Clotrimazolo

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE CLOTIRMAZOLO (CLOTRIMAZOLE)

Composizione:

principio attivo: clotrimazolo;

1 compressa contiene 100 mg di clotrimazolo;

eccipienti: amido di mais, lattosio, povidone (K-30), magnesio stearato, biossido di silicio colloidale anidro, sodio carbossimetilamido (tipo A).

Forma farmaceutica. Compresse vaginali.

Caratteristiche fisico-chimiche principali: compresse vaginali di forma ovale allungata con superficie biconvessa, un'estremità arrotondata e l'altra piatta, di colore bianco.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti antimicrobici e antisettici utilizzati in ginecologia, esclusi i medicinali combinati contenenti corticosteroidi. Derivati dell’imidazolo.

Codice ATC G01A F02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il meccanismo d'azione antimicotica dei derivati dell’imidazolo è correlato all’inibizione della sintesi dell’ergosterolo, che porta a un danno strutturale e funzionale della membrana citoplasmatica.

Il Clotrimazolo possiede un ampio spettro di attività antimicotica in vitro e in vivo ed è attivo contro i dermatofiti, i funghi lieviformi, le muffe e i funghi dimorfi. In condizioni appropriate di test, le concentrazioni minime inibenti per questi tipi di funghi sono approssimativamente comprese tra meno di 0,062 e 8,0 mcg/ml di substrato.

Il meccanismo d'azione del Clotrimazolo è correlato a un'attività fungistatica o fungicida primaria, a seconda della concentrazione del Clotrimazolo nel sito dell'infezione.

L'attività in vitro è limitata agli elementi fungini in proliferazione; le spore fungine presentano solo una sensibilità trascurabile.

Oltre all'attività antimicotica, il Clotrimazolo agisce anche su Trichomonas vaginalis, su microrganismi Gram-positivi (streptococchi, stafilococchi) e su microrganismi Gram-negativi (Bacteroides, Gardnerella vaginalis).

In vitro, il Clotrimazolo inibisce la riproduzione di Corynebacteria e di cocchi Gram-positivi (esclusi gli Enterococchi) a concentrazioni comprese tra 0,5 e 10 mcg/ml di substrato. Le ceppi primariamente resistenti dei tipi sensibili sono rari. Lo sviluppo di resistenza secondaria durante il trattamento nei funghi sensibili è stato osservato finora molto raramente. Studi preclinici condotti su volontari con somministrazione di dose tossica singola e ripetuta non hanno evidenziato effetti tossici, genotossici o effetti sulla riproduzione.

Farmacocinetica.

Gli studi farmacocinetici dopo somministrazione vaginale hanno mostrato che solo una piccola quantità di Clotrimazolo (3–10%) viene assorbita. Il Clotrimazolo assorbito viene rapidamente metabolizzato nel fegato a metaboliti inattivi. Di conseguenza, la concentrazione plasmatica massima di Clotrimazolo dopo somministrazione vaginale alla dose di 500 mg è inferiore a 10 ng/ml. Ciò implica che è improbabile il verificarsi di effetti sistemici misurabili o di effetti indesiderati sistemici dopo l'applicazione vaginale di Clotrimazolo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Infezioni genitali (vaginite) causate da funghi (generalmente del genere Candida) e superinfezioni causate da batteri sensibili al Clotrimazolo.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al Clotrimazolo o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Quando somministrato contemporaneamente ad altri medicinali, sono possibili le seguenti interazioni:

con tacrolimus per os (FK-506; immunosoppressore) o sirolimus – aumento dei livelli plasmatici di questi farmaci; in caso di somministrazione concomitante con Clotrimazolo, è necessario effettuare un attento monitoraggio del paziente per rilevare sintomi di sovradosaggio da tacrolimus o sirolimus, eventualmente mediante il controllo dei livelli plasmatici di questi farmaci;

con nistatina – riduzione dell'attività del Clotrimazolo;

con anfotericina B e altri antibiotici polienici – riduzione dell'attività di questi ultimi.

L'uso contemporaneo di Clotrimazolo con dispositivi contraccettivi in lattice può causare danni a questi ultimi, pertanto l'efficacia di tali metodi contraccettivi potrebbe risultare ridotta. Si raccomanda ai pazienti di utilizzare metodi contraccettivi alternativi per almeno 5 giorni dopo l'uso di questo medicinale.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

È necessario evitare il contatto con gli occhi. Non ingerire.

Si raccomanda al paziente di consultare il medico:

• al primo insorgere dei sintomi della malattia;
• se i sintomi persistono per più di 7 giorni;
• se i sintomi ricompaiono entro 2 mesi o più di 4 volte negli ultimi 12 mesi;
• in caso di malattie sessualmente trasmissibili in anamnesi o se il partner ha un'anamnesi positiva per malattie sessualmente trasmissibili;
• in presenza di più di 2 episodi di vaginite da Candida negli ultimi 6 mesi;
• in caso di gravidanza o sospetto di gravidanza;
• se l'età della paziente supera i 60 anni;
• se il paziente presenta febbre alta (38 °C o superiore), dolore nel basso addome, disuria, dolore alla schiena, secrezioni vaginali purulente con cattivo odore, ulcere della vulva e ulcere vaginali, arrossamento, diarrea, nausea, vomito, emorragia vaginale accompagnata da dolore alla spalla;
• in caso di ipersensibilità nota ad altri agenti antimicotici o derivati dell’imidazolo.

Non è raccomandato utilizzare il medicinale Clotrimazolo senza consultare il medico in caso di:

• emorragie vaginali irregolari, emorragie vaginali anomale o emorragie vaginali con espulsione di grumi di sangue;
• ulcere della vulva o della vagina, formazione di ferite;
• secrezioni vaginali purulente con cattivo odore;
• dolore nella parte inferiore dell'addome, alla schiena e disuria;
• qualsiasi reazione avversa, come arrossamento, irritazione o gonfiore, associate al trattamento;
• aumento della temperatura corporea (38 °C o superiore);
• nausea o vomito;
• diarrea.

Durante le mestruazioni il trattamento non deve essere effettuato. Il trattamento deve essere completato prima dell'inizio delle mestruazioni.

Poiché solitamente sono interessate sia la vagina che gli organi genitali esterni (labbra genitali e aree adiacenti), si raccomanda un trattamento combinato di entrambe le aree, compreso il trattamento locale con crema per uso esterno.

Durante la terapia con il medicinale Clotrimazolo si raccomanda il trattamento di entrambi i partner, utilizzando le forme farmaceutiche appropriate.

Durante l'utilizzo di questo medicinale si deve evitare il rapporto sessuale, poiché l'infezione potrebbe essere trasmessa al partner.

Può verificarsi una riduzione dell'efficacia e della sicurezza di dispositivi in lattice (come preservativi e diaframmi).

Non utilizzare tamponi, lavande vaginali, spermicidi o altri prodotti per uso vaginale durante la terapia con il medicinale Clotrimazolo.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Non sono stati condotti studi clinici sull'effetto del clotrimazolo sulla fertilità nelle donne; tuttavia, gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti del clotrimazolo sulla fertilità.

Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti tossici diretti o indiretti in termini di tossicità riproduttiva. Il numero di studi sull'uso del clotrimazolo durante la gravidanza è limitato; pertanto, si raccomanda di evitare l'uso del medicinale Clotrimazolo durante il I trimestre di gravidanza.

Durante la gravidanza, si devono utilizzare le compresse vaginali senza applicatore.

In caso di utilizzo del medicinale Clotrimazolo, si deve interrompere l’allattamento al seno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Clotrimazolo, compresse vaginali, non ha alcun effetto sulla capacità di guidare veicoli o di lavorare con macchinari oppure ha un effetto trascurabile.

Modalità e dosaggio.

1 compressa vaginale va applicata la sera. Il ciclo di trattamento con compresse vaginali da 100 mg dura 6 giorni.

Nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, il medicinale Clotrimazolo deve essere utilizzato solo dopo consultazione con il medico.

Le compresse vaginali devono essere introdotte nella vagina il più profondamente possibile, preferibilmente la sera, nella posizione più comoda, cioè sdraiati supini con le gambe leggermente piegate, utilizzando un applicatore. Nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, il medicinale Clotrimazolo deve essere utilizzato senza applicatore.

Le compresse vaginali di Clotrimazolo devono sciogliersi completamente nella vagina; in caso contrario, frammenti non sciolti della compressa vaginale potrebbero fuoriuscire. Per prevenire ciò, è importante introdurre il medicinale nella vagina il più profondamente possibile prima di andare a dormire. Se le compresse vaginali non si dissolvono completamente durante la notte, si deve prendere in considerazione la possibilità di utilizzare altre forme farmaceutiche.

Pediatria.

Il medicinale Clotrimazolo non è indicato prima della menarca.

Non utilizzare nei bambini di età inferiore a 12 anni.

Nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, il medicinale Clotrimazolo deve essere utilizzato solo dopo consultazione con il medico; non utilizzare l'applicatore.

Sovradosaggio.

Non vi è alcun rischio di intossicazione acuta, poiché è improbabile che si verifichi un sovradosaggio dopo una singola dose vaginale o dopo applicazione cutanea (su ampie superfici cutanee in condizioni favorevoli all'assorbimento aumentato), così come dopo ingestione orale accidentale. Non esiste un antidoto specifico.

In caso di ingestione orale accidentale, raramente può rendersi necessaria una lavanda gastrica, se la dose assunta è potenzialmente letale ed è stata ingerita nell'ora precedente oppure se sono presenti sintomi visibili di sovradosaggio (ad esempio vertigini, nausea o vomito). La lavanda gastrica deve essere effettuata solo se garantita un'adeguata protezione delle vie aeree.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche, incluso perdita di coscienza, ipotensione arteriosa, dispnea, orticaria.

Disturbi del sistema riproduttivo e delle ghiandole mammarie: desquamazione della pelle nell'area genitale, prurito, eruzione cutanea, edema, eritema, disagio, sensazione di bruciore, irritazione, dolore pelvico, sanguinamento vaginale.

Disturbi del sistema gastrointestinale: dolore addominale.

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo la registrazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di effetto indesiderato o mancanza di efficacia del medicinale attraverso il sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua

Durata della conservazione. 4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale, in un luogo inaccessibile ai bambini e a una temperatura non superiore a 30 °C.

Confezionamento.

6 compresse vaginali in uno strip, 1 strip con applicatore in una confezione di cartone.

6 compresse vaginali in un blister, 1 blister con applicatore in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Senza prescrizione medica.

Produttore.

Evertogen Life Sciences Limited / Evertogen Life Sciences Limited.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Plot No: S-8, S-9, S-13/P & S-14/P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, India.