Клотримазол

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства КЛОТРИМАЗОЛ (CLOTRIMAZOLE)

Состав:

действующее вещество: clotrimazole;

1 таблетка содержит клотримазола 100 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон (K-30), стеарат магния, диоксид кремния коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А).

Лекарственная форма. Таблетки вагинальные.

Основные физико-химические свойства: таблетки вагинальные удлиненной формы с двояковыпуклой поверхностью, один конец закругленный, второй — прямой, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии, за исключением комбинированных препаратов, содержащих кортикостероиды. Производные имидазола.

Код АТХ G01A F02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм противогрибкового действия производных имидазола связан с угнетением синтеза эргостерола, что приводит к структурному и функциональному повреждению цитоплазматической мембраны.

Клотримазол обладает широким спектром противогрибковой активности in vitro и in vivo и действует на дерматофиты, дрожжеподобные, плесневые и диморфные грибы. При соответствующих условиях тестирования минимальные ингибирующие концентрации для этих видов грибов составляют приблизительно менее 0,062–8,0 мкг/мл субстрата.

Механизм действия клотримазола связан с первичной фунгистатической или фунгицидной активностью в зависимости от концентрации клотримазола в месте инфекции.

In vitro активность ограничена пролиферирующими элементами гриба; споры грибов обладают лишь незначительной чувствительностью.

Помимо противогрибковой активности, клотримазол также действует на Trichomonas vaginalis, грамположительные микроорганизмы (стрептококки, стафилококки) и грамотрицательные микроорганизмы (Bacteroides, Gardnerella vaginalis).

In vitro клотримазол подавляет размножение Corynebacteria и грамположительных кокков (за исключением Enterococci) в концентрации 0,5–10 мкг/мл субстрата. Первично резистентные штаммы чувствительных видов грибов встречаются редко. Развитие вторичной резистентности при лечении у чувствительных грибов до настоящего времени наблюдалось крайне редко. Доклинические исследования, проведённые на добровольцах с применением однократной и повторной токсической дозы, не выявили повреждающего токсического, генотоксического действия и влияния на репродуктивную функцию.

Фармакокинетика.

Исследования фармакокинетики после вагинального применения показали, что лишь незначительная часть клотримазола (3–10 %) всасывается. Абсорбированный клотримазол быстро метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Поэтому пик плазменной концентрации клотримазола после вагинального применения в дозе 500 мг составляет менее 10 нг/мл. Это означает, что возникновение измеримых системных эффектов или побочных явлений после вагинального применения клотримазола маловероятно.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции в области половых органов (вагинит), вызванные грибами (обычно рода Candida), и суперинфекции, вызванные бактериями, чувствительными к клотримазолу.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к клотримазолу или к другим компонентам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

с такролимусом перорально (FK-506; иммунодепрессант) или сиролимусом — повышение их уровня в плазме крови; при одновременном применении с клотримазолом следует тщательно осуществлять мониторинг состояния больного с целью выявления симптомов передозировки такролимуса или сиролимуса, при необходимости — путём проверки их уровней в плазме крови;

с нистатином — снижение активности клотримазола;

с амфотерицином В и другими полиеновыми антибиотиками — снижение активности последних.

При одновременном применении клотримазола с латексными контрацептивами возможно повреждение последних, поэтому эффективность таких контрацептивов может снижаться. Пациентам рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции по крайней мере в течение 5 суток после применения данного лекарственного средства.

Особенности применения.

Следует избегать контакта с глазами. Не глотать.

Пациенту рекомендуется проконсультироваться с врачом:

• при первых признаках заболевания;
• если симптомы сохраняются дольше 7 дней;
• если симптомы вновь появляются в течение 2 месяцев или более чем 4 раза в течение последних 12 месяцев;
• при наличии в анамнезе венерических заболеваний или при подозрении на венерические заболевания у партнера;
• при наличии более 2 эпизодов кандидозного вагинита в течение последних 6 месяцев;
• при беременности или подозрении на беременность;
• если возраст пациентки старше 60 лет;
• если у пациента высокая температура тела (38 °С или выше), боль в нижней части живота, дизурия, боль в спине, гнойные вагинальные выделения с неприятным запахом, язвы вульвы и вагинальные язвы, покраснение, диарея, тошнота, рвота, вагинальное кровотечение, сопровождающееся болью в плече;
• при выявленной гиперчувствительности к любым противогрибковым средствам или производным имидазола.

Не рекомендуется без консультации врача применять лекарственное средство Клотримазол при:

• нерегулярных вагинальных кровотечениях, аномальных вагинальных кровотечениях или вагинальных кровотечениях с выделением сгустков крови;
• вульварных или вагинальных язвах, образовании ран;
• гнойных вагинальных выделениях с неприятным запахом;
• боли в нижней части живота, в спине и при дизурии;
• любых побочных реакциях, таких как покраснение, раздражение или отек, связанных с лечением;
• повышении температуры (38 °С и выше);
• тошноте или рвоте;
• диарее.

Во время менструации лечение проводить не следует. Лечение следует завершить до начала менструации.

Поскольку обычно поражаются как влагалище, так и наружные половые органы (половые губы и прилегающие области), следует применять комбинированное лечение обеих областей, включая местное лечение кремом для наружного применения.

Во время терапии лекарственным средством Клотримазол рекомендуется лечение обоих партнеров с применением соответствующих лекарственных форм.

Во время применения данного лекарственного средства следует избегать половых контактов, поскольку инфекция может передаться партнеру.

Может снижаться эффективность и безопасность латексных средств (таких как презервативы и диафрагмы).

Не использовать тампоны, интравагинальные спринцевания, спермициды или другие средства для вагинального применения во время терапии лекарственным средством Клотримазол.

Применение в период беременности или лактации.

Клинические исследования по влиянию клотримазола на фертильность у женщин не проводились, однако исследования на животных не выявили влияния клотримазола на фертильность.

Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния с точки зрения репродуктивной токсичности. Количество исследований применения клотримазола в период беременности ограничено, поэтому рекомендуется избегать применения лекарственного средства Клотримазол в течение I триместра беременности.

Во время беременности следует применять вагинальные таблетки без использования аппликатора.

В случае применения лекарственного средства Клотримазол следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Клотримазол, вагинальные таблетки, не влияют на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами или оказывают лишь незначительное влияние.

Способ применения и дозы.

1 вагинальную таблетку применяют вечером. Курс лечения вагинальными таблетками 100 мг составляет 6 дней.

Детям в возрасте от 12 лет лекарственное средство Клотримазол применять после консультации с врачом.

Вагинальные таблетки следует вводить во влагалище как можно глубже, насколько возможно, вечером, наиболее удобно лежа на спине с немного согнутыми ногами, используя аппликатор. Детям в возрасте от 12 лет лекарственное средство Клотримазол применять без аппликатора.

Вагинальные таблетки Клотримазол должны полностью растворяться во влагалище, в противном случае нераствившиеся остатки таблетки могут выделяться из влагалища. Для предотвращения этого важно вводить лекарственное средство во влагалище как можно глубже, перед сном. Если вагинальные таблетки не растворяются полностью за одну ночь, следует рассмотреть возможность применения других лекарственных форм.

Дети.

Лекарственное средство Клотримазол не показано до наступления менархе.

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Детям в возрасте от 12 лет применять лекарственное средство Клотримазол после консультации с врачом; не использовать аппликатор.

Передозировка.

Риска острой интоксикации не существует, поскольку передозировка маловероятна после однократного вагинального применения или нанесения на кожу (нанесение на обширные участки кожи при условиях, способствующих повышенной абсорбции), а также после случайного перорального применения. Специфического антидота не существует.

При случайном пероральном применении редко может возникнуть необходимость в промывании желудка, если была принята доза, угрожающая жизни, в течение предыдущего часа или если имеются видимые симптомы передозировки (например, головокружение, тошнота или рвота). Промывание желудка следует проводить только при наличии надлежащей защиты дыхательных путей.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая потерю сознания, артериальную гипотензию, одышку, крапивницу.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: шелушение кожи в области половых органов, зуд, сыпь, отек, эритема, дискомфорт, ощущение жжения, раздражение, тазовая боль, вагинальное кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Упаковка.

По 6 вагинальных таблеток в стрипе, по 1 стрипу с аппликатором в картонной пачке.

По 6 вагинальных таблеток в блистере, по 1 блистеру с аппликатором в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Эвертоджен Лайф Сайенсиз Лимитед / Evertogen Life Sciences Limited.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Участок №: S-8, S-9, S-13/P и S-14/P TSIIC, Фарма SEZ, Грин Индастриал Парк, Полепалли (V), Джадчерла (M), Махабубнагар, Телангана, IN-509 301, Индия /
Plot No: S-8, S-9, S-13/P & S-14/P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, India.