Pirydoksyny chlorowodorek

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA W LEKARSTWIE PIRYDOKSYNY CHLOROWODÓROWEGO (PYRIDOXINUM HYDROCHLORICUM)

Skład:

substancja czynna: pirydoksyny chlorowodorek;

1 ml roztworu zawiera 50 mg pirydoksyny chlorowodoreku;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny lub lekko żółtawy roztwór, praktycznie wolny od cząstek.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Proste leki witaminowe. Pirydoksyna. Kod ATC A11HA02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Pirydoksyny chlorowodorek (witamina B6) występuje w roślinach i narządach zwierząt, szczególnie w nieoczyszczonym ziarnie zbóż, warzywach, mięsie, rybach, mleku, wątrobie dorsza i bydła, żółtku jajka. Dużo witaminy B6 znajduje się również w drożdżach. Zapotrzebowanie na witaminę B6 jest zaspokajane dzięki produktom spożywycznym; częściowo syntetyzuje ją także mikroflora jelitowa.

Odgrywa ważną rolę w przemianie materii, jest niezbędna do prawidłowego funkcjonowania ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego, uczestniczy w syntezie neuroprzekaźników. W formie fosforylowanej uczestniczy w procesach dekarboksylacji, transaminacji i deaminacji aminokwasów, bierze udział w syntezie białek, enzymów, hemoglobiny, prostaglandyn, przemianie serotoniny, katecholamin, kwasu glutaminowego, kwasu γ-aminomasłowego (GABA), histaminy, poprawia wykorzystanie nienasyconych kwasów tłuszczowych, obniża poziom cholesterolu i lipidów we krwi, poprawia kurczliwość mięśnia sercowego, sprzyja przekształcaniu kwasu foliowego do jego aktywnej formy, stymuluje hematopoezę. W przypadku miażdżycy witamina B6 poprawia przemianę lipidową.

Pirydoksyna przy miażdżycy i cukrzycy obniża zawartość hemoglobiny glikowanej, ponadto pirydoksyna działa jako środek moczopędny: pomaga obniżać podwyższone ciśnienie tętnicze.

Stwierdzono, że pirydoksyna pozytywnie wpływa na produkcję noradrenaliny i serotoniny, zwiększając ich synteza w przypadku depresji, co związane jest z jej udziałem jako koenzymu dopa-dekarboksylazy w procesie syntezy katecholamin.

Pirydoksyna może wydłużać czas krzepnięcia i hamować agregację płytek krwi, co tłumaczy się wiązaniem pirydoksalofosforanu z fibrynogenem i z charakterystycznymi grupami aminowymi na powierzchni płytek krwi.

Farmakokinetyka.

Metabolizowana w wątrobie z utworzeniem farmakologicznie aktywnych metabolitów (pirydoksalofosforan i pirydoksyloaminofosforan). Pirydoksalofosforan wiąże się z białkami osocza w 90%. Dobrze przenika do wszystkich tkanek. Gromadzi się głównie w wątrobie, w mniejszym stopniu – w mięśniach i ośrodkowym układzie nerwowym. Przenika przez łożysko, wydzielana jest z mlekiem matki. Okres półtrwania wynosi 15–20 dni. Wydalana z moczem, po podaniu dożylnej – również z żółcią (2%), a także podczas hemodializy.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Hipowitaminoza i awitaminoza witaminy B6. Leczenie wspomagające toksycznego zapalenia u ciężarnych, miażdżycy, anemii (w tym sidersoblastowej), leukopenii, chorób układu nerwowego (zapalenia korzeni nerwów, zapalenia nerwów, neuralgie, choroba Parkinsona, choroba Little’a), depresji okresu inwolucyjnego, podobnego do seboroi lub nieseboroićdziającego zapalenia skóry, opryszczu pospolitego, neurodermity, łuszczycy, egzudatywnego diatezu. Stosuje się również przy chorobie lokomocyjnej powietrznej i morskiej, chorobie Menière’a. Pirydoksyny chlorowodorek zapobiega lub zmniejsza działanie toksyczne (szczególnie polineuropatie) podczas leczenia lekami przeciwbakteryjnymi przeciwgruźliczym. Leczenie padaczki zależnej od pirydoksyny.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na składniki leku. Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy (z powodu możliwego zwiększenia kwasowości soku żołądkowego); choroby wątroby przebiegające z ciężką niewydolnością funkcjonalną; choroba niedokrwienna serca.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Diuretyki – przy współczesnym stosowaniu z pirydoksyną nasila się działanie diuretyków.

Hormonalne środki antykoncepcyjne, cykloseryna, penicylamina, izoniazyd,siarczan hydralazyny, etionamid, immunosupresanty – przy współczesnym stosowaniu z pirydoksyną osłabia się działanie ostatniego.

Środki uspokajające i nasenne – przy współczesnym stosowaniu z pirydoksyną zmniejsza się działanie nasenne.

Środki przeciw-Parkinsona – przy współczesnym stosowaniu z pirydoksyną zmniejsza się skuteczność leków stosowanych w chorobie Parkinsona.

Fenytoina – przy współczesnym stosowaniu z pirydoksyną osłabia się działanie fenytoiny.

Kortykosteroidy – przy współczesnym stosowaniu z pirydoksyną zmniejsza się ilość witaminy B6 w organizmie.

Kwas glutaminowy, asparykam – przy współczesnym stosowaniu z pirydoksyną zwiększa się odporność na hipoksję.

Glikozydy nasercowe – przy współczesnym stosowaniu z pirydoksyną zwiększa się synteza białek kurczliwych w mięśniu sercowym.

Antydepresanty trójcykliczne – przy współczesnym stosowaniu z pirydoksyną ostatni unieważnia działania niepożądane antydepresantów trójcyklicznych związane z ich aktywnością antycholinergiczną (suchość w ustach, zatrzymanie moczu).

Leki chloromycetynu o działaniu resorptywnym – przy współczesnym stosowaniu z pirydoksyną ostatni zapobiega powikłaniom okulistycznym, które pojawiają się przy długotrwałym stosowaniu leków chloromycetynu o działaniu resorptywnym (syntomycyna, chloramfenikol).

Szczególne środki ostrożności.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy (ze względu na możliwy wzrost kwasowości soku żołądkowego), a także u pacjentów z czynnościową niewydolnością wątroby (witamina B6 w dużych dawkach może pogarszać jej funkcję).

Metabolizm pirydoksyny jest zaburzony przy regularnym spożyciu alkoholu.

Może dojść do fałszywie dodatniego wyniku próby na urobilinogen z zastosowaniem odczynnika Ehrlicha.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek stosuje się w okresie ciąży przy toksemii ciężarnych oraz przy wymiotach u ciężarnych. W przypadku stosowania leku w okresie karmienia piersią możliwe jest hamowanie laktacji.

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub innych maszyn.

W trakcie leczenia należy zachować ostrożność przy prowadzeniu środków transportu i pracy z maszynami ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego.

Sposób stosowania i dawki.

Pirydoksyny chlorowodorek podaje się wewnątrzmięśniowo, dożylnie lub podskórnie w przypadkach, gdy niemożliwe jest doustne przyjmowanie.

Cykl leczenia jest indywidualny i zależy od rodzaju i ciężkości choroby.

Roztwór przygotowuje się bezpośrednio przed zastosowaniem – dawkę jednorazową leku rozcieńcza się w 1–2 ml wody do wstrzykiwań lub w 0,9 % roztworze chlorku sodu.

Dorośli.

Hipowitaminoza B6: lek stosuje się w dawce dobowej 50–100 mg (1–2 ml) w 1–2 wstrzyknięcia. Cykl leczenia – 3–4 tygodnie.

Anemia sieroblastyczna: lek stosuje się wewnątrzmięśniowo w dawce dobowej 100 mg (2 ml) 2 razy w tygodniu. W tym czasie zaleca się jednoczesne przyjmowanie kwasu foliowego, ryboflawiny i witaminy B12.

Depresje wieku inwolucyjnego: lek stosuje się wewnątrzmięśniowo w dawce 200 mg (4 ml) na dobę. Cykl leczenia – 20–25 wstrzyknięć.

Stosowanie leków z grupy izoniazydu: lek stosuje się w dawce dobowej 5–10 mg (0,1–0,2 ml) przez cały okres leczenia izoniazydem.

Przedawkowanie leków z grupy izoniazydu: na każdy 1 g przedawkowanego leku podaje się dożylnie 1 g (20 ml) pirydoksyny z prędkością 0,5 g/min. W przypadku przedawkowania izoniazydu powyżej 10 g, pirydoksynę podaje się dożylnie w dawce 4 g (80 ml), a następnie wewnątrzmięśniowo – po 1 g (20 ml) leku co 30 minut. Całkowita dawka dobowa – 70–350 mg/kg.

Toksyczność ciążowa: lek stosuje się wewnątrzmięśniowo w dawce 50 mg (1 ml) na dobę. Cykl leczenia – 10–20 wstrzyknięć.

Anemia zależna od pirydoksyny (makrocytarna, hipochromowa z podwyższonym poziomem żelaza w osoczu krwi): lek stosuje się w dawce dobowej 50–200 mg (1–4 ml). Cykl leczenia – 1–2 miesiące. W przypadku braku efektu przechodzi się na inną formę terapii.

Zespół zależny od pirydoksyny, w tym drgawki zależne od pirydoksyny: lek stosuje się dożylnie lub wewnątrzmięśniowo w dawce 50–500 mg (1–10 ml) na dobę. Podawanie dożylne wykonuje się z prędkością 50 mg/min. Cykl leczenia – 3–4 tygodnie.

Parkinsonizm: lek stosuje się wewnątrzmięśniowo w dawce 100 mg (2 ml) na dobę. Cykl leczenia – 20–25 dni. Po 2–3 miesiącach – powtórny cykl. Według innego schematu leczenia:
lek stosuje się wewnątrzmięśniowo w początkowej dawce dobowej 50–100 mg (1–2 ml), a następnie zwiększa dawkę codziennie o 50 mg (1 ml), aż do osiągnięcia dawki 300–400 mg (6–8 ml) na dobę w jednym wstrzyknięciu. Leczenie prowadzi się cyklami po 12–15 dni.

Inne wskazania: lek stosuje się w dawce dobowej 50–100 mg (1–2 ml) w 1–2 wstrzyknięcia.

Dzieci.

Hipowitaminoza B6: dawkę leku lekarz dobiera indywidualnie, według schematu 1–2 mg/kg masy ciała na dobę. Cykl leczenia – 2 tygodnie.

Drgawki zależne od pirydoksyny: lek stosuje się wewnątrzmięśniowo lub dożylnie w dawce 50–100 mg (1–2 ml) na dobę. Podawanie dożylne wykonuje się z prędkością 50 mg/min. Maksymalne dawki u dzieci nie są ustalone.

Przedawkowanie leków z grupy izoniazydu: na każdy 1 g przedawkowanego leku podaje się dożylnie 1 g (20 ml) pirydoksyny. Jeżeli dawka izoniazydu jest nieznana, pirydoksynę podaje się w dawce 70 mg/kg masy ciała. Maksymalna dawka – 5 g (100 ml).

Dzieci.

Lek stosuje się w praktyce pediatrycznej. Podaje się go wewnątrzmięśniowo i dożylnie. Dawkowanie i schemat podawania zależą od patologii (patrz rozdział „Sposób stosowania i dawki”).

Przedawkowanie.

Objawy: nasilenie działań niepożądanych; zaburzenia metabolizmu białek, węglowodanów i lipidów; zmiany zwyrodnieniowe w ośrodkowym układzie nerwowym (neuropatia obwodowa) i narządach miąższowych (zaburzenia procesów metabolicznych związane ze znacznym obniżeniem aktywności koenzymów nikotynamidowych NAD i NADPH oraz niedoborem kwasu nikotynowego). Objawy neuropatii obwodowej: hiperparestezje, parestezje, osłabienie mięśni. Możliwe są neuropatie czuciowe z postępującym zaburzeniem chodu, uczuciem drętwienia i mrowienia w nogach i rękach, częściowe łysienie, obniżona odporność organizmu na infekcje, obniżona aktywność układu krzepnięcia krwi. Przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach rozwija się hipewitaminoza B6, charakteryzująca się gwałtownym obniżeniem zawartości białka w tkance mięśniowej i narządach wewnętrznych. Na wczesnych etapach hipewitaminozy B6 mogą wystąpić wysypki na skórze, zawroty głowy, drgawki. Po odstawieniu leku objawy te zanikają.

Leczenie: odstawienie leku; leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Przy zastosowaniu pirydoksyny chlorowodoroku mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

z układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, ból w okolicy serca;

z układu nerwowego środkowego i obwodowego: ból głowy, zawroty głowy, osłabienie, senność, pobudzenie, zaburzenia koordynacji, parestezje, mrowienie kończyn, uczucie ściskania w kończynach – objaw „skarpetek i rękawiczek”, utrata przytomności oraz wystąpienie drgawek przy szybkim wstrzykiwaniu dożylnym;

z układu oddechowego: duszność;

z układu pokarmowego: nudności, ból w nadbrzuszu, nadkwaśność, zwiększenie wydzielania żołądkowego;

z metabolizmu i przemiany materii: obniżenie stężenia kwasu foliowego;

z układu odpornościowego, skóry i tkanki podskórnej: reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny, pokrzywkę, wysypkę, świąd, zaczerwienienie skóry, zapalenie skóry, obrzęk Quinckego, fotosensybilizację;

z układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: hamowanie laktacji w okresie laktacyjnym (czasem stosuje się w celu terapeutycznego działania);

zmiany w miejscu wstrzyknięcia: zmiany w miejscu wstrzyknięcia, w tym zaczerwienienie, świąd, pieczenie w miejscu zastrzyku;

ogólne: osłabienie, gorączka.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie wolno mieszać roztworu pirydoksyny w jednej strzykawce z roztworem tiaminu (witamina B1), roztworem cyjanokobalaminy (witamina B12), roztworami alkalicznymi, solami żelaza oraz roztworami utleniaczy. Zastrzyki pirydoksyny należy wykonywać nie wcześniej niż po upływie 12 godzin od zastrzyku tiaminu.

Nie zaleca się mieszać w jednym systemie infuzyjnym lub w jednej strzykawce z następującymi lekami: adrenolitykami, ampiciliny sodem, amfoterycyną B, kwasem askorbinowym, innymi witaminami grupy B, fitomenadionem, dipyrydamolem, sodem oksyferykskorbonem, pochodnymi fenylozotiazyny (chloropromazyna), furosemidem, etamzylatem, eufiliną.

Opakowanie.

Po 1 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze z folii, 1 lub 2 blistry w opakowaniu kartonowym.

Po 1 ml w ampułce; po 10 ampułek w opakowaniu kartonowym z przegrodami kartonowymi.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

AT „Lubnifarm”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 37500, obwód połtawski, miasto Lubny, ul. Barwińkowa, 16.