Klotrimazol

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku KLOTROMAZOL (CLOTRIMAZOLE)

Skład:

substancja czynna: klotrimazol;

1 tabletka zawiera klotrimazolu (w przeliczeniu na suchą substancję 100 %) – 100 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokryształowa, krzemionka dwutlenek koloidalny bezwodny, kwas adipinowy, stearynian wapnia.

Postać leku. Tabletka waginalne.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki białe lub prawie białe, o kształcie owalnym, z powierzchnią podwójnie wypukłą.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwbakteryjne i antyseptyczne stosowane w ginekologii. Pochodne imidazolu. Kod ATX G01A F02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania przeciwdrożdżycowego imidazolu wiąże się z hamowaniem syntezy ergosterolu, co prowadzi do uszkodzenia strukturalnego i funkcjonalnego błony cytoplazmatycznej.

Klotrimazol wykazuje szeroki zakres działania przeciwdrożdżycowego in vitro oraz in vivo, działa na grzyby strzępkowe, drożdżaki, pleśnie.

Przy odpowiednich warunkach testowania minimalne stężenia hamujące dla tych typów grzybów wynoszą około mniej niż 0,062–8,0 μg/ml podłoża.

Mechanizm działania klotrimazolu wiąże się z pierwotnie fungistatycznym lub fungicydycznym działaniem, zależnie od stężenia klotrimazolu w miejscu zakażenia.

Działanie in vitro ograniczone jest do elementów grzybów proliferujących; zarodniki grzybów wykazują jedynie nieznaczną wrażliwość.

Oprócz działania przeciwdrożdżycowego klotrimazol działa również na Trichomonas vaginalis, mikroorganizmy Gram-dodatnie (streptokoki, stafilokoki) oraz mikroorganizmy Gram-ujemne (Bacteroides, Gardnerella vaginalis).

In vitro klotrimazol hamuje rozmnażanie Corynebacterii oraz bakterii Gram-dodatnich (z wyjątkiem Enterococci) w stężeniu 0,5–10 μg/ml podłoża oraz wykazuje działanie trichomonobójcze w stężeniu 100 μg/ml.

Pierwotnie oporne szczepy wrażliwych gatunków grzybów występują rzadko. Rozwój wtórnej oporności u wrażliwych grzybów podczas leczenia obserwowano dotychczas bardzo rzadko.

Farmakokinetyka.

Wchłania się niewielka ilość klotrimazolu (3–10%). Wchłonięty klotrimazol jest szybko metabolizowany w wątrobie do metabolitów nieaktywnych. W związku z tym maksymalne stężenie klotrimazolu w osoczu po podaniu donaczykowym w dawce 500 mg było mniejsze niż 10 ng/ml. Oznacza to, że wystąpienie mierzalnych skutków ubocznych systemowych po donaczykowym stosowaniu klotrimazolu jest mało prawdopodobne.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Zakażenia okolicy narządów płciowych (waginita) wywołane grzybami (zazwyczaj z rodzaju Candida) oraz nadkażenia wywołane bakteriami wrażliwymi na klotrimazol.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na klotrimazol lub na inne składniki preparatu.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania klotrimazolu w postaci tabletów dopochwowych z takrolizumem doustnie (FK-506; immunosupresant) lub sirolizumem może dochodzić do podwyższenia stężenia takrolizumu/sirolizumu w osoczu krwi. Należy dokładnie monitorować stan pacjenta w celu wykrycia objawów przedawkowania takrolizumu lub sirolizumu, w razie potrzeby sprawdzając ich stężenie w osoczu krwi.

Podczas jednoczesnego stosowania klotrimazolu z nystatyną, amfoterycyną B oraz innymi antybiotykami polienowymi aktywność klotrimazolu może być obniżona.

Deksametazon stosowany w dużych dawkach osłabia działanie przeciwbakteryjne klotrimazolu.

Działanie przeciwbakteryjne klotrimazolu może być wzmocnione przez wysokie miejscowe stężenia propylowego estru kwasu p-hydroksybenzoesowego.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Nie wolno stosować tabletek doustnie. Należy unikać kontaktu z oczami.

Pacjent powinien skonsultować się z lekarzem w przypadku:

• utrzymywania się objawów przez dłużej niż 7 dni;
• ponownego pojawienia się objawów w ciągu 2 miesięcy;
• stwierdzonej nadwrażliwości na jakiejkolwiek leki przeciwgrzybicze lub pochodne imidazolu;
• jeśli u pacjentki lub jej partnera seksualnego w wywiadzie występowały choroby przenoszone drogą płciową;
• więcej niż dwóch epizodów grzybicy pochwy w ciągu ostatnich 6 miesięcy;
• wysokiej gorączki (38 °C lub wyższej), bólu w dolnej części brzucha, zaburzeń mikcji, bólu pleców, ropnych wydzielin pochwy o nieprzyjemnym zapachu, owrzodzeń warg sromowych i pochwy, zaczerwienienia, nudności lub wymiotów, biegunki, krwawienia pochwy lub wydzielania skrzeplin krwi towarzyszących bólowi w nadobojczyku.

Podczas stosowania tego leku należy unikać stosunków seksualnych pochwy, ponieważ infekcja może zostać przeniesiona na partnera seksualnego. Lek może obniżać skuteczność środków zapobiegania ciąży wykonanych z lateksu (np. prezerwatywy, przeciwwskazania). Ten efekt jest tymczasowy i występuje tylko w okresie leczenia. Pacjentom zaleca się stosowanie alternatywnych metod antykoncepcji co najmniej przez 5 dni po zastosowaniu leku.

Na polecenie lekarza możliwe jest jednoczesne leczenie narządów płciowych zewnętrznym 1 % maścią lub 1 % roztworem Klotrimazolu; w razie potrzeby lekarz może przepisać dodatkowe leki systemowe (np. metronidazol doustnie).

Należy również skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem, jeśli pacjentka jest w ciąży lub podejrzewa ciążę; jeśli pacjentka ma poniżej 12 lub powyżej 60 lat.

Nie należy przeprowadzać leczenia w czasie menstruacji. Leczenie należy zakończyć przed rozpoczęciem menstruacji.

Nie należy stosować tamponów, przemywań pochwy, środków nasieniościnnych ani innych środków pochwowych podczas stosowania leku.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby należy okresowo kontrolować jej stan czynnościowy.

W przypadku braku efektu należy przeprowadzić badanie mikrobiologiczne w celu potwierdzenia rozpoznania i wykluczenia innej przyczyny choroby. Zaleca się jednoczesne leczenie obu partnerów seksualnych.

Należy stosować lek przez cały okres leczenia, nawet jeśli objawy choroby ustępują wcześniej. Przestrzeganie tych zaleceń pomoże zapobiec rozwojowi reinfekcji.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Badania kliniczne substancji czynnej przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały wpływu klotrimazolu na płodność ani szkodliwego wpływu bezpośredniego lub pośredniego z punktu widzenia toksyczności rozrodczej. Liczba badań z zastosowaniem klotrimazolu w czasie ciąży jest ograniczona, dlatego zaleca się unikanie stosowania leku Klotrimazol, tabletki pochwowe, w I trymestrze ciąży.

W czasie ciąży należy stosować tabletki pochwowe bez zastosowania aplikatora.

Podczas leczenia lekiem Klotrimazol, tabletki pochwowe, należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się dorosłym po 1 tabletce 2 razy na dobę przez 3 dni lub po 1 tabletce na dobę przez 6 dni.

Tabletki włożowe należy wprowadzać jak najgłębiej do pochwy, najlepiej wieczorem, najwygodniej w pozycji leżącej na plecach z lekko ugiętymi nogami.

Klotrimazol, tabletki włożowe, powinny nasiąknąć w pochwie w celu pełnego rozpuszczenia; w przeciwnym razie nierozpuszczone fragmenty tabletek włożowych mogą wypadać z pochwy. Aby temu zapobiec, ważne jest, aby wprowadzać lek jak najgłębiej do pochwy tuż przed snem. Jeśli tabletki włożowe nie rozpuszczą się całkowicie w ciągu jednej nocy, należy rozważyć możliwość stosowania kremu włożowego.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci poniżej 12. roku życia. U dzieci od 12. roku życia stosować po konsultacji z lekarzem.

Przedawkowanie.

Nie istnieje ryzyko ostrej intoksykacji, ponieważ przedawkowanie po pojedynczej dawce włożowej, jak i po przypadkowym doustnym zażyciu, jest mało prawdopodobne. Nie istnieje specyficzny antydotum.

W przypadku przypadkowego doustnego zażycia rzadko może wystąpić potrzeba przepłukania żołądka, jeśli zażytą dawkę uznaje się za zagrażającą życiu i została ona przyjęta w ciągu ostatniej godziny lub jeśli występują widoczne objawy przedawkowania (np. zawroty głowy, nudności lub wymioty). Przepłukanie żołądka należy przeprowadzać wyłącznie w przypadkach, gdy zapewniona jest odpowiednia ochrona dróg oddechowych.

Działania niepożądane.

Układ odpornościowy: reakcje alergiczne, w tym erytem, wysypka skórna, obrzęk, omdlenie, hipotensja tętnicza, duszność, pokrzywka, swędzenie. W przypadku wystąpienia tych objawów leczenie klotrimazolem należy przerwać.

Układ rozrodczy i gruczoły mlekowe: łuszczenie się skóry w okolicy narządów płciowych; uczucie pieczenia, zaczerwienienie, dyskomfort, ból i obrzęk błony śluzowej w okolicy wejścia do pochwy; podrażnienie, ból w okolicy miednicy, krwawienie pochwowe.

Układ pokarmowy: ból brzucha, zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

Termin ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

W miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blistrze, po 1 blisterze w puszce.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Spółka Akcyjna Publiczna „Naukowo-Warsztatowe Centrum «Borczagowska Fabryka Chemiczno-Farmaceutyczna».

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

Ukraina, 03134, miasto Kijów, ul. Myru, 17.

INSTRUKCJA

dotycząca stosowania leku

KLOTIMAZOL

(CLOTRIMAZOLE)

Skład:

substancja czynna: klotrimazol;

1 tabletka zawiera klotrimazolu (w przeliczeniu na suchą substancję 100%) – 100 mg;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokryształowa, krzemionka koloidalna bezwodna, kwas adipinowy, stearynian wapnia.

Postać leku. Tabletki dopochwowe.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki białe lub prawie białe, kształtu owalnego, z powierzchnią dwuwypukłą.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwbakteryjne i antyseptyczne stosowane w ginekologii. Pochodne imidazolu. Kod ATC G01A F02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania przeciwdrożdżakowego pochodzenia imidazolu wiąże się z hamowaniem syntezy ergosterolu, co prowadzi do uszkodzenia strukturalnego i funkcjonalnego błony cytoplazmatycznej.

Klotrimazol charakteryzuje się szerokim spektrum działania przeciwdrożdżakowego in vitro i in vivo, działa na grzyby strzelistne, drożdżaki, pleśnie.

Przy odpowiednich warunkach testowania minimalne stężenia hamujące dla tych typów grzybów wynoszą około mniej niż 0,062–8,0 μg/ml podłoża.

Mechanizm działania klotrimazolu wiąże się z pierwotnym działaniem grzybobójczym lub grzybostatycznym w zależności od stężenia klotrimazolu w miejscu zakażenia.

In vitro aktywność ograniczona jest do elementów grzyba, które się namnażają; zarodniki grzybów wykazują jedynie nieznaczną wrażliwość.

Dodatkowo do działania przeciwdrożdżakowego klotrimazol działa również na Trichomonas vaginalis, mikroorganizmy Gram-dodatnie (streptokoki, stafilokoki) oraz mikroorganizmy Gram-ujemne (Bacteroides, Gardnerella vaginalis).

In vitro klotrimazol hamuje rozmnażanie Corynebacteria oraz bakterii Gram-dodatnich (z wyjątkiem Enterococci) w stężeniu 0,5–10 μg/ml podłoża oraz wykazuje działanie trichomonobójcze w stężeniu 100 μg/ml.

Pierwotnie oporne szczepy wrażliwych gatunków grzybów występują rzadko. Rozwój wtórnej oporności u wrażliwych grzybów podczas leczenia obserwowano dotychczas bardzo rzadko.

Farmakokinetyka.

Wchłania się niewielka ilość klotrimazolu (3–10%). Wchłonięty klotrimazol jest szybko metabolizowany w wątrobie do metabolitów nieaktywnych. W związku z tym szczytowe stężenie klotrimazolu w osoczu po podaniu dopochwowym w dawce 500 mg było mniejsze niż 0,01 ng/ml. Oznacza to, że wystąpienie mierzalnych ogólnoustrojowych działań niepożądanych po zastosowaniu dopochwowym klotrimazolu jest mało prawdopodobne.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Zakażenia w okolicy narządów płciowych (waginita), wywołane grzybami (zwykle z rodzaju Candida) oraz nadkażenia wywołane bakteriami wrażliwymi na klotrimazol.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na klotrimazol lub na inne składniki leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania klotrimazolu, tabletek dopochwowych, z takrolimusem doustnie (FK-506; immunosupresant) lub syrolumusem może wzrosnąć stężenie takrolimusu/syrolumusu we krwi. Należy dokładnie monitorować stan pacjenta w celu wykrycia objawów przedawkowania takrolimusu lub syrolumusu, w razie potrzeby sprawdzając ich stężenie we krwi.

Podczas jednoczesnego stosowania klotrimazolu z nystatyną, amfoterycyną B i innymi antybiotykami polienowymi aktywność klotrimazolu może być zmniejszona.

Deksmetazon stosowany w dużych dawkach obniża działanie przeciwgrzybicze klotrimazolu.

Działanie przeciwbakteryjne klotrimazolu wzmacniają wysokie stężenia miejscowe propylowego esteru kwasu p-hydroksybenzoesowego.

Szczególne zasady stosowania.

Zabronione jest stosowanie tabletek doustnie. Należy unikać kontaktu z oczami.

Pacjent powinien skonsultować się z lekarzem w przypadku:

• utrzymywania się objawów dłużej niż 7 dni;
• ponownego wystąpienia objawów w ciągu 2 miesięcy;
• stwierdzonej nadwrażliwości na jakiejkolwiek środki przeciwgrzybicze lub pochodne imidazolu;
• jeśli u pacjentki lub jej partnera seksualnego w wywiadzie występowały choroby przenoszone drogą płciową;
• więcej niż dwóch epizodów grzybicy pochwy w ciągu ostatnich 6 miesięcy;
• wysokiej temperatury ciała (38 °C lub wyższej), bólu w dolnej części brzucha, zaburzeń mikcji, bólu w plecach, ropnych wydzieliny pochwy z nieprzyjemnym zapachem, owrzodzeń warg sromowych i pochwy, zaczerwienienia, nudności lub wymiotów, biegunki, krwawienia pochwowe lub wydzielania skrzeplin krwi, towarzyszące bólowi w ramieniu.

Podczas stosowania tego leku należy unikać stosunków dopochwowych, ponieważ zakażenie może zostać przekazane partnerowi seksualnemu. Lek może obniżać skuteczność środków zapobiegających ciąży wykonanych z lateksu (prezerwatywy, przeciwcążki). Ten efekt jest tymczasowy i występuje tylko w okresie leczenia. Pacjentom zaleca się stosowanie alternatywnych metod antykoncepcji przez co najmniej 5 dni po zakończeniu stosowania leku.

Na pisemne polecenie lekarza możliwe jest jednoczesne leczenie narządów płciowych zewnętrznym 1% maścią lub 1% roztworem klotrimazolu; w razie potrzeby lekarz może przepisać dodatkowe leki ogólnoustrojowe (np. metronidazol doustnie).

Należy również skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem, jeśli pacjentka jest w ciąży lub podejrzewa ciążę; jeśli pacjentka ma poniżej 12 lub powyżej 60 lat.

W trakcie menstruacji nie należy prowadzić leczenia. Leczenie należy zakończyć przed rozpoczęciem menstruacji.

Nie należy stosować tamponów, przemywań dopochwowych, środków nasieniościnnych ani innych środków dopochwowych podczas stosowania leku.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby należy okresowo kontrolować jej stan czynnościowy.

W przypadku braku efektu należy przeprowadzić badanie mikrobiologiczne w celu potwierdzenia rozpoznania i wykluczenia innej przyczyny choroby. Zaleca się jednoczesne leczenie obu partnerów seksualnych.

Należy stosować lek przez cały okres leczenia, nawet jeśli objawy choroby ustąpiły wcześniej. Przestrzeganie tych zaleceń pomoże zapobiec rozwojowi reinfekcji.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Badania kliniczne substancji czynnej na zwierzętach nie wykazały wpływu klotrimazolu na płodność ani bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego działania z punktu widzenia toksyczności rozrodczej. Badania z zastosowaniem klotrimazolu w czasie ciąży są ograniczone, dlatego zaleca się unikanie stosowania leku Klotrimazol, tabletek dopochwowych, w I trymestrze ciąży.

W czasie ciąży należy stosować tabletki dopochwowe bez użycia aplikatora.

W trakcie leczenia lekiem Klotrimazol, tabletki dopochwowe, należy przerwać karmienie piersią.

Sposób wpływania na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub innych urządzeń.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się dorosłym po 1 tabletce 2 razy dziennie przez 3 dni lub po 1 tabletce dziennie przez 6 dni.

Tabletki dopochwowe należy wprowadzać jak najgłębiej do pochwy, najlepiej wieczorem, wygodniej leżąc na plecach z lekko ugiętymi nogami.

Klotrimazol, tabletki dopochwowe, powinny się nawilżyć w pochwie w celu pełnego rozpuszczenia; w przeciwnym razie nierozpuszczone fragmenty tabletki dopochwowej mogą wypadać z pochwy. Aby zapobiec temu, ważne jest, aby wprowadzać lek jak najgłębiej do pochwy, tuż przed snem. Jeśli tabletki dopochwowe nie rozpuszczają się całkowicie w ciągu jednej nocy, należy rozważyć możliwość zastosowania kremu dopochwowego.

Dzieci.

Nie stosować dzieciom poniżej 12. roku życia. Dzieciom od 12. roku życia stosować po konsultacji z lekarzem.

Przedawkowanie.

Nie istnieje żadne ryzyko ostrej toksykacji, ponieważ mało prawdopodobne jest przedawkowanie po jednorazowej dawce dopochwowej, jak również po przypadkowym przyjęciu doustnym. Nie istnieje specyficzny antydot.

Po przypadkowym przyjęciu doustnym rzadko może pojawić się konieczność przeprowadzenia przemywania żołądka, jeśli dawka zagrażająca życiu została przyjęta w ciągu ostatniej godziny lub jeśli występują widoczne objawy przedawkowania (np. zawroty głowy, nudności lub wymioty). Przemywanie żołądka należy przeprowadzać tylko w przypadkach, gdy istnieje odpowiednia ochrona dróg oddechowych.

Działania niepożądane.

Układ odpornościowy: reakcje alergiczne, w tym erytem, wysypka skórna, obrzęk, omdlenie, hipotensja tętnicza, duszność, pokrzywka, swędzenie. W przypadku wystąpienia tych objawów leczenie klotrimazolem należy przerwać.

Układ rozrodczy i gruczoły mlekowe: łuszczenie się skóry w okolicy narządów płciowych; uczucie pieczenia, zaczerwienienie, dyskomfort, ból i obrzęk błony śluzowej w okolicy wejścia do pochwy; podrażnienie, ból w okolicy miednicy, krwawienie pochwowe.

Układ pokarmowy: ból brzucha, zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

Termin ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

W miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blistrze, po 1 blisterze w puszce.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Spółka Akcyjna Publiczna „Naukowo-Warsztatowe Centrum «Borczagowska Fabryka Chemiczno-Farmaceutyczna».

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

Ukraina, 03134, miasto Kijów, ul. Myru, 17.