta attività del sistema anticoagulante del sangue. Con l’uso prolungato in dosi elevate si sviluppa ipervitaminosi B6, caratterizzata da una marcata riduzione del contenuto proteico nei tessuti muscolari e negli organi interni. Nelle fasi iniziali dell’ipervitaminosi B6 possono comparire eruzioni cutanee, vertigini, convulsioni. Alla sospensione del farmaco questi sintomi scompaiono.

Trattamento: sospensione del farmaco; trattamento sintomatico.

Effetti indesiderati.

Nell’uso di cloridrato di piridossina possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati:

Apparato cardiocircolatorio: tachicardia, dolore al torace;

Sistema nervoso centrale e periferico: cefalea, vertigini, debolezza, sonnolenza, eccitazione, alterazioni della coordinazione, parestesie, intorpidimento agli arti, sensazione di costrizione agli arti – sintomo a “guanti e calze”, perdita di coscienza e comparsa di convulsioni in caso di somministrazione endovenosa rapida;

Apparato respiratorio: difficoltà respiratorie;

Apparato digerente: nausea, dolore epigastrico, pirosi, aumento della secrezione gastrica;

Metabolismo e alterazioni nutrizionali: riduzione dei livelli di acido folico;

Sistema immunitario, cute e tessuto sottocutaneo: reazioni di ipersensibilità, compreso shock anafilattico, orticaria, eruzioni cutanee, prurito, iperemia cutanea, dermatite, edema di Quincke, fotosensibilizzazione;

Sistema riproduttivo e ghiandole mammarie: inibizione della lattazione durante il periodo di allattamento (talvolta utilizzato per effetto terapeutico);

Reazioni locali nel sito di iniezione: alterazioni nel sito di iniezione, comprese iperemia, prurito, bruciore nel sito dell’iniezione;

Disturbi generali: debolezza, febbre.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

Non è consentito mescolare la soluzione di piridossina nella stessa siringa con soluzione di tiamina (vitamina B1), soluzione di cianocobalamina (vitamina B12), soluzioni alcaline, sali di ferro e soluzioni di ossidanti. Le iniezioni di piridossina devono essere effettuate non prima di 12 ore dopo l’iniezione di tiamina.

Non è raccomandato mescolare nella stessa flebo o nella stessa siringa con i seguenti medicinali: simpaticomimetici, ampicillina sodica, anfotericina B, acido ascorbico, altre vitamine del gruppo B, fitomenadione, dipiridamolo, ossiferiscorbina sodica, derivati della fenotiazina (clorpromazina), furosemide, etamzilato, eufillina.

Confezione.

1 ml in una fiala; 5 fiale in un blister di pellicola, 1 o 2 blister in una confezione.

1 ml in una fiala; 10 fiale in una confezione di cartone con divisori in cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

AT «Lubnifarm».

Sede del produttore e indirizzo della sede operativa.

Ucraina, 37500, Oblast’ di Poltava, città di Lubni, via Barvinkova, 16.