Clotrimazol

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CLOTIMAZOL (CLOTIMAZOLE)

Composición:

Principio activo: clotrimazol;

Cada tableta contiene: clotrimazol (calculado como sustancia seca al 100 %) – 100 mg;

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal anhidro, ácido adípico, estearato de calcio.

Forma farmacéutica. Tabletas vaginales.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de color blanco o casi blanco, de forma ovalada, con superficie biconvexa.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antimicrobianos y antisépticos utilizados en ginecología. Derivados del imidazol. Código ATC G01AF02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El mecanismo de acción antimicótica del imidazol está relacionado con la inhibición de la síntesis de ergosterol, lo que conduce a un daño estructural y funcional de la membrana citoplasmática.

El clotrimazol presenta un amplio espectro de actividad antimicótica in vitro e in vivo, actuando sobre dermatofitos, hongos levaduriformes y mohos.

En condiciones adecuadas de prueba, las concentraciones mínimas inhibitorias para estos tipos de hongos oscilan aproximadamente entre menos de 0,062 y 8,0 mcg/ml de sustrato.

El mecanismo de acción del clotrimazol está relacionado con una actividad fundamentalmente fungistática o fungicida, dependiendo de la concentración del clotrimazol en el sitio de la infección.

In vitro, la actividad se limita a los elementos fúngicos en proliferación; las esporas fúngicas presentan solo una sensibilidad mínima.

Además de su actividad antimicótica, el clotrimazol también actúa sobre Trichomonas vaginalis, microorganismos grampositivos (estreptococos, estafilococos) y microorganismos gramnegativos (Bacteroides, Gardnerella vaginalis).

In vitro, el clotrimazol inhibe la multiplicación de Corynebacteria y cocos grampositivos (excepto Enterococci) en concentraciones de 0,5 a 10 mcg/ml de sustrato, y ejerce un efecto tricomonacida a una concentración de 100 mcg/ml.

Las cepas primariamente resistentes entre especies sensibles son raras. Hasta la fecha, el desarrollo de resistencia secundaria en hongos sensibles durante el tratamiento se ha observado muy raramente.

Farmacocinética.

Se absorbe una cantidad insignificante de clotrimazol (3-10 %). El clotrimazol absorbido se metaboliza rápidamente en el hígado a metabolitos inactivos. Por lo tanto, la concentración plasmática máxima de clotrimazol tras la administración vaginal de 500 mg fue inferior a 10 ng/ml. Esto indica que la aparición de efectos adversos sistémicos medibles tras la administración intravaginal de clotrimazol es poco probable.

Características clínicas.

Indicaciones.

Infecciones en la zona genital (vaginitis), provocadas por hongos (habitualmente del género Candida), y superinfecciones provocadas por bacterias sensibles al clotrimazol.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al clotrimazol o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Cuando se administra simultáneamente clotrimazol en forma de tabletas vaginales junto con tacrolimus por vía oral (FK-506; inmunodepresor) o sirolimus, puede aumentar el nivel de tacrolimus/sirolimus en plasma sanguíneo. Se debe controlar cuidadosamente al paciente para detectar síntomas de sobredosis de tacrolimus o sirolimus, y, si es necesario, se debe verificar la concentración de estos fármacos en el plasma sanguíneo.

Cuando se administra simultáneamente clotrimazol junto con nistatina, anfotericina B y otros antibióticos polienos, la actividad del clotrimazol puede reducirse.

La dexametasona, cuando se utiliza en dosis elevadas, disminuye el efecto antifúngico del clotrimazol.

La acción antimicrobiana del clotrimazol se potencia con altas concentraciones locales de éster propílico del ácido p-hidroxibenzoico.

Características de aplicación.

Está prohibido administrar los comprimidos por vía oral. Se debe evitar el contacto con los ojos.

Se recomienda que el paciente consulte con el médico en los siguientes casos:

• persistencia de los síntomas durante más de 7 días;
• reaparición de los síntomas dentro de los próximos 2 meses;
• hipersensibilidad conocida a cualquier agente antifúngico o derivados del imidazol;
• antecedentes de enfermedades de transmisión sexual en la paciente o su pareja sexual;
• más de dos episodios de candidiasis vaginal en los últimos 6 meses;
• fiebre alta (38 °C o más), dolor en la parte baja del abdomen, disuria, dolor en la espalda, secreción vaginal purulenta con olor desagradable, úlceras en la vulva o vagina, enrojecimiento, náuseas o vómitos, diarrea, hemorragia vaginal o expulsión de coágulos sanguíneos acompañados de dolor en el hombro.

Durante el uso de este medicamento se debe evitar las relaciones sexuales vaginales, ya que la infección puede transmitirse a la pareja sexual. El medicamento puede reducir la eficacia de los métodos anticonceptivos fabricados con látex (preservativos, diafragmas). Este efecto es temporal y solo ocurre durante el período de tratamiento. Se recomienda a los pacientes utilizar métodos anticonceptivos alternativos al menos durante 5 días después de la administración del medicamento.

Bajo prescripción médica, puede aplicarse simultáneamente en los órganos genitales externos una crema al 1 % o una solución al 1 % de Clotrimazol; si es necesario, el médico puede recetar medicamentos sistémicos adicionales (por ejemplo, metronidazol por vía oral).

Asimismo, antes de la administración del medicamento, se debe consultar con el médico si la paciente está embarazada o se sospecha embarazo; si la paciente tiene menos de 12 años o más de 60 años.

No se debe realizar el tratamiento durante la menstruación. El tratamiento debe finalizarse antes del inicio de la menstruación.

No se deben utilizar tampones, irrigaciones vaginales, espermicidas ni otros productos vaginales durante la administración del medicamento.

En pacientes con alteración de la función hepática, se debe controlar periódicamente el estado funcional del hígado.

En caso de ausencia de efecto terapéutico, se debe realizar un estudio microbiológico para confirmar el diagnóstico y descartar otras causas de la enfermedad. Se recomienda el tratamiento simultáneo de ambos compañeros sexuales.

Es necesario administrar el medicamento durante todo el período de tratamiento, incluso si los síntomas desaparecen antes. El cumplimiento de estas recomendaciones ayudará a prevenir el desarrollo de una reinfección.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Estudios clínicos con la sustancia activa en animales no han mostrado efectos del clotrimazol sobre la fertilidad ni efectos perjudiciales directos o indirectos desde el punto de vista de la toxicidad reproductiva. La cantidad de estudios con el uso de clotrimazol durante el embarazo es limitada, por lo tanto, se recomienda evitar el uso de Clotrimazol, comprimidos vaginales, durante el primer trimestre del embarazo.

Durante el embarazo, los comprimidos vaginales deben administrarse sin utilizar el aplicador.

Durante el tratamiento con Clotrimazol, comprimidos vaginales, se debe suspender la lactancia.

Efecto sobre la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria.

No afecta.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse a adultos con una dosis de 1 tableta 2 veces al día durante 3 días o 1 tableta al día durante 6 días.

Las tabletas vaginales deben introducirse en la vagina lo más profundamente posible, por la noche, siendo más cómodo hacerlo acostado boca arriba con las piernas ligeramente flexionadas.

Las tabletas vaginales de clotrimazol deben humedecerse en la vagina para disolverse completamente; de lo contrario, fragmentos no disueltos de la tableta vaginal podrían salir de la vagina. Para prevenir esto, es importante introducir el medicamento en la vagina lo más profundamente posible antes de dormir. Si las tabletas vaginales no se disuelven completamente durante una noche, se debe considerar la posibilidad de utilizar una crema vaginal.

Niños.

No utilizar en niños menores de 12 años. En niños a partir de 12 años, utilizar solo tras consulta médica.

Sobredosis.

No existe riesgo de intoxicación aguda, ya que es poco probable que se produzca una sobredosis tras una única dosis vaginal o tras la ingestión accidental por vía oral. No existe antídoto específico.

Tras la ingestión accidental por vía oral, rara vez puede surgir la necesidad de realizar un lavado gástrico, si se ha administrado una dosis potencialmente mortal en la hora previa o si están presentes síntomas evidentes de sobredosis (por ejemplo, mareo, náuseas o vómitos). El lavado gástrico solo debe realizarse si se dispone de una protección adecuada de las vías respiratorias.

Reacciones adversas.

Sistema inmune: reacciones alérgicas, incluyendo eritema, erupciones cutáneas, edema, síncope, hipotensión arterial, disnea, urticaria, prurito. Si aparecen estos síntomas, el tratamiento con clotrimazol debe interrumpirse.

Sistema reproductivo y glándulas mamarias: descamación de la piel en la zona de los órganos genitales; sensación de ardor, enrojecimiento, malestar, dolor e hinchazón de la mucosa en la entrada de la vagina; irritación, dolor en la región pélvica, hemorragia vaginal.

Aparato digestivo: dolor abdominal, trastornos gastrointestinales.

Duración de la validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento. En el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

En un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos en blíster, 1 blíster por envase.

Categoría de dispensación. Sin receta médica.

Fabricante. Sociedad Anónima Pública «Centro Científico-Industrial «Fábrica Químico-Farmacéutica de Borschagov».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 03134, Kiev, calle Mira, 17.

INSTRUCCIÓN

sobre las propiedades medicinales del medicamento

CLOTIMAZOL

(CLOTIMAZOLE)

Composición:

principio activo: clotrimazol;

1 comprimido contiene clotrimazol (calculado al 100 % de sustancia seca) – 100 mg;

sustancias auxiliares: lactosa monohidrato, almidón de maíz, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal anhidro, ácido adípico, estearato de calcio.

Forma farmacéutica. Comprimidos vaginales.

Propiedades físico-químicas principales: comprimidos de color blanco o casi blanco, forma ovalada, con superficie biconvexa.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antimicrobianos y antisépticos utilizados en ginecología. Derivados del imidazol. Código ATC G01AF02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El mecanismo de acción antimicótica del imidazol está relacionado con la inhibición de la síntesis de ergosterol, lo que conduce a un daño estructural y funcional de la membrana citoplasmática.

El clotrimazol posee un amplio espectro de actividad antimicótica in vitro e in vivo, actuando sobre dermatofitos, levaduras y hongos filamentosos.

Bajo condiciones adecuadas de prueba, las concentraciones mínimas inhibitorias para estos tipos de hongos oscilan aproximadamente entre menos de 0,062 y 8,0 μg/ml de sustrato.

El mecanismo de acción del clotrimazol está relacionado con una actividad fundamentalmente fungistática o fungicida, dependiendo de la concentración del clotrimazol en el sitio de la infección.

La actividad in vitro está limitada a los elementos fúngicos en proliferación; las esporas fúngicas presentan una sensibilidad mínima.

Además de su actividad antimicótica, el clotrimazol también actúa sobre Trichomonas vaginalis, microorganismos grampositivos (estreptococos, estafilococos) y microorganismos gramnegativos (Bacteroides, Gardnerella vaginalis).

In vitro, el clotrimazol inhibe la multiplicación de Corynebacteria y cocos grampositivos (excepto Enterococci) en concentraciones de 0,5-10 μg/ml de sustrato, y ejerce un efecto tricomonacida a una concentración de 100 μg/ml.

Las cepas inicialmente resistentes de especies sensibles son raras. Hasta la fecha, el desarrollo de resistencia secundaria en hongos sensibles durante el tratamiento se ha observado muy raramente.

Farmacocinética.

Se absorbe una cantidad insignificante de clotrimazol (3-10 %). El clotrimazol absorbido se metaboliza rápidamente en el hígado hasta metabolitos inactivos. Por lo tanto, el pico de concentración plasmática de clotrimazol tras la administración vaginal de una dosis de 500 mg fue inferior a 10 ng/ml. Esto indica que es poco probable que se produzcan efectos adversos sistémicos mensurables tras la administración intravaginal de clotrimazol.

Características clínicas.

Indicaciones.

Infecciones en la zona de los órganos genitales (vaginitis) provocadas por hongos (generalmente del género Candida) y suprainfecciones causadas por bacterias sensibles al clotrimazol.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al clotrimazol o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La administración simultánea de clotrimazol (comprimidos vaginales) con tacrolimus por vía oral (FK-506; inmunodepresor) o con sirolimus puede aumentar los niveles plasmáticos de tacrolimus/sirolimus. Se debe controlar cuidadosamente al paciente para detectar síntomas de sobredosis de tacrolimus o sirolimus, y, si es necesario, verificar su concentración en plasma.

La administración simultánea de clotrimazol con nistatina, anfotericina B y otros antibióticos polienos puede reducir la actividad del clotrimazol.

La dexametasona, administrada en dosis altas, disminuye la acción antifúngica del clotrimazol.

La acción antimicrobiana del clotrimazol se potencia con altas concentraciones locales de éster propílico del ácido p-hidroxibenzoico.

Precauciones especiales de uso.

Está prohibido tomar los comprimidos por vía oral. Se debe evitar el contacto con los ojos.

Se recomienda que el paciente consulte con el médico si:

• los síntomas persisten más de 7 días;
• reaparecen los síntomas dentro de los 2 meses;
• se presenta hipersensibilidad a cualquier agente antifúngico o derivados del imidazol;
• el paciente o su pareja sexual tienen antecedentes de enfermedades de transmisión sexual;
• ha tenido más de dos episodios de vaginitis candidiásica en los últimos 6 meses;
• presenta fiebre alta (38 °C o más), dolor abdominal bajo, disuria, dolor de espalda, secreción vaginal purulenta con olor desagradable, úlceras en la vulva o vagina, enrojecimiento, náuseas o vómitos, diarrea, hemorragia vaginal o expulsión de coágulos sanguíneos acompañados de dolor en el hombro.

Durante el uso de este medicamento se debe evitar las relaciones sexuales vaginales, ya que la infección puede transmitirse a la pareja sexual. El medicamento puede reducir la eficacia de los métodos anticonceptivos fabricados con látex (preservativos, diafragmas). Este efecto es temporal y solo ocurre durante el período de tratamiento. Se recomienda a los pacientes utilizar métodos anticonceptivos alternativos durante al menos 5 días después de la administración del medicamento.

Bajo prescripción médica, puede aplicarse simultáneamente en las partes externas de los órganos genitales una pomada al 1 % o solución al 1 % de clotrimazol; si es necesario, el médico puede prescribir medicamentos sistémicos adicionales (por ejemplo, metronidazol por vía oral).

Asimismo, antes de la administración se debe consultar con el médico si la paciente está embarazada o se sospecha embarazo; si la paciente tiene menos de 12 o más de 60 años.

Durante la menstruación no se debe realizar el tratamiento. El tratamiento debe finalizarse antes del inicio de la menstruación.

No se deben utilizar tampones, irrigaciones vaginales, espermicidas ni otros productos vaginales durante la administración del medicamento.

En pacientes con alteración de la función hepática, se debe controlar periódicamente el estado funcional del hígado.

Si no se observa efecto terapéutico, se debe realizar un estudio microbiológico para confirmar el diagnóstico y descartar otras causas de la enfermedad. Se recomienda el tratamiento simultáneo de ambos compañeros sexuales.

El medicamento debe administrarse durante todo el período indicado, incluso si los síntomas desaparecen antes. El cumplimiento de estas recomendaciones ayudará a prevenir la reaparición de la infección.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Los estudios clínicos con el principio activo en animales no han mostrado efectos del clotrimazol sobre la fertilidad ni efectos perjudiciales directos o indirectos desde el punto de vista de la toxicidad reproductiva. La cantidad de estudios con clotrimazol durante el embarazo es limitada, por lo que se recomienda evitar el uso de clotrimazol comprimidos vaginales durante el primer trimestre del embarazo.

Durante el embarazo, los comprimidos vaginales deben aplicarse sin usar aplicador.

Durante el tratamiento con clotrimazol comprimidos vaginales, se debe suspender la lactancia.

Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar mecanismos.

No afecta.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse a adultos: 1 comprimido 2 veces al día durante 3 días o 1 comprimido al día durante 6 días.

Los comprimidos vaginales deben introducirse en la vagina lo más profundamente posible, preferiblemente por la noche, acostado boca arriba con las piernas ligeramente flexionadas.

Los comprimidos vaginales de clotrimazol deben humedecerse en la vagina para disolverse completamente; de lo contrario, fragmentos no disueltos del comprimido pueden salir de la vagina. Para prevenir esto, es importante introducir el medicamento lo más profundamente posible antes de acostarse. Si los comprimidos vaginales no se disuelven completamente durante una noche, se debe considerar la posibilidad de usar una crema vaginal.

Niños.

No administrar a niños menores de 12 años. A partir de los 12 años, solo tras consulta médica.

Sobredosis.

No existe riesgo de intoxicación aguda, ya que es poco probable que se produzca sobredosis tras una dosis vaginal única ni tras la ingestión accidental por vía oral. No existe antídoto específico.

Tras la ingestión accidental por vía oral, rara vez puede ser necesario realizar un lavado gástrico, si la dosis ingerida fue potencialmente mortal en la hora anterior o si aparecen síntomas evidentes de sobredosis (por ejemplo, mareo, náuseas o vómitos). El lavado gástrico solo debe realizarse si se dispone de protección adecuada de las vías respiratorias.

Reacciones adversas.

Sistema inmune: reacciones alérgicas, incluyendo eritema, erupciones cutáneas, edema, síncope, hipotensión arterial, disnea, urticaria, prurito. Si aparecen estos síntomas, el tratamiento con clotrimazol debe interrumpirse.

Sistema reproductivo y glándulas mamarias: descamación de la piel en la zona de los órganos genitales; sensación de ardor, enrojecimiento, malestar, dolor e hinchazón de la mucosa en la entrada de la vagina; irritación, dolor en la región pélvica, hemorragia vaginal.

Aparato digestivo: dolor abdominal, trastornos gastrointestinales.

Duración de la validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento. En el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

En un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos en blíster, 1 blíster por envase.

Categoría de dispensación. Sin receta médica.

Fabricante.

Sociedad Anónima Pública «Centro Científico-Industrial «Fábrica Químico-Farmacéutica de Borschagov».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 03134, Kiev, calle Mira, 17.