Clotrimazolo

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE CLOTROTIMAZOLO (CLOTRIMAZOLE)

Composizione:

Principio attivo: Clotrimazolo;

1 compressa contiene Clotrimazolo (riferito alla sostanza secca al 00 %) – 100 mg;

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale anidro, acido adipico, stearato di calcio.

Forma farmaceutica. Compresse vaginali.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di colore bianco o quasi bianco, di forma ovale, con superficie biconvessa.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antimicrobici e antisettici utilizzati in ginecologia. Derivati dell’imidazolo. Codice ATC G01AF02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il meccanismo d'azione antimicotico degli imidazoli è associato all'inibizione della sintesi dell'ergosterolo, che porta a un danno strutturale e funzionale della membrana citoplasmatica.

Il Clotrimazolo possiede uno spettro ampio di attività antimicotica in vitro e in vivo, agendo su dermatofiti, lieviti e funghi filamentosi.

In condizioni adeguate di test, le concentrazioni minime inibenti per questi tipi di funghi sono approssimativamente comprese tra meno di 0,062 e 8,0 mcg/ml di substrato.

Il meccanismo d'azione del clotrimazolo è correlato a un'attività fungistatica o fungicida primaria, dipendente dalla concentrazione del clotrimazolo nel sito di infezione.

In vitro, l'attività è limitata agli elementi fungini in proliferazione; le spore fungine presentano solo una sensibilità trascurabile.

Oltre all'attività antimicotica, il clotrimazolo agisce anche su Trichomonas vaginalis, su microrganismi Gram-positivi (streptococchi, stafilococchi) e su microrganismi Gram-negativi (Bacteroides, Gardnerella vaginalis).

In vitro, il clotrimazolo inibisce la riproduzione di Corynebacteria e cocchi Gram-positivi (ad eccezione degli Enterococci) a concentrazioni comprese tra 0,5 e 10 mcg/ml di substrato ed esercita un'azione tricomonicida a concentrazione di 100 mcg/ml.

Ceppi primariamente resistenti di specie fungine sensibili sono rari. Lo sviluppo di resistenza secondaria nei funghi sensibili durante il trattamento è stato osservato finora molto raramente.

Farmacocinetica.

Viene assorbita solo una piccola quantità di clotrimazolo (3-10%). Il clotrimazolo assorbito viene rapidamente metabolizzato nel fegato in metaboliti inattivi. Di conseguenza, il picco della concentrazione plasmatica di clotrimazolo dopo somministrazione vaginale alla dose di 500 mg è risultato inferiore a 10 ng/ml. Ciò implica che l'insorgenza di effetti sistemici misurabili dopo l'applicazione intravaginale di clotrimazolo è altamente improbabile.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Infezioni a livello degli organi genitali (vaginite) causate da funghi (generalmente del genere Candida) e superinfezioni causate da batteri sensibili al Clotrimazolo.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al Clotrimazolo o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'uso contemporaneo di Clotrimazolo, compresse vaginali, con tacrolimus per via orale (FK-506; immunosoppressore) o sirolimus può determinare un aumento dei livelli plasmatici di tacrolimus/sirolimus. È necessario monitorare attentamente il paziente per rilevare sintomi di sovradosaggio da tacrolimus o sirolimus, verificando, se necessario, la concentrazione plasmatica di questi farmaci.

L'uso contemporaneo di Clotrimazolo con nistatina, anfotericina B e altri antibiotici polienici può ridurre l'attività del Clotrimazolo.

Il dexametasone, somministrato in dosi elevate, riduce l'effetto antimicotico del Clotrimazolo.

L'azione antimicrobica del Clotrimazolo è potenziata da alte concentrazioni locali di propilestere dell'acido p-idrossibenzoico.

Caratteristiche d'uso.

È vietato applicare le compresse per via orale. Si deve evitare il contatto con gli occhi.

Al paziente si raccomanda di consultare il medico in caso di:

• persistenza dei sintomi per più di 7 giorni;
• ricomparsa dei sintomi entro 2 mesi;
• ipersensibilità nota a qualsiasi agente antimicotico o derivati dell’imidazolo;
• se la paziente o il suo partner sessuale hanno anamnesi di malattie sessualmente trasmissibili;
• più di due episodi di vaginite da candida negli ultimi 6 mesi;
• temperatura corporea elevata (38 °C o superiore), dolore nell’addome inferiore, disuria, dolore alla schiena, secrezioni vaginali purulente con cattivo odore, ulcere della vulva e ulcere vaginali, arrossamento, nausea o vomito, diarrea, emorragie vaginali o espulsione di grumi di sangue accompagnati da dolore alla spalla.

Durante l’uso di questo medicinale si deve evitare il rapporto sessuale vaginale, poiché l’infezione potrebbe essere trasmessa al partner sessuale. Il medicinale può ridurre l’efficacia dei contraccettivi a base di lattice (preservativi, diaframmi). Questo effetto è temporaneo e si verifica soltanto durante il periodo di trattamento. Ai pazienti si raccomanda di utilizzare metodi contraccettivi alternativi almeno per 5 giorni dopo l’applicazione del medicinale.

Su prescrizione medica è possibile effettuare contemporaneamente il trattamento degli organi genitali esterni con crema all’1% o soluzione all’1% di Clotrimazolo; se necessario, il medico può prescrivere ulteriori medicinali sistemici (ad esempio, metronidazolo per via orale).

Prima dell’uso si deve inoltre consultare il medico se la paziente è in stato di gravidanza o sospetta di esserlo; se la paziente ha meno di 12 anni o più di 60 anni.

Durante le mestruazioni il trattamento non deve essere effettuato. Il trattamento deve essere concluso prima dell’inizio delle mestruazioni.

Non si devono utilizzare tamponi, lavande vaginali, spermicidi o altri prodotti vaginali durante l’applicazione del medicinale.

Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica si raccomanda di controllare periodicamente lo stato funzionale del fegato.

In assenza di effetto terapeutico si deve effettuare un esame microbiologico per confermare la diagnosi ed escludere altre cause della malattia. Si raccomanda il trattamento simultaneo di entrambi i partner sessuali.

È necessario utilizzare il medicinale per tutta la durata del trattamento prescritto, anche se i sintomi della malattia scompaiono prima. Il rispetto di queste raccomandazioni aiuta a prevenire lo sviluppo di reinfezioni.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Studi clinici sull’animale con il principio attivo non hanno evidenziato effetti del Clotrimazolo sulla fertilità né effetti dannosi diretti o indiretti dal punto di vista della tossicità riproduttiva. I dati clinici sull’uso del Clotrimazolo durante la gravidanza sono limitati; pertanto si raccomanda di evitare l’uso del medicinale Clotrimazolo, compresse vaginali, durante il I trimestre di gravidanza.

Durante la gravidanza le compresse vaginali devono essere applicate senza l’uso dell’applicatore.

Durante il trattamento con il medicinale Clotrimazolo, compresse vaginali, si deve interrompere l’allattamento al seno.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Non influisce.

Modalità e dosaggio.

Il medicinale deve essere utilizzato dagli adulti con 1 compressa 2 volte al giorno per 3 giorni oppure 1 compressa al giorno per 6 giorni.

Le compresse vaginali devono essere introdotte nella vagina il più profondamente possibile, preferibilmente la sera, nella posizione supina con le gambe leggermente flesse.

Clotrimazolo, compresse vaginali, devono idratarsi all'interno della vagina per sciogliersi completamente; in caso contrario frammenti non sciolti della compressa vaginale potrebbero fuoriuscire dalla vagina. Per prevenire ciò è importante introdurre il medicinale il più profondamente possibile nella vagina, prima di andare a dormire. Se le compresse vaginali non si sciogliessero completamente nell'arco di una notte, si dovrebbe prendere in considerazione la possibilità di utilizzare una crema vaginale.

Popolazione pediatrica.

Non utilizzare nei bambini di età inferiore ai 12 anni. Nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, utilizzare solo dopo consulto medico.

Sovradosaggio.

Non vi è alcun rischio di intossicazione acuta, poiché è improbabile che si verifichi un sovradosaggio dopo una singola dose vaginale o dopo un uso accidentale per via orale. Non esiste un antidoto specifico.

In caso di ingestione accidentale per via orale, raramente può rendersi necessaria una lavanda gastrica, qualora fosse stata assunta una dose potenzialmente letale nell'ora precedente oppure in presenza di sintomi visibili di sovradosaggio (ad esempio vertigini, nausea o vomito). La lavanda gastrica deve essere effettuata solo se garantita un'adeguata protezione delle vie aeree.

Effetti indesiderati.

Sistema immunitario: reazioni allergiche, comprese eritema, eruzioni cutanee, edema, svenimento, ipotensione arteriosa, dispnea, orticaria, prurito. In caso di comparsa di tali sintomi, il trattamento con Clotrimazolo deve essere interrotto.

Sistema riproduttivo e ghiandole mammarie: desquamazione della pelle nell'area degli organi genitali; sensazione di bruciore, arrossamento, disagio, dolore e gonfiore della mucosa nell'area dell'ingresso della vagina; irritazione, dolore nella regione pelvica, sanguinamento vaginale.

Apparato digerente: dolore addominale, disturbi gastrointestinali.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ºC.

In un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 10 compresse in blister, 1 blister per confezione.

Categoria di distribuzione. Senza ricetta.

Produttore. Società per azioni pubblica «Centro scientifico-produttivo «Fabbrica chimico-farmaceutica di Borshchagov».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 03134, Kiev, via Mira, 17.

ISTRUZIONE

per l'uso medicinale del medicinale

CLOTIMAZOLO

(CLOTRIMAZOLE)

Composizione:

principio attivo: clotrimazolo;

1 compressa contiene clotrimazolo (calcolato sul 100% di sostanza secca) – 100 mg;

eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale anidro, acido adipico, stearato di calcio.

Forma farmaceutica. Compresse vaginali.

Proprietà fisico-chimiche principali: compresse di colore bianco o quasi bianco, di forma ovale, con superficie biconvessa.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antimicrobici e antisettici utilizzati in ginecologia. Derivati dell’imidazolo. Codice ATC G01AF02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il meccanismo d’azione antimicotico dell’imidazolo è legato all’inibizione della sintesi dell’ergosterolo, che porta a un danno strutturale e funzionale della membrana citoplasmatica.

Il clotrimazolo ha un ampio spettro di attività antimicotica in vitro e in vivo, agisce su dermatofiti, lieviti e funghi muffa.

In condizioni di test appropriate, le concentrazioni minime inibitorie per questi tipi di funghi sono approssimativamente inferiori a 0,062-8,0 mcg/ml di substrato.

Il meccanismo d’azione del clotrimazolo è legato all’attività fungistatica o fungicida primaria, a seconda della concentrazione di clotrimazolo nel sito d’infezione.

In vitro, l’attività è limitata agli elementi fungini in proliferazione; le spore fungine hanno una sensibilità trascurabile.

Oltre all’attività antimicotica, il clotrimazolo agisce anche su Trichomonas vaginalis, microrganismi Gram-positivi (streptococchi, stafilococchi) e microrganismi Gram-negativi (Bacteroides, Gardnerella vaginalis).

In vitro, il clotrimazolo inibisce la riproduzione di Corynebacteria e cocchi Gram-positivi (esclusi gli Enterococchi) a concentrazioni di 0,5-10 mcg/ml di substrato ed esercita un’azione tricomonicida a concentrazioni di 100 mcg/ml.

Gli ceppi inizialmente resistenti di specie fungine sensibili sono rari. Lo sviluppo di resistenza secondaria nei funghi sensibili durante il trattamento è stato osservato molto raramente.

Farmacocinetica.

Viene assorbita una piccola quantità di clotrimazolo (3-10%). Il clotrimazolo assorbito viene rapidamente metabolizzato nel fegato in metaboliti inattivi. Di conseguenza, il picco della concentrazione plasmatica di clotrimazolo dopo somministrazione vaginale alla dose di 500 mg è risultato inferiore a 10 ng/ml. Ciò implica che è improbabile l’insorgenza di effetti indesiderati sistemici misurabili dopo somministrazione intravaginale di clotrimazolo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Infezioni a livello degli organi genitali (vaginiti), causate da funghi (generalmente del genere Candida) e superinfezioni causate da batteri sensibili al clotrimazolo.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al clotrimazolo o ad altri componenti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L’uso contemporaneo di clotrimazolo, compresse vaginali, con tacrolimus per via orale (FK-506; immunosoppressore) o sirolimus può aumentare i livelli plasmatici di tacrolimus/sirolimus. È necessario monitorare attentamente il paziente per rilevare sintomi di sovradosaggio di tacrolimus o sirolimus, verificando se necessario la concentrazione plasmatica di questi farmaci.

L’uso contemporaneo di clotrimazolo con nystatina, anfotericina B e altri antibiotici polienici può ridurre l’attività del clotrimazolo.

Il dexametasone, somministrato in alte dosi, riduce l’effetto antifungino del clotrimazolo.

L’effetto antimicrobico del clotrimazolo è potenziato da alte concentrazioni locali di propil p-idrossibenzoato.

Avvertenze particolari e precauzioni di impiego.

È vietato assumere le compresse per via orale. Si deve evitare il contatto con gli occhi.

Si raccomanda al paziente di consultare il medico in caso di:

• persistenza dei sintomi per più di 7 giorni;
• ricomparsa dei sintomi entro 2 mesi;
• ipersensibilità nota a qualsiasi agente antimicotico o derivati dell’imidazolo;
• se la paziente o il suo partner sessuale hanno anamnesi di malattie sessualmente trasmissibili;
• più di due episodi di vaginite da candida negli ultimi 6 mesi;
• febbre alta (38 °C o superiore), dolore addominale inferiore, disuria, dolore alla schiena, secrezioni vaginali purulente con cattivo odore, ulcere della vulva e ulcere vaginali, arrossamento, nausea o vomito, diarrea, sanguinamento vaginale o espulsione di grumi di sangue accompagnati da dolore alla spalla.

Durante l’uso di questo medicinale si deve evitare il rapporto sessuale vaginale, poiché l’infezione può essere trasmessa al partner. Il medicinale può ridurre l’efficacia dei contraccettivi in lattice (preservativi, diaframmi). Questo effetto è temporaneo e si verifica solo durante il periodo di trattamento. Si raccomanda ai pazienti di utilizzare metodi contraccettivi alternativi per almeno 5 giorni dopo la somministrazione del medicinale.

Su prescrizione medica, è possibile trattare contemporaneamente le parti genitali esterne con pomata all’1% o soluzione all’1% di Clotrimazolo; se necessario, il medico può prescrivere ulteriori medicinali sistemici (ad esempio, metronidazolo per via orale).

Si deve inoltre consultare il medico prima dell’uso se la paziente è in stato di gravidanza o sospetta di esserlo; se la paziente ha meno di 12 o più di 60 anni.

Durante le mestruazioni il trattamento non deve essere effettuato. Il trattamento deve essere completato prima dell’inizio delle mestruazioni.

Non si devono utilizzare tamponi, lavande vaginali, spermicidi o altri prodotti vaginali durante l’uso del medicinale.

Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica, si deve controllare periodicamente lo stato funzionale del fegato.

In caso di mancata risposta al trattamento, si deve effettuare un esame microbiologico per confermare la diagnosi ed escludere altre cause della malattia. Si raccomanda il trattamento contemporaneo di entrambi i partner sessuali.

Il medicinale deve essere utilizzato per tutta la durata del trattamento prescritto, anche se i sintomi scompaiono prima. Il rispetto di queste raccomandazioni aiuterà a prevenire lo sviluppo di reinfezioni.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Studi clinici sull’animale con il principio attivo non hanno evidenziato effetti del clotrimazolo sulla fertilità né effetti dannosi diretti o indiretti dal punto di vista della tossicità riproduttiva. I dati sugli studi con clotrimazolo durante la gravidanza sono limitati; pertanto, si raccomanda di evitare l’uso di Clotrimazolo, compresse vaginali, durante il I trimestre di gravidanza.

Durante la gravidanza, le compresse vaginali devono essere applicate senza l’uso dell’applicatore.

Durante il trattamento con Clotrimazolo, compresse vaginali, si deve interrompere l’allattamento al seno.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli a motore o di utilizzare macchinari.

Non influisce.

Modalità di somministrazione e dosaggio.

Il medicinale è indicato per gli adulti: 1 compressa 2 volte al giorno per 3 giorni oppure 1 compressa al giorno per 6 giorni.

Le compresse vaginali devono essere introdotte nella vagina il più profondamente possibile, preferibilmente la sera, assumendo una posizione supina con le gambe leggermente flesse.

Le compresse vaginali di Clotrimazolo devono idratarsi all’interno della vagina per sciogliersi completamente; in caso contrario, frammenti non sciolti della compressa vaginale potrebbero fuoriuscire dalla vagina. Per prevenire ciò, è importante introdurre il medicinale il più profondamente possibile nella vagina prima di andare a dormire. Se le compresse vaginali non si dissolvono completamente entro una notte, si deve prendere in considerazione l’uso di una crema vaginale.

Popolazione pediatrica.

Non utilizzare nei bambini al di sotto dei 12 anni. Nei bambini dai 12 anni in su, utilizzare solo dopo consulto medico.

Sovradosaggio.

Non vi è alcun rischio di intossicazione acuta, poiché è improbabile che un sovradosaggio possa verificarsi dopo una singola dose vaginale o dopo un accidentale uso orale. Non esiste un antidoto specifico.

In caso di assunzione accidentale per via orale, raramente può rendersi necessaria una lavanda gastrica, se la dose assunta è potenzialmente letale ed è stata ingerita entro l’ora precedente o se sono presenti sintomi visibili di sovradosaggio (ad esempio vertigini, nausea o vomito). La lavanda gastrica deve essere effettuata solo se vi è un’adeguata protezione delle vie aeree.

Effetti indesiderati.

Sistema immunitario: reazioni allergiche, comprese eritema, eruzioni cutanee, edema, svenimento, ipotensione arteriosa, dispnea, orticaria, prurito. In caso di comparsa di tali sintomi, il trattamento con Clotrimazolo deve essere interrotto.

Sistema riproduttivo e ghiandole mammarie: desquamazione della pelle nell’area degli organi genitali; sensazione di bruciore, arrossamento, disagio, dolore e gonfiore della mucosa nell’area dell’ingresso della vagina; irritazione, dolore nella regione pelvica, sanguinamento vaginale.

Apparato digerente: dolore addominale, disturbi gastrointestinali.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ºC.

In un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 10 compresse in blister, 1 blister per confezione.

Categoria di distribuzione. Senza ricetta.

Produttore.

Società per azioni pubblica «Centro scientifico-produttivo «Fabbrica chimico-farmaceutica di Borshchagov».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 03134, Kiev, via Mira, 17.